Thuốc Zidovudine là gì | Dạng thuốc| Chỉ định | Liều dùng | Quá liều | Chống chỉ định | Tác dụng phụ | Lưu ý | Tương tác | Bảo quản | Dược lý | Dược động học
Thuốc Zidovudine là gì? Tác dụng thuốc Zidovudine, cách dùng, liều dùng, công dụng? Hướng dẫn sử dụng thuốc Zidovudine bao gồm chỉ định, chống chỉ định, tác dụng, tác dụng phụ và các lưu ý khi dùng thuốc Zidovudine. Thông tin dưới đây được biên tập và tổng hợp từ Dược thư quốc gia Việt Nam - Bộ Y tế mới nhất, Thuốc biệt dược và các nguồn uy tín khác.
Nếu bạn là chuyên gia, tham khảo thông tin Zidovudin trong Dược thư Quốc gia Tại đây
Zidovudine là thuốc gì?
Thuốc Zidovudine là Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus,kháng nấm. Thuốc Zidovudine chứa thành phần Zidovudine và được đóng gói dưới dạng Lamivudine 150mg, Zidovudine 300mg & Nevirapine, Lamivudine and Zidovudine Disperible Tablets 30mg/60mg, Avocomb Tablets, Combivir Tablets, Lamivudine/Nevirapine/Zidovudine 150mg/200mg/300mg, Retrovir 100mg
| Thuốc gốc | Thuốc Zidovudine ® |
| Nhóm thuốc | Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus,kháng nấm |
| Thành phần | Zidovudine |
| Dạng thuốc | Lamivudine 150mg, Zidovudine 300mg & Nevirapine, Lamivudine and Zidovudine Disperible Tablets 30mg/60mg, Avocomb Tablets, Combivir Tablets, Lamivudine/Nevirapine/Zidovudine 150mg/200mg/300mg, Retrovir 100mg |
| Tên biệt dược | Azidothymidine |
| Biệt dược mới | MST Zidovudin 300mg; Retrovir |
Dạng thuốc và hàm lượng
Những dạng và hàm lượng thuốc Zidovudine
Thuốc Zidovudine: Lamivudine 150mg, Zidovudine 300mg & Nevirapine, Lamivudine and Zidovudine Disperible Tablets 30mg/60mg, Avocomb Tablets, Combivir Tablets, Lamivudine/Nevirapine/Zidovudine 150mg/200mg/300mg, Retrovir 100mgChỉ định
Đối tượng sử dụng thuốc Zidovudine
– Ðiều trị bệnh nhân nhiễm virus gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV).
– Ðiều trị bệnh nhân nhiễm HIV tiến triển như các bệnh nhân bị AIDS hay ở giai đoạn ARC (AIDS related complex), ở bệnh nhân trưởng thành có và không có biểu hiện triệu chứng với số lượng tế bào T4 (T-helper) dưới 500/mm3 và trẻ em có nhiễm HIV có triệu chứng và mức độ suy giảm miễn dịch đáng kể thì cũng tương tự với kinh nghiệm điều trị ở người lớn.
Tuân thủ sử dụng thuốc theo đúng chỉ định(công dụng, chức năng cho đối tượng nào) ghi trên tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Zidovudine hoặc tờ kê đơn thuốc của bác sĩ.
Liều dùng và cách dùng
Liều dùng Zidovudine
Dùng đường uống.
Người lớn: 600mg/ngày chia làm nhiều lần (thường dùng 200 mg mỗi 8 giờ hoặc 300 mg mỗi 12 giờ).
Trẻ em:
Trẻ em từ 3 tháng đến 12 tuổi: 180 mg/m2 mỗi 6 giờ (720mg/m2/ngày), không nên vượt quá 200mg mỗi 6 giờ.
Trẻ em ≥ 12 tuồi: dùng liều như người lớn.
Ðiều chỉnh liều đối với bệnh nhân có độc tính trên máu: có thể cần thiết phải điều chỉnh liều cho bệnh nhân có độc tính trên máu.
Ðối với bệnh nhân có dự trữ tủy kém trước khi điều trị, đặc biệt trên bệnh nhân nhiễm HIV trong giai đoạn tiến triển. Nếu nồng độ hemoglobin giảm hay số lượng bạch cầu trung tính giảm xuống, liều hàng ngày có thể giảm cho đến khi có bằng chứng của sự hồi phục tủy, nói cách khác, sự hồi phục có thể được tăng cường bởi một thời gian ngưng thuốc ngắn hạn.
Có thể giảm một nửa liều hàng ngày và sau đó tăng thêm dần sau 2-4 tuần tùy theo dung nạp thuốc của bệnh nhân cho đến liều ban đầu.
