Aginaril là thuốc gì?
Thuốc Aginaril là Thuốc tim mạch - Số Visa thuốc / Số đăng ký / SĐK: VD-13750-11 được sản xuất bởi Công ty cổ phần dược phẩm Agimexpharm - VIỆT NAM. Thuốc Aginaril chứa thành phần Enalapril maleat tương đương Enalapril 5mg và được đóng gói dưới dạng Hộp 3 vỉ x 10 viên nén
| Tên thuốc | Thuốc Aginaril |
| Số đăng ký | VD-13750-11 |
| Dạng bào chế | Hộp 3 vỉ x 10 viên nén |
| Thành phần | Enalapril maleat tương đương Enalapril 5mg |
| Phân loại | Thuốc tim mạch |
| Doanh nghiệp sản xuất | Công ty cổ phần dược phẩm Agimexpharm - VIỆT NAM |
| Doanh nghiệp đăng ký | |
| Doanh nghiệp phân phối |
Dạng thuốc và hàm lượng
Những dạng và hàm lượng thuốc Aginaril
Thuốc Aginaril thành phần Enalapril maleat tương đương Enalapril 5mg dưới dạng Hộp 3 vỉ x 10 viên nénChỉ định
Đối tượng sử dụng - Chỉ định thuốc Aginaril
– Các mức độ tăng huyết áp vô căn.
– Tăng huyết áp do bệnh lý thận.
– Tăng huyết áp kèm tiểu đường.
– Các mức độ suy tim: Cải thiện sự sống, làm chậm tiến triển suy tim, giảm số lần nhồi máu cơ tim.
– Trị & phòng ngừa suy tim sung huyết.
– Phòng ngừa giãn tâm thất sau nhồi máu cơ tim.
Tuân thủ sử dụng thuốc theo đúng chỉ định(công dụng, chức năng cho đối tượng nào) ghi trên tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Aginaril hoặc tờ kê đơn thuốc của bác sĩ.
Liều dùng và cách dùng
Liều dùng Aginaril - Đường dùng và cách dùng
– Tăng huyết áp nguyên phát:
+ Liều khởi đầu 5 mg, có thể tăng liều tùy theo mức độ tăng huyết áp, liều duy trì được xác định sau 2 – 4 tuần điều trị.
+ Liều hàng ngày uống từ 10 – 40 mg, dùng mỗi ngày một lần hoặc chia làm hai lần.
+ Liều tối đa 40 mg/ngày.
Nên bắt đầu từ liều thấp vì có thể gây triệu chứng hạ huyết áp, không dùng cùng lúc với các thuốc lợi tiểu.
– Trường hợp suy thận:
+ Độ thanh thải creatinine 30 – 80 ml/phút, liều dùng 5 – 10 mg/ngày.
+ Độ thanh thải creatinine 10 – 30 ml/phút, liều dùng 2,5 – 5 mg/ngày.
– Suy tim: Thường kết hợp với digitalis và thuốc lợi tiểu (nên giảm liều thuốc lợi tiểu và dùng cách khoảng trước khi dùng Enalapril).
+ Dùng liều khởi đầu 2,5 mg, có thể tăng dần đến liều điều trị, phải được thực hiện dưới sự theo dõi cẩn thận.
– Enalapril có thể dùng trước hoặc sau bữa ăn, thức ăn không làm thay đổi sinh khả dụng của thuốc. Dùng 1 đến 2 liều mỗi ngày.
Cần áp dụng chính xác liều dùng thuốc Aginaril ghi trên bao bì, tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ. Không tự ý tính toán, áp dụng hoặc thay đổi liều dùng.
