Thuốc Phenoxymethylpenicilin

Thuốc Phenoxymethylpenicilin là gì | Dạng thuốc| Chỉ định | Liều dùng | Quá liều | Chống chỉ định | Tác dụng phụ | Lưu ý | Tương tác | Dược lý Dược động học | Bảo quản | Quy chế

Dưới đây là thông tin được biên tập lại từ thông tin thuốc Phenoxymethylpenicilin có trong Dược thư Quốc Gia Việt Nam mới nhất. Nội dung tham khảo này dành cho chuyên gia, những người có hiểu biết về y khoa.

Thông tin chung

Thuốc Phenoxymethylpenicilin (Phenoxymethylpenicillin - J01CE02) là Kháng sinh nhóm beta-lactam Thuốc có thành phần hoạt chất chính là Phenoxymethylpenicilin và được đóng gói dưới dạng Viên nén 125 mg, 250 mg, 500 mg có chứa penicilin V kali (tức phenoxymethylpenicilin kali) tương đương với 200 000, 400 000,800 000 đơn vị penicilin V. Có loại viên nén chứa 1 000 000 đơn vị. Các tá dược thường gặp như natri carboxymethyl celulose, magnesi stearat và acid stearic, lactose, tinh bột.Bột 125 mg, 250 mg để pha thành dung dịch uống có chứa penicilin V kali tương đương với 200 000 đơn vị hoặc 400 000 đơn vị/5 ml. Thành phần không hoạt tính thường được dùng bao gồm: Acid citric, natri saccharin, natri benzoat, natri citrat, natri propionat và sacarose.Phenoxymethylpenicilin 250 mg tương đương với 400 000 đơn vị penicilin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 125 mg, 250 mg, 500 mg có chứa penicilin V kali (tức phenoxymethylpenicilin kali) tương đương với 200 000, 400 000,800 000 đơn vị penicilin V. Có loại viên nén chứa 1 000 000 đơn vị. Các tá dược thường gặp như natri carboxymethyl celulose, magnesi stearat và acid stearic, lactose, tinh bột.Bột 125 mg, 250 mg để pha thành dung dịch uống có chứa penicilin V kali tương đương với 200 000 đơn vị hoặc 400 000 đơn vị/5 ml. Thành phần không hoạt tính thường được dùng bao gồm: Acid citric, natri saccharin, natri benzoat, natri citrat, natri propionat và sacarose.Phenoxymethylpenicilin 250 mg tương đương với 400 000 đơn vị penicilin.

Chỉ định

Phenoxymethylpenicilin được dùng tương tự như benzylpenicilin trong điều trị hoặc phòng các nhiễm khuẩn gây ra bởi các vi khuẩn nhạy cảm, đặc biệt là Streptococcus, nhưng chỉ dùng trong điều trị những nhiễm khuẩn nhẹ hoặc trung bình. Hiện nay, penicilin V được chỉ định trong những nhiễm khuẩn nhẹ đến trung bình như: Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, viêm họng – amidan, viêm tai giữa.

Nhiễm khuẩn ở miệng, họng.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm, viêm quầng (erysipela). Phòng thấp khớp cấp tái phát.
Phòng nhiễm phế cầu sau cắt lách hoặc trong bệnh thiếu máu hồng cầu hình liềm.
Điều trị cần dựa trên kết quả thử kháng sinh đồ và đáp ứng lâm sàng.

Liều dùng và cách dùng

Điều trị viêm amidan, viêm họng bởi Streptococcus nhóm A hoặc những nhiễm khuẩn khác do Streptococcus tan huyết nhóm beta: Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 250 – 500 mg/lần, 6 – 8 giờ một lần, nếu nặng có thể cho tới 1 g cách 6 – 8 giờ/1 lần.
Trẻ em dưới 12 tuổi: 25 – 50 mg/kg/ngày, chia làm 3 – 4 lần.
Viêm tai giữa: 25 mg/kg/lần, 2 – 3 lần/ngày. Thời gian điều trị thường là 10 ngày.

Liều điều chỉnh cho người suy thận nặng:
Clcr > 10 ml/phút: 250 – 500 mg/lần, 6 giờ một lần. Clcr < 10 ml/phút: 250 mg/lần, 6 giờ một lần.
Để phòng thấp khớp cấp tái phát, trẻ em 1 – 5 tuổi, 125 mg/lần,
ngày uống 2 lần; trẻ em từ 6 – 12 tuổi: 250 mg/lần, ngày uống 2 lần. Người lớn 500 mg/lần, ngày uống 2 lần.

