Thuốc Spectinomycin

Thuốc Spectinomycin là gì | Dạng thuốc| Chỉ định | Liều dùng | Quá liều | Chống chỉ định | Tác dụng phụ | Lưu ý | Tương tác | Dược lý Dược động học | Bảo quản | Quy chế

Dưới đây là thông tin được biên tập lại từ thông tin thuốc Spectinomycin có trong Dược thư Quốc Gia Việt Nam mới nhất. Nội dung tham khảo này dành cho chuyên gia, những người có hiểu biết về y khoa.

Xem thông tin dễ hiểu hơn về Thuốc Spectinomycin được tổng hợp và biên tập lại Tại đây

Thông tin chung

Thuốc Spectinomycin (Spectinomycin - J01XX04) là Kháng sinh (aminocyclitol). Thuốc có thành phần hoạt chất chính là Spectinomycin và được đóng gói dưới dạng Lọ bột pha tiêm chứa spectinomycin hydroclorid tương đương 2 g spectinomycin và ống nước cất pha tiêm để hòa tan.

   

Tên thuốc	Thuốc SPECTINOMYCIN ®
Tên quốc tế	Thuốc Spectinomycin
Tên thương mại	Thuốc
Mã ATC	J01XX04
Nhóm thuốc	Kháng sinh (aminocyclitol).
Thành phần	Spectinomycin

Dạng thuốc và hàm lượng

Lọ bột pha tiêm chứa spectinomycin hydroclorid tương đương 2 g spectinomycin và ống nước cất pha tiêm để hòa tan.

Chỉ định

Dùng một liều duy nhất (tiêm bắp 2 g) để điều trị bệnh lậu cấp không biến chứng (ở đường tiết niệu, cổ tử cung, hầu họng hoặc trực tràng) do Neisseria gonorrhoeae nhạy cảm ở những bệnh nhân mẫn cảm hoặc không dung nạp kháng sinh nhóm cephalosporin hoặc fluoroquinolon.
Điều trị nhiễm trùng lậu cầu lan tỏa.
Điều trị bệnh hạ cam do Haemophilus ducreyi.

Liều dùng và cách dùng

Spectinomycin được dùng theo đường tiêm bắp sâu, liều dùng được tính theo dạng base.

Người lớn:
Điều trị bệnh lậu (ở đường tiết niệu, cổ tử cung, hầu họng hoặc trực tràng) không biến chứng cho bệnh nhân nhiễm lậu cầu kháng penicilin và bệnh nhân dị ứng với penicilin G: Tiêm 1 liều duy nhất 2 g. Có thể dùng tới 4 g ở những trường hợp khó điều trị và bệnh nhân ở những vùng có tỷ lệ vi khuẩn kháng kháng sinh cao. Tiêm bắp sâu vào vùng 1/4 trên ngoài mông. Có thể chia đôi liều 4 g để tiêm vào hai vị trí khác nhau.

Điều trị nhiễm trùng lậu cầu lan tỏa: Tiêm bắp 2 g cách 12 giờ/lần. Liều dùng này nên được duy trì trong vòng 24 – 48 giờ sau khi bắt đầu có cải thiện lâm sàng, sau đó, chuyển sang uống cefpodoxim hoặc cefixim ít nhất 1 tuần.
Người cao tuổi: Dùng liều của người lớn bình thường.

Trẻ em:
Trẻ ≤ 45 kg: 40 mg/kg cân nặng (tối đa 2 g) 1 liều duy nhất. Trẻ > 45 kg: Như liều cho người lớn.
Spectinomycin không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ sơ sinh do sự có mặt của alcol benzylic trong thành phần của thuốc. Chất bảo quản này có liên quan đến một số ca tử vong ở trẻ sơ sinh do hội chứng thở gấp.

Tuy nhiên, trong trường hợp dự phòng cho trẻ sơ sinh có mẹ mắc bệnh lậu, Tổ chức Y tế Thế giới (WHO) cho phép tiêm spectinomycin 25 mg/kg cân nặng (tối đa 75 mg) 1 liều duy nhất khi không thể sử dụng ceftriaxon.