Quá liều, quên liều và xử trí
Nên làm gì trong trường hợp quá liều thuốc Aginaril
Những loại thuốc kê đơn cần phải có đơn thuốc của bác sĩ hoặc dược sĩ. Những loại thuốc không kê đơn cần có tờ hướng dẫn sử dụng từ nhà sản xuất. Đọc kỹ và làm theo chính xác liều dùng ghi trên tờ đơn thuốc hoặc tờ hướng dẫn sử dụng thuốc. Khi dùng quá liều thuốc Aginaril cần dừng uống, báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ khi có các biểu hiện bất thường
Lưu ý xử lý trong thường hợp quá liều
Những biểu hiện bất thường khi quá liều cần thông báo cho bác sĩ hoặc người phụ trách y tế. Trong trường hợp quá liều thuốc Aginaril có các biểu hiện cần phải cấp cứu: Gọi ngay 115 để được hướng dẫn và trợ giúp. Người nhà nên mang theo sổ khám bệnh, tất cả toa thuốc/lọ thuốc đã và đang dùng để các bác sĩ có thể nhanh chóng chẩn đoán và điều trị
Nên làm gì nếu quên một liều thuốc Aginaril
Thông thường các thuốc có thể uống trong khoảng 1-2 giờ so với quy định trong đơn thuốc. Trừ khi có quy định nghiêm ngặt về thời gian sử dụng thì có thể uống thuốc sau một vài tiếng khi phát hiện quên. Tuy nhiên, nếu thời gian quá xa thời điểm cần uống thì không nên uống bù có thể gây nguy hiểm cho cơ thể. Cần tuân thủ đúng hoặc hỏi ý kiến bác sĩ trước khi quyết định.
Chống chỉ định
Những trường hợp không được dùng thuốc Aginaril
Mẫn cảm với enalapril. Hẹp động mạch chủ & hẹp động mạch thận.
Thông thường người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc thì không được dùng thuốc. Các trường hợp khác được quy định trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc đơn thuốc bác sĩ. Chống chỉ định thuốc Aginaril phải hiểu là chống chỉ định tuyệt đối, tức là không vì lý do nào đó mà trường hợp chống chỉ định lại linh động được dùng thuốc.
Tác dụng phụ
Những tác dụng phụ khi dùng Aginaril
Rối loạn máu và hệ thống bạch huyết: Thiếu máu, thiếu máu bất sản và thiếu máu tán huyết, giảm bạch cầu trung tính, giảm hemoglobin, giảm haematocrit, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt, ức chế tủy xương, giảm toàn thể tiểu cầu, bệnh bạch huyết, bệnh tự miễn.
Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa: chứng giảm glucose máu.
Rối loạn hệ thần kinh và tâm thần: nhức đầu, trầm cảm, lú lẩn, buồn ngủ, mất ngủ, bực bội, dị cảm, chóng mặt, những giấc mơ bất thường, rối loạn giác ngủ.
Rối loạn mắt: mờ mắt.
Rối loạn tim mạch: choáng váng, hạ huyết áp (kể cả hạ huyết áp tư thế), ngất, nhồi máu cơ tim, nhịp tim nhanh, tai biến mạch máu não, tức ngực, loạn nhịp tim, đau thắt ngực, đánh trống ngực, hiện tượng Raynaud.
Rối loạn đường hô hấp: ho, khó thở, chảy nước mũi, sưng họng, khán giọng, vco thắt phế quản/suyển, thâm nhiễm phổi, viêm mũi, viêm phế nang dị ứng/sưng phổi ưa eosin.
Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, tiêu chảy, đau bụng, thay đổi vị giác, tắc ruột, viêm tụy, nôn, khó tiêu, táo bón, mất sự ngon miệng, kích ứng dạ dày, khó miệng, loét dạ dày, lỡ miệng, áp tơ, viêm thanh môn.
Rối loạn gan mật: suy gan, viêm gan, ứ mật (kể cả vàng da).
Rối loạn mô dưới da và da: nổi mẩn, quá mẫn, phù thần kinh mạch, ngứa, nổi mề đay, rụng tóc, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, chàm tróc vảy, bong biểu bì do nhiễm độc, đỏ da dạng pemphigoid. Môt phức hợp các triệu chứng được báo cáo gồm: sốt, viêm thanh mạc, viêm mạch, đau cơ/viêm cơ, đau khớp/ viêm khớp, ANA dương tính, tăng bạch cầu ưa acid, tăng bạch cầu. Suy gan, suy thận, protein niệu, thiểu niệu.
