Thuốc Etanercept là gì | Dạng thuốc| Chỉ định | Liều dùng | Quá liều | Chống chỉ định | Tác dụng phụ | Lưu ý | Tương tác | Bảo quản | Dược lý | Dược động học
Thuốc Etanercept là gì? Tác dụng thuốc Etanercept, cách dùng, liều dùng, công dụng? Hướng dẫn sử dụng thuốc Etanercept bao gồm chỉ định, chống chỉ định, tác dụng, tác dụng phụ và các lưu ý khi dùng thuốc Etanercept. Thông tin dưới đây được biên tập và tổng hợp từ Dược thư quốc gia Việt Nam - Bộ Y tế mới nhất, Thuốc biệt dược và các nguồn uy tín khác.
Etanercept là thuốc gì?
Thuốc Etanercept là Thuốc giảm đau, hạ sốt, Nhóm chống viêm không Steroid, Thuốc điều trị Gút và các bệnh xương khớp. Thuốc Etanercept chứa thành phần Etanercept và được đóng gói dưới dạng Bột đông khô pha tiêm;Bột pha dung dịch tiêm
| Thuốc gốc | Thuốc Etanercept ® |
| Nhóm thuốc | Thuốc giảm đau, hạ sốt, Nhóm chống viêm không Steroid, Thuốc điều trị Gút và các bệnh xương khớp |
| Thành phần | Etanercept |
| Dạng thuốc | Bột đông khô pha tiêm;Bột pha dung dịch tiêm |
| Tên biệt dược | Enbrel |
| Biệt dược mới | Enbrel, Enbrel, Enbrel |
Dạng thuốc và hàm lượng
Những dạng và hàm lượng thuốc Etanercept
Thuốc Etanercept: Bột đông khô pha tiêm;Bột pha dung dịch tiêmChỉ định
Đối tượng sử dụng thuốc Etanercept
Giảm dấu hiệu và triệu chứng viêm khớp tiến triển ở bệnh nhân trưởng thành bị viêm khớp vảy nến.
ETANERCEPT L có thể được dùng phối hợp với methotrexate cho những bệnh nhân không đáp ứng với methotrexate đơn trị.
Điều trị dấu hiệu và triệu chứng của viêm cứng khớp đốt sống tiến triển ở bệnh nhân trưởng thành không có đáp ứng với trị liệu thông thường.
Điều trị cho bệnh nhân mảng vảy nến từ vừa đến nặng không đáp ứng hoặc có chống chỉ định hoặc không dung nạp với các trị liệu hệ thống có cyclosporine, methotrexate hoặc PUVA.
Tuân thủ sử dụng thuốc theo đúng chỉ định(công dụng, chức năng cho đối tượng nào) ghi trên tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Etanercept hoặc tờ kê đơn thuốc của bác sĩ.
Liều dùng và cách dùng
Liều dùng Etanercept
Điều trị với ETANERCEPT phải được đề nghị và theo dõi bới bác sỹ chuyên khoa có kinh nghiệm trong chẩn đoán và điều trị viêm khớp dạng thấp Rheumatoid Arthritis, viêm khớp vảy nến Psoriatic Arthritis, viêm cứng khớp đốt sống và Psoriasis
ETANERCEPT có hàm lượng là 25 mg.
Mỗi ống ETANERCEPT được pha trong 1ml nước để pha tiêm trước khi thực hiện tiêm dưới da
Bệnh nhân trưởng thành (18-64 tuổi)
– Viêm khớp dạng thấp: Liều khuyến cáo là 25 mg ETANERCEPT hai lần/tuần. Có thể thay bằng 50 mg một lần/tuần (như tiêm hai mũi 25 mg gần như cùng lúc) cho thấy có hiệu quả và an toàn (xem phần Dược lực học)
– Viêm khớp vảy nến và viêm cứng khớp đốt sống: Liều khuyến cáo là 25 mg ETANERCEPT hai lần/tuần hoặc 50 mg một lần/tuần.
