Thuốc Triclabendazole

Thuốc Triclabendazole là gì | Dạng thuốc| Chỉ định | Liều dùng | Quá liều | Chống chỉ định | Tác dụng phụ | Lưu ý | Tương tác | Bảo quản | Dược lý | Dược động học

Thuốc Triclabendazole là gì? Tác dụng thuốc Triclabendazole, cách dùng, liều dùng, công dụng? Hướng dẫn sử dụng thuốc Triclabendazole bao gồm chỉ định, chống chỉ định, tác dụng, tác dụng phụ và các lưu ý khi dùng thuốc Triclabendazole. Thông tin dưới đây được biên tập và tổng hợp từ Dược thư quốc gia Việt Nam - Bộ Y tế mới nhất, Thuốc biệt dược và các nguồn uy tín khác.

Triclabendazole là thuốc gì?

Thuốc Triclabendazole là Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus,kháng nấm. Thuốc Triclabendazole chứa thành phần Triclabendazole và được đóng gói dưới dạng Viên nén 250 mg

   

Thuốc gốc	Thuốc Triclabendazole ®
Nhóm thuốc	Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus,kháng nấm
Thành phần	Triclabendazole
Dạng thuốc	Viên nén 250 mg
Tên biệt dược	Triclabendazol
Biệt dược mới	LESAXYS, Deworm

Dạng thuốc và hàm lượng

Những dạng và hàm lượng thuốc Triclabendazole

Thuốc Triclabendazole: Viên nén 250 mg

Chỉ định

Đối tượng sử dụng thuốc Triclabendazole

– Bệnh sán lá (“nhiễm sán lá gan cừu”) gây ra do Fasciola hepatica hoặc Fasciola gigantica.

– Bệnh sán Paragonimus (còn được gọi là “bệnh sán lá phổi”, “dịch khái huyết”, hoặc “bệnh sán lá phổi phương Đông”) gây ra bởi chủng Paragonimus westermani hoặc các chủng Paragonimus khác.

Tuân thủ sử dụng thuốc theo đúng chỉ định(công dụng, chức năng cho đối tượng nào) ghi trên tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Triclabendazole hoặc tờ kê đơn thuốc của bác sĩ.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng Triclabendazole

Liều dùng triclabendazol nên được điều chỉnh phù hợp với cân nặng của bệnh nhân. Viên nén có gạch và dễ bẻ thành hai nửa bằng nhau để chia liều chính xác, nên làm tròn liều theo hướng tăng lên (ví dụ 1 bệnh nhân 40 kg sẽ uống 2 viên là 500 mg = 12,5 mg/ kg thay vì 10 mg/ kg)Triclabendazol dùng đường uống, sau bữa ăn (xem “Ảnh hưởng của thức ăn” trong phần Dược động học).

Thuốc có thể uống nguyên viên hoặc nhai rồi uống cùng với nước. Liều dùng cho người lớn: 10 mg/ kg thể trọng dùng 1 liều đơn. Trong trường hợp không đáp ứng điều trị với liều 10 mg/ kg thể trọng, có thể tăng liều đến 20 mg/ kg thể trọng và chia 2 lần cách nhau 12 – 24 giờ. Điều trị kèm với thuốc chống co thắt giúp giảm đau và giảm thiểu nguy cơ bị vàng da.

Liều dùng cho trẻ em từ 6 tuổi trở lên: Mặc dù các dữ liệu lâm sàng còn hạn chế ở nhóm tuổi này nhưng chưa có bằng chứng về sự khác nhau giữa người lớn và trẻ em về hiệu quả hoặc độ an toàn. Liều lượng và thời gian điều trị nên tương tự như đối với người lớn.

Vì có thể có sự mất cân xứng đáng kể giữa kích thước của ký sinh trùng và đường mật ở trẻ em, việc điều trị đồng thời với thuốc chống co thắt nên xét đến một cách thường quy. Trẻ em dưới 6 tuổi: Chưa có kinh nghiệm điều trị triclabendazol cho nhóm tuổi này.

Bệnh nhân cao tuổi: Chưa có thông tin về mối liên quan giữa tuổi và tác dụng của triclabendazol ở bệnh nhân cao tuổi.

Bệnh nhân bị suy thận: Vì chưa có nghiên cứu nào được thực hiện ở bệnh nhân bị suy thận, không khuyến cáo dùng đối với nhóm bệnh nhân này.