Hệ sinh sản: bất lực, chứng to vú ở đàn ông.
Các rối loạn khác: suy nhược, mệt mỏi, chuột rút, cơn bừng đỏ, ù tai, chóng mặt, sốt.
Các bất thường xét nghiệm: chứng tăng kali máu, tăng creatinin huyết tương, tăng ure máu, tăng natri máu, tăng men gan và tăng bilirubin huyết tương.
Phải thông báo cho bác sĩ các tác dụng bất lợi gặp phải khi dùng thuốc.
Thông thường những tác dụng phụ hay tác dụng không mong muốn (Adverse Drug Reaction - ADR) tác dụng ngoài ý muốn sẽ mất đi khi ngưng dùng thuốc. Nếu có những tác dụng phụ hiếm gặp mà chưa có trong tờ hướng dẫn sử dụng. Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa nếu thấy nghi ngờ về các những tác dụng phụ của thuốc Aginaril
Thận trọng và lưu ý
Những lưu ý và thận trọng trước khi dùng thuốc Aginaril
Ở những bệnh nhân cao huyết áp dùng enalapril, có thể gặp hạ huyết áp có triệu chứng nếu bệnh nhân bị giảm thể tích.
Enalapril phải được dùng cẩn thận ở những bệnh nhân tắt van thất trái và bộ phận bơm máu và tránh dùng trong những trường hợp sốc do tim và tắt nghẽn về mặt huyết động học.
Trong những trường hợp suy thận phải điều chỉnh liều khởi đầu theo độ thanh thải creatinin của bệnh nhân rồi theo đáp ứng điều trị của bệnh nhân. Nên kiểm soát thường xuyên kali và creatinin.
Nguy cơ hạ huyết áp và suy thận tăng ở những bệnh nhân hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch đến một thận đang hoạt động.
Các thuốc ức chế men chuyển hiếm khi đi kèm với một hội chứng bắt đầu bằng và da ứ mật và tiến triển đến hoại tử gan bạo phát và tử vong.
Đã gặp giảm bạch cầu trung tính/giảm bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu và thiếu máu ở những bệnh nhân dùng các thuốc ức chế men chuyển. Phải dùng enalapril thận trọng ở những bệnh nhân bệnh mạch collagen, điều trị ức chế miễn dịch, điều trị bằng allopurinol hoặc procainamid, hoặc kết hợp những yếu tố phức tạp này.
Đã gặp phù thần kinh mạch của mặt, môi, lưỡi, thanh môn và/hoặc họng ở những bệnh nhân được điều trị bằng các thuốc ức chế men chuyển.
Hiếm gặp phản ứng sốc phản vệ ở những bệnh nhân dùng thuốc ức chế men chuyển trong khi khử nhạy cảm bằng nọc rắn.
Đã gặp sốc phản vệ ở những bệnh nhân thẩm phân bằng màng tốc độ cao và điều trị đồng thời với thuốc ức chế men chuyển.
Ở những bệnh nhân tiểu đường điều trị bằng thuốc chống tiểu đường dạn uống hoặc hoặc insulin, nên kiểm soát hàm lượng glucose máu chặt trong tháng đầu điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển.
Đã gặp ho khan trong khi dùng các thuốc ức chế men chuyển.
Đã gặp hạ áp trong khi phẫu thuật hoặc gây mê ở những bệnh nhân dùng thuốc ức chế men chuyển.
Đã gặp tăng kali máu ở những bệnh nhân dùng thuốc ức chế men chuyển.
Không nên kết hợp lithium với enalapril.
Korantrec chứa lactose, nên bạn phải báo với bác sĩ nếu bạn không dung nạp một số loại đường.
Thận trọng đặc biệt.
Phụ nữ mang thai:
Không dùng enalapril trong khi mang thai.
Tham vấn bác sĩ trước khi dùng bất cứ thuốc nào.
Phụ nữ nuôi con bú:
Enalaril qua được sữa mẹ, nhưng ảnh hưởng của thuốc lên nhũ nhi chưa xác định được vì vậy không dùng thuốc khi cho con bú.
