Thuốc Fluvastatin

Thuốc Fluvastatin là gì | Dạng thuốc| Chỉ định | Liều dùng | Quá liều | Chống chỉ định | Tác dụng phụ | Lưu ý | Tương tác | Bảo quản | Dược lý | Dược động học

Thuốc Fluvastatin là gì? Tác dụng thuốc Fluvastatin, cách dùng, liều dùng, công dụng? Hướng dẫn sử dụng thuốc Fluvastatin bao gồm chỉ định, chống chỉ định, tác dụng, tác dụng phụ và các lưu ý khi dùng thuốc Fluvastatin. Thông tin dưới đây được biên tập và tổng hợp từ Dược thư quốc gia Việt Nam - Bộ Y tế mới nhất, Thuốc biệt dược và các nguồn uy tín khác.

Nếu bạn là chuyên gia, tham khảo thông tin Các Chất Ức Chế Hmg - Coa Reductase (Các Statin) trong Dược thư Quốc gia Tại đây

Fluvastatin là thuốc gì?

Thuốc Fluvastatin là Thuốc tim mạch. Thuốc Fluvastatin chứa thành phần Fluvastatin và được đóng gói dưới dạng Autifan 20, Autifan 40, Fluvastatin 20 mg, Fluvastatin 40mg, Luvinsta 80mg, SaVi Fluvastatin 40

   

Thuốc gốc	Thuốc Fluvastatin ®
Nhóm thuốc	Thuốc tim mạch
Thành phần	Fluvastatin
Dạng thuốc	Autifan 20, Autifan 40, Fluvastatin 20 mg, Fluvastatin 40mg, Luvinsta 80mg, SaVi Fluvastatin 40
Tên biệt dược	Fluvastatine
Biệt dược mới	Lescol XL

Dạng thuốc và hàm lượng

Những dạng và hàm lượng thuốc Fluvastatin

Thuốc Fluvastatin: Autifan 20, Autifan 40, Fluvastatin 20 mg, Fluvastatin 40mg, Luvinsta 80mg, SaVi Fluvastatin 40

Chỉ định

Đối tượng sử dụng thuốc Fluvastatin

Fluvastatin sodium được chỉ định dùng làm thuốc hỗ trợ đối với chế độ ăn kiêng làm giảm lượng cholesterol toàn phần (total-C), cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL-C), apolipoprotein B (apo-B) và triglycerid (TG) bị tăng cao và đối với chứng tăng cholesterol lipoprotein tỷ trọng cao (HDL-C) trên bệnh nhân tăng cholesterol huyết tiên phát và loạn chuyển hóa lipid huyết hỗn hợp (Fredrickson loại IIa và IIb).

Fluvastatin sodium cũng được chỉ định làm chậm tiến triển bệnh xơ vữa động mạch vành trên bệnh nhân tăng cholesterol huyết tiên phát, bao gồm cả những loại bệnh nhẹ, và bệnh tim do mạch vành.

Tuân thủ sử dụng thuốc theo đúng chỉ định(công dụng, chức năng cho đối tượng nào) ghi trên tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Fluvastatin hoặc tờ kê đơn thuốc của bác sĩ.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng Fluvastatin

Trước khi bắt đầu điều trị bằng Fluvastatin sodium, bệnh nhân nên thực hiện chế độ ăn kiêng có ít cholesterol. Chế độ ăn kiêng này nên được duy trì trong suốt thời gian điều trị. Liều khởi đầu được khuyến cáo là 40mg (1 viên Lescol 40mg) hoặc 80mg (1 viên Fluvastatin sodium 80mg) ngày một lần. Liều 20mg fluvastatin (1 viên 20mg) có thể đủ đối với những trường hợp nhẹ. Liều khởi đầu nên được điều chỉnh trên từng cá thể dựa trên đường cơ bản của nồng độ LDL-C và mục tiêu được khuyến cáo của việc điều trị cần đạt được.

