Thuốc Bromocriptin

Thuốc Bromocriptin là gì | Dạng thuốc| Chỉ định | Liều dùng | Quá liều | Chống chỉ định | Tác dụng phụ | Lưu ý | Tương tác | Dược lý Dược động học | Bảo quản | Quy chế

Dưới đây là thông tin được biên tập lại từ thông tin thuốc Bromocriptin có trong Dược thư Quốc Gia Việt Nam mới nhất. Nội dung tham khảo này dành cho chuyên gia, những người có hiểu biết về y khoa.

Xem thông tin dễ hiểu hơn về Thuốc Bromocriptine được tổng hợp và biên tập lại Tại đây

Thông tin chung

Thuốc Bromocriptin (Bromocriptine - G02C B01, N04B C01.) là Thuốc chủ vận đối với thụ thể dopamin; thuốc chống Parkinson. Thuốc có thành phần hoạt chất chính là Bromocriptin và được đóng gói dưới dạng Viên nén, (bromocriptin mesilat): 2,5 mg.Viên nang, (bromocriptin mesilat): 5 mg và 10 mg.

   

Tên thuốc	Thuốc BROMOCRIPTIN ®
Tên quốc tế	Thuốc Bromocriptine
Tên thương mại	Thuốc
Mã ATC	G02C B01, N04B C01.
Nhóm thuốc	Thuốc chủ vận đối với thụ thể dopamin; thuốc chống Parkinson.
Thành phần	Bromocriptin

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén, (bromocriptin mesilat): 2,5 mg.Viên nang, (bromocriptin mesilat): 5 mg và 10 mg.

Chỉ định

Những rối loạn chức năng kết hợp với tăng prolactin – máu:
Bromocriptin được chỉ định để điều trị những rối loạn chức năng kết hợp với tăng prolactin máu gồm chứng vô kinh, có hoặc không có chứng tiết nhiều sữa, vô sinh hoặc giảm năng tuyến sinh dục.

Bromocriptin được chỉ định cho người bệnh có u tuyến tiết prolactin, có thể là bệnh lý nội tiết cơ bản tạo nên những biểu hiện lâm sàng nêu trên. Ðã thấy giảm kích thước khối u ở cả người bệnh nam và nữ có u tuyến to. Trong những trường hợp cắt bỏ u, có thể cho dùng bromocriptin để làm giảm khối lượng u trước khi phẫu thuật.
Bệnh to đầu chi:

Bromocriptin được chỉ định để điều trị bệnh to đầu chi. Liệu pháp bromocriptin, một mình hay phụ thêm vào chiếu tia tuyến yên hoặc phẫu thuật, làm giảm 50% hoặc hơn nồng độ hormon sinh trưởng trong huyết thanh ở khoảng 1/2 số người bệnh điều trị, mặc dù thường không giảm được tới mức bình thường.

Vì tác dụng của chiếu tia bên ngoài tuyến yên không thể đạt tối đa trong vài năm, việc dùng thêm bromocriptin có thể giúp ích trước khi có được những tác dụng của chiếu tia.

Bệnh Parkinson:

Bromocriptin được dùng để điều trị những dấu hiệu và triệu chứng bệnh Parkinson tự phát hoặc sau viêm não. Là liệu pháp phụ thêm với levodopa (một mình hoặc với một thuốc ức chế decarboxylase ngoại biên), liệu pháp bromocriptin có thể có tác dụng tốt ở những người bệnh đang điều trị levodopa với liều duy trì tối ưu, những người mà liệu pháp levodopa đang bắt đầu giảm tác dụng (do phát triển sự nhờn thuốc).

Liệu pháp bromocriptin có thể cho phép giảm liều duy trì của levodopa và như vậy có thể làm giảm tỷ lệ và mức độ nghiêm trọng của những tác dụng không mong muốn khi dùng levodopa dài ngày, như những vận động không tự chủ bất thường (ví dụ loạn vận động) và những rối loạn chức năng vận động khác.

Hiện không có đầy đủ tư liệu để đánh giá hiệu quả điều trị bệnh Parkinson mới được chẩn đoán bằng bromocriptin. Tuy nhiên, nghiên cứu đã cho thấy ở người bệnh điều trị bằng bromocriptin, tác dụng không mong muốn nhiều hơn đáng kể (đặc biệt buồn nôn, ảo giác, lú lẫn, và hạ huyết áp) so với ở người bệnh điều trị bằng
levodopa/carbidopa. Người không đáp ứng với levodopa cũng đáp ứng kém với bromocriptin.

Liều dùng và cách dùng

Nên uống bromocriptin mesilat cùng với thức ăn. Cần thường xuyên theo dõi trong khi tăng dần liều để xác định liều thấp nhất có tác dụng điều trị.

Tăng prolactin – máu: Liều bromocriptin ban đầu là 1,25 – 2,5 mg/ngày.
Có thể tăng liều cứ 3 – 7 ngày một lần, mỗi lần tăng 2,5 mg/ngày cho đến khi đạt tác dụng điều trị tối ưu. Liều thường dùng là 2,5 – 15 mg/ngày.