Bệnh nhân suy thận: Không cần hiệu chỉnh liều.
Hướng dẫn pha thuốc: Khi pha thuốc để tiêm, dùng 3,2 ml nước cất vô khuẩn cho vào lọ 2 g spectinomycin, hoặc 6,2 ml cho vào lọ 4 g để có nồng độ 400 mg/ml. Lắc mạnh sau khi cho dung môi và trước khi hút mỗi liều.

Quá liều và xử trí

Chống chỉ định

Tác dụng phụ

Thường gặp, ADR >1/100
Toàn thân: Đau tại chỗ tiêm.

Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Sốt, rét run, đau đầu, chóng mặt. Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, co thắt bụng.
Da: Ngứa, mày đay.
(Khi dùng liều lặp lại có thể giảm hemoglobin, hematocrit, giảm
Clcr và tăng phosphatase kiềm, SGPT và urê huyết. Các ADR này không được ghi nhận khi dùng liều duy nhất).

Hiếm gặp, ADR <1/1 000
Sốc phản vệ, độc với thận và thiếu máu.
Spectinomycin không dị ứng chéo với các kháng sinh penicilin.

Thận trọng và lưu ý

Spectinomycin không có tác dụng đối với giang mai đang ủ bệnh hay đã phát bệnh. Tuy nhiên, khi dùng liều cao trong thời gian ngắn để điều trị lậu, spectinomycin làm che lấp hoặc làm chậm xuất hiện các triệu chứng của bệnh giang mai. Do đó, những bệnh nhân đang điều trị lậu cần được theo dõi lâm sàng chặt chẽ từ 4 – 6 tuần và nếu có nghi ngờ giang mai thì phải theo dõi huyết thanh đầy đủ ít nhất trong 4 tháng.

Khi được chẩn đoán lậu, bệnh nhân nên được kiểm tra cả nhiễm giang mai bằng chẩn đoán huyết thanh và kiểm tra lại sau đó 3 tháng.

Việc sử dụng thuốc kéo dài có thể gây bội nhiễm nấm và vi khuẩn, bao gồm cả tiêu chảy và viêm ruột kết giả mạc liên quan đến vi khuẩn Clostridium difficile. Tiêu chảy liên quan đến Clostridium difficile được ghi nhận xuất hiện muộn, 2 tháng sau khi điều trị kháng sinh.

Lưu ý thời kỳ mang thai

Dữ liệu thực nghiệm trên động vật cho thấy spectinomycin không gây ADR trên thai hoặc khả năng sinh sản.

Tuy nhiên, hiện chưa có dữ liệu về độ an toàn trên phụ nữ mang thai. Vì vậy, chỉ sử dụng spectinomycin cho phụ nữ mang thai trong trường hợp thật sự cần thiết (dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin).

Lưu ý thời kỳ cho con bú

Nghiên cứu trên động vật cho thấy chỉ một lượng nhỏ spectinomycin thải trừ vào sữa, tuy nhiên, chưa ghi nhận được nguy cơ trên người. Dữ liệu này chưa đủ để khuyến cáo việc dùng spectinomycin cho phụ nữ đang cho con bú.

Vì vậy, cần thận trọng cân nhắc nguy cơ/ lợi ích khi sử dụng spectinomycin cho phụ nữ cho con bú.

Tương tác thuốc

Spectinomycin làm tăng tác dụng và độc tính của lithi do giảm độ thanh thải lithi. Thận trọng theo dõi đáp ứng lâm sàng và nồng độ của lithi trong huyết thanh nếu dùng đồng thời hai thuốc này.

Dược lý và cơ chế

Spectinomycin là một kháng sinh aminocyclitol thu được từ môi trường nuôi cấy Streptomyces spectabilis.

Cơ chế tác dụng: Thuốc gắn với tiểu phần 30S của ribosom vi khuẩn để ức chế tổng hợp protein ở vi khuẩn. Spectinomycin thường có tác dụng kìm khuẩn. Ở nồng độ cao, thuốc không diệt được E. coli. Tuy nhiên, đối với Neisseria gonorrhoeae, spectinomycin có tác dụng diệt khuẩn mạnh hơn penicilin, tetracyclin và kanamycin.

Spectinomycin cũng làm thay đổi hình thái bề mặt lậu cầu, dẫn đến ly giải vi khuẩn do ức chế tổng hợp protein màng bào tương của vi khuẩn và thay đổi sự toàn vẹn của tế bào dưới ảnh hưởng của áp lực thẩm thấu.