Fluvastatin sodium có thể được dùng vào buổi tối hoặc trước lúc đi ngủ không liên quan đến bữa ăn, được nuốt cả viên với nước. Tác dụng hạ lipid tối đa đối với một liều thuốc đạt được trong vòng 4 tuần. Liều nên được điều chỉnh theo sự đáp ứng của bệnh nhân và việc điều chỉnh liều được thực hiện vào những khoảng cách 4 tuần hoặc lâu hơn.

Tác dụng điều trị của Fluvastatin sodium được duy trì với việc dùng thuốc kéo dài. Fluvastatin sodium có hiệu quả trong đơn trị liệu. Những số liệu hiện nay ủng hộ về tính hiệu quả và an toàn của fluvastatin trong điều trị kết hợp với với nicotinamid acid, cholestyramine, hoặc fibrates (xem Tương tác thuốc). Trên bệnh nhân suy chức năng thận: Fluvastatin được thải trừ qua gan, chỉ dưới 6% liều dùng được bài tiết ra nước tiểu.

Dược động học của fluvastatin vẫn không đổi trên bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến nặng. Không cần thiết điều chỉnh liều trên những bệnh nhân này. Trên bệnh nhân suy chức năng gan:Fluvastatin sodium được chống chỉ định trên bệnh nhân có bệnh gan đang tiến triển, hoặc tăng cao liên tục không rõ nguyên nhân các men transaminase trong huyết thanh (xem Chống chỉ định, Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng).

Trên những nhóm người già và trẻ: Các nghiên cứu lâm sàng với Fluvastatin sodium đã chứng tỏ tính hiệu quả và tính dung nạp trên những nhóm người cả trên và dưới 65 tuổi. Trên nhóm người già (> 65 tuổi)Đáp ứng điều trị tăng và không có chứng cớ về tính dung nạp bị giảm.

Vì vậy không cần điều chỉnh liều theo tuổi tác. Vì chưa có kinh nghiệm trong việc dùng fluvastatin trên những cá thể dưới 18 tuổi nên việc dùng thuốc không được khuyến cáo dùng trên nhóm bệnh nhân này.

Cần áp dụng chính xác liều dùng thuốc Fluvastatin ghi trên bao bì, tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ. Không tự ý tính toán, áp dụng hoặc thay đổi liều dùng.

Quá liều, quên liều và xử trí

Nên làm gì trong trường hợp quá liều thuốc Fluvastatin

Trong những nghiên cứu đối chứng với placebo trên 40 bệnh nhân tăng cholesterol huyết, với những liều tới tối đa 320 mg/ngày (n = 7 cho mỗi nhóm liều) cho dùng bằng viên nén Fluvastatin sodium 80mg tới trên 2 tuần, thuốc dung nạp tốt. Không có những khuyến cáo cụ thể nào liên quan đến việc điều trị quá liều được đưa ra. Nhưng nếu quá liều xảy ra, nên điều trị triệu chứng và tiến hành các biện pháp hỗ trợ cần thiết.

Những loại thuốc kê đơn cần phải có đơn thuốc của bác sĩ hoặc dược sĩ. Những loại thuốc không kê đơn cần có tờ hướng dẫn sử dụng từ nhà sản xuất. Đọc kỹ và làm theo chính xác liều dùng ghi trên tờ đơn thuốc hoặc tờ hướng dẫn sử dụng thuốc. Khi dùng quá liều thuốc Fluvastatin cần dừng uống, báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ khi có các biểu hiện bất thường.