Tham vấn bác sĩ trước khi dùng bất cứ thuốc nào.
Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy.
Đôi khi enalapril choáng váng và mệt mỏi, vì vậy cũng nên thận trọng khi lái xe và vận hành máy.
Những đối tượng cần lưu ý trước khi dùng thuốc Aginaril : người già, phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú, trẻ em dưới 15 tuổi, người suy gan, suy thận, người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc… Hoặc đối tượng bị nhược cơ, hôn mê gan, viêm loét dạ dày
Lưu ý thời kỳ mang thai
Bà bầu mang thai uống thuốc Aginaril được không?
Cân nhắc và hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng thuốc. Các thuốc dù đã kiểm nghiệm vẫn có những nguy cơ khi sử dụng.
Lưu ý thời kỳ cho con bú
Bà mẹ cần cân nhắc thật kỹ lợi ích và nguy cơ cho mẹ và bé. Không nên tự ý dùng thuốc khi chưa đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và chỉ dẫn của bác sĩ dể bảo vệ cho mẹ và em bé
Tương tác thuốc
Thuốc Aginaril có thể tương tác với những thuốc nào?
Cần nhớ tương tác thuốc với các thuốc khác thường khá phức tạp do ảnh hưởng của nhiều thành phần có trong thuốc. Các nghiên cứu hoặc khuyến cáo thường chỉ nêu những tương tác phổ biến khi sử dụng. Chính vì vậy không tự ý áp dụng các thông tin về tương tác thuốc Aginaril nếu bạn không phải là nhà nghiên cứu, bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa.
Tương tác thuốc Aginaril với thực phẩm, đồ uống
Cân nhắc sử dụng chung thuốc với rượu bia, thuốc lá, đồ uống có cồn hoặc lên men. Những tác nhân có thể thay đổi thành phần có trong thuốc. Xem chi tiết trong tờ hướng dẫn sử dụng hoặc hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ để biết thêm chi tiết.
Bảo quản
Nên bảo quản thuốc Aginaril như thế nào?
Thuốc độc bảng B.
Đọc kỹ hướng dẫn thông tin bảo quản thuốc ghi trên bao bì và tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Aginaril . Kiểm tra hạn sử dụng thuốc. Khi không sử dụng thuốc cần thu gom và xử lý theo hướng dẫn của nhà sản xuất hoặc người phụ trách y khoa. Các thuốc thông thường được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh tiếp xúc trực tiêp với ánh nắng hoặc nhiệt độ cao sẽ có thể làm chuyển hóa các thành phần trong thuốc.
Tác dụng
Tác dụng và cơ chế tác dụng thuốc Aginaril
Enalapril tác dụng lên hệ renin-angiotensin-aldosterone bằng cách ức chế men chuyển.
Enalaprilate làm giảm sức cản của động mạch ngoại biên. Trong bệnh suy tim Enalapril maleate làm giảm tiền và hậu tải, cung lượng tim có thể tăng mà không ảnh hưởng đáng kể đến nhịp tim.
Ðiều trị lâu dài với enalapril làm giảm chứng phì đại, triệu chứng và độ suy tim và làm tăng sức chịu đựng khi gắng sức.
Dược lý và cơ chế
Tương tác của thuốc Aginaril với các hệ sinh học
Mỗi thuốc, tuỳ theo liều dùng sẽ có tác dụng sớm, đặc hiệu trên một mô, một cơ quan hay một hệ thống của cơ thể, được sử dụng để điều trị bệnh, được gọi là tác dụng chính.
Thông tin Dược thư quốc gia Việt Nam
(Phần dành cho chuyên gia)- Tên thuốc: Enalapril
- Mã ATC: Enalapril maleat: C09AA02
- Phân loại: Thuốc chống tăng huyết áp, nhóm ức chế enzym chuyển angiotensin.
Chỉ định (Click để xem chi tiết)
Tăng huyết áp.
Suy tim (giảm tử vong và biến chứng ở người suy tim có triệu chứng và người loạn năng thất trái không triệu chứng).
