Thuốc Gentamicin

Thuốc Gentamicin là gì | Dạng thuốc| Chỉ định | Liều dùng | Quá liều | Chống chỉ định | Tác dụng phụ | Lưu ý | Tương tác | Dược lý Dược động học | Bảo quản | Quy chế

Dưới đây là thông tin được biên tập lại từ thông tin thuốc Gentamicin có trong Dược thư Quốc Gia Việt Nam mới nhất. Nội dung tham khảo này dành cho chuyên gia, những người có hiểu biết về y khoa.

Xem thông tin dễ hiểu hơn về Thuốc Gentamicin được tổng hợp và biên tập lại Tại đây

Thông tin chung

Thuốc Gentamicin (Gentamicin - D06AX07, J01GB03, S02AA14, S01AA11, S03AA06) là Kháng sinh nhóm aminoglycosid. Thuốc có thành phần hoạt chất chính là Gentamicin và được đóng gói dưới dạng Gentamicin được sử dụng dưới dạng sulfat, liều lượng tính theo gentamicin base.Dung dịch tiêm: 40 mg/ml (1 - 2 ml), 10 mg/ml (2 ml);Thuốc tiêm truyền (trong dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch natri clorid 0,9%): 1 mg/ml (80 mg/ 80 ml); 3 mg/ml (240 mg/80 ml),(360 mg/120 ml); 0,8 mg/ml (80 mg/100 ml). Thuốc tiêm trong vỏ: 5 mg/ml (1 ml).Thuốc dùng tại chỗ (nhỏ tai hoặc mắt): 0,3% (10 ml).

   

Tên thuốc	Thuốc GENTAMICIN ®
Tên quốc tế	Thuốc Gentamicin
Tên thương mại	Thuốc
Mã ATC	D06AX07, J01GB03, S02AA14, S01AA11, S03AA06
Nhóm thuốc	Kháng sinh nhóm aminoglycosid.
Thành phần	Gentamicin

Dạng thuốc và hàm lượng

Gentamicin được sử dụng dưới dạng sulfat, liều lượng tính theo gentamicin base.Dung dịch tiêm: 40 mg/ml (1 - 2 ml), 10 mg/ml (2 ml);Thuốc tiêm truyền (trong dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch natri clorid 0,9%): 1 mg/ml (80 mg/ 80 ml); 3 mg/ml (240 mg/80 ml),(360 mg/120 ml); 0,8 mg/ml (80 mg/100 ml). Thuốc tiêm trong vỏ: 5 mg/ml (1 ml).Thuốc dùng tại chỗ (nhỏ tai hoặc mắt): 0,3% (10 ml).

Chỉ định

Gentamicin thường được dùng phối hợp với các kháng sinh khác (beta-lactam) để điều trị các bệnh nhiễm khuẩn nặng toàn thân gây ra bởi các vi khuẩn Gram âm và các vi khuẩn khác còn nhạy cảm, bao gồm: Nhiễm khuẩn đường mật (viêm túi mật và viêm đường mật cấp), nhiễm Brucella, các nhiễm khuẩn trong bệnh nhày nhớt, viêm màng trong tim (trong điều trị và dự phòng viêm màng trong tim do Streptococci, Enterococci, Staphylococci), viêm màng trong dạ con, nhiễm khuẩn huyết, nhiễm Listeria, viêm màng não, viêm phổi, viêm tai ngoài, viêm tai giữa,

viêm các bộ phận trong tiểu khung, nhiễm khuẩn ngoài da như bỏng, loét, nhiễm khuẩn xương, khớp, nhiễm khuẩn trong ổ bụng (bao gồm viêm phúc mạc), các nhiễm khuẩn về đường tiết niệu (viêm thận bể thận cấp) cũng như trong việc phòng nhiễm khuẩn khi mổ và trong điều trị người bệnh suy giảm miễn dịch và người bệnh đang được chăm sóc tích cực…

Gentamicin thường được dùng cùng với các thuốc diệt khuẩn khác để mở rộng phổ tác dụng và làm tăng hiệu lực điều trị.

Gentamicin được phối hợp với penicilin trong các nhiễm khuẩn do cầu khuẩn đường ruột và liên cầu gây ra, hoặc phối hợp với một beta-lactam kháng trực khuẩn mủ xanh trong các nhiễm khuẩn do trực khuẩn mủ xanh gây ra, hoặc với metronidazol hay clindamycin trong các bệnh do hỗn hợp các khuẩn ưa khí – kỵ khí gây ra.

