Thuốc Diazepam

Thuốc Diazepam là gì | Dạng thuốc| Chỉ định | Liều dùng | Quá liều | Chống chỉ định | Tác dụng phụ | Lưu ý | Tương tác | Dược lý Dược động học | Bảo quản | Quy chế

Dưới đây là thông tin được biên tập lại từ thông tin thuốc Diazepam có trong Dược thư Quốc Gia Việt Nam mới nhất. Nội dung tham khảo này dành cho chuyên gia, những người có hiểu biết về y khoa.

Xem thông tin dễ hiểu hơn về Thuốc Diazepam được tổng hợp và biên tập lại Tại đây

Thông tin chung

Thuốc Diazepam (Diazepam - N05BA01) là An thần, giải lo âu, gây ngủ. Thuốc có thành phần hoạt chất chính là Diazepam và được đóng gói dưới dạng Thuốc uống: Dạng cồn thuốc, dạng sirô thuốc hoặc dạng dung dịch thuốc trong sorbitol 2 mg/5 ml; dung dịch uống 5 mg/5 ml; dung dịch uống đậm đặc 5 mg/1 ml;Viên nén: 2 mg, 5 mg, 10 mg;Nang: 2 mg, 5 mg, 10 mg.Thuốc tiêm: Ống tiêm 10 mg/2 ml, lọ 50 mg/10 ml.Thuốc trực tràng: Viên đạn 5 mg, 10 mg; dạng ống thụt trực tràng 5 mg, 10 mg.

   

Tên thuốc	Thuốc DIAZEPAM ®
Tên quốc tế	Thuốc Diazepam
Tên thương mại	Thuốc
Mã ATC	N05BA01
Nhóm thuốc	An thần, giải lo âu, gây ngủ.
Thành phần	Diazepam

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc uống: Dạng cồn thuốc, dạng sirô thuốc hoặc dạng dung dịch thuốc trong sorbitol 2 mg/5 ml; dung dịch uống 5 mg/5 ml; dung dịch uống đậm đặc 5 mg/1 ml;Viên nén: 2 mg, 5 mg, 10 mg;Nang: 2 mg, 5 mg, 10 mg.Thuốc tiêm: Ống tiêm 10 mg/2 ml, lọ 50 mg/10 ml.Thuốc trực tràng: Viên đạn 5 mg, 10 mg; dạng ống thụt trực tràng 5 mg, 10 mg.

Chỉ định

Diazepam được sử dụng trong những trạng thái lo âu, kích động, mất ngủ.
Trong trường hợp trầm cảm có kèm trạng thái lo âu, kích động, mất ngủ, có thể dùng diazepam cùng với các thuốc chống trầm cảm. Sảng rượu cấp, các bệnh tiền sảng và hội chứng cai rượu cấp.

Co cứng cơ do não hoặc do thần kinh ngoại vi.
Co giật do sốt cao, trạng thái động kinh, co giật do ngộ độc thuốc. Tiền mê trước khi phẫu thuật.

Liều dùng và cách dùng

Diazepam có thể dùng đường uống, đường trực tràng (viên đạn, dung dịch, gel), tiêm bắp hoặc tiêm hoặc truyền tĩnh mạch. Tiêm tĩnh mạch nên tiêm chậm, tốc độ không quá 1 ml (5 mg)/phút. Khi phải điều trị liên tục, để tránh nghiện thuốc nên dùng thuốc ở liều thấp nhất có hiệu quả và thời gian dùng không nên kéo dài quá 15 – 20 ngày.

Lo âu nặng: Uống: Người lớn 2 mg/lần, 3 lần/ngày, có thể tăng liều tới tối đa 30 mg/ngày; trẻ em trên 6 tháng tuổi dùng tới 10 mg/ngày. Dung dịch trực tràng: 500 microgam/kg thể trọng, có thể dùng nhắc lại sau 12 giờ. Đạn trực tràng: 10 – 30 mg. Tiêm bắp, tĩnh mạch: Tối đa 10 mg nhắc lại sau 4 giờ nếu cần.

