Thuốc Glutethimid

Thuốc Glutethimid là gì | Dạng thuốc| Chỉ định | Liều dùng | Quá liều | Chống chỉ định | Tác dụng phụ | Lưu ý | Tương tác | Dược lý Dược động học | Bảo quản | Quy chế

Dưới đây là thông tin được biên tập lại từ thông tin thuốc Glutethimid có trong Dược thư Quốc Gia Việt Nam mới nhất. Nội dung tham khảo này dành cho chuyên gia, những người có hiểu biết về y khoa.

Xem thông tin dễ hiểu hơn về Thuốc Glutethimid được tổng hợp và biên tập lại Tại đây

Thông tin chung

Thuốc Glutethimid (Glutethimide - N05CE01) là An thần gây ngủ. Thuốc có thành phần hoạt chất chính là Glutethimid và được đóng gói dưới dạng Viên nang 500 mg.Viên nén 250 mg, 500 mg.

   

Tên thuốc	Thuốc GLUTETHIMID ®
Tên quốc tế	Thuốc Glutethimide
Tên thương mại	Thuốc
Mã ATC	N05CE01
Nhóm thuốc	An thần gây ngủ.
Thành phần	Glutethimid

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang 500 mg.Viên nén 250 mg, 500 mg.

Chỉ định

Điều trị mất ngủ trong thời gian ngắn, khoảng 3 – 7 ngày. Tuy nhiên, vì thuốc có thể gây ngộ độc cấp và mạn tính và tác dụng không hơn gì các thuốc an thần gây ngủ khác, nên hiện nay glutethimid được thay thế bằng các thuốc an thần gây ngủ hiệu quả và an toàn hơn.

Liều dùng và cách dùng

Uống 250 – 500 mg vào lúc đi ngủ; có thể cho dùng liều nhắc lại, nếu cần, nhưng không ít hơn 4 giờ trước khi người bệnh thức dậy. Chỉ dùng từ 3 – 7 ngày.
Đối với người cao tuổi, liều ban đầu 250 mg không được vượt quá 500 mg lúc đi ngủ. Liều phải điều chỉnh theo hiệu quả điều trị và khả năng dung nạp thuốc của người bệnh.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng: Tương tự quá liều barbiturat, như hôn mê kéo dài (có thể kéo dài nhiều ngày), hạ huyết áp, suy hô hấp, sốc, hạ thân nhiệt sau đó có thể sốt.

Xử trí:
Theo dõi và hỗ trợ tim phổi như duy trì thông khí có hô hấp hỗ trợ, nếu cần, theo dõi các dấu hiệu của sự sống và mức độ ý thức, theo dõi điện tim liên tục để phát hiện loạn nhịp, duy trì huyết áp bằng các chất tăng thể tích huyết tương và nếu cần, dùng các thuốc tăng huyết áp.

Nếu người bệnh vẫn tỉnh, nên gây nôn.
Với những người bệnh bất tỉnh, cần rửa dạ dày, không kể đã uống thuốc lâu hay mới uống. Thận trọng và đề phòng hít phải các chất trong dạ dày hoặc ngừng hô hấp trong khi thao tác. Nên dùng một hỗn hợp dầu tẩy – nước (1:1) để rửa vì sẽ loại được lượng lớn glutethimid hơn rửa bằng nước.

Nếu gây nôn hoặc rửa dạ dày không có hiệu quả ở người bệnh tỉnh hoàn toàn, thì có thể làm chậm hấp thu glutethimid bằng cách cho uống khoảng 0,5 lít nước, hoặc sữa, nước hoa quả, nước có pha bột ngô hoặc bột mỳ, hoặc than hoạt pha với nước. Sau đó gây nôn hoặc rửa dạ dày càng sớm càng tốt. Có thể dùng 100 đến 250 ml dung dịch sorbitol hoặc manitol 25 – 40% để rửa ruột sẽ loại được thuốc chưa hấp thu ra khỏi ruột.

Duy trì trao đổi khí đầy đủ, nếu cần phải cho mở khí quản và thở máy. Nếu bị hôn mê kéo dài, cần theo dõi và duy trì lưu lượng nước tiểu và phòng ứ nước, vì có thể làm tăng phù phổi hoặc phù não.