Bệnh nhân bị suy gan: Chưa có nghiên cứu nào được thực hiện ở bệnh nhân bị suy gan. Tuy nhiên, trong các nghiên cứu lâm sàng, một tỷ lệ cao bệnh nhân có các xét nghiệm về chức năng gan bất thường trước khi điều trị (aspartat aminotransferase (ASAT), alanin aminotransferase (ALAT), phosphatase kiềm và bilirubin toàn phần), mà những xét nghiệm này hoặc trở về bình thường hoặc vẫn không thay đổi sau khi điều trị.

Bất thường mới xuất hiện sau điều trị phổ biến nhất là tăng phosphatase kiềm trong huyết thanh có thể biểu hiện một tình trạng ứ mật chức năng. Trong một số trường hợp, nồng độ bilirubin và/ hoặc trasaminase tăng kèm với phosphatase kiềm tăng.

Các bất thường về xét nghiệm chức năng gan được ghi nhận lúc khởi trị gần như là do bệnh sán lá và những bất thường dạng ứ mật thường gặp sau điều trị có thể là do kết quả của sự tống xuất sán lá ra qua đường mật.

Điều này còn được hỗ trợ dựa trên sự hiếm xảy ra những thay đổi tương tự ở những bệnh nhân được điều trị bệnh paragonimus. Dựa trên những dữ liệu này, triclabendazol nên dùng thận trọng ở những bệnh nhân bị suy gan không liên quan đến bệnh sán lá. Ở những bệnh nhân này, bác sĩ điều trị cần cân nhắc giữa lợi ích điều trị và nguy cơ tiềm tàng.

QUÁ LIỀU Chưa có thông tin đặc hiệu hoặc về những dấu hiệu và triệu chứng lâm sàng hoặc về điều trị quá liều với triclabendazol.

Cần áp dụng chính xác liều dùng thuốc Triclabendazole ghi trên bao bì, tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ. Không tự ý tính toán, áp dụng hoặc thay đổi liều dùng.

Quá liều, quên liều và xử trí

Nên làm gì trong trường hợp quá liều thuốc Triclabendazole

Những loại thuốc kê đơn cần phải có đơn thuốc của bác sĩ hoặc dược sĩ. Những loại thuốc không kê đơn cần có tờ hướng dẫn sử dụng từ nhà sản xuất. Đọc kỹ và làm theo chính xác liều dùng ghi trên tờ đơn thuốc hoặc tờ hướng dẫn sử dụng thuốc. Khi dùng quá liều thuốc Triclabendazole cần dừng uống, báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ khi có các biểu hiện bất thường.

Lưu ý xử lý trong thường hợp quá liều

Những biểu hiện bất thường khi quá liều cần thông báo cho bác sĩ hoặc người phụ trách y tế. Trong trường hợp quá liều thuốc Triclabendazole có các biểu hiện cần phải cấp cứu: Gọi ngay 115 để được hướng dẫn và trợ giúp. Người nhà nên mang theo sổ khám bệnh, tất cả toa thuốc/lọ thuốc đã và đang dùng để các bác sĩ có thể nhanh chóng chẩn đoán và điều trị

Nên làm gì nếu quên một liều thuốc Triclabendazole

Thông thường các thuốc có thể uống trong khoảng 1-2 giờ so với quy định trong đơn thuốc. Trừ khi có quy định nghiêm ngặt về thời gian sử dụng thì có thể uống thuốc Triclabendazole sau một vài tiếng khi phát hiện quên. Tuy nhiên, nếu thời gian quá xa thời điểm cần uống thì không nên uống bù có thể gây nguy hiểm cho cơ thể. Cần tuân thủ đúng hoặc hỏi ý kiến bác sĩ trước khi quyết định.

Chống chỉ định

Những trường hợp không được dùng thuốc Triclabendazole

Quá mẫn cảm với triclabendazol và/ hoặc các dẫn xuất benzimidazol khác, hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Thông thường người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc thì không được dùng thuốc. Các trường hợp khác được quy định trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc đơn thuốc bác sĩ. Chống chỉ định thuốc Triclabendazole phải hiểu là chống chỉ định tuyệt đối, tức là không vì lý do nào đó mà trường hợp chống chỉ định lại linh động được dùng thuốc.

Tác dụng phụ

Những tác dụng phụ khi dùng Triclabendazole

Nên lưu ý là một số phản ứng phụ liên quan với việc điều trị bằng triclabendazol có thể thứ phát do nhiễm ký sinh trùng đang được điều trị, do ký sinh trùng chết và/ hoặc với do việc tống xuất các ký sinh trùng chết ra khỏi hệ gan – mật trong bệnh sán lá hơn là do chính bản thân thuốc.