Sau nhồi máu cơ tim (huyết động học đã ổn định).
Bệnh thận do đái tháo đường (tăng hoặc không tăng huyết áp). Suy thận tuần tiến mạn.
Tác dụng - Dược lý và cơ chế (Click để xem chi tiết)
Enalapril là một thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin, có tác dụng nhờ enalaprilat là chất chuyển hóa của enalapril sau khi uống. Enalapril làm giảm huyết áp ở người huyết áp bình thường, người tăng huyết áp, và có tác dụng tốt đến huyết động ở người suy tim sung huyết, chủ yếu do ức chế hệ renin – angiotensin – aldosteron.
Enalapril ngăn cản angiotensin I chuyển thành angiotensin II (chất gây co mạch mạnh) nhờ ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE). Ức chế ACE lúc đầu làm giảm nồng độ angiotensin II trong huyết tương và hậu quả là huyết áp cơ thể bị giảm một phần do giảm co mạch.
Sự giảm angiotensin II này làm hoạt tính renin trong huyết tương (PRA = plasma renin activity) tăng và làm giảm tiết aldosteron. Tác dụng giảm huyết áp ban đầu của enalapril tỏ ra tỷ lệ với ức chế ACE trong máu, nhưng tác dụng giảm huyết áp của thuốc kéo dài hơn so với giảm nồng độ angiotensin II.
Có ý kiến cho rằng tác dụng giảm huyết áp của thuốc ức chế ACE cũng có thể một phần do tác dụng tại chỗ (như ở thành mạch máu). Bằng cách làm giảm sản xuất angiotensin II tại chỗ, thuốc ức chế ACE có thể làm giảm trương lực của thành mạch bằng cách làm giảm co mạch trực tiếp do angiotensin II và/hoặc làm tăng hoạt tính hệ thần kinh giao cảm do angiotensin II.
Trong khi dùng lâu dài enalapril, nồng độ angiotensin II trong huyết tương có thể trở lại mức trước khi điều trị, và ức chế hệ thống renin-angiotensin ở các mô (như ở thành mạch, thận) hơn là ở máu có thể là những yếu tố quyết định quan trọng hơn nhiều đối với tác dụng giảm huyết áp của thuốc, đặc biệt khi dùng lâu dài.
Enalapril đơn độc có thể có hiệu quả làm giảm huyết áp ở người tăng huyết áp có renin cao hoặc bình thường, nhưng thuốc cũng có thể làm giảm huyết áp ở người tăng huyết áp có renin thấp (người da đen có renin thấp ít hiệu quả hơn).
Nồng độ angiotensin II trong huyết tương giảm ban đầu làm vỏ tuyến thượng thận giảm tiết aldosteron, do đó, nồng độ huyết tương và bài tiết aldosteron trong nước tiểu cũng giảm. Tuy vậy, nồng độ aldosteron huyết tương có thể không giảm với liều thông thường của thuốc ức chế ACE ở một số người bệnh và có thể trở về mức trước khi điều trị ở một số người bệnh khác khi điều trị kéo dài.
Ngoài ra, nồng độ aldosteron huyết tương có thể không phản ảnh chính xác những thay đổi trong tiết aldosteron. Các nồng độ đó thường giảm lớn hơn khi đi hơn là khi nghỉ nằm ngửa. Có ý kiến cho rằng cho thêm spironolacton, một thuốc ức chế cạnh tranh tác dụng sinh lý của aldosteron, có thể làm tăng tác dụng ức chế của thuốc ức chế ACE đối với aldosteron.
Enalapril làm bớt tăng aldosteron thứ phát ở người khỏe mạnh đang dùng thuốc lợi tiểu; thuốc cũng điều chỉnh giảm kali – huyết do thiazid và tăng bài tiết natri. Thuốc cũng cải thiện được cân bằng kali, PRA tăng, bài tiết aldosteron giảm, và làm giảm huyết áp ở một số ít người bị tăng aldosteron vô căn.