Mất ngủ kèm lo âu: Người lớn 5 – 15 mg, tối đa 30 mg; trẻ em 1 – 5 mg uống trước khi đi ngủ.
Tiền mê, an dịu trong các thủ thuật: Uống 5 – 15 mg. Dung dịch trực tràng 10 mg. Tiêm tĩnh mạch 100 – 200 microgam/kg thể trọng.

Động kinh các loại: Uống 2 – 60 mg/ngày, chia nhiều lần. Gel trực tràng 200 – 500 microgam/kg thể trọng tùy thuộc vào tuổi, có thể dùng nhắc lại sau 4 – 12 giờ nếu cần.

Trạng thái động kinh, co giật do sốt cao, co giật  do  ngộ  độc  thuốc: Dùng dung dịch trực tràng, người lớn và trẻ em trên 10 kg: 500 microgam/kg thể trọng, có thể dùng nhắc lại cách 12 giờ/lần (dạng thuốc đạn trực tràng hấp thu chậm nên không thích hợp). Nếu không kiểm soát được co giật ở liều đầu tiên có thể lựa chọn thuốc chống động kinh khác.

Đường tiêm tĩnh mạch 10 – 20 mg, dùng nhắc lại sau 30 – 60 phút nếu cần. Trẻ em: 200 – 300 microgam/kg thể trọng.
Co thắt cơ: Uống 2 – 15 mg, trường hợp nặng có thể tăng liều: Bại não người lớn có thể dùng tới 60 mg và trẻ em tới 40 mg. Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch 10 mg, dùng nhắc lại sau 4 giờ nếu cần.

Co giật do uốn ván: Người lớn và trẻ em 100 – 300 microgam/kg, tiêm tĩnh mạch cứ 1 – 4 giờ tiêm một lần hoặc truyền tĩnh mạch   3 – 10 mg/kg/24giờ. Dung dịch trực tràng 500 microgam/kg, dùng nhắc lại cách 12 giờ/lần.

Hội chứng cai rượu: Uống 5 – 20 mg, nhắc lại sau 2 – 4 giờ nếu thấy cần (hoặc ngày đầu 10 mg/lần, 3 – 4 lần/ngày, sau đó giảm xuống 5 mg, 3 – 4 lần/ngày). Trường hợp nặng, dùng đường tiêm bắp hoặc tĩnh mạch 10 – 20 mg.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng: Ngủ gà, lú lẫn, hôn mê và giảm phản xạ.
Xử trí: Theo dõi hô hấp, mạch và huyết áp như trong tất cả trường hợp dùng thuốc quá liều. Rửa dạ dày ngay lập tức.

Truyền dịch tĩnh mạch và thông khí đường hô hấp. Có thể chống hạ huyết áp bằng noradrenalin hoặc metaraminol. Thẩm phân ít có giá trị. Có thể dùng flumazenil để hủy bỏ một phần hay toàn bộ tác dụng an thần của benzodiazepin.

Chống chỉ định

Tác dụng phụ

Tác dụng không mong muốn phổ biến và phụ thuộc vào liều sử dụng. Người cao tuổi nhạy cảm hơn so với người trẻ. Phần lớn các tác dụng không mong muốn là an thần buồn ngủ với tỷ lệ 4 – 11%. Tác dụng an thần, buồn ngủ sẽ giảm nếu tiếp tục điều trị trong một thời gian.

Thường gặp, ADR > 1/100
Buồn ngủ.

Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Chóng mặt, nhức đầu. Thần kinh: Khó tập trung tư tưởng. Cơ xương: Mất điều hòa, yếu cơ. Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Thần kinh: Phản ứng nghịch thường như kích động, hung hăng, ảo giác.
Da: Dị ứng.

Gan: Vàng da, độc tính với gan, transaminase tăng, phosphatase kiềm tăng.