– Mảng vảy nến: Liều khuyến cáo của ETANERCEPT là 25 mg hai lần/tuần. Liều 50 mg hai lần/tuần trong 12 tuần tiếp theo, nếu cần thiết có thể xen kẽ với liều 25 mg hai lần/tuần.
Điều trị với ETANERCEPT nên liên tục đến khi thuyên giảm cho đến 24 tuần. Nên ngưng thuốc ở những bệnh nhân không có đáp ứng sau 12 tuần điều trị.
Nếu có chỉ định tái điều trị với ETANERCEPT nên tuân thủ hướng dẫn điều trị trên. Liều dùng là 25 mg hai lần/tuần
– Bệnh nhân lớn tuổi (≥ 65 tuổi): Không cần điều chỉnh liều. Cách sử dụng và chích thuốc giống như đối với bệnh nhân trưởng thành từ 18-64 tuổi.
– Trẻ em và thiếu niên (≥ 4 đến – Suy thận và suy gan: Không cần điều chỉnh liều
Cần áp dụng chính xác liều dùng thuốc Etanercept ghi trên bao bì, tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ. Không tự ý tính toán, áp dụng hoặc thay đổi liều dùng.
Quá liều, quên liều và xử trí
Nên làm gì trong trường hợp quá liều thuốc Etanercept
Những loại thuốc kê đơn cần phải có đơn thuốc của bác sĩ hoặc dược sĩ. Những loại thuốc không kê đơn cần có tờ hướng dẫn sử dụng từ nhà sản xuất. Đọc kỹ và làm theo chính xác liều dùng ghi trên tờ đơn thuốc hoặc tờ hướng dẫn sử dụng thuốc. Khi dùng quá liều thuốc Etanercept cần dừng uống, báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ khi có các biểu hiện bất thường.
Lưu ý xử lý trong thường hợp quá liều
Những biểu hiện bất thường khi quá liều cần thông báo cho bác sĩ hoặc người phụ trách y tế. Trong trường hợp quá liều thuốc Etanercept có các biểu hiện cần phải cấp cứu: Gọi ngay 115 để được hướng dẫn và trợ giúp. Người nhà nên mang theo sổ khám bệnh, tất cả toa thuốc/lọ thuốc đã và đang dùng để các bác sĩ có thể nhanh chóng chẩn đoán và điều trị
Nên làm gì nếu quên một liều thuốc Etanercept
Thông thường các thuốc có thể uống trong khoảng 1-2 giờ so với quy định trong đơn thuốc. Trừ khi có quy định nghiêm ngặt về thời gian sử dụng thì có thể uống thuốc Etanercept sau một vài tiếng khi phát hiện quên. Tuy nhiên, nếu thời gian quá xa thời điểm cần uống thì không nên uống bù có thể gây nguy hiểm cho cơ thể. Cần tuân thủ đúng hoặc hỏi ý kiến bác sĩ trước khi quyết định.
Chống chỉ định
Những trường hợp không được dùng thuốc Etanercept
Nhạy cảm với hoạt chất chính hay với một trong các tá dược.
Nhiễm trùng máu hoặc có nguy cơ nhiễm trùng máu
Thông thường người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc thì không được dùng thuốc. Các trường hợp khác được quy định trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc đơn thuốc bác sĩ. Chống chỉ định thuốc Etanercept phải hiểu là chống chỉ định tuyệt đối, tức là không vì lý do nào đó mà trường hợp chống chỉ định lại linh động được dùng thuốc.
Tác dụng phụ
Những tác dụng phụ khi dùng Etanercept
Tác dụng phụ nghiêm trọng đã xảy ra ở những người dùng ETANERCEPT , bao gồm:
• Nhiễm trùng nghiêm trọng bao gồm bệnh lao (TB).