Bằng cách ức chế angiotensin II, các thuốc ức chế ACE có thể tác động đến giải phóng và hấp thu catecholamin ở các dây thần kinh noradrenergic và/hoặc có thể làm giảm tính nhạy cảm của mạch máu đối với các chất co mạch. Các thuốc ức chế ACE liều cao có thể ức chế giải phóng norepinephrin tiền sinap và hoạt tính thụ thể alpha-adrenalin sau sinap, do đó có thể cản trở các phản xạ thần kinh giao cảm, nhưng ý nghĩa lâm sàng chưa rõ.
ACE cũng giáng hóa chất giãn mạch bradykinin; ức chế ACE có thể gây tích lũy bradykinin trong huyết tương hoặc mô, kết quả là giãn mạch. Nhưng ở người dùng enalapril có đáp ứng, nồng độ bradykinin và/hoặc các chất chuyển hóa trong huyết tương và/hoặc trong nước tiểu không thay đổi. Nồng độ bradykinin trong huyết tương và nước tiểu có thể không chỉ ra được hoạt tính của chất này trong mô, và vai trò của nó, nếu có, trong tác dụng điều trị của enalapril còn phải làm sáng tỏ.
Prostaglandin cũng có thể giữ một vai trò trung gian trong một số tác dụng dược lý của enalapril, vì thuốc có thể làm tăng sản xuất hoặc giải phóng prostaglandin; tuy nhiên, hiện nay chưa thấy enalapril tác động rõ đến prostaglandin. Cần đánh giá thêm để xác định tầm quan trọng của bất cứ tác dụng nào qua trung gian prostaglandin.
Trong thời gian điều trị enalapril, nồng độ thromboxan và các chất chuyển hóa prostacyclin trong nước tiểu không thay đổi.
Ở người tăng huyết áp, enalapril làm giảm huyết áp bằng cách làm giảm sức cản toàn bộ ngoại vi kèm theo tăng nhẹ hoặc không tăng tần số tim, thể tích tâm thu hoặc hiệu suất tim. Thuốc gây giãn động mạch và có thể cả tĩnh mạch.
Enalapril thường làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương khoảng 10 – 15% ở cả hai tư thế nằm và ngồi. Hạ huyết áp tư thế đứng và nhịp tim nhanh ít khi xảy ra, nhưng thường hay gặp hơn ở người giảm natri máu hoặc giảm thể tích máu.
Ở người suy tim sung huyết, enalapril, thường phối hợp với glycosid tim và thuốc lợi tiểu, làm giảm sức cản toàn bộ ngoại vi, áp lực động mạch phổi bít, kích thước tim, và áp lực động mạch trung bình và áp lực nhĩ phải. Chỉ số tim, hiệu suất tim, thể tích tâm thu và dung nạp gắng sức gia tăng.
Enalapril làm giảm cả hậu gánh. Phì đại thất trái giảm sau 2 – 3 tháng dùng thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin, vì angiotensin II là 1 chất kích thích mạnh tăng sinh cơ tim.
Lưu lượng máu thận có thể tăng, nhưng độ lọc cầu thận thường không đổi trong quá trình điều trị bằng enalapril. Nitơ urê máu (BUN) và creatinin huyết thanh đôi khi tăng khi điều trị bằng enalapril lâu dài, nhưng hay gặp hơn ở người có tổn thương thận từ trước, ở người đồng thời điều trị với thuốc lợi tiểu và ở người suy tim sung huyết.
Tuy vậy, ở một số người tăng huyết áp có tổn thương thận từ trước, lưu lượng máu thận và tốc độ lọc cầu thận có thể tăng thứ phát do tác dụng trong thận của enalapril. Ở người suy tim sung huyết và áp lực tưới máu thận dưới 70 mmHg, thanh thải creatinin sau 1 – 3 tháng điều trị enalapril đã thay đổi theo tuyến tính và ngược với PRA trước điều trị.
Tuy nhiên, thanh thải creatinin không bị tác động rõ do thuốc khi áp lực tưới máu thận bằng 70 mmHg hoặc cao hơn. Tác dụng enalapril đến lưu lượng máu thận và lọc cầu thận ở người tăng huyết áp do mạch thận tương tự như ở người tăng huyết áp có chức năng thận bình thường, tuy nhiên, nitơ urê máu và nồng độ creatinin huyết thanh thường tăng nhất thời ở người bệnh tăng huyết áp do mạch thận.