Trong trường hợp ngộ độc quá nặng, ngoài việc điều trị hỗ trợ và triệu chứng, cần thực hiện thẩm tách máu hoặc truyền máu khi hôn mê độ III hoặc IV, khi thận ngừng hoạt động hoặc suy thận rõ, khi tình trạng sống bị đe dọa do phù phổi, suy tim, trụy tim mạch, bệnh ở gan, rối loạn chuyển hóa chủ yếu hoặc tăng urê huyết.

Mặc dù thẩm tách máu ít hiệu quả với glutethimid hơn là với các chất dễ tan trong nước, nhưng dù sao, nếu thẩm tách, nồng độ glutethimid trong máu có thể giảm nhanh hơn và thời gian hôn mê có thể ngắn hơn; tuy nhiên, hiệu quả của thẩm tách trong trường hợp này vẫn còn đang tranh luận.

Có thông báo cho rằng truyền lọc máu qua than hoạt hoặc resin hiệu quả hơn thẩm tách, đặc biệt với người bệnh bị hôn mê đe dọa tính mạng và nồng độ thuốc trong máu ở mức có thể gây tử vong.

Các biện pháp để loại thuốc khỏi cơ thể phải được tiếp tục ít nhất 2 giờ sau khi người bệnh tỉnh lại, vì glutethimid hòa tan nhiều trong lipid và do vậy thường tích luỹ trong mô mỡ. Khi glutethimid được loại ra khỏi máu, thuốc sẽ tách dần ra khỏi mô mỡ và vào máu. Vì vậy, nồng độ thuốc trong máu tăng trở lại và lại có thể bị hôn mê. Nếu hôn mê kéo dài, có thể cho dùng kháng sinh thích hợp để dự phòng nhiễm khuẩn ở phổi hoặc nơi khác.

Chống chỉ định

Tác dụng phụ

Thường gặp, ADR > 1/100 TKTW: Buồn ngủ vào ban ngày. Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Da: Nổi ban da.
TKTW: Nhìn mờ, động tác vụng về hoặc không đứng vững, lú lẫn, chóng mặt, choáng váng, nhức đầu.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.

Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Máu: Rối loạn tạo máu (viêm họng và sốt, chảy máu bất thường hoặc có các vết bầm tím, mệt mỏi bất thường).

TKTW: Phản ứng nghịch thường (kích động).
Triệu chứng cai thuốc: Có thể xảy ra sau khi ngừng thuốc và cần phải được theo dõi: Co giật, nhịp nhanh, ảo giác, hay mơ, co thắt cơ, buồn nôn hoặc nôn, cơn ác mộng, co thắt hoặc đau dạ dày, run, rối loạn giấc ngủ.

Hướng dẫn cách xử trí ADR
Ngừng thuốc khi thấy có phản ứng phụ xảy ra.

Thận trọng và lưu ý

Thận trọng khi dùng cho người mắc một số bệnh có thể bị nặng thêm do tác dụng kháng cholinergic của thuốc như phì đại tuyến tiền liệt, loét tiêu hóa, hẹp, tắc môn vị tá tràng, tắc cổ bàng quang, glôcôm góc đóng, hoặc loạn nhịp tim.

Thận trọng khi dùng cho người trầm cảm, người có ý định tự sát hoặc người có tiền sử nghiện thuốc. Không được kê đơn một lượng lớn thuốc.

Vì thuốc có khả năng gây nghiện nên không được dùng dài ngày. Liều dùng giảm từ từ sau vài ngày hoặc vài tuần. Nếu có triệu chứng cai thuốc, nên duy trì hoặc tăng nhẹ liều cho đến khi hết các triệu chứng. Người bệnh cần được theo dõi cẩn thận, nhập viện và điều trị hỗ trợ khi cần.

Lưu ý thời kỳ mang thai

Chưa có các nghiên cứu trên người và động vật về các tác dụng của glutethimid ở thời kỳ mang thai. Tuy nhiên, dùng dài ngày glutethimid trong khi có thai có thể gây lệ thuộc thuốc và dẫn đến triệu chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh.