Các tác dụng như thế có thể thường gặp hơn và/ hoặc trầm trọng ở những bệnh nhân bị nhiễm giun nặng.

Toàn thân

Rất thường gặp: Ra mồ hôi.

Thường gặp: Yếu ớt, đau ngực, sốt.

Hệ tiêu hóa

Rất thường gặp: Đau bụng/ đau thượng vị.

Thường gặp: Chán ăn, tiêu chảy, buồn nôn, nôn.

Hệ gan/ mật

Thường gặp: Vàng da, cơn đau quặn mật.

Hệ thần kinh

Thường gặp: Chóng mặt/ choáng váng, nhức đầu.

Ít gặp: ngủ gà.

Da

Thường gặp: Nổi mày đay.

Ít gặp: Ngứa.

Hệ cơ xương

Ít gặp: Đau lưng.

Hô hấp

Thường gặp: Khó thở, ho.

Rối loạn thận/ chuyển hóa

Ít gặp: Tăng nhẹ creatinin huyết thanh có hồi phục.

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Thông thường những tác dụng phụ hay tác dụng không mong muốn (Adverse Drug Reaction - ADR) tác dụng ngoài ý muốn sẽ mất đi khi ngưng dùng thuốc. Nếu có những tác dụng phụ hiếm gặp mà chưa có trong tờ hướng dẫn sử dụng. Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa nếu thấy nghi ngờ về các những tác dụng phụ của thuốc Triclabendazole

Thận trọng và lưu ý

Những lưu ý và thận trọng trước khi dùng thuốc Triclabendazole

Những đối tượng cần lưu ý trước khi dùng thuốc Triclabendazole: người già, phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú, trẻ em dưới 15 tuổi, người suy gan, suy thận, người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc… Hoặc đối tượng bị nhược cơ, hôn mê gan, viêm loét dạ dày.

Lưu ý thời kỳ mang thai

Bà bầu mang thai uống thuốc Triclabendazole được không?

Luôn cân nhắc và hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng thuốc. Các thuốc dù đã kiểm nghiệm vẫn có những nguy cơ khi sử dụng.

Lưu ý thời kỳ cho con bú

Bà mẹ cần cân nhắc thật kỹ lợi ích và nguy cơ cho mẹ và bé. Không nên tự ý dùng thuốc khi chưa đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và chỉ dẫn của bác sĩ để bảo vệ cho mẹ và em bé.

Tương tác thuốc

Thuốc Triclabendazole có thể tương tác với những thuốc nào?

Tương tác với các thuốc cùng nhóm (các benzimidazol khác):

Thiabendazol có thể cạnh tranh với các thuốc khác (ví dụ theophyllin) về vị trí chuyển hóa ở gan và do đó làm tăng nồng độ của những thuốc này trong huyết thanh đến mức có khả năng gây độc.

Khi thiabendazol và một dẫn xuất của xanthin được dùng đồng thời, có thể cần phải theo dõi nồng độ của chất dẫn xuất xanthin trong huyết thanh và/ hoặc giảm liều của chất này.

Tương tác với các thuốc khác dùng để điều trị bệnh sán lá hoặc bệnh sán Paragonimus:

Chưa có nghiên cứu về tương tác thuốc đặc hiệu với triclabendazol. Tuy nhiên các nghiên cứu ở động vật với triclabendazol kết hợp với các thuốc diệt giun sán khác như fenbendazol hoặc levamisol chưa thấy có bằng chứng về độc tính hợp lực.

Cần nhớ tương tác thuốc với các thuốc khác thường khá phức tạp do ảnh hưởng của nhiều thành phần có trong thuốc. Các nghiên cứu hoặc khuyến cáo thường chỉ nêu những tương tác phổ biến khi sử dụng. Chính vì vậy không tự ý áp dụng các thông tin về tương tác thuốc Triclabendazole nếu bạn không phải là nhà nghiên cứu, bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa.

Tương tác thuốc Triclabendazole với thực phẩm, đồ uống

Cân nhắc sử dụng chung thuốc Triclabendazole với rượu bia, thuốc lá, đồ uống có cồn hoặc lên men. Những tác nhân có thể thay đổi thành phần có trong thuốc. Xem chi tiết trong tờ hướng dẫn sử dụng hoặc hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ để biết thêm chi tiết.