Liều dùng và cách dùng

Cách dùng:
Đường tiêm: Chủ yếu tiêm bắp, có thể tiêm tĩnh mạch, truyền tĩnh mạch theo phác đồ nhiều lần trong ngày (2 – 3 lần/ngày) hoặc theo phác đồ 1 lần/ngày. Liều tiêm bắp tương tự liều tiêm tĩnh mạch. Không tiêm dưới da vì nguy cơ hoại tử da.

Truyền tĩnh mạch có thể cho nồng độ gentamycin đáy dưới mức điều trị hoặc quá cao, trong khi đó tiêm tĩnh mạch cả liều có thể gây chẹn thần kinh cơ. Ở Mỹ, truyền tĩnh mạch với liều khuyến cáo được pha vào 50 – 200 ml dung dịch tiêm natri clorid 0,9% (hoặc dung dịch tiêm glucose 5%) và truyền trong 30 phút – 2 giờ.

Ở Anh, truyền tĩnh mạch một lượng hạn chế (100 ml) trong thời gian không quá 20 – 30 phút. Tiêm tĩnh mạch chậm cả liều trong ít nhất 2 – 3 phút. Thời gian điều trị thường giới hạn trong 7 – 10 ngày.

Đường dùng khác:
Đôi khi uống để điều trị nhiễm khuẩn đường ruột. Hít qua phun sương: Xơ nang tuyến tụy.
Tiêm vào khoang dưới màng nhện tủy sống (trong ống tủy sống) hoặc tiêm trong não thất (viêm màng não).

Dùng tại chỗ: Bôi trên da, dùng dung dịch nồng độ 0,1% nhưng dễ gây kháng thuốc, không nên dùng. Nhỏ tai, nhỏ mắt: Dùng dung dịch nồng độ 0,3%.
Theo dõi thường qui nồng độ gentamycin trong huyết tương để tìm liều và khoảng cách cho thuốc đối với từng người bệnh; để đạt được nồng độ điều trị càng nhanh nếu có thể. Định lượng nồng độ đỉnh (theo dõi hiệu quả) và nồng độ đáy (để tránh tích lũy gây độc).

Phải điều chỉnh liều cho tất cả người bệnh, đặc biệt đối với người cao tuổi và trẻ nhỏ, người béo phì, suy thận hoặc dùng liều cao. Đối với phác đồ điều trị nhiều liều/ngày, nồng độ đáy huyết tương (định lượng ngay trước liều sau) phải dưới 2 microgam/ml và nồng độ đỉnh phải đạt ít nhất 4 microgam/ml, nhưng không được vượt quá 10 microgam/ml. Nồng độ đỉnh thường được định lượng 1 giờ sau liều tiêm bắp hay tĩnh mạch.

Xác định trọng lượng cơ thể để tính liều: Dùng trọng lượng cơ thể lý tưởng (IBW) để xác định liều (mg/kg/liều) chính xác hơn là dùng tổng trọng lượng cơ thể (TBW). Đối với người bệnh béo phì có thể dùng cân nặng để tính liều theo công thức sau: IBW + 0,4 (TBW-IBW).

Liều lượng
Liệu pháp “bao vây”, “mù” để điều trị nhiễm khuẩn nặng chưa chẩn đoán được tác nhân gây bệnh, gentamicin thường phối hợp với một penicilin hoặc metronidazol hoặc cả hai.

Người lớn:
Nhiễm khuẩn huyết, nhiễm khuẩn huyết sơ sinh, viêm màng não và các nhiễm khuẩn khác của hệ TKTW, viêm nội tâm mạc, nhiễm khuẩn đường mật, viêm thận bể thận, viêm phổi mắc tại bệnh viện, điều trị bổ trợ cho viêm màng não do Listeria:

Phác đồ nhiều liều trong ngày: Người lớn, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch chậm ít nhất 3 phút hoặc tiêm truyền tĩnh mạch, 3 – 5 mg/kg/ ngày, chia làm 3 lần cách nhau 8 giờ.
Với trường hợp viêm nội tâm mạc: Gentamycin được dùng phối hợp với một số kháng sinh khác. Người lớn, 1 mg/kg, cách 12 giờ một lần.