Phổ tác dụng: Spectinomycin có tác dụng trung bình, đặc biệt, trên các vi khuẩn Gram dương. Thuốc có tác dụng trên nhiều vi khuẩn Gram âm gồm các trực khuẩn đường ruột (E. coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter, Shigella, Salmonella) và Haemophilus ducreyi nhưng không có tác dụng đối với Providencia spp. và Pseudomonas aeruginosa.

Spectinomycin đặc biệt có hiệu quả đối với Neisseria gonorrhoeae. In vitro, ở nồng độ từ 1 – 20 microgam/ml, spectinomycin ức chế phần lớn các chủng Neisseria gonorrhoeae tiết hoặc không tiết penicilinase. Khi thử độ nhạy cảm của N. gonorrhoeae với spectinomycin, chủng có nồng độ  tối thiểu ức chế (MIC) ≤ 32 microgam/ml được coi là nhạy cảm; chủng có MIC từ 32 – 64 microgam/ml được coi là nhạy cảm trung gian và ≥ 128 microgam/ml trở lên được coi là chủng kháng thuốc.

Spectinomycin không có tác dụng đối với phần lớn vi khuẩn kỵ khí. Trên vi khuẩn nội bào, spectinomycin có tác dụng trên Ureaplasma urealyticum nhưng không có tác dụng với Chlamydia trachomatis. Thuốc không có tác dụng trên Treponema pallidum.

Kháng thuốc: Các chủng Neisseria gonorrhoeae tiết hoặc không
tiết penicilinase kháng spectinomycin đã được báo cáo. Tình trạng kháng spectinomycin không phổ biến, thuốc có tác dụng với đa số các chủng Neisseria gonorrhoeae kháng fluoroquinolon. Cơ chế chính xác kháng spectinomycin chưa được xác định rõ. Tuy nhiên, một số nghiên cứu cho thấy có thể do một biến đổi trong ribosom

Dược động học
Hấp thu: Spectinomycin hấp thu kém qua đường uống nhưng hấp thu rất nhanh và gần hoàn toàn sau khi tiêm bắp. Ở người lớn có chức năng thận bình thường, nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết thanh đạt được khi tiêm liều 2 g là 100 microgam/ml sau 1 giờ, khi tiêm liều 4 g là khoảng 160 microgam/ml sau 2 giờ.

Nồng độ điều trị trong huyết tương được duy trì trong vòng 8 giờ.
Phân bố: Thuốc gắn ít với protein huyết tương, chủ yếu phân bố trong huyết tương và dịch ngoại bào.

Thuốc phân bố kém vào nước bọt nên hạn chế tác dụng của spectinomycin khi điều trị lậu ở họng. Thể tích phân bố của spectinomycin khoảng 16,2 – 19,3 lít. Không rõ liệu thuốc có qua được nhau thai hoặc vào sữa mẹ không.
Thải trừ: Khoảng 70 – 80% liều thuốc đưa vào được đào thải vào

Bảo quản

Bảo quản lọ bột pha tiêm chứa spectinomycin hydroclorid ở nhiệt độ 15 - 30 oC. Hỗn dịch pha ngay trước khi dùng. Loại bỏ phần hỗn dịch không dùng đến. Hỗn dịch tiêm sau khi pha chưa sử dụng có thể được bảo quản ở 25 oC trong 24 giờ.

Quy chế

Spectinomycin có trong Danh mục thuốc thiết yếu tân dược ban hành lần thứ VI, năm 2013.

Tổng kết

Trên đây tacdungthuoc.com đã biên tập lại các thông tin về thuốc Spectinomycin trong Dược thư Quốc Gia Việt Nam mới nhất. Chúng tôi không đưa ra các lời khuyên và khuyến nghị nào cho việc dùng thuốc!

Với những người không phải chuyên gia có thể xem thông tin dễ hiểu hơn về Thuốc Spectinomycin được chúng tôi tổng hợp và biên tập lại Tại đây

Nguồn tham khảo Các từ khóa liên quan Các thuốc khác trong Dược thư Quốc gia Câu hỏi thường gặp