Hướng dẫn cách xử trí ADR
Dùng diazepam kéo dài dẫn đến nghiện thuốc, không nên dùng
quá 15 – 20 ngày. Hội chứng cai thuốc (co giật, run, co cứng cơ bụng, nôn, toát mồ hôi) xảy ra

khi ngừng thuốc đột ngột. Các triệu chứng cai thuốc nặng hơn, thường giới hạn ở người dùng thuốc liều quá cao và trong thời gian dài. Thông thường các triệu chứng nhẹ hơn (khó ở, mất ngủ) có thể thấy khi ngừng thuốc đột ngột sau vài tháng dùng liều điều trị. Vì vậy thông thường sau

khi điều trị tránh ngừng thuốc đột ngột mà phải giảm liều từ từ.
Để tránh nghiện thuốc, tốt nhất nên dùng ở mức liều thấp nhất có hiệu quả, ngắn ngày nhất và hạn chế chỉ định.

Thận trọng và lưu ý

Thận trọng với người bệnh giảm chức năng gan, thận, bệnh phổi mạn tính, bệnh glôcôm góc đóng hoặc tổn thương thực thể não, xơ cứng động mạch. Nghiện thuốc ít xảy ra khi sử dụng diazepam trong thời gian ngắn.

Triệu chứng cai thuốc cũng có thể xảy ra với người bệnh dùng liều điều trị thông thường và trong thời gian ngắn, có thể có di chứng về tâm sinh lý bao gồm cả trầm cảm.Với người bệnh điều trị dài ngày các triệu chứng trên hay xảy ra hơn.

Cũng như với các benzodiazepin khác, cần rất thận trọng khi dùng diazepam điều trị cho người bệnh bị rối loạn nhân cách.

Diazepam làm giảm khả năng tập trung lái xe và vận hành máy móc và tăng tác dụng của rượu, vì vậy cần rất thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

Lưu ý thời kỳ mang thai

Diazepam qua nhau thai vào thai nhi; sau thời gian điều trị dài, diazepam có thể gây hạ huyết áp thai nhi ảnh hưởng đến chức năng hô hấp và gây hạ thân nhiệt ở trẻ sơ sinh. Một số ít trường hợp thấy có triệu chứng cai thuốc rõ ràng ở trẻ mới sinh.

Một số nghiên cứu trên súc vật cho thấy diazepam gây sứt môi, khuyết tật ở hệ thần kinh trung ương và rối loạn ứng xử.
Rất hạn chế dùng diazepam khi mang thai, chỉ dùng khi thật cần thiết.

Lưu ý thời kỳ cho con bú

Không dùng diazepam cho người cho con bú dưới 6 tháng tuổi vì có thể gây ngủ, tích lũy thuốc ở trẻ.

Tương tác thuốc

Diazepam làm tăng ức chế hô hấp, an thần, ức chế tim mạch của các thuốc ức chế thần kinh trung ương và tâm thần: Thuốc giảm đau opioid, chống trầm cảm, kháng histamin, chống rối loạn tâm thần, gây mê, an thần gây ngủ khác và rượu, vì vậy nên thận trọng khi sử dụng đồng thời diazepam với các loại thuốc này.

Đặc biệt khi dùng diazepam cùng thuốc giảm đau opioid (morphin) có thể gây ức chế hô hấp nặng vì vậy liều của diazepam phải giảm ít nhất 1/3 và tăng dần từng lượng nhỏ. Cimetidin và ciprofloxacin giảm độ thanh thải của diazepam, do đó làm tăng nồng độ diazepam trong huyết tương.

Isoniazid làm tăng thời gian bán thải của diazepam từ 34 – 45 giờ. Thuốc tránh thai và omeprazol có thể làm tăng tác dụng của diazepam.
Cafein làm giảm tác dụng an thần của diazepam.

Tương kỵ
Không nên trộn hoặc pha loãng diazepam với các dung dịch khác hoặc thuốc khác trong bơm tiêm hoặc trong chai dịch truyền.

Dược lý và cơ chế

Diazepam là thuốc hướng thần nhóm benzodiazepin tác dụng kéo dài. Diazepam có tác dụng an thần làm giảm căng thẳng, kích động, lo âu và gây ngủ. Ngoài ra, diazepam còn làm giãn cơ, chống co giật. Thuốc được dùng trong thời gian ngắn để điều trị trạng thái lo âu, căng thẳng, dùng làm thuốc an thần, tiền mê, chống co giật (đặc biệt trạng thái động kinh và co giật do sốt cao), chống co cứng cơ và làm giảm hội chứng cai rượu.