Phác đồ 1 liều/ngày: Tiêm truyền tĩnh mạch: Khởi đầu 5 – 7 mg/kg, sau đó điều chỉnh liều theo nồng độ gentamicin trong huyết thanh. Dự phòng trong phẫu thuật: Người lớn trên 18 tuổi: Tiêm tĩnh mạch chậm ít nhất 3 phút, 1,5 mg/kg cho tới 30 phút trước khi làm phẫu thuật (đối với các thủ thuật có nguy cơ cao, có thể cho thêm tới 3 liều 1,5 mg/kg cách nhau 8 giờ) hoặc (đối với phẫu thuật thay khớp), truyền tĩnh mạch, 5 mg/kg một liều duy nhất cho tới 30 phút trước khi làm thủ thuật.

Tiêm vào khoang dưới màng nhện tủy sống (ống sống): 1 mg/ngày (tăng nếu cần tới 5 mg/ngày) cho người lớn và trẻ em trên 18 tuổi, chỉ dùng dung dịch tiêm không có chất bảo quản.

Ghi chú: Với phác đồ nhiều liều/ngày, nồng độ  (đỉnh)  trong huyết thanh 1 giờ sau khi tiêm phải là 5 – 10 microgam/ml (3- 5 microgam/ml đối với viêm nội tâm mạc), nồng độ đáy (trước liều sau) phải dưới 2 microgam/ml (dưới 1 microgam/ml đối với viêm nội tâm mạc).

Trẻ em:
Thông số dược động học (khi định lượng nồng độ gentamycin trong huyết thanh):
Phác đồ tiêm liều cách nhau xa ở trẻ sơ sinh: Nồng độ đáy phải dưới 2 microgam/ml (2 mg/lít).

Phác đồ ngày 1 liều: Nồng độ đáy phải dưới 1 microgam/ml (1 mg/lít).
Phác đồ nhiều liều/ngày: Nồng độ (đỉnh) 1 giờ sau khi tiêm phải là 5 – 10 microgam/ml, 3- 5 microgam/ml đối với viêm nội tâm mạc, 8 – 12 microgam/ml đối với xơ nang tuyến tụy); nồng độ đáy phải dưới 2 microgam/ml (dưới 1 microgam/ml đối với viêm nội tâm mạc).

Tiêm vào khoang dưới màng nhện, tủy sống (ống sống) hoặc vào não thất: Nồng độ dịch não tủy không được vượt quá 10 microgam/ml.

Nhiễm khuẩn huyết sơ sinh:

Phác đồ tiêm liều cách xa nhau: Tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch. Trẻ sơ sinh (< 32 tuần thai tính từ sau khi tắt kinh): 4 – 5 mg/kg, cách 36 giờ một lần. Trẻ sơ sinh (≥ 32 tuần thai tính từ sau khi tắt kinh): 4 – 5 mg/kg, cách 24 giờ một lần.

Phác đồ nhiều liều/ ngày: Tiêm tĩnh mạch chậm. Trẻ sơ sinh (< 29 tuần thai tính từ sau khi tắt kinh): 2,5 mg/kg, cách 24 giờ một lần. Trẻ sơ sinh (29 – 35 tuần thai tính từ sau khi tắt kinh): 2,5 mg/kg, cách 18 giờ một lần. Trẻ sơ sinh (> 35 tuần thai tính từ sau khi tắt kinh): 2,5 mg/kg, cách 12 giờ một lần.

Nhiễm khuẩn huyết, viêm màng não và các nhiễm khuẩn khác của hệ TKTW, nhiễm khuẩn đường mật, viêm thận bể thận, viêm phổi mắc tại bệnh viện, điều trị bổ trợ cho viêm màng não do Listeria, viêm nội tâm mạc:

Phác đồ 1 liều/ngày: Tiêm truyền tĩnh mạch; Trẻ 1 tháng tuổi –  18 tuổi, khởi đầu 7 mg/kg, sau đó điều chỉnh liều theo nồng độ gentamicin trong huyết thanh.
Phác đồ nhiều liều trong ngày: Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch chậm ít nhất 3 phút. Trẻ 1 tháng tuổi – 12 tuổi, liều 2,5 mg/kg, cách 8 giờ/ lần. Từ trên 12 tuổi – 18 tuổi, liều 2 mg/kg, cách 8 giờ/lần

Nhiễm khuẩn phổi do Pseudomonas trong bệnh xơ nang tuyến tụy: Phác đồ nhiều liều trong ngày: Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch chậm ít nhất 3 phút. Trẻ 1 tháng tuổi – 18 tuổi, liều 3 mg/kg, cách 8 giờ/ lần.