Lưu ý xử lý trong thường hợp quá liều

Những biểu hiện bất thường khi quá liều cần thông báo cho bác sĩ hoặc người phụ trách y tế. Trong trường hợp quá liều thuốc Fluvastatin có các biểu hiện cần phải cấp cứu: Gọi ngay 115 để được hướng dẫn và trợ giúp. Người nhà nên mang theo sổ khám bệnh, tất cả toa thuốc/lọ thuốc đã và đang dùng để các bác sĩ có thể nhanh chóng chẩn đoán và điều trị

Nên làm gì nếu quên một liều thuốc Fluvastatin

Thông thường các thuốc có thể uống trong khoảng 1-2 giờ so với quy định trong đơn thuốc. Trừ khi có quy định nghiêm ngặt về thời gian sử dụng thì có thể uống thuốc Fluvastatin sau một vài tiếng khi phát hiện quên. Tuy nhiên, nếu thời gian quá xa thời điểm cần uống thì không nên uống bù có thể gây nguy hiểm cho cơ thể. Cần tuân thủ đúng hoặc hỏi ý kiến bác sĩ trước khi quyết định.

Chống chỉ định

Những trường hợp không được dùng thuốc Fluvastatin

Có tiền sử mẫn cảm với fluvastatin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc. Bệnh gan tiến triển, hoặc transaminases huyết thanh tăng cao liên tục không rõ nguyên nhân. Có thai và nuôi con bú (xem Lúc có thai và Lúc nuôi con bú).

Thông thường người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc thì không được dùng thuốc. Các trường hợp khác được quy định trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc đơn thuốc bác sĩ. Chống chỉ định thuốc Fluvastatin phải hiểu là chống chỉ định tuyệt đối, tức là không vì lý do nào đó mà trường hợp chống chỉ định lại linh động được dùng thuốc.

Tác dụng phụ

Những tác dụng phụ khi dùng Fluvastatin

Fluvastatin sodium nói chung được dung nạp tốt. Các tác dụng phụ, cả về lâm sàng và sinh hóa thường nhẹ và thoáng qua. Trong các nghiên cứu đối chứng dùng placebo (thuốc vờ), tác dụng phụ xuất hiện với tần xuất 1% hoặc cao hơn (so với placebo) là khó tiêu (4,7%), mất ngủ (1,3%), buồn nôn (1,2%), đau bụng (1,1%), và đau đầu (1,1%). Chỉ những tác dụng phụ với tần xuất ≥ 1,0% có thể do việc điều trị bằng Fluvastatin sodium là những triệu chứng đường tiêu hóa nhẹ.

Hiếm trường hợp có phản ứng quá mẫn, chủ yếu là phát ban, mày đay, nhưng rất hiếm có các phản ứng ngoài da khác, giảm tiểu cầu, phù mạch, phù mặt, viêm mạch, và các phản ứng giống lupus ban đỏ được báo cáo trong thời gian sau khi đưa thuốc ra thị trường.
Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy các tác dụng phụ với Fluvastatin sodium 80mg dùng liều khởi đầu ngày/lần cũng tương tự về tần xuất, tính chất và mức độ nặng nhẹ như đối với viên nhộng 40mg dùng liều ngày/lần.

Ảnh hưởng lên kết quả xét nghiệm:
Những bất thường sinh hóa chức năng gan có liên quan đến các chất ức chế HMG-CoA reductase và các thuốc hạ lipid khác. Sự tăng cao liên tục hơn 3 lần so với mức bình thường của men gan thấy xuất hiện ở một số lượng nhỏ bệnh nhân (1-2%). Ða số những phát hiện bất thường về sinh hóa này đều không có triệu chứng và có thể giải quyết được hoặc trở về các giá trị như trước khi điều trị sau khi ngừng điều trị.