Nồng độ kali huyết thanh có thể tăng do enalapril làm giảm tiết
aldosteron, đặc biệt ở người có tổn thương chức năng thận. Cho lợi tiểu thiazid đồng thời có thể làm mất sự tăng đó. Bài tiết natri trong nước tiểu có thể tăng trong 2 – 3 ngày đầu điều trị enalapril và có thể kéo dài hơn ở một số người bệnh dùng lượng natri bình thường, có thể do tái hấp thu natri ống thận giảm.
Tác dụng giảm huyết áp của enalapril cũng có thể một phần do giảm giữ nước và natri sau khi giảm tiết aldosteron. Tuy nhiên, trong thời gian điều trị enalapril, aldosteron chỉ giảm tiết ít.
Ở người đái tháo đường, enalapril làm giảm bài tiết protein – niệu. Enalapril cũng làm tăng độ nhạy cảm với insulin ở người tăng huyết áp bị hoặc không bị đái tháo đường.
Enalapril không làm giảm chuyển hóa lipid bất cứ mức độ nào.
Dược động học
Hấp thu: Enalapril maleat, hấp thu tốt sau khi uống. Enalaprilat mạnh hơn nhiều enalapril nhưng hấp thu kém qua đường tiêu hóa, chỉ khoảng 3 – 12% liều uống được hấp thu, nên enalaprilat được dùng ở dạng thuốc tiêm. Khoảng 55 – 75% liều uống enalapril được hấp thu nhanh sau khi uống ở người khỏe mạnh và người tăng huyết áp.
Thức ăn không ảnh hưởng đến tốc độ hoặc mức độ hấp thu của enalapril. Sau khi uống, enalapril qua chuyển hóa bước đầu ở gan, bị thủy phân thành enalaprilat. Uống đồng thời enalapril maleat và hydroclorothiazid ít ảnh hưởng đến sinh khả dụng của mỗi thuốc.
Nồng độ đỉnh enalapril trong huyết thanh 40 – 80 nanogam/ml đạt được trong vòng 0,5 – 1,5 giờ sau khi uống một liều đơn 10 mg enalapril. Nồng độ đỉnh enalaprilat trong huyết thanh tăng tỷ lệ với liều uống enalapril từ 2,5 – 40 mg.
Nồng độ huyết thanh ổn định của enalaprilat đạt được trong vòng 30 – 60 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường uống enalapril liều 10 mg hàng ngày, trong 8 ngày mà không xảy ra tích lũy đáng kể chất chuyển hóa.
Tác dụng hạ huyết áp của một liều đơn uống enalapril thường rõ trong vòng 1 giờ và tối đa trong 4 – 8 giờ. Tác dụng giảm huyết áp của liều dùng thông thường thường kéo dài trong 12 – 24 giờ, nhưng có thể giảm về phía cuối. Giảm huyết áp có thể dần dần, và phải cần vài tuần điều trị trước khi đạt được đầy đủ tác dụng.
Sau khi tiêm tĩnh mạch enalaprilat, tác dụng hạ huyết áp thường rõ
trong vòng 5 – 15 phút và tối đa trong vòng 1- 4 giờ; thời gian giảm huyết áp liên quan đến liều dùng, nhưng với liều khuyến cáo, thời gian tác dụng ở đa số người bệnh khoảng 6 giờ. Ức chế ACE huyết tương và giảm huyết áp có tương quan với nồng độ huyết tương enalaprilat 10 nanogam/ml, là nồng độ mà ACE huyết tương bị ức chế tối đa.
Nếu ngừng enalapril hoặc enalaprilat, huyết áp dần dần trở lại mức trước điều trị; ngừng thuốc đột ngột, không thấy tăng huyết áp quá đà.