Nhiễm khuẩn não thất và hệ thần kinh trung ương (bổ sung cho liệu pháp toàn thân):
Tiêm vào khoang dưới màng nhện, tủy sống (ống sống) hoặc não thất (cần đến ý kiến chuyên gia): Sơ sinh do chuyên gia thực hiện. Trẻ từ 1 tháng tuổi – 18 tuổi, liều 1 mg/ngày (tăng tới 5 mg/ngày nếu cần), phải dùng dung dịch tiêm không chứa chất bảo quản.

Thuốc nhỏ mắt: Dùng chế phẩm lỏng có nồng độ gentamycin 0,3%. Thuốc nhỏ tai: Dùng chế phẩm lỏng có nồng độ gentamycin 0,3% điều trị viêm tai ngoài. Chống chỉ định trong trường hợp viêm tai giữa thủng nhĩ.

Người bệnh suy thận:
Dùng liều thông thường: Được điều chỉnh theo Cl như sau:
Clcr ≥ 60 ml/phút: Cách 8 giờ/lần.
Clcr 40 – 60 ml/phút: Cách 12 giờ/lần.
Clcr 20 – 40 ml/phút: Cách 24 giờ/lần.
Clcr < 20 ml/phút: Liều nạp (tấn công), sau đó theo dõi nồng độ thuốc trong huyết thanh.

Dùng liệu pháp liều cao: Khoảng thời gian cho thuốc phải nới rộng (cách 48 giờ/lần) đối với người bệnh có Clcr 30 – 59 ml/phút và/ hoặc điều chỉnh liều dựa theo nồng độ thuốc trong huyết thanh.

Thẩm phân máu định kỳ (cho sau khi thẩm phân máu vào ngày thẩm phân):
Nhà sản xuất khuyến cáo tiêm tĩnh mạch chậm liều 1 – 1,7 mg/kg vào cuối mỗi kỳ thẩm phân, phụ thuộc vào mức độ nặng của nhiễm khuẩn.
Bổ sung 2/3 liều thông thường được khuyến cáo sau thẩm phân máu.

Quá liều và xử trí

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Thẩm tách máu hoặc thẩm tách phúc mạc để loại aminoglycosid ra khỏi máu của người bệnh suy thận.

Dùng các thuốc kháng cholinesterase, các muối calci, hoặc hô hấp nhân tạo để điều trị chẹn thần kinh cơ dẫn đến yếu cơ kéo dài và suy hô hấp hoặc liệt (ngừng thở) có thể xảy ra khi dùng hai hoặc nhiều aminoglycosid đồng thời.

Chống chỉ định

Tác dụng phụ

Thường gặp, ADR >1/100
TKTW: Độc hại thần kinh (chóng mặt, hoa mắt, mất điều hòa vận động).

Thần kinh cơ, xương: Dáng đi không vững.
Tai: Nhiễm độc tai không hồi phục và do liều tích tụ, ảnh hưởng cả đến ốc tai (điếc, ban đầu với âm tần số cao) và hệ thống tiền đình (chóng mặt, hoa mắt).
Tim mạch: Phù.
Thận: Nhiễm độc thận, giảm Clcr.

Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Nhiễm độc thận có hồi phục. Suy thận cấp, thường nhẹ nhưng cũng có trường hợp hoại tử ống thận hoặc viêm thận kẽ.

Ức chế dẫn truyền thần kinh cơ, có trường hợp gây suy hô hấp và liệt cơ.
Tiêm dưới kết mạc gây đau, sung huyết và phù kết mạc. Tiêm trong mắt: Thiếu máu cục bộ ở võng mạc.
Khác: Chán ăn, khát, buồn ngủ, khó thở, viêm ruột, viêm dạ dày, đau đầu, chuột rút cơ, buồn nôn, nôn, giảm cân, tăng tiết nước bọt, rung, giảm magnesi huyết khi điều trị kéo dài, viêm ruột kết liên quan đến kháng sinh, rối loạn máu.

Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Phản ứng phản vệ.
Rối loạn chức năng gan (tăng men gan, tăng bilirubin huyết).

Hướng dẫn cách xử trí ADR
Ngừng sử dụng thuốc.
Không được dùng chung với các thuốc gây độc hại cho thính giác và thận.
Phải theo dõi nồng độ thuốc trong huyết tương để tránh nồng độ gây ngộ độc.

