Thuốc Carvedilol

Thuốc Carvedilol là gì | Dạng thuốc| Chỉ định | Liều dùng | Quá liều | Chống chỉ định | Tác dụng phụ | Lưu ý | Tương tác | Dược lý Dược động học | Bảo quản | Quy chế

Dưới đây là thông tin được biên tập lại từ thông tin thuốc Carvedilol có trong Dược thư Quốc Gia Việt Nam mới nhất. Nội dung tham khảo này dành cho chuyên gia, những người có hiểu biết về y khoa.

Xem thông tin dễ hiểu hơn về Thuốc Carvedilol được tổng hợp và biên tập lại Tại đây

Thông tin chung

Thuốc Carvedilol (Carvedilol - C07A G02) là Thuốc chống tăng huyết áp. Thuốc có thành phần hoạt chất chính là Carvedilol và được đóng gói dưới dạng Viên nén 3,125 mg; 6,25 mg; 12,5 mg; 25 mg.

   

Tên thuốc	Thuốc CARVEDILOL ®
Tên quốc tế	Thuốc Carvedilol
Tên thương mại	Thuốc
Mã ATC	C07A G02
Nhóm thuốc	Thuốc chống tăng huyết áp.
Thành phần	Carvedilol

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 3,125 mg; 6,25 mg; 12,5 mg; 25 mg.

Chỉ định

Carvedilol được dùng điều trị tăng huyết áp; có thể dùng carvedilol một mình hoặc kết hợp với thuốc khác, đặc biệt với thuốc lợi tiểu loại thiazid.

Carvedilol được dùng để điều trị suy tim sung huyết nhẹ hoặc vừa do thiếu máu cục bộ hoặc bệnh cơ tim, kết hợp với digitalis, thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin để giảm tiến triển của bệnh (đã được chứng minh bằng tỷ lệ tử vong, thời gian điều trị tim mạch tại bệnh viện, hoặc cần thiết phải điều chỉnh thuốc điều trị suy tim khác).

Liều dùng và cách dùng

Cách dùng: Ðể giảm tiềm năng nguy cơ giảm huyết áp thế đứng, carvedilol được khuyến cáo uống cùng với thức ăn. Ngoài ra, nhà sản xuất gợi ý biểu hiện giãn mạch ở người bệnh dùng đồng thời thuốc ức chế enzym chuyển có thể giảm bằng cách dùng carvedilol 2 giờ trước khi dùng thuốc ức chế enzym chuyển.

Liều lượng:
Tăng huyết áp: Liều đầu tiên 12,5 mg, ngày uống 1 lần; tăng lên 25 mg sau 2 ngày, uống ngày 1 lần. Một cách khác, liều đầu tiên 6,25 mg ngày uống 2 lần, sau 1 đến 2 tuần tăng lên tới 12,5 mg, ngày uống 2 lần.

Nếu cần, liều có thể tăng thêm, cách nhau ít nhất 2 tuần, cho tới tối đa 50 mg, ngày uống 1 lần, hoặc chia làm nhiều liều. Ðối với người cao tuổi, 12,5 mg ngày uống 1 lần có thể có hiệu quả.

Ðau thắt ngực: Liều đầu tiên 12,5 mg, ngày uống 2 lần; sau 2 ngày tăng tới 25 mg, ngày 2 lần.
Suy tim: 3,125 mg uống ngày 2 lần trong 2 tuần. Sau đó, liều có thể tăng, nếu dung nạp được, tới 6,25 mg, ngày uống 2 lần.

Liều có thể tăng nếu chịu được thuốc, cách nhau ít nhất 2 tuần tới liều tối đa được khuyến cáo 25 mg, ngày uống 2 lần, đối với người bệnh cân nặng dưới
85 kg hoặc 50 mg, ngày uống 2 lần, đối với người cân nặng trên 85 kg.

Trước khi bắt đầu liệu pháp carvedilol cho suy tim sung huyết, người bệnh đang dùng glycosid trợ tim, thuốc lợi tiểu, và/hoặc thuốc ức chế enzym chuyển đổi, phải được ổn định với liều các thuốc đó. Nguy cơ suy tim mất bù và/hoặc giảm huyết áp nặng cao nhất trong 30 ngày đầu điều trị.

Bệnh cơ tim vô căn: 6,25 – 25 mg, ngày uống 2 lần.
Ðiều chỉnh liều ở người suy thận: Không cần thiết.
Ðiều chỉnh liều ở người suy gan: Chống chỉ định.