Người già: hiện nay không có sẵn số liệu đặc hiệu, tuy nhiên, nên áp dụng các biện pháp thận trọng thông thường cho người già.
Suy thận: Cần kiểm tra nồng độ zidovudine trong huyết tương (và chất chuyển hóa glucuronide của nó), kết hợp với kiểm tra các thông số huyết học để điều chỉnh liều dùng ở những bệnh nhân này.
Suy gan: sự tích tụ zidovudine có thể xảy ra trên bệnh nhân suy gan vì giảm sự glucuronide hóa. Có thể cần thiết phải điều chỉnh liều. Chú ý đặc biệt đối với những dấu hiệu không dung nạp và gia tăng khoảng cách giữa các liều cho thích hợp.
Cần áp dụng chính xác liều dùng thuốc Zidovudine ghi trên bao bì, tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ. Không tự ý tính toán, áp dụng hoặc thay đổi liều dùng.
Quá liều, quên liều và xử trí
Nên làm gì trong trường hợp quá liều thuốc Zidovudine
Những loại thuốc kê đơn cần phải có đơn thuốc của bác sĩ hoặc dược sĩ. Những loại thuốc không kê đơn cần có tờ hướng dẫn sử dụng từ nhà sản xuất. Đọc kỹ và làm theo chính xác liều dùng ghi trên tờ đơn thuốc hoặc tờ hướng dẫn sử dụng thuốc. Khi dùng quá liều thuốc Zidovudine cần dừng uống, báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ khi có các biểu hiện bất thường.
Lưu ý xử lý trong thường hợp quá liều
Những biểu hiện bất thường khi quá liều cần thông báo cho bác sĩ hoặc người phụ trách y tế. Trong trường hợp quá liều thuốc Zidovudine có các biểu hiện cần phải cấp cứu: Gọi ngay 115 để được hướng dẫn và trợ giúp. Người nhà nên mang theo sổ khám bệnh, tất cả toa thuốc/lọ thuốc đã và đang dùng để các bác sĩ có thể nhanh chóng chẩn đoán và điều trị
Nên làm gì nếu quên một liều thuốc Zidovudine
Thông thường các thuốc có thể uống trong khoảng 1-2 giờ so với quy định trong đơn thuốc. Trừ khi có quy định nghiêm ngặt về thời gian sử dụng thì có thể uống thuốc Zidovudine sau một vài tiếng khi phát hiện quên. Tuy nhiên, nếu thời gian quá xa thời điểm cần uống thì không nên uống bù có thể gây nguy hiểm cho cơ thể. Cần tuân thủ đúng hoặc hỏi ý kiến bác sĩ trước khi quyết định.
Chống chỉ định
Những trường hợp không được dùng thuốc Zidovudine
– Bệnh nhân quá mẫn cảm với zidovudine hay các thành phần của thuốc.
– Không nên dùng zidovudine cho bệnh nhân có số lượng bạch cầu trung tính thấp bất thường (
Thông thường người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc thì không được dùng thuốc. Các trường hợp khác được quy định trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc đơn thuốc bác sĩ. Chống chỉ định thuốc Zidovudine phải hiểu là chống chỉ định tuyệt đối, tức là không vì lý do nào đó mà trường hợp chống chỉ định lại linh động được dùng thuốc.
Tác dụng phụ
Những tác dụng phụ khi dùng Zidovudine
– Thiếu máu, giảm bạch cầu đa nhân trung tính, giảm bạch cầu. Phản ứng phụ xảy ra thường nếu sử dụng thuốc liều cao (1200-1500mg/ngày) và bệnh nhân tiền sử bị nhiễm HIV (có suy tủy), đặc biệt ở bệnh nhân có lượng CD4+ – Tỉ lệ bị giảm bạch cầu đa nhân trung tính tăng ở những bệnh nhân có lượng bạch cầu đa nhân trung tính, nồng độ hemoglobin và nồng độ huyết thanh của vitamin B12 thấp khi khởi đầu trị liệu bằng zidovudine, hay ở những bệnh nhân dùng đồng thời paracetamol.
– Các phản ứng phụ thường gặp: buồn nôn, nôn, biếng ăn, đau bụng, nhức đầu, phát ban, sốt, đau cơ, dị cảm, mất ngủ, khó chịu, suy nhược và khó tiêu.
Các phản ứng phụ khác: buồn ngủ, tiêu chảy, chóng mặt, ra mồ hôi, khó thở, đầy hơi, lạt miệng, đau ngực, mất nhạy bén, bồn chồn, tiểu lắt nhắt, suy nhược, đau mỏi toàn thân, ớn lạnh, ho, nổi mề đay, ngứa sần và triệu chứng giống cúm.