• Các vấn đề về hệ thần kinh như Multiple Sclerosis, co giật hoặc viêm thần kinh của mắt đã xảy ra trong trường hợp hiếm hoi. Các triệu chứng bao gồm tê hoặc ngứa ran,các vấn đề về thị giác, điểm yếu ở cánh tay và chân của bạn, và chóng mặt.
• Các vấn đề về máu. Trong một số ít trường hợp, cơ thể của bạn có thể không tạo ra đủ tế bào máu giúp chống nhiễm trùng hoặc giúp ngừng chảy máu. Điều này có thể dẫn đến tử vong. Các triệu chứng bao gồm sốt không biến mất, bầm tím hoặc chảy máu rất dễ dàng, hoặc trông rất nhợt nhạt.
• Suy tim bao gồm suy tim mới hoặc xấu đi của suy tim bạn đã có. Các triệu chứng bao gồm khó thở hoặc sưng mắt cá chân và bàn chân.
• Phản ứng dị ứng. Các dấu hiệu của phản ứng dị ứng bao gồm phát ban nặng, mặt sưng, hoặc khó thở.
• Các phản ứng miễn dịch bao gồm hội chứng giống lupus. Các triệu chứng bao gồm phát ban trên mặt và cánh tay trở nên tồi tệ hơn dưới ánh mặt trời. Các triệu chứng có thể biến mất khi bạn ngưng dùng ETANERCEPT .
• Lymphoma (một loại ung thư). Người bị viêm khớp dạng thấp hoặc bệnh vẩy nến có thể có cơ hội bị ung thư hạch cao hơn.
Gọi cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn phát triển bất kỳ triệu chứng trên.
Tác dụng phụ thường gặp của ETANERCEPT bao gồm:
• Các phản ứng tại chỗ tiêm như mẩn đỏ, phát ban, sưng, ngứa hoặc bầm tím. Những các triệu chứng thường biến mất trong vòng 3 đến 5 ngày. Nếu bạn bị đau, tấy đỏ hoặc sưng xung quanh vị trí tiêm không biến mất hoặc trở nên tồi tệ hơn, hãy gọi cho bác sĩ của bạn.
• Nhiễm trùng đường hô hấp trên (nhiễm trùng xoang)
• Nhức đầu
Đây không phải là tất cả các tác dụng phụ với ETANERCEPT. Hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn để biết thêm
thông tin.
Thông thường những tác dụng phụ hay tác dụng không mong muốn (Adverse Drug Reaction - ADR) tác dụng ngoài ý muốn sẽ mất đi khi ngưng dùng thuốc. Nếu có những tác dụng phụ hiếm gặp mà chưa có trong tờ hướng dẫn sử dụng. Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa nếu thấy nghi ngờ về các những tác dụng phụ của thuốc Etanercept
Thận trọng và lưu ý
Những lưu ý và thận trọng trước khi dùng thuốc Etanercept
Thận trọng sử dụng đối với các bệnh nhân:
– Nhiễm trùng huyết
– Bệnh nhân suy gan, suy thận
– Bệnh nhân suy tim
– Bệnh nhân đang điều trị với các thuốc có tương tác với etanercept
Những đối tượng cần lưu ý trước khi dùng thuốc Etanercept: người già, phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú, trẻ em dưới 15 tuổi, người suy gan, suy thận, người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc… Hoặc đối tượng bị nhược cơ, hôn mê gan, viêm loét dạ dày.
Lưu ý thời kỳ mang thai
Bà bầu mang thai uống thuốc Etanercept được không?
Luôn cân nhắc và hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng thuốc. Các thuốc dù đã kiểm nghiệm vẫn có những nguy cơ khi sử dụng.
Lưu ý thời kỳ cho con bú
Bà mẹ cần cân nhắc thật kỹ lợi ích và nguy cơ cho mẹ và bé. Không nên tự ý dùng thuốc khi chưa đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và chỉ dẫn của bác sĩ để bảo vệ cho mẹ và em bé.