Hội chứng Parkinson: Liều bromocriptin khởi đầu là 1,25 mg/lần, ngày 2 lần. Trong thời gian chỉnh liều, cần đánh giá kết quả 2 tuần một lần để xác định liều thấp nhất có tác dụng điều trị tối ưu. Nếu cần, có thể tăng liều cứ 14 – 28 ngày một lần, mỗi lần tăng 2,5 mg/ngày.

Liều thường dùng là 30 – 90 mg/ngày, chia làm 3 lần uống; người cao tuổi dùng liều thấp hơn.
Bệnh to đầu chi: Liều ban đầu là 1,25 – 2,5 mg mỗi ngày. Tăng liều mỗi lần 1,25 – 2,5mg/ngày, cứ 3 – 7 ngày tăng một lần cho tới khi đạt tác dụng điều trị tối ưu. Liều thường dùng là 20 – 30 mg/ngày ở phần lớn người bệnh.

Ðiều chỉnh liều lượng đối với người suy gan: Tuy không có hướng dẫn, nhưng có thể cần phải giảm liều đối với những người bệnh này.

Quá liều và xử trí

Quá liều bromocriptin có thể gây buồn nôn, nôn, hạ huyết áp thế đứng, vã mồ hôi và ảo giác. Xử trí quá liều bromocriptin bằng cách hút rửa dạ dày và truyền dịch tĩnh mạch để điều trị hạ huyết áp. Trường hợp có nôn và ảo giác, có thể chỉ định metoclopramid.

Chống chỉ định

Tác dụng phụ

Những tác dụng không mong muốn của bromocriptin giống như của levodopa. Bên cạnh những tác dụng không mong muốn có liên quan với tác dụng trên thụ thể của dopamin, bromocriptin có chung một số tính chất với những hợp chất từ nấm cựa gà. Tỷ lệ tác dụng không mong muốn cao, đặc biệt lúc bắt đầu điều trị và với liều trên 20 mg/ngày.

Thường gặp, ADR > 1/100
Thần kinh trung ương: Trầm cảm, lú lẫn, ảo giác.
Tim mạch: Hạ huyết áp, hiện tượng Raynaud.
Tiêu hóa: Buồn nôn, táo bón, chán ăn.
Thần kinh – cơ và xương: Chuột rút cẳng chân.
Hô hấp: Sung huyết mũi.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Thần kinh trung ương: Chóng mặt, buồn ngủ, mệt mỏi, mất ngủ, nhức đầu, cơn co giật.
Tim mạch: Tăng huyết áp, nhồi máu cơ tim, ngất.
Tiêu hóa: Nôn, co cứng cơ bụng.

Hướng dẫn cách xử trí ADR
Tuy hiếm, nhưng đã có gặp hạ huyết áp nhiều sau liều bromocriptin đầu tiên, do đó phải bắt đầu dùng liều thấp và tăng dần từ từ, đặc biệt ở người bệnh đang dùng thuốc chống tăng huyết áp khác hoặc đã có chứng hạ huyết áp thế đứng từ trước.

Ðể làm giảm tỷ lệ tác dụng không mong muốn, nên điều chỉnh liều lượng ở những khoảng cách từ 3 đến 7 ngày, nên uống thuốc cùng với thức ăn, và nên uống một phần hoặc toàn bộ liều thuốc vào lúc đi ngủ, đặc biệt là liều đầu tiên.

Có thể làm giảm co thắt mạch ngón tay nhạy cảm với lạnh xảy ra ở một số người có bệnh to đầu chi được điều trị bằng bromocriptin, bằng cách giảm liều, và có thể dự phòng bằng cách giữ ấm ngón tay.

Phải theo dõi cẩn thận người bệnh có tiền sử loét dạ dày hoặc chảy máu đường tiêu hóa trong khi điều trị với bromocriptin.
Ảo giác thường giảm khi giảm liều; đôi khi phải ngừng bromocriptin.

Thận trọng và lưu ý

Chưa xác định được mức độ an toàn và hiệu lực của bromocriptin ở người có bệnh thận hoặc bệnh gan, và ở trẻ em dưới 15 tuổi.

Cần thận trọng khi dùng bromocriptin đồng thời với những thuốc khác có tác dụng làm giảm huyết áp.

Cần sử dụng bromocriptin một cách thận trọng cho người có tiền sử loạn tâm thần hoặc bệnh tim mạch.

Khi điều trị bệnh to đầu chi, hoặc có u tuyến tiết prolactin, hoặc bệnh Parkinson bằng bromocriptin trong thời kỳ mang thai, cần theo dõi chặt chẽ người bệnh, đặc biệt trong thời kỳ sau đẻ nếu có tiền sử bệnh tim mạch.

Lưu ý thời kỳ mang thai

Thường không khuyến cáo dùng bromocriptin trong thời kỳ mang thai. Tuy nhiên ở người bệnh u tuyến yên, một số thầy thuốc ủng hộ dùng bromocriptin để phòng ngừa hoặc điều trị khối u phát triển trong thai kỳ. Những nghiên cứu rộng lớn và dài hạn trên người không cho thấy tăng tỷ lệ khuyết tật sơ sinh.