Thông thường những tác dụng phụ hay tác dụng không mong muốn (Adverse Drug Reaction - ADR) tác dụng ngoài ý muốn sẽ mất đi khi ngưng dùng thuốc. Nếu có những tác dụng phụ hiếm gặp mà chưa có trong tờ hướng dẫn sử dụng. Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa nếu thấy nghi ngờ về các những tác dụng phụ của thuốc Fluvastatin

Thận trọng và lưu ý

Những lưu ý và thận trọng trước khi dùng thuốc Fluvastatin

Chức năng gan:
Cũng như các thuốc hạ lipid khác, các xét nghiệm về chức năng gan được thực hiện trước và định kỳ trong suốt thời gian điều trị trên tất cả các bệnh nhân. Nếu lượng aspartate aminotransferase hoặc alanine transferase tăng quá 3 lần giới hạn trên của mức bình thường và duy trì liên tục thì việc điều trị được ngừng. Trong một số trường hợp hiếm, viêm gan có thể là do thuốc đã được thấy là được giải quyết sau khi ngừng điều trị.

Sự thận trọng nên được thực hiện khi Fluvastatin sodium được dùng trên những bệnh nhân có tiền sử bệnh gan hoặc uống nhiều rượu.

Hệ cơ xương:
Bệnh cơ, gồm cả viêm cơ và globin cơ niệu kịch phát đã được báo cáo trên những bệnh nhân dùng các chất ức chế HMG-CoA redutase khác. Với fluvastatin những trường hợp như vậy rất hiếm. Trên những bệnh nhân có đau cơ lan tỏa không rõ nguyên nhân, nhược hoặc yếu cơ, và tăng đáng kể creatine phosphokinase (CPK) (trên 10 lần giới hạn trên của mức bình thường) thì nên nghĩ đến loại bệnh cơ này.

Cần nhắc nhở bệnh nhân nhanh chóng báo cáo các triệu chứng đau cơ không rõ nguyên nhân, nhước hoặc yếu cơ, đặc biệt là có kèm theo khó ở hoặc sốt. Fluvastatin sodium nên được ngừng nếu có sự tăng cao đáng kể CPK, hoặc khi bệnh cơ được chẩn đoán hoặc nghi ngờ.

Nguy cơ bệnh cơ được báo cáo là tăng trên những bệnh nhân dùng đồng thời các thuốc ức chế miễn dịch (gồm cả ciclosporin), gemfibrozil, nicotinic acid hoặc erythromycine cùng với các thuốc ức chế HMG-CoA reductase. Tuy nhiên trong các thử nghịêm lâm sàng trên bệnh nhân dùng fluvastatin phối hợp với nicotinic acid, fibrates hoặc ciclosporin, bệnh cơ chưa thấy xuất hiện. Fluvastatin sodium vẫn nên được dùng với sự thận trọng trên những bệnh nhân dùng đồng thời các thuốc này (xem Tương tác thuốc).

Chứng tăng cholesterol huyết đồng hợp tử gia đình:
Hiện nay chưa có số liệu về việc dùng fluvastatin trên những bệnh nhân có chứng bệnh hiếm gọi là chứng tăng cholesterol huyết đồng hợp tử gia đình.

LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Vì các chất ức chế men HMG-CoA reductase làm giảm sự tổng hợp cholesterol và cũng có thể làm giảm các hoạt chất sinh học là dẫn chất từ cholesterol nên chúng có thể gây hai cho thai khi được dùng trên phụ nữ có thai.

Vì vậy, các chất ức chế HMG-CoA được chống chỉ định trong thời kỳ thai nghén, mẹ cho con bú, và ở những phụ nữ có khả năng mang thai mà không thực hiện đầy đủ các biện pháp tránh thai. Nếu một bệnh nhân có thai trong khi đang dùng loại thuốc này thì việc điều trị phải được ngừng lại.

Những đối tượng cần lưu ý trước khi dùng thuốc Fluvastatin: người già, phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú, trẻ em dưới 15 tuổi, người suy gan, suy thận, người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc… Hoặc đối tượng bị nhược cơ, hôn mê gan, viêm loét dạ dày.

Lưu ý thời kỳ mang thai

Bà bầu mang thai uống thuốc Fluvastatin được không?

Luôn cân nhắc và hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng thuốc. Các thuốc dù đã kiểm nghiệm vẫn có những nguy cơ khi sử dụng.