Thông thường những tác dụng phụ hay tác dụng không mong muốn (Adverse Drug Reaction - ADR) tác dụng ngoài ý muốn sẽ mất đi khi ngưng dùng thuốc. Nếu có những tác dụng phụ hiếm gặp mà chưa có trong tờ hướng dẫn sử dụng. Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa nếu thấy nghi ngờ về các những tác dụng phụ của thuốc Zidovudine
Thận trọng và lưu ý
Những lưu ý và thận trọng trước khi dùng thuốc Zidovudine
Bệnh nhân nên cẩn thận khi dùng đồng thời với các thuốc khác.
Nên lưu ý bệnh nhân rằng trị liệu với zidovudine không làm giảm nguy cơ lây truyền HIV cho người khác do tiếp xúc tình dục hay nhiễm qua đường máu.
Ðộc tính trên máu:
Thiếu máu (thường xảy ra sau 6 tuần dùng zidovudine nhưng đôi khi sớm hơn), giảm bạch cầu trung tính (thường xảy ra bất kỳ lúc nào sau 4 tuần điều trị nhưng đôi khi sớm hơn) và giảm bạch cầu (thường thứ phát sau giảm bạch cầu trung tính) có thể được dự đoán có xảy ra thường xuyên trên bệnh nhân mắc HIV tiến triển đang dùng zidovudine, và do đó nên kiểm tra cẩn thận các thông số huyết học.
Khuyến cáo nên thực hiện các thử nghiệm ít nhất mỗi 2 tuần trong 3 tháng đầu trị liệu và ít nhất mỗi tháng sau đó.
LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Lúc có thai:
Sử dụng Zidovudine trong thai kỳ nên được xem xét cân nhắc trước khi chỉ định.
Lúc nuôi con bú:
Thuốc có thể đi qua sữa mẹ và có thể gây nên những độc tính trầm trọng cho trẻ được cho bú, do đó, người mẹ đang dùng zidovudine không nên cho con bú.
Những đối tượng cần lưu ý trước khi dùng thuốc Zidovudine: người già, phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú, trẻ em dưới 15 tuổi, người suy gan, suy thận, người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc… Hoặc đối tượng bị nhược cơ, hôn mê gan, viêm loét dạ dày.
Lưu ý thời kỳ mang thai
Bà bầu mang thai uống thuốc Zidovudine được không?
Luôn cân nhắc và hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng thuốc. Các thuốc dù đã kiểm nghiệm vẫn có những nguy cơ khi sử dụng.
Lưu ý thời kỳ cho con bú
Bà mẹ cần cân nhắc thật kỹ lợi ích và nguy cơ cho mẹ và bé. Không nên tự ý dùng thuốc khi chưa đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và chỉ dẫn của bác sĩ để bảo vệ cho mẹ và em bé.
Tương tác thuốc
Thuốc Zidovudine có thể tương tác với những thuốc nào?
Cmax của zidovudine tăng 39% khi uống cùng với lamivudine.
Kết hợp trị liệu zidovudine với rifamicin làm giảm sinh khả dụng của zidovudine từ 4-48%.
Khi chỉ định zidovudine cùng với paracetamol làm tăng tỉ lệ bạch cầu đa nhân trung tính, đặc biệt trong trường hợp điều trị bệnh mãn tính.
Aspirin, codein, morphine, indomethacine, ketoprofen, naproxen, oxazepam, lorazepam, cimetidine, clofibrate, dapson và isoprinosine có thể làm thay đổi quá trình chuyển hóa của zidovudine.
Các thuốc độc thận như dapson, pentamidine dùng toàn thân, pyrimethamine, cotrimoxazole, amphotericine, flucytoxine, ganciclovir, interferon, vincristin, vinblastin, và duxorubicin cũng có thể làm tăng nguy cơ ngăn cản tác động của zidovudine.
Có thể phối hợp thuốc kháng khuẩn như cotrimoxazole, pentamidine dạng khí dung, pyrimethamine và acyclovir để điều trị dự phòng. Sự đào thải qua thận của các glucuronide (và có thể chính bản thân zidovudine) bị giảm khi có sự hiện diện của probenecide.
Cần nhớ tương tác thuốc với các thuốc khác thường khá phức tạp do ảnh hưởng của nhiều thành phần có trong thuốc. Các nghiên cứu hoặc khuyến cáo thường chỉ nêu những tương tác phổ biến khi sử dụng. Chính vì vậy không tự ý áp dụng các thông tin về tương tác thuốc Zidovudine nếu bạn không phải là nhà nghiên cứu, bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa.