Thận trọng và lưu ý

Tất cả các aminoglycosid đều độc hại đối với cơ quan thính giác và thận. Tác dụng không mong muốn quan trọng thường xảy ra với người bệnh cao tuổi và/hoặc với người bệnh đã bị suy thận.
Cần phải điều chỉnh liều, theo dõi rất cẩn thận chức năng thận, thính giác, tiền đình cùng với nồng độ gentamicin trong máu ở người sử dụng liều cao và kéo dài, ở trẻ em, trẻ sơ sinh, người cao tuổi và suy thận. Tránh sử dụng thuốc dài ngày.

Người bệnh có rối loạn chức năng thận, rối loạn thính giác… có nguy cơ bị độc hại với cơ quan thính giác nhiều hơn. Phải sử dụng rất thận trọng nếu có chỉ định bắt buộc ở những người bị nhược cơ nặng, bị Parkinson hoặc có triệu chứng yếu cơ. Nguy cơ nhiễm độc thận thấy ở người bị hạ huyết áp, hoặc có bệnh về gan hoặc phụ nữ.

Ở người bệnh cho dùng nhiều liều gentamicin trong phác đồ điều trị hàng ngày, nên điều chỉnh liều để tránh nồng độ đỉnh trong máu trên 10 microgam/ml và nồng độ đáy (trước khi tiêm liều tiếp theo) vượt quá 2 microgam/ml.

Lưu ý thời kỳ mang thai

Tất cả các aminoglycosid đều qua nhau thai và có thể gây độc thận cho thai.
Gentamicin chưa có nghiên cứu đầy đủ trên người, nhưng vì nguy cơ tổn thương dây thần kinh thính giác và dây thần kinh tiền đình khi dùng các aminoglycosid trong giai đoạn thứ hai và thứ ba của thai kỳ, nên tránh dùng getamicin cho người mang thai, trừ khi thật cần thiết.

Cần phải cân nhắc lợi và hại khi phải dùng gentamicin trong những bệnh đe dọa tính mạng hoặc nghiêm trọng mà các thuốc khác không thể dùng được hoặc không hiệu lực.

Lưu ý thời kỳ cho con bú

Các aminoglycosid được bài tiết vào sữa với lượng nhỏ. Cần sử dụng thận trọng cho người đang cho con bú.

Tương tác thuốc

Việc sử dụng đồng thời gentamicin với các thuốc gây độc cho thận bao gồm các aminoglycosid khác, vancomycin và một số thuốc họ cephalosporin, hoặc với các thuốc tương đối độc đối với cơ quan thính giác như acid ethacrynic và có thể furosemid sẽ làm tăng nguy cơ gây độc.

Nguy cơ này cũng tăng lên khi dùng gentamicin đồng thời với các thuốc có tác dụng ức chế dẫn truyền thần kinh cơ.

Indomethacin có thể làm tăng nồng độ huyết tương của các aminoglycosid nếu được dùng chung. Việc sử dụng chung với các thuốc chống nôn như dimenhydrinat có thể che lấp những triệu chứng đầu tiên của nhiễm độc tiền đình.

Sự đào thải qua thận của zalcitabin có thể giảm bởi các aminogly- cosid.
Giảm calci huyết trầm trọng có thể xảy ra ở người bệnh điều trị với aminoglycosid và bisphosphonat.

Gentamicin ức chế hoạt tính của α-galactosidase, không nên sử dụng đồng thời với agalsidase alpha và agalsidase beta; vắc xin BCG, gali nitrat, vắc xin thương hàn.

Gentamicin dùng toàn thân có thể tăng tác dụng của các thuốc sau: Abobotulinumtoxin A, các dẫn xuất của bisphosphonat, carboplatin, colistimethat, cyclosporin, galium nitrat, onabotulinumtoxinA, rimabotulinumtoxinB.

Tác dụng của gentamicin có thể tăng lên bởi amphotericin B, capreomycin, cephalosporin, cisplatin, thuốc lợi tiểu quai, thuốc NSAID, vancomycin.
Tác dụng của gentamicin có thể giảm bởi các penicilin.

Dược lý và cơ chế

Gentamicin là một kháng sinh thuộc nhóm aminoglycosid có tác dụng diệt khuẩn qua ức chế quá trình sinh tổng hợp protein của  vi khuẩn. Thuốc vào tế bào vi khuẩn nhạy cảm qua quá trình vận chuyển tích cực phụ thuộc oxy.