Lưu ý thời kỳ cho con bú

Glutethimid bài tiết qua sữa mẹ; dùng thuốc cho bà mẹ cho con bú có thể gây buồn ngủ cho trẻ.

Tương tác thuốc

Dùng đồng thời glutethimid với rượu hoặc các thuốc có tác dụng ức chế TKTW có thể làm tăng tác dụng trên TKTW của các thuốc kể trên hoặc của glutethimid; cần thận trọng khi dùng đồng thời và nên giảm liều của một hoặc cả hai loại thuốc.

Các thuốc chống đông như dẫn chất cumarin hoặc dẫn chất indandion dùng đồng thời với glutethimid có thể bị giảm tác dụng vì tăng chuyển hóa các thuốc chống đông do kích thích các enzym ở microsom gan; vì vậy cần điều chỉnh liều các thuốc chống đông trong và sau khi điều trị với glutethimid.

Dược lý và cơ chế

Glutethimid là một dẫn chất piperidinedion có cấu trúc liên quan với methyprylon. Glutethimid có tác dụng ức chế hệ TKTW tương tự các barbiturat. Ở liều gây ngủ, glutethimid ức chế TKTW, gây giấc ngủ sâu và yên tĩnh.

Liều cao hơn có thể gây hôn mê, đồng thời ức chế các trung tâm hô hấp và vận mạch; có thể gây tử vong do suy hô hấp, hạ huyết áp, phù não hoặc những biến chứng do hôn mê kéo dài.

Ngoài tác dụng trên TKTW, glutethimid có tác dụng kháng cholinergic, thể hiện bằng giãn đồng tử, ức chế tiết nước bọt và nhu động ruột. Liều độc của thuốc thường gây giãn đồng tử đáng kể, liệt ruột, mất trương lực bàng quang. Liều gây ngủ không có tác dụng giảm đau, hạ nhiệt, chống co giật, chống nôn hay trị ho. Glutethimid gây cảm ứng enzym của microsom ở gan và do vậy có thể ảnh hưởng tới chuyển hóa các thuốc khác.

Dược động học
Glutethimid hấp thu thất thường qua đường tiêu hóa. Tác dụng của thuốc xuất hiện nhanh, giấc ngủ thường đến trong vòng 30 phút và kéo dài 4 – 8 giờ sau khi uống. Glutethimid phân bố rộng vào các mô, đặc biệt mô mỡ.

Thuốc qua nhau thai và một lượng nhỏ bài tiết vào sữa mẹ. Khoảng 54% thuốc liên kết với protein. Nồng độ thuốc trong huyết thanh giảm theo hai pha; nửa đời của pha đầu khoảng 4 giờ và của pha sau là 10 – 12 giờ. Liều điều trị hầu như được chuyển hóa hoàn toàn trong gan bằng cách hydroxy hóa. 4-hydroxy-2-ethyl-2-phenylglutarimid (4-HG) là một chất chuyển hóa tích lũy trong huyết tương và mô (kể cả não) ở người bệnh đã uống liều cao glutethimid.

Những nghiên cứu gần đây cho thấy 4-HG là thành phần gây độc chủ yếu của glutethimid. Khoảng 2% liều dùng được chuyển hóa thành glutaconimid có tác dụng gây ngủ nhẹ. Thuốc chủ yếu bài tiết qua nước tiểu dưới dạng liên hợp glucuronid, chỉ gần 2% bài tiết dưới dạng không đổi. Khoảng 1 – 2% liều dùng được bài tiết qua phân.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ 15 - 30 oC trong bao bì kín. Tránh ánh sáng trực tiếp, ẩm và nóng.

Quy chế

Thuốc hướng tâm thần.

Tổng kết

Trên đây tacdungthuoc.com đã biên tập lại các thông tin về thuốc Glutethimid trong Dược thư Quốc Gia Việt Nam mới nhất. Chúng tôi không đưa ra các lời khuyên và khuyến nghị nào cho việc dùng thuốc!

Với những người không phải chuyên gia có thể xem thông tin dễ hiểu hơn về Thuốc Glutethimid được chúng tôi tổng hợp và biên tập lại Tại đây

Nguồn tham khảo Các từ khóa liên quan Các thuốc khác trong Dược thư Quốc gia Câu hỏi thường gặp