Dược lý và cơ chế

Tương tác của thuốc Triclabendazole với các hệ sinh học

Triclabendazol, dẫn xuất của benzimidazol, là một thuốc diệt giun sán có hoạt tính đã được chứng minh chống lại sán lá (fluke). Hoạt phổ:

– Hoạt phổ chống ký sinh trùng của triclabendazol được đặc trưng bởi hoạt tính đặc hiệu chống lại sán lá chưa trưởng thành rất sớm, sán lá chưa trưởng thành và sán lá trưởng thành Fasciola hepatica và Fasciola gigantica ở cả gia súc và người.

Triclabendazol có hiệu quả chống sán lá sớm từ 24 giờ sau khi nhiễm, cũng như vào các giai đoạn ủ bệnh (tuần 1- 4 sau khi bị nhiễm), giai đoạn cấp, bán cấp và mạn tính của bệnh.

– Hoạt tính của TCBZ cũng được chứng minh trong nhiễm sán lá phổi do Paragonimus uterobilateralis ở chuột cống và do P. uterobilateralis, P. africanus, P. mexicanus và P. westermani ở người.

Cơ chế tác dụng:

– Cơ chế tác dụng chính xác của triclabendazol và chất chuyển hóa chính sulphoxid có hoạt tính của nó chống lại sán lá chưa được giải thích đầy đủ;

– Mặc dù thuốc này về mặt hóa học có thể được xem là một dẫn xuất benzimidazol, những đặc điểm cấu trúc của nó (có nguyên tử clo và 1 nhóm thiomethyl, không có một nửa carbamat) phân biệt rõ nó với tất cả các thuốc diệt giun sán benzimidazol khác;

– Thiếu hoạt tính diệt giun tròn cũng gợi ý là nó tác động khác với tất cả các thuốc diệt giun sán benzimidazol khác, ức chế không hồi phục sự thu nhận glucose của các loại giun nhạy cảm và diệt chúng từ từ bằng cách làm tiêu hụt nguồn năng lượng của chúng (glycogen và adenosin triphosphat). Ngoài ra, thuốc không có đặc điểm hoạt tính mở ghép đôi của các salicylanid diệt giun sán cổ điển;

– Thông tin duy nhất hiện có là triclabendazole và chất chuyển hóa sulphoxid có hoạt tính của nó dễ dàng xuyên thấm qua lớp vỏ của sán lá, ức chế nhanh chống cử động và can thiệp vào chức năng cấu trúc vi ống của sán lá.

– Chất chuyển hóa sulphoxid kích hoạt một tác dụng muộn, nhưng mạnh hơn đối với cử động của sán lá so với chính triclabendazol. Vì vậy, thuốc này gần như tác dụng chủ yếu qua chất chuyển hóa sulphoxid, là chất chiếm chủ yếu trong huyết tương người.

Ngoài ra, vì thuốc này ức chế sự gắn colchicin để lọc sạch các ống nhỏ của sán lá gan, thuốc làm thay đổi điện thế màng lúc nghỉ và ngăn cản sự phóng thích enzym phân giải protein từ giun trưởng thành và chưa trưởng thành.

– Chưa có nghiên cứu dược lý tổng quan trên các loài động vật có vú. Không có tác dụng nào trên cơ trơn hoặc hệ tim mạch, hô hấp hoặc thần kinh được phát hiện trong các nghiên cứu về độc tính khác nhau.

Mỗi thuốc, tuỳ theo liều dùng sẽ có tác dụng sớm, đặc hiệu trên một mô, một cơ quan hay một hệ thống của cơ thể, được sử dụng để điều trị bệnh, được gọi là tác dụng chính.

Dược động học

Tác động của cơ thể đến thuốc Triclabendazole

– Ở người, các nghiên cứu về dược động học phần lớn dựa vào nồng độ của chất chuyển hóa sulphoxid trong huyết tương, vì sự biến đổi sinh học của triclabendazol thành chất chuyển hóa của nó trong tuần hoàn hệ thống xảy ra nhanh và gần như hoàn toàn;

– Chỉ một lượng rất nhỏ hợp chất của thuốc không bị biến đổi có thể phát hiện ở người;

– Việc xác định đồng thời triclabendazol và các chất chuyển hóa sulphoxid và sulphon được thực hiện bằng kỹ thuật sắc ký lỏng cao áp (High-performance liquid chromatography_HPLC).