Quá trình này bị ức chế trong môi trường kỵ khí, acid hoặc tăng áp lực thẩm thấu. Trong tế bào, thuốc gắn với tiểu đơn vị 30S và một số với tiểu đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn nhạy cảm, kết quả làm cho màng tế bào vi khuẩn bị khuyết tật và từ đó ức chế tế bào phát triển.

Gentamicin là một aminoglycosid được sử dụng rộng rãi trong điều trị các nhiễm khuẩn nặng. Là kháng sinh phổ rộng nhưng không có hoạt tính kháng các vi khuẩn kỵ khí và thuốc cũng tác dụng kém chống lại các Streptococci và Pneumococci tan huyết.

Phổ tác dụng
Phổ diệt khuẩn của gentamicin gồm nhiều chủng vi khuẩn hiếu khí Gram âm, như: Brucella, Calymmatobacterium, Campylobacter, Citrobacter, Escherichia, Enterobacter, Francisella, Klebsiella, Proteus, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Vibrio và Yersinia. Trong các vi khuẩn Gram dương: Staphylococcus aureus nhạy cảm cao với gentamicin.

Listeria monocytogenes và một vài chủng của Staph. epidermidis cũng vẫn còn nhạy cảm với gentamicin, nhưng Enterococci và Streptococci thường không còn nhạy cảm.
Một số Actinomycete và Mycoplasma nhạy cảm với gentamicin nhưng mycobacteria không còn nhạy cảm trên lâm sàng.

Tác dụng với các kháng sinh khác: Gentamicin hiệp đồng tác dụng với các beta-lactam, có thể vì các beta-lactam tác động vào thành tế bào vi khuẩn làm tăng gentamicin xâm nhập. Tác dụng này có thể thấy khi cho một penicilin (như ampicilin hoặc benzylpenicilin) kết hợp với gentamicin để tăng tác dụng chống lại Enterococci; gentamicin với ticarcilin hiệp đồng chống lại Pseudomonas spp. và kết hợp với vancomycin để tăng cường tác dụng chống lại Staphylococci và Streptococci.
Kháng thuốc

Gentamicin không còn tác dụng với các vi khuẩn kỵ khí, men bia và nấm kháng thuốc. Gentamicin ít có tác dụng đối với các khuẩn lậu cầu, liên cầu, phế cầu, não mô cầu, Citrobacter, Providencia và Enterococci. Các vi khuẩn kỵ khí bắt buộc như Bacteroides, Clostridia đều kháng gentamicin.
Trong những năm gần đây, thế giới quan tâm  nhiều  đến  sự kháng   thuốc   đối   với   gentamicin.   Ở   Việt   Nam,   các chủng

1. aerogenes, Klebsiella pneumoniae, trực khuẩn mủ xanh đều đã kháng  gentamicin  nhưng  gentamicin  vẫn  còn  tác  dụng với
2. influenzae, Shigella flexneri, tụ cầu vàng, S. epidermidis đặc biệt

Staphylococcus saprophyticus, Salmonella typhi và E. coli.

Dược động học

Gentamicin hấp thu kém qua đường tiêu hóa. Thuốc hấp thu nhanh và hoàn toàn sau khi tiêm bắp. Gentamicin được sử dụng tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được trong vòng 30 – 60 phút khi tiêm bắp và 30 phút khi tiêm tĩnh mạch hoặc sau 30 phút truyền.

Đối với người bệnh có chức năng thận bình thường, sau khi tiêm bắp 30 đến 60 phút liều 1 mg/kg thể trọng, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương đạt được khoảng 4 microgam/ml, giống như nồng độ sau tiêm truyền tĩnh mạch. Thuốc ít gắn với protein huyết tương (dưới 30%).

Gentamicin khuếch tán chủ yếu vào các dịch ngoại bào và khuếch tán dễ dàng vào ngoại dịch tai trong. Thuốc khuếch tán ít vào dịch não tủy và không đạt được nồng độ có hiệu quả tác dụng ngay cả khi màng não bị viêm. Thuốc khuếch tán ít vào trong mắt. Thuốc qua được nhau thai nhưng chỉ một lượng nhỏ qua sữa.