Lưu ý thời kỳ cho con bú

Bà mẹ cần cân nhắc thật kỹ lợi ích và nguy cơ cho mẹ và bé. Không nên tự ý dùng thuốc khi chưa đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và chỉ dẫn của bác sĩ để bảo vệ cho mẹ và em bé.

Tương tác thuốc

Thuốc Fluvastatin có thể tương tác với những thuốc nào?

Thức ăn:
Không có những khác biệt rõ ràng nào đối với tác dụng hạ lipid của fluvastatin khi thuốc được dùng trong bữa ăn tối hoặc 4 giờ sau khi ăn tối. Do không có tương tác giữa fluvastatin và các chất nền CYP 3A4, nên fluvastatin không tương tác với nước bưởi.

Các chất kìm hãm acid mật:
Fluvastatin nên được dùng ít nhất 4 giờ sau khi dùng resin (ví dụ: cholestyramine) để tránh một tương tác quan trọng do có sự gắn kết thuốc của resin.

Các dẫn chất fibric acid (fibrates) và niacin (nicotinic acid):
Việc dùng đồng thời fluvastatin với bezafibrate, gemfibrozil, ciprofibrate hoặc niacin (nicotinic acid) không có tác dụng trên lâm sàng liên quan đến sinh khả dụng của fluvastatin hoặc của thuốc hạ lipid được dùng phối hợp.

Itraconazole và erythromycin:
Việc dùng đồng thời fluvastatin với các chất ức chế cytochrom P450 (CYP) 3A4 itraconazole và erythromycin có những tác dụng tối thiểu đối với sinh khả dụng của fluvastatin. Vì có sự tham gia tối thiểu của men này đối với sự chuyển hóa fluvastatin nên có thể thấy rằng các chất ức chế CYP 3A4 khác không có khả năng ảnh hưởng đến sinh khả dụng của fluvastatin.

Cyclosporin (ciclosporin):
Các nghiên cứu trên những bệnh nhân ghép thận cho thấy sinh khả dụng của fluvastatin (với liều tới 40mg/ngày) không bị tăng cao đến mức đáng kể trên lâm sàng trên những bệnh nhân theo chế động ổn định dùng cyclosporin (ciclosporin). Không có tác dụng nào của fluvastatin (với liều tối đa 40mg/ngày) đố với nồng độ cyclosporin trong máu được thấy trong quá trình dùng đồng thời hai thuốc này.

Rifampicin (rifampin):
Việc dùng fluvastatin trên những người tình nguyện khỏe mạnh đã được điều trị trước đó bằng rifampicin (rifampin) dẫn đến kế quả là có sự giảm sinh khả dụng của fluvastatin khoảng gần 50%. Mặc dù hiện nay không có bằng chứng trên lâm sàng cho thấy hiệu quả của fluvastatin trong việc làm giảm nồng độ lipid bị thay đổi, nhưng đối với những bệnh nhân được điều trị dài hạn bằng rifampicin (ví dụ: điều trị bệnh lao) thì việc điều chỉnh liều fluvastatin một cách thích hợp sẽ đảm bảo được sự giảm thỏa đáng nồng độ lipid.

Các thuốc chống đái tháo đường dùng đường uống:
Ðối với những bệnh nhân dùng sulfonylureas (glibenclamid [glyburide], tolbutamid) để điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin (type 2) thì việc dùng thêm fluvastatin không dẫn đến những thay đổi đáng kể nào trên lâm sàng trong việc kiểm soát đường huyết.

Phenytoin:
Về tổng thể, những thay đổi dược động học phenytoin trong quá trình dùng đồng thời với fluvastatin là tương đối nhỏ và không đáng kể trên lâm sàng. Tuy vậy việc theo dõi thường lệ nồng độ huyết tương phenytoin vẫn thực hiện đầy đủ trong quá trình dùng đồng thời với fluvastatin. Tác dụng tối thiểu của phenytoin đối với dược động học của fluvastatin cho thấy việc điều chỉnh liều fluvastatin không cần thiết khi dùng đồng thời với phenytoin.