Hấp thu:

– Khi cho bệnh nhân uống lúc đói 10 mg/ kg triclabendazol, sự hấp thu nhanh với thời gian đạt được nồng độ cao nhất trong huyết tương (Tmax) trung bình cho cả chất gốc và chất chuyển hóa sulphoxid là 2 giờ. Một số nghiên cứu về dược cho biết nếu dùng thuốc TCBZ sau bữa ăn có chất béo sẽ tăng hấp thu và hiệu lực thuốc TCBZ;

-Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương đối với triclabendazol là 0,34 µmol/ L và đối với chất chuyển hóa sulphoxid là 15,8 µmol/ L, với diện tích dưới đường cong nồng độ – thời gian (AUC) đối với triclabendazol là 1,55 µmol.giờ/ L và đối với chất chuyển hóa sulphoxid là 177 µmol.giờ/ L.

Phân bố:

-Thể tích phân bố biểu kiến tối đa của chất chuyển hóa sulphoxid ở những bệnh nhân đã ăn vào khoảng 1L/ kg (giả sử sự hấp thu thuốc hoàn toàn và chuyển hóa toàn bộ triclabendazol thành chất chuyển hóa sulphoxid).

Chuyển hóa:

-In vivo, triclabendazol được oxy hóa nhanh thành chất chuyển hóa sulphoxid, chất này sau đó được oxy hóa thành chất chuyển hóa sulphon.

-Dạng sulphoxid chiếm đa số trong huyết tương, với chất gốc có diện tích dưới đường cong nồng độ – thời gian (AUC) khoảng 1% AUC của sulphoxid và chất chuyển hóa sulphon có AUC khoảng 10% AUC của sulphoxid. Sự biến đổi sinh học nhanh của triclabendazol ở người và các ghi nhận trước đây ở động vật chưa thấy bằng chứng về sự biến đổi sinh học trước khi vào tuần hoàn toàn thân kể cả sự chuyển hóa triclabendazol bước đầu tiên.

Thải trừ:

– Ở động vật, thuốc được bài tiết với lượng lớn qua đường mật ra phân (90%) cùng với chất chuyển hóa sulphoxid và kế đó là chất chuyển hóa sulphon. Dưới 10% liều dùng đường uống được bài tiết qua nước tiểu.

– Thời gian bán thải chất chuyển hóa sulphoxid khỏi huyết tương khoảng 11 giờ.

– Hiện tượng giảm nồng độ theo hàm log tuyến ở các pha cuối được ghi nhận tương tự nhau đối với 3 chất trong cả hai tình trạng lúc đói và sau khi ăn.

Ảnh hưởng của thức ăn:

– Ảnh hưởng của thức ăn lên dược động học của triclabendazol và các chất chuyển hóa của nó đã được nghiên cứu ở bệnh nhân sau khi dùng đường uống liều 10 mg/ kg.

– Đã ghi nhận tăng khả dụng toàn thân, có lẽ do sự hấp thu qua đường tiêu hóa được cải thiện, sau khi dùng triclabendazol trong tình trạng đã ăn.

– Thời gian đạt đươc nồng độ cao nhất trong huyết tương (Tmax), nồng độ cao nhất trong huyết tương (Cmax) và diện tích dưới đường cong nồng độ – thời gian (AUC) cao hơn gấp đôi đối với cả sulphoxid và chất gốc;

– Dược động học của chất chuyển hóa ít hơn là sulphon bị ảnh hưởng bởi thức ăn theo cách tương tự.

– Để cải thiện khả dụng toàn thân của triclabendazol và các chất chuyển hóa của nó, việc dùng TCBZ với thức ăn vì vậy đã được khuyến cáo.

Động học của sự hấp thu, phân phối, chuyển hóa và thải trừ thuốc để biết cách chọn đường đưa thuốc vào cơ thể (uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch...), số lần dùng thuốc trong ngày, liều lượng thuốc tuỳ theo từng trường hợp (tuổi, trạng thái bệnh, trạng thái sinh lý...)

Bảo quản

Nên bảo quản thuốc Triclabendazole như thế nào?

Đọc kỹ hướng dẫn thông tin bảo quản thuốc ghi trên bao bì và tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Triclabendazole. Kiểm tra hạn sử dụng thuốc. Khi không sử dụng thuốc cần thu gom và xử lý theo hướng dẫn của nhà sản xuất hoặc người phụ trách y khoa. Các thuốc thông thường được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh tiếp xúc trực tiêp với ánh nắng hoặc nhiệt độ cao sẽ có thể làm chuyển hóa các thành phần trong thuốc.