Cơ chế: Diazepam gắn với các thụ thể benzodiazepin ở hệ thần kinh trung ương và các cơ quan ngoại vi đặc biệt. Thụ thể benzodiazepin trên hệ thần kinh trung ương có liên quan chặt chẽ với thụ thể của acid gama aminobutyric (GABA) – một chất dẫn truyền thần kinh chủ yếu gây ức chế ở não.

Sau khi gắn với thụ thể benzodiazepin, diazepam làm tăng khả năng gắn GABA vào thụ thể GABA, gây tăng cường tác dụng ức chế thần kinh trung ương.

Dược động học
Diazepam được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống từ 0,5 đến 2 giờ. Tiêm bắp, sự hấp thu của diazepam có thể chậm và thất thường tùy theo vị trí tiêm.

Nếu tiêm vào cơ delta, thuốc thường được hấp thu nhanh và hoàn toàn. Dùng theo đường trực tràng, thuốc được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn.
Diazepam gắn mạnh vào protein huyết tương  (95 – 99%). Thể tích phân bố trong khoảng từ 0,95 đến  2 lít/kg, phụ thuộc vào  tuổi. Diazepam ưa lipid nên thấm vào nhanh trong dịch não – tủy.

Diazepam và chất chuyển hóa chính N-desmethyl diazepam qua được nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ.

Diazepam chuyển hóa chủ yếu ở gan, đặc biệt thông qua hệ enzym cytochrom P450 (CYP) 2C19. Các chất chuyển hóa, N-desmethyl diazepam (nordiazepam), termazepam và oxazepam xuất hiện trong nước tiểu dưới dạng liên hợp glucuronid, là những chất có hoạt tính. Chỉ 20% các chất chuyển hóa được phát hiện trong nước tiểu trong 72 giờ đầu.

Diazepam có nửa đời thải trừ hai pha, một pha phân bố ban đầu nhanh và một pha thải trừ cuối cùng kéo dài 1 – 2 ngày. Các chất chuyển hóa có hoạt tính N-desmethyl diazepam, termazepam và oxazepam, có nửa đời thải trừ tương ứng theo thứ tự 30 – 100 giờ, 10 – 20 giờ và 5 – 15 giờ.

Thuốc thải trừ chủ yếu qua thận, một phần qua mật, phụ thuộc vào tuổi và chức năng gan, thận. Thuốc chuyển hóa và thời gian đào thải ở trẻ  sơ sinh chậm hơn nhiều so với trẻ lớn và người  lớn.

Ở người cao tuổi, thời gian đào thải kéo dài gấp 2 đến 4 lần. Thuốc cũng đào thải kéo dài ở người bệnh có chức năng thận bị tổn thương. Ở người bị bệnh gan (xơ gan, viêm gan), đào thải kéo dài gấp 2 lần.

Bảo quản

Bảo quản tránh ánh sáng, ở nhiệt độ bằng hoặc dưới 25 oC. Không để ở nhiệt độ đóng băng (vì diazepam có thể bị kết tinh).

Quy chế

Thuốc hướng tâm thần. Diazepam có trong Danh mục thuốc thiết yếu tân dược ban hành lần thứ VI, năm 2013 và Danh mục thuốc tân dược thuộc phạm vi thanh toán của quỹ bảo hiểm y tế, năm 2015.

Tổng kết

Trên đây tacdungthuoc.com đã biên tập lại các thông tin về thuốc Diazepam trong Dược thư Quốc Gia Việt Nam mới nhất. Chúng tôi không đưa ra các lời khuyên và khuyến nghị nào cho việc dùng thuốc!

Với những người không phải chuyên gia có thể xem thông tin dễ hiểu hơn về Thuốc Diazepam được chúng tôi tổng hợp và biên tập lại Tại đây

Nguồn tham khảo Các từ khóa liên quan Các thuốc khác trong Dược thư Quốc gia Câu hỏi thường gặp