Propranolol, losartan và digoxin:
Không có những tương tác đáng kể nào trên lâm sàng xảy ra khi fluvastatin được dùng đồng thời với propranolol, digoxin hoặc losartan. Dựa trên các số liệu dược động học thì không cần có sự theo dõi hoặc điều chỉnh liều nào khi dùng đồng thời fluvastatin với các thuốc này.

Các thuốc đối kháng receptor H2 histamin và các thuốc ức chế bơm proton:
Việc dùng đồng thời fluvastatin với cimetidine, ranitidine hoặc omeprazole dẫn đến kết quả là có sự tăng sinh khả dụng của fluvastatin, tuy nhiên, không ảnh hưởng trên lâm sàng. Trong khi những nghiên cứu thêm về tương tác thuốc chưa được thực hiện thì có thể xem các thuốc kháng receptor H2/ức chế bơm proton là không có khả năng ảnh hưởng tới sinh khả dụng của fluvastatin.

Warfarin:
Trên những người tình nguyện khỏe mạnh, việc dùng fluvastatin và warfarin (liều duy nhất) không gây hiệu quả âm tính đối với nồng độ warfarin trong huyết tương và thời gian prothrombin so với việc dùng warfarin một mình.

Tuy nhiên, có những biến cố cá biệt trong các giai đoạn chảy máu và/hoặc thời gian prothrobin bị tăng đã được báo cáo trên một số rất ít bệnh nhân dùng đông thời fluvastatin và warfarin. Việc theo dõi thời gian prothrombin được khuyến cáo khi việc điều trị fluvastatin bắt đầu, ngừng hoặc thay đổi liều trên bệnh nhân đang dùng warfarin.

Cần nhớ tương tác thuốc với các thuốc khác thường khá phức tạp do ảnh hưởng của nhiều thành phần có trong thuốc. Các nghiên cứu hoặc khuyến cáo thường chỉ nêu những tương tác phổ biến khi sử dụng. Chính vì vậy không tự ý áp dụng các thông tin về tương tác thuốc Fluvastatin nếu bạn không phải là nhà nghiên cứu, bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa.

Tương tác thuốc Fluvastatin với thực phẩm, đồ uống

Cân nhắc sử dụng chung thuốc Fluvastatin với rượu bia, thuốc lá, đồ uống có cồn hoặc lên men. Những tác nhân có thể thay đổi thành phần có trong thuốc. Xem chi tiết trong tờ hướng dẫn sử dụng hoặc hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ để biết thêm chi tiết.

Dược lý và cơ chế

Tương tác của thuốc Fluvastatin với các hệ sinh học

Fluvastatin, một chất hạ cholesterol hoàn toàn tổng hợp, là một chất ức chế cạnh tranh của men HMF-CoA reductase trong khi men này chuyển HMG-CoA thành mevalonate, một tiền chất của các sterol, gồm cả cholesterol.

Fluvastatin tác dụng chủ yếu ở gan và chủ yếu là một hợp chất racemate bao gồm hai đồng phân đối nhau, nhưng chỉ một đồng phân là có hoạt tính dược học. Sự ức chế sinh tổng hợp cholesterol làm giảm nồng độ cholesterol trong các tế bào gan, nên kích thích tăng sinh tổng hợp các thụ thể LDL và vì thế tăng hấp thụ các hát LDL.

Qua cơ chế này cholesterol trong máu bị giảm.
Fluvastatin sodium làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-C, apo-B và TG, làm tăng HDL-C trên bệnh nhân tăng cholesterol huyết và loạn chuyển hóa cholesterol hỗn hợp. Ðáp ứng điều trị được thấy rõ sau 2 tuần, và đáp ứng tối đa đạt được sau 4 tuần kể từ lúc bắt đầu điều trị và được duy trì trong suốt quá trình điều trị.