Thuốc có thể hấp thu toàn thân giống như các aminoglycosid khác sau khi sử dụng tại chỗ trên vùng da bị trợt mất lớp da, bị bỏng, vết thương và các hốc của cơ thể trừ bàng quang và khớp.
Nửa đời thải trừ trong huyết tương của gentamicin từ 2 đến 3   giờ, nhưng có thể kéo dài ở trẻ sơ sinh và người bệnh suy thận.

Gentamicin không bị chuyển hóa và được thải trừ (gần như không thay đổi) ra nước tiểu qua lọc ở cầu thận. Ở trạng thái ổn định, có ít nhất 70% liều dùng được bài xuất ra nước tiểu trong 24 giờ và nồng độ trong nước tiểu có thể vượt quá 100 microgam/ml.

Tuy vậy, gentamicin tích lũy với một mức độ nào đó ở các mô của cơ thể, nhất là trong thận. Thuốc giải phóng chậm và một lượng nhỏ của các aminoglycosid có thể phát hiện trong nước tiểu 20 ngày hoặc hơn sau khi ngừng điều trị. Một lượng nhỏ gentamicin xuất hiện trong mật.

Vì khoảng cách giữa liều điều trị và liều gây độc của gentamicin tương đối nhỏ, do đó đòi hỏi phải có sự theo dõi cẩn thận. Hấp thu gentamicin qua đường tiêm bắp có thể bị hạn chế ở người bệnh nặng như trong tình trạng sốc, sự tưới máu giảm, hoặc ở người bệnh tăng thể tích dịch ngoại tế bào, hoặc giảm độ thanh thải của thận bao gồm cả cổ trướng, xơ gan, suy tim, suy dinh dưỡng, bỏng, bệnh nhày nhớt và có thể trong bệnh bạch cầu.

Người bị suy thận và bị giảm độ thanh thải thận vì bất kỳ lý do   gì (như trẻ sơ sinh với chức năng thận còn chưa hoàn chỉnh hoặc người cao tuổi có chức năng thận giảm theo tuổi) có thể có kết quả tăng rõ nồng độ thuốc trong máu và/hoặc kéo dài nửa đời của thuốc. Nồng độ thuốc trong máu cũng có thể tăng ở những người béo (người có thể tích ngoại tế bào thấp liên quan đến trọng lượng cơ thể) và trong người bệnh thiếu máu.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ 2 - 30 C. Tránh để đông lạnh. Không dùng nếu dung dịch tiêm biến màu hoặc có tủa. Tương kỵ Aminoglycosid bị mất hoạt tính in vitro bởi nhiều loại penicilin và cephalosporin do tương tác với vòng beta-lactam; mức độ mất hoạt tính phụ thuộc vào nhiệt độ, nồng độ và thời gian tiếp xúc. Các aminoglycosid có độ ổn định khác nhau. Amikacin là chất vững bền nhất, tobramycin bị bất hoạt nhạy nhất, gentamicin có độ bất hoạt trung gian. Gentamicin tương kỵ với furosemid, heparin, natri bicarbonat và một vài dung dịch dinh dưỡng dùng ngoài đường tiêu hóa. Gentamicin có phản ứng với các chế phẩm có pH kiềm hoặc với các thuốc không ổn định ở pH acid. Không được trộn lẫn gentamicin và các aminoglycosid với các thuốc khác trong cùng một bơm tiêm hoặc trong cùng một dịch truyền và không được tiêm chung cùng một đường tĩnh mạch. Khi các aminoglycosid được tiêm phối hợp với một beta-lactam thì phải tiêm ở những vị trí khác nhau.

Quy chế

Gentamicin có trong Danh mục thuốc thiết yếu tân dược ban hành lần thứ VI, năm 2013 và Danh mục thuốc tân dược thuộc phạm vi thanh toán của quỹ bảo hiểm y tế, năm 2015.

Tổng kết

Trên đây tacdungthuoc.com đã biên tập lại các thông tin về thuốc Gentamicin trong Dược thư Quốc Gia Việt Nam mới nhất. Chúng tôi không đưa ra các lời khuyên và khuyến nghị nào cho việc dùng thuốc!

Với những người không phải chuyên gia có thể xem thông tin dễ hiểu hơn về Thuốc Gentamicin được chúng tôi tổng hợp và biên tập lại Tại đây

Nguồn tham khảo Các từ khóa liên quan Các thuốc khác trong Dược thư Quốc gia Câu hỏi thường gặp