Tác dụng huyết động của enalapril bắt đầu chậm hơn và kéo dài hơn so với captopril. Ở suy tim sung huyết, tác dụng huyết động của enalapril thường rõ trong vòng 2 – 4 giờ và có thể kéo dài tới 24 giờ sau khi uống.
Phân bố: Phân bố enalapril vào mô và dịch thể ở người chưa biết đầy đủ.
Khoảng 50 – 60% enalaprilat gắn vào protein huyết tương. Đã xác định được 2 vị trí gắn, một vị trí ái lực thấp, dung lượng cao và một vị trí ái lực cao, dung lượng thấp. Thuốc gắn vào vị trí sau có thể là enalaprilat gắn vào ACE huyết thanh lưu thông, có thể giải thích cho đào thải cuối cùng của thuốc kéo dài.
Thông tin về phân bố vào hệ thần kinh trung ương còn hạn chế, nhưng enalapril qua hàng rào máu – não kém, hoặc không qua. Thuốc không tích lũy ở bất cứ mô nào sau khi dùng nhiều liều ở động vật. Thuốc qua nhau thai. Enalapril và enalaprilat vào sữa mẹ lượng rất ít.
Thải trừ: Khoảng 60% liều uống bài tiết vào nước tiểu ở dạng enalaprilat và dạng không chuyển hóa, phần còn lại của thuốc đào thải theo phân.
Thông tin Thuốc gốc
(Phần dành cho chuyên gia)- Tên thuốc: Enalapril
- Nhóm sản phẩm: Thuốc tim mạch
- Thuốc biệt dược: Beartec Tablet 10mg; Cerepril 10mg; Ednyt 10mg Apitec 20 - H, Enalapril Maleate 10mg tab Sinil, Benalapril 5, Enaboston 5 plus, Enalapril Maleate Tablets USP 5mg, Enalapril Maleate Tabs
Chỉ định (Click để xem chi tiết)
Tất cả các độ cao huyết áp vô căn:
Enalapril maleate có thể dùng một mình hay kết hợp với các thuốc chống cao huyết áp khác.
Trong cao huyết áp nồng độ renin thấp, Enalapril maleate ít có tác dụng.Cao huyết áp thận:
Trong trường hợp cao huyết áp nồng độ renin cao, hiệu quả thuốc tăng mạnh. Suy tim:
Dùng phụ trị.
Tác dụng - Dược lý và cơ chế (Click để xem chi tiết)
Sau khi uống, enalapril maleate được thủy phân thành chất chuyển hóa hoạt động enalaprilate trong gan.
Xem chi tiếtDược động học
Tác động của cơ thể đến thuốc Aginaril
Động học của sự hấp thu, phân phối, chuyển hóa và thải trừ thuốc để biết cách chọn đường đưa thuốc vào cơ thể (uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch...), số lần dùng thuốc trong ngày, liều lượng thuốc tuỳ theo từng trường hợp (tuổi, trạng thái bệnh, trạng thái sinh lý...)
Tổng kết
Trên đây tacdungthuoc.com đã tổng hợp các thông tin cần biết về thuốc Aginaril từ Dược thư Quốc Gia Việt Nam mới nhất, Thuốc biệt dược, Drugbank và các nguồn thông tin y khoa uy tín trên thế giới: Drugs, WebMD, Rxlist. Nội dung được tổng hợp lại và trình bày một cách dễ hiểu nhất để bạn nắm bắt thông tin sử dụng thuốc Aginaril một cách dễ dàng. Nội dung không thay thế tờ hướng dẫn sử dụng thuốc và lời khuyên từ bác sĩ. Chúng tôi không đưa ra các lời khuyên và khuyến nghị nào cho việc dùng thuốc!
Dược thư quốc gia Việt Nam
https://www.thuocbietduoc.com.vn/thuoc-39676/aginaril.aspx
Drugbank.vn
thuốc Aginaril là thuốc gì
cách dùng thuốc Aginaril
tác dụng thuốc Aginaril
công dụng thuốc Aginaril
thuốc Aginaril giá bao nhiêu
liều dùng thuốc Aginaril
giá bán thuốc Aginaril
mua thuốc Aginaril