Lưu ý thời kỳ cho con bú

Không được dùng bromocriptin cho người cho con bú.

Tương tác thuốc

Tác dụng của bromocriptin làm giảm nồng độ prolactin huyết thanh bị ức chế bởi các thuốc tăng prolactin như amitriptylin, butyrophenon, imipramin, methyldopa, phenothiazin, và reserpin.

Vì vậy nếu người bệnh dùng những thuốc này, thì có thể phải tăng liều bromocriptin.
Dùng bromocriptin, nhất là với liều cao, có thể dung nạp bị giảm do rượu; người bệnh đang dùng bromocriptin phải chú ý hạn chế uống rượu.

Có thể có tác dụng cộng lực hạ huyết áp ở người bệnh dùng bromocriptin và thuốc chống tăng huyết áp. Cần chú ý điều chỉnh liều của thuốc chống tăng huyết áp.
Không khuyến cáo dùng bromocriptin cùng với các alcaloid nấm cựa gà khác, vì đã xảy ra tác dụng không mong muốn nặng (thí dụ tăng huyết áp, nhồi máu cơ tim).

Dược lý và cơ chế

Bromocriptin, một dẫn chất từ nấm cựa gà, là thuốc chủ vận của thụ thể dopamin, gây hoạt hóa thụ thể sau synap của dopamin.

Bromocriptin là thuốc chủ vận mạnh nhóm thụ thể D2 của dopamin và là thuốc đối kháng một phần của nhóm thụ thể D1. Tác dụng đó làm giảm tiết prolactin và hormon sinh trưởng từ thùy trước tuyến yên và cải thiện chức năng vận động trong bệnh Parkinson.

Trên lâm sàng, bromocriptin làm giảm rõ rệt nồng độ prolactin huyết tương ở người bệnh tăng prolactin sinh lý cũng như bệnh lý. Với liều có tác dụng ức chế tiết sữa sinh lý và cả bệnh lý do tăng prolactin – máu đều không ảnh hưởng đến sự tiết những hormon dinh dưỡng khác của thùy trước tuyến yên.

Bromocriptin là thuốc không có tác dụng hormon, không có tác dụng oestrogen, có tác dụng ức chế tiết prolactin ở người, có ít hoặc không có tác dụng trên những hormon khác của tuyến yên, trừ trường hợp người có bệnh to đầu chi, bromocriptin làm giảm nồng độ hormon sinh trưởng vốn tăng cao trong máu ở phần lớn những người bệnh này. Trên khoảng 75% trường hợp vô kinh và tiết nhiều sữa, bromocriptin làm hết hoàn toàn hoặc hầu như hoàn toàn chứng tiết nhiều sữa, và làm cho chu kỳ kinh nguyệt rụng trứng trở lại bình thường.

Kinh nguyệt thường trở lại trước khi hết hoàn toàn chứng tiết nhiều sữa; thời gian có kinh nguyệt trở lại trung bình là 6 – 8 tuần. Tuy nhiên, một số người bệnh có hiệu quả trong vòng vài ngày, một số người khác phải tới 8 tháng.

Phải mất nhiều thời gian hơn để kiểm soát chứng tiết nhiều sữa, tùy theo mức độ kích thích mô vú trước khi điều trị. Thường giảm tiết ít nhất 75% sau 8 – 12 tuần. Một số ít người không có đáp ứng sau 12 tháng điều trị.

Ở nhiều người có bệnh to đầu chi, bromocriptin gây giảm nhanh và bền nồng độ hormon sinh trưởng trong huyết thanh.

Trong điều trị bệnh Parkinson, một trạng thái lâm sàng có đặc điểm tổng hợp dopamin trong chất đen (substantia nigra) bị suy giảm dần, bromocriptin có hiệu quả là do kích thích trực tiếp các thụ thể dopamin trong thể vân (corpus striatum). Trái lại, levodopa chỉ có tác dụng sau khi biến đổi thành dopamin bởi các neuron của chất xám, những neuron này thường giảm về số lượng trong những người bệnh này.

Bảo quản

Bảo quản bromocriptin ở dưới 25OC; đựng trong lọ kín, tránh ánh sáng.

Quy chế

Thuốc độc bảng B.

Tổng kết

Trên đây tacdungthuoc.com đã biên tập lại các thông tin về thuốc Bromocriptin trong Dược thư Quốc Gia Việt Nam mới nhất. Chúng tôi không đưa ra các lời khuyên và khuyến nghị nào cho việc dùng thuốc!

Với những người không phải chuyên gia có thể xem thông tin dễ hiểu hơn về Thuốc Bromocriptine được chúng tôi tổng hợp và biên tập lại Tại đây

Nguồn tham khảo Các từ khóa liên quan Các thuốc khác trong Dược thư Quốc gia Câu hỏi thường gặp