Tương tác thuốc
Thuốc Etanercept có thể tương tác với những thuốc nào?
Trong các nghiên cứu lâm sàng, không thấy có tương tác khi dùng ETANERCEPT với glucocorticoids, salicylates (ngoại trừ sulfasalazine), các thuốc kháng viêm không có steroid (NSAIDs), thuốc giảm đau hoặc methotrexate.
Xem phần Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng để có thêm thông tin về vaccine.
Trong một nghiên cứu lâm sàng với các bệnh nhân được điều trị với những liều đã xác định của sulfasalazine, có bổ sung ETANERCEPT , những bệnh nhân trong nhóm có số lượng bạch cầu trung bình giảm đáng kể về mặt thống kê so với nhóm điều trị đơn thuần bằng ETANERCEPT hoặc sulfasalazine.
Các dấu hiện lâm sàng của tương tác này vẫn chưa rõ.
Sử dụng đồng thời ETANERCEPT và anakinra: Khi quan sát những bệnh nhân điều trị với ETANERCEPT và anakinra thì thấy có tỉ lệ nhiễm trùng nặng hơn khi so với những bệnh nhân chỉ dùng đơn thuần hoặc ETANERCEPT hoặc anakinra (dữ liệu hồi cứu).
Hơn nữa, trong một nghiên cứu mù đôi so sánh với giả dược ở những bệnh nhân có tiền sử sử dụng methotrexate, những bệnh nhân sử dụng ETANERCEPT và anakinra có tỉ lệ nhiễm trùng nặng cao hơn (7%) và giảm bạch cầu trung tính nhiều hơn những bệnh nhân điều trị với ETANERCEPT (xem phần Chú ý đề phòng & thận trọng lúc dùng và Tác dụng ngoại ý).
Sự kết hợp ETANERCEPT và anakinra không làm tăng hiệu quả lâm sàng do đó không nên kết hợp.
Cần nhớ tương tác thuốc với các thuốc khác thường khá phức tạp do ảnh hưởng của nhiều thành phần có trong thuốc. Các nghiên cứu hoặc khuyến cáo thường chỉ nêu những tương tác phổ biến khi sử dụng. Chính vì vậy không tự ý áp dụng các thông tin về tương tác thuốc Etanercept nếu bạn không phải là nhà nghiên cứu, bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa.
Tương tác thuốc Etanercept với thực phẩm, đồ uống
Cân nhắc sử dụng chung thuốc Etanercept với rượu bia, thuốc lá, đồ uống có cồn hoặc lên men. Những tác nhân có thể thay đổi thành phần có trong thuốc. Xem chi tiết trong tờ hướng dẫn sử dụng hoặc hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ để biết thêm chi tiết.
Dược lý và cơ chế
Tương tác của thuốc Etanercept với các hệ sinh học
Yếu tố hoại tử u (TNF) là một cytokine chủ yếu trong quá trình viêm của viêm khớp dạng thấp. TNF cũng được thấy với hàm lượng cao trong hoạt dịch và những mảng vảy nến của bệnh nhân bị viêm khớp vảy nến và trong huyết thanh và mô hoạt dịch của bệnh nhân viêm cứng khớp đốt sống.
Trong mảng vảy nến, sự thâm nhiễm bởi những tế bào viêm có chứa tế bào T làm tăng nồng độ TNF trong các tổn thương vảy nến so với các nồng độ khác ở những vùng da không liên quan.
Etanercept là chất ức chế cạnh tranh của TNF bằng cách gắn kết với các thụ thể bề mặt tế bào của nó và do đó ức chế hoạt động sinh học của TNF. TNF và lymphotoxin là các cytokine tiền viêm gắn kết vào hai thụ thể chủ yếu trên bề mặt là thụ thể TNF 55 kilodalton (p55) và 75 – kilodalton (p75).