Quá liều và xử trí

Những triệu chứng ngộ độc carvedilol gồm rối loạn về tim, nhiễm độc hệ thần kinh trung ương, co thắt phế quản, hạ glucose huyết và tăng kali huyết. Triệu chứng về tim thường gặp nhất gồm hạ huyết áp và chậm nhịp tim.

Blốc nhĩ – thất, rối loạn dẫn truyền trong thất và choáng do tim có thể xảy ra khi quá liều nghiêm trọng, đặc biệt với những thuốc ức chế màng (ví dụ: Propranolol). Tác động tới thần kinh trung ương gồm co giật, hôn mê và ngừng hô hấp thường gặp với propranolol và với thuốc tan trong mỡ và ức chế màng khác.

Trị liệu gồm điều trị triệu chứng cơn động kinh, giảm huyết áp, tăng kali huyết và giảm glucose huyết. Nhịp tim chậm và giảm huyết áp kháng với atropin, isoproterenol, hoặc với máy tạo nhịp có thể dùng glucagon.

QRS giãn rộng do ngộ độc thuốc ức chế màng có thể dùng natri bicarbonat ưu trương. Cho than hoạt nhiều liều, thẩm tách máu có thể chỉ giúp loại bỏ những thuốc phong bế – beta có thể tích phân bố nhỏ, có nửa đời dài, hoặc độ thanh thải nội tại thấp (acebutolol, atenolol, nadolol, sotalol).

Chống chỉ định

Tác dụng phụ

Phần lớn tác dụng không mong muốn có tính chất tạm thời và hết sau một thời gian. Ða số tác dụng này xảy ra khi bắt đầu điều trị. Tác dụng không mong muốn liên quan chủ yếu với cơ chế tác dụng dược lý và với liều. Thường gặp nhất là chóng mặt (khoảng 10%) và nhức đầu (khoảng 5%).

Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: Nhức đầu, đau cơ, mệt mỏi, khó thở.
Tuần hoàn: Chóng mặt, hạ huyết áp tư thế.
Tiêu hóa: Buồn nôn. Ít gặp, 1/100 > ADR > 1/1000 Tuần hoàn: Nhịp tim chậm.
Tiêu hóa: Ỉa chảy, đau bụng.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Máu: Tăng tiểu cầu, giảm bạch cầu.
Tuần hoàn: Kém điều hòa tuần hoàn ngoại biên, ngất.
Thần kinh trung ương: Trầm cảm, rối loạn giấc ngủ, dị cảm.
Tiêu hóa: Nôn, táo bón.

Da: Mày đay, ngứa, vảy nến.
Gan: Tăng transaminase gan.
Mắt: Giảm tiết nước mắt, kích ứng.
Hô hấp: Ngạt mũi.

Hướng dẫn cách xử trí ADR
Có thể giảm thiểu nguy cơ chậm nhịp tim và tác dụng không mong muốn khác bằng cách bắt đầu điều trị với liều thấp, rồi tăng dần liều, theo dõi cẩn thận số đo huyết áp tâm trương và tần số tim, và uống carvedilol cùng thức ăn.

Cần giảm liều nếu tần số mạch giảm xuống dưới 55 tiếng đập mỗi phút. Tránh ngừng thuốc đột ngột.

Người bệnh phải tránh đứng lên đột ngột hoặc đứng yên trong thời gian dài; cần nằm nghỉ nếu thấy chóng mặt hoặc lả đi, và hỏi ý kiến thầy thuốc về giảm liều.

Thận trọng và lưu ý

Phải sử dụng thận trọng carvedilol ở người bệnh suy tim sung huyết điều trị với digitalis, thuốc lợi tiểu, hoặc thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin vì dẫn truyền nhĩ – thất có thể bị chậm lại.

Phải sử dụng thận trọng ở người bệnh có đái tháo đường không hoặc khó kiểm soát, vì thuốc chẹn thụ thể beta có thể che lấp triệu chứng giảm glucose huyết.

Phải ngừng điều trị khi thấy xuất hiện dấu hiệu thương tổn gan.
Phải sử dụng thận trọng ở người có bệnh mạch máu ngoại biên, người bệnh gây mê, người có tăng năng tuyến giáp.

Nếu người bệnh không dung nạp các thuốc chống tăng huyết áp khác, có thể dùng thận trọng liều rất nhỏ carvedilol cho người có bệnh co thắt phế quản.