Trong 3 nghiên cứu đa trung tâm, mù đôi và chủ động đối chứng trên gần 1700 bệnh nhân có tăng cholesterol huyết tiên phát hoặc loạn chuyển hóa lipid hỗn hợp, Fluvastatin sodium 80mg được so sánh với Lescol 40mg, dùng thuốc một lần trước khi đi ngủ hoặc 2 lần/ngày trong trên 24 tuần điều trị.

Trong những nghiên cứu này, Fluvastatin sodium đã làm giảm đáng kể cholesterol toàn phần, LDL-C, apo-B và TG và làm tăng HDL-C sau 24 tuần điều trị theo một mô hình liều từ thấp đến cao
Trong số 857 bệnh nhân được chọn ngẫu nhiên dùng Fluvastatin sodium 80mg, 217 người có chứng loạn chuyển hóa lipid hỗn hợp tiên phát (Fredrickson IIb) được xác định bởi đường cơ bản của nồng độ triglycerid huyết tương ≥ 200mg/dL, có sự giảm triglycerid trung bình là 25%. Trên những bệnh nhân này, Fluvastatin sodium làm tăng đáng kể HDL-C là 13%. Tác dụng này thậm chí còn rõ hơn ở những bệnh nhân có nồng độ HDL-C rất thấp ở đường cơ bản (ví dụ: 400mg/dL được loại trừ.

Trong những nghiên cứu về lipoprotein và bệnh xơ vữa động mạch vành (LCAS), tác dụng của fluvastatin đối với bệnh xơ vữa động mạch vành được đánh giá bằng phương pháp chụp định tính mạch vành trên những bệnh nhân nam và nữ (35-75 tuổi) có bệnh động mạch vành và tăng cholesterol huyết từ nhẹ đến vừa (đường cơ bản LDL-C 115-119mg/dL).

Trong nghiên cứu lựa chọn ngẫu nhiên, thử nghiệm mù kép và đối chứng trên lâm sàng này 429 bệnh nhân được điều trị bằng fluvastatin 40mg/ngày hoặc bằng placebo. Hình ảnh chụp định tính mạch vành được đánh giá ở mức đường cơ bản sau 2,5 năm điều trị.

Ðiều trị bằng fluvastatin đã làm chậm tiến triển những tổn thương xơ vữa động mạch vành là 0,07mm (95% số điều trị bị cách quãng dao động từ -0,122 tới -0,022mm) sau hơn 2,5 năm khi đo thấy sự thay đổi ở mức tối thiểu của đường kính trong động mạch vành (fluvastatin là -0,028 so với placebo là -0,100mm).

Mỗi thuốc, tuỳ theo liều dùng sẽ có tác dụng sớm, đặc hiệu trên một mô, một cơ quan hay một hệ thống của cơ thể, được sử dụng để điều trị bệnh, được gọi là tác dụng chính.

Dược động học

Tác động của cơ thể đến thuốc Fluvastatin

– Hấp thu: Fluvastatin được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn (98%) sau khi uống viên Lescol 40mg trên những người tình nguyện nhị đói. Sau khi uống Fluvastatin sodium 80mg và so sánh với viên Lescol 40mg thì tốc độ hấp thu của fluvastatin là chậm hơn gần 60%, trong khi đó thời gian tồn lưu của fluvastatin lại tăng xấp xỉ 4 giờ. Khi no, thuốc được hấp thu với tốc độ chậm hơn.

– Phân bố: Fluvastatin tác dụng chủ yếu ở gan, là cơ quan chính đối với sự chuyển hóa thuốc. Sinh khả dụng tuyệt đối được tính từ nồng độ trong hệ tuần hoàn là 24%. Dung tích phân phối thuốc (Vz/f) là 330 L). Trên 98% lượng thuốc lưu hành được gắn với các protein huyết tương, và sự gắn kết này không bị ảnh hưởng bởi nồng độ của fluvastatin hay bởi warfarin, salicylic acid và glyburide.