Tương tác thuốc Zidovudine với thực phẩm, đồ uống
Cân nhắc sử dụng chung thuốc Zidovudine với rượu bia, thuốc lá, đồ uống có cồn hoặc lên men. Những tác nhân có thể thay đổi thành phần có trong thuốc. Xem chi tiết trong tờ hướng dẫn sử dụng hoặc hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ để biết thêm chi tiết.
Dược lý và cơ chế
Tương tác của thuốc Zidovudine với các hệ sinh học
– Zidovudine là một tác nhân kháng virus có tác động mạnh in vitro với retrovirus bao gồm virus gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV).
– Zidovudine được phosphoryl hóa trên cả tế bào bị nhiễm hay không bị nhiễm thành dẫn xuất monophosphat (MP) do men thymidin kinase của tế bào. Sự phosphoryl hóa sau đó của zidovudine-MP thành dẫn xuất diphosphat và sau đó là triphosphat được xúc tác bởi men thymidin kinase của tế bào và các kinase không đặc hiệu lần lượt.
Sự cạnh tranh bởi zidovudine-TP với men reverse transcriptase HIV vào khoảng 100 lần lớn hơn ADN polymerase alpha của tế bào. Sự thành lập ADN tiền virus bị ngưng trệ do sự gắn kết của zidovudine-TP vào trong chuỗi và đưa đến sự kết thúc chuỗi sau đó.
Mỗi thuốc, tuỳ theo liều dùng sẽ có tác dụng sớm, đặc hiệu trên một mô, một cơ quan hay một hệ thống của cơ thể, được sử dụng để điều trị bệnh, được gọi là tác dụng chính.
Dược động học
Tác động của cơ thể đến thuốc Zidovudine
– Hấp thu:
+ Zidovudine được hấp thu tốt qua ruột và với tất cả các liều lượng được nghiên cứu, sinh khả dụng là 60-70%.
+ Chất 5′-glucuronic của zidovudine là chất chuyển hóa chính trong cả huyết tương và nước tiểu và chiếm khoảng 50-80% liều lượng được đào thải qua thận.
+ Các số liệu trên dược động học của zidovudine trên bệnh nhân suy thận hay suy gan vẫn còn hạn chế. Không có số liệu về dược động học của zidovudine ở người già.
+ Dược động học của thuốc ở trẻ em trên 5 tuổi cũng giống như trên người lớn.
– Phân bố:
+ Ở người lớn, tỉ lệ nồng độ zidovudine trong dịch não tủy so với huyết tương 2-4 giờ sau khi dùng thuốc được tìm thấy ở vào khoảng 0,5. Các số liệu còn hạn chế cho thấy rằng zidovudine đi qua nhau thai và được tìm thấy trong dịch ối và máu của thai nhi. Zidovudine cũng đã được tìm thấy trong tinh dịch.
+ Ở trẻ em, tỉ lệ trung bình nồng đọ zidovudine trong dịch não tủy/huyết tương nằm trong khoảng 0,52-0,85, như đã xác định 0,5-4 giờ khi điều trị với thuốc dùng đường uống.
Sự gắn kết với protein huyết tương tương đối thấp (43-38%) và các tương tác thuốc liên quan đến sự thay thế ở vị trí gắn kết không dự kiến trước được.
– Chuyển hoá: thuốc chuyển hoá ở gan thành chất không có hoạt tính.
– Thải trừ: thuốc thải trừ phần lớn qua nước tiểu, thời gian bán thải khoảng 1 giờ và kéo dài hơn ở bênh nhân suy gan, suy thận.
Động học của sự hấp thu, phân phối, chuyển hóa và thải trừ thuốc để biết cách chọn đường đưa thuốc vào cơ thể (uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch...), số lần dùng thuốc trong ngày, liều lượng thuốc tuỳ theo từng trường hợp (tuổi, trạng thái bệnh, trạng thái sinh lý...)
Bảo quản
Nên bảo quản thuốc Zidovudine như thế nào?
Đọc kỹ hướng dẫn thông tin bảo quản thuốc ghi trên bao bì và tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Zidovudine. Kiểm tra hạn sử dụng thuốc. Khi không sử dụng thuốc cần thu gom và xử lý theo hướng dẫn của nhà sản xuất hoặc người phụ trách y khoa. Các thuốc thông thường được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh tiếp xúc trực tiêp với ánh nắng hoặc nhiệt độ cao sẽ có thể làm chuyển hóa các thành phần trong thuốc.