Cả hai tồn tại trong tự nhiên ở thể gắn kết với màng và thể hòa tan. Các thụ thể TNF dạng hòa tan được cho là có vai trò điều hòa hoạt động sinh học của TNF.
TNF và lymphotoxin tồn tại chủ yếu như các đồng tam phân (homotrimers) với hoạt tính sinh học phụ thuộc vào mối liên kết chéo của các thụ thể TNF ở bề mặt tế bào.
Các thụ thể nhị phân dạng hòa tan như etanercept thì có hấp lực với TNF cao hơn các thụ thể đơn phân và được xem là có nhiều tiềm năng ức chế cạnh tranh hơn đối với sự gắn kết của TNF vào các thụ thể tế bào của chúng.
Hơn nữa, việc sử dụng một vùng Fc globulin miễn dịch như là yếu tố hợp nhất trong cấu trúc của một thụ thể nhị phân làm cho thời gian bán hủy trong huyết thanh dài hơn.
Mỗi thuốc, tuỳ theo liều dùng sẽ có tác dụng sớm, đặc hiệu trên một mô, một cơ quan hay một hệ thống của cơ thể, được sử dụng để điều trị bệnh, được gọi là tác dụng chính.
Dược động học
Tác động của cơ thể đến thuốc Etanercept
Etanercept được hấp thu chậm từ nơi tiêm, đạt đến nồng độ cực đại vào khoảng 48 giờ sau khi tiêm liều đơn. Độ khả dụng tuyệt đối là 76%.
Với liều hai lần/tuần dự kiến nồng độ ổn định cao gấp hai nồng độ ổn định tối đa trung bình trong huyết thanh quan sát được ở những đối tượng khỏe mạnh tình nguyện là 1.65 ± 0.66 mcg/ml, và diện tích dưới đường cong là 235 ± 96.6 mcg*hr/ml. Tỉ lệ liều chưa được tính toán một cách chính thức nhưng không có sự bão hòa rõ rệt của độ thanh thải trong phạm vi liều sử dụng.
Mặc dù có sự loại thải của chất phóng xạ trong nước tiểu sau khi tiêm etanercept có gắn chất phóng xạ đánh dấu vào bệnh nhân và những người tình nguyện, không phát hiện thấy tăng nồng độ etanercept ở những bệnh nhân bị suy thận hay suy gan cấp.
Không cần thay đổi liều cho những người bị suy thận hay suy gan. Không co sự khác biệt về dược động học giữa hai phái nam và nữ.
Methotrexate không có tác động trên dược động học của etanercept. Tác động của ETANERCEPT trên dược động học người của methotrexate chưa được nghiên cứu.
Động học của sự hấp thu, phân phối, chuyển hóa và thải trừ thuốc để biết cách chọn đường đưa thuốc vào cơ thể (uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch...), số lần dùng thuốc trong ngày, liều lượng thuốc tuỳ theo từng trường hợp (tuổi, trạng thái bệnh, trạng thái sinh lý...)
Bảo quản
Nên bảo quản thuốc Etanercept như thế nào?
Trước khi pha tiêm, bột etanercept phải được bảo quản ở tủ lạnh từ 2oC đến 8oC.Không làm đông đá.Sau khi pha tiêm dùng ngay lập tức. Độ ổn định lý hóa khi dùng đã được chứng minh là 48 giờ ở 2o-8oC. Từ quan điểm vi sinh, nên dùng thuốc ngay lập tức. NếuĐọc kỹ hướng dẫn thông tin bảo quản thuốc ghi trên bao bì và tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Etanercept. Kiểm tra hạn sử dụng thuốc. Khi không sử dụng thuốc cần thu gom và xử lý theo hướng dẫn của nhà sản xuất hoặc người phụ trách y khoa. Các thuốc thông thường được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh tiếp xúc trực tiêp với ánh nắng hoặc nhiệt độ cao sẽ có thể làm chuyển hóa các thành phần trong thuốc.