– Chuyển hóa: Fluvastatin chủ yếu được chuyển hóa ở gan. Những thành phần chính lưu hành trong máu là fluvastatin không đổi và sản phẩm chuyển hóa không có hoạt tính dược lý N-desisopropyl-propionic acid. Những sản phẩm chuyển hóa hydroxylated có hoạt tính dược lý nhưng không lưu hành trong hệ tuần hoàn. Ðến nay con đường chuyển hóa fluvastatin qua gan ở người đã hoàn toàn được giải thích.

Cũng có những con đường cytochrom P450 (CYP 450) chuyển hóa nhiều lần khác để chuyển hóa fluvastatin và sự chuyển hóa fluvastatin như vậy tương đối trơ đối với sự ức chế CYP 450, một nguyên nhân chính gây ra tách dụng phụ của thuốc và những tương tác thuốc.
Một số nghiên cứu chi tiết in vitro đã nêu ra khả năng ức chế của fluvastatin đối với các isoenzyme CYP.

Fluvastatin chỉ ức chế sự chuyển hóa những phức hợp được chuyển hóa bởi CYP 2C9. Mặc dù có khả năng vẫn tồn tại tương tác cạnh tranh giữa fluvastatin và các phức hợp là những chất nền CYP 2C9, như diclofenac, phenytoin, tolbutamide và warfarin, nhưng những số liệu lâm sàng lại cho thấy tương tác này không có khả năng xảy ra.

– Thải trừ: Sau khi sử dụng 3H-fluvastatin ở những người tình nguyện khỏe mạnh, khoảng 6% chất được đánh dấu phóng xạ đào thải trong nước tiểu và 93% trong phân, và với lượng fluvastatin đo được ít hơn 2% so với lượng đưa vào. Ðộ thanh thải trong huyết tương (CL/f) đối với fluvastatin ở người là 1,8 ± 0,8 L/phút.

Nồng độ thuốc trong huyết tương ở trạng thái bền vững cho thấy không có bằng chứng về sự tích lũy sau khi dùng liều 80mg/ngày. Sau khi uống liều 40mg, thời gian bán hủy là 2,3 ± 0,9 giờ.

Không có sự khác biệt đối với diện tích đường cong dưới nồng độ (AUC) được thấy khi fluvastatin được dùng khi ăn tối hay 4 giờ sau khi ăn tối.

Dược động trên những đối tượng đặc biệt:
Nồng độ huyết tương của fluvastatin không biến đổi do lứa tuổi hoặc giới tính của bệnh nhân. Tuy nhiên đáp ứng điều trị tăng được thấy ở phụ nữ và người già. Vì fluvastatin được thải trừ ban đầu qua đường mật và phụ thuộc đáng kể vào sự chuyển hóa trước hệ tuần hoàn nên có khả năng tích lũy thuốc ở người suy gan.

Động học của sự hấp thu, phân phối, chuyển hóa và thải trừ thuốc để biết cách chọn đường đưa thuốc vào cơ thể (uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch...), số lần dùng thuốc trong ngày, liều lượng thuốc tuỳ theo từng trường hợp (tuổi, trạng thái bệnh, trạng thái sinh lý...)

Bảo quản

Nên bảo quản thuốc Fluvastatin như thế nào?

Bảo quản dưới 25 độ C.

Đọc kỹ hướng dẫn thông tin bảo quản thuốc ghi trên bao bì và tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Fluvastatin. Kiểm tra hạn sử dụng thuốc. Khi không sử dụng thuốc cần thu gom và xử lý theo hướng dẫn của nhà sản xuất hoặc người phụ trách y khoa. Các thuốc thông thường được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh tiếp xúc trực tiêp với ánh nắng hoặc nhiệt độ cao sẽ có thể làm chuyển hóa các thành phần trong thuốc.