Tránh ngừng thuốc đột ngột, phải ngừng thuốc trong thời gian 1 – 2 tuần.
Phải cân nhắc nguy cơ loạn nhịp tim, nếu dùng carvedilol đồng thời với ngửi thuốc mê. Phải cân nhắc nguy cơ nếu kết hợp carvedilol với thuốc chống loạn nhịp tim nhóm I.
Chưa xác định được tính an toàn và hiệu lực của carvedilol ở trẻ em.

Lưu ý thời kỳ mang thai

Carvedilol đã gây tác hại lâm sàng trên thai. Chỉ dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích mong đợi lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra và như thường lệ, không dùng trong ba tháng cuối của thời kỳ mang thai hoặc gần lúc đẻ.

Tác dụng không mong muốn đối với thai như nhịp tim chậm, giảm huyết áp, ức chế hô hấp, giảm glucose – máu và giảm thân nhiệt ở trẻ sơ sinh có thể do mang thai đã dùng carvedilol.

Lưu ý thời kỳ cho con bú

Carvedilol có thể bài tiết vào sữa mẹ. Không có nguy cơ tác dụng không mong muốn ở trẻ bú mẹ.

Tương tác thuốc

Giảm tác dụng:
Rifampicin có thể giảm nồng độ huyết tương của carvediloltới 70%.

Tác dụng của các thuốc chẹn beta khác giảm khi kết hợp với muối nhôm, barbiturat, muối calci, cholestyramin, colestipol, thuốc chẹn không chọn lọc thụ thể a1, penicilin (ampicilin), salicylat, và sulfinpyrazon do giảm khả dụng sinh học và nồng độ huyết tương.

Tăng tác dụng:
Carvedilol có thể tăng tác dụng của thuốc chống đái tháo đường, thuốc chẹn kênh – calci, digoxin.
Tương tác của carvedilol với clonidin có thể dẫn đến tác dụng làm tăng huyết áp và giảm nhịp tim.
Cimetidin làm tăng tác dụng và khả dụng sinh học của carvedilol.

Những thuốc khác có khả năng làm tăng nồng độ và tác dụng của carvedilol bao gồm quinidin, fluoxetin, paroxetin, và propafenon vì những thuốc này ức chế CYP2D6.
Carvedilol làm tăng nồng độ digoxin khoảng 20% khi uống cùng một lúc.

Dược lý và cơ chế

Carvedilol là một hỗn hợp racemic có tác dụng chẹn không chọn lọc thụ thể beta – adrenergic nhưng có tác dụng chẹn chọn lọc alpha1 – adrenergic.

Carvedilol có hai cơ chế tác dụng chính chống tăng huyết áp. Một cơ chế tác dụng là làm giãn mạch, chủ yếu do chẹn chọn lọc thụ thể alpha1, do đó làm giảm sức cản mạch máu ngoại biên. Carvedilol còn có tác dụng chẹn không chọn lọc thụ thể beta.

Tác dụng giãn mạch và chẹn thụ thể beta xảy ra trong cùng mức độ liều lượng. Còn thấy tác dụng chẹn kênh – calci nhẹ. Carvedilol không có tác dụng chủ vận – beta, mà chỉ có tác dụng yếu ổn định màng.

Nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh kết hợp chẹn thụ thể alpha1 và beta làm tần số tim hơi giảm hoặc không thay đổi khi nghỉ ngơi, duy trì phân số thể tích phụt và lưu lượng máu ở thận và ngoại biên.

Bảo quản

Bảo quản viên nén carvedilol ở nhiệt độ phòng có điều hòa 15 - 30OC, tránh ánh sáng và ẩm.

Quy chế

Thuốc độc bảng B. Thành phẩm giảm độc: Thuốc viên có hàm lượng tối đa là 5 mg.

Tổng kết

Trên đây tacdungthuoc.com đã biên tập lại các thông tin về thuốc Carvedilol trong Dược thư Quốc Gia Việt Nam mới nhất. Chúng tôi không đưa ra các lời khuyên và khuyến nghị nào cho việc dùng thuốc!

Với những người không phải chuyên gia có thể xem thông tin dễ hiểu hơn về Thuốc Carvedilol được chúng tôi tổng hợp và biên tập lại Tại đây

Nguồn tham khảo Các từ khóa liên quan Các thuốc khác trong Dược thư Quốc gia Câu hỏi thường gặp