Nên uống thuốc 30 phút trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn.
Trường hợp nhiễm H. influenzae (giống như điều trị viêm tai ở trẻ em nói chung): Penicilin V 50 mg/kg/24 giờ, chia làm 2 lần. Điều trị ít nhất 10 ngày.
Nếu không khỏi, cho amoxicilin và acid clavulanic hoặc một cephalosporin dạng uống hoặc trimethoprim + sulfamethoxazol. Các kháng sinh nhóm macrolid không được chỉ định trong trường hợp điều trị bằng penicilin không hiệu quả.

Quá liều và xử trí

Chống chỉ định

Tác dụng phụ

Xấp xỉ 5% số người bệnh đã điều trị có gặp phản ứng phụ. Hay gặp nhất là cảm thấy khó chịu ở đường tiêu hóa. Phenoxymethylpenicilin có ưu điểm không gây ra phản ứng nổi ban trên da như thường gặp với amoxicilin.
Thường gặp, ADR > 1/100 Tiêu hóa: Ỉa chảy, buồn nôn. Da: Ngoại ban.

Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin. Da: Nổi mày đay.

Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Toàn thân: Sốc phản vệ.
Tiêu hóa: Ỉa chảy có liên quan tới Clostridium difficile (ít gặp hơn nhiều so với khi dùng ampicilin và amoxicilin).

Hướng dẫn cách xử trí ADR
Ngừng thuốc nếu người bệnh bị ỉa chảy hoặc có phản ứng dị ứng.

Thận trọng và lưu ý

Có dị ứng chéo với các cephalosporin. Trường hợp đã biết có dị ứng với cephalosporin thì không dùng penicilin. Tuy nhiên, nếu có dị ứng với penicilin, thường có thể dùng cephalosporin thay thế. Nên thận trọng khi dùng penicilin V cho những người bệnh có tiền sử dị ứng hoặc hen.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp nặng (như viêm phổi nặng) không thể điều trị bằng penicilin V..

Lưu ý thời kỳ mang thai

Không thấy có nguy cơ gây hại cho người mang thai.

Lưu ý thời kỳ cho con bú

Penicilin V có tiết vào sữa mẹ, mặc dù không gây hại nhưng có thể gây phản ứng dị ứng cho trẻ bú mẹ.

Tương tác thuốc

Hấp thu của penicilin V bị giảm bởi chất gôm nhựa.
Neomycin dạng uống có thể làm giảm hấp thu của penicilin V tới 50%. Có thể do neomycin gây hội chứng giảm hấp thu có hồi phục.

Dược lý và cơ chế

Phenoxymethylpenicilin (penicilin V) là  một kháng sinh thuộc họ betalactam nhóm penicilin. Penicillin V bền vững với acid dịch vị nên được dùng đường uống.

Tác dụng dược lý và cơ chế tác dụng tương tự như benzylpenicilin nhưng yếu hơn. Penicilin V có tác dụng tốt trên các cầu khuẩn Gram dương thường gặp như các liên cầu tan huyết nhóm beta, các liên cầu viridans và phế cầu. Thuốc cũng có tác dụng với Staphylococcus (ngoại trừ chủng sinh penicilinase).

Nồng độ tối thiểu ức chế (MIC) thường trong khoảng 0,01 – 0,1 mg/lít.Penicilin V thường được chỉ định chủ yếu cho nhiễm khuẩn đường hô hấp trên ở trẻ em, viêm amidan do liên cầu khuẩn. Thuốc không được dùng trong những trường hợp nặng vì hấp thu thất thường không dự đoán được và nồng độ thuốc trong huyết tương thay đổi. Thuốc cũng không được dùng để điều trị nhiễm khuẩn do não mô cầu hoặc lậu cầu. Thuốc được dùng để dự phòng nhiễm liên cầu khuẩn sau khi bị thấp tim và dự phòng nhiễm phế cầu khuẩn sau khi cắt lách hoặc trong bệnh thiếu máu hồng cầu hình liềm.

Tuy nhiên, tác dụng với Haemophilus influenzae là một vấn đề, do phần lớn các chủng đều sinh beta-lactamase, nên có khả năng kháng thuốc hoàn toàn. Với các chủng Haemophilus influenzae không sinh beta-lactamase, MIC thường khoảng  2,5 mg/lít. Theo phác đồ điều trị liều cao,  2 lần/ngày, thuốc có thể đạt nồng độ ở các mô và máu cao hơn mức nói trên. Vấn đề kháng thuốc qua nhiễm sắc thể là một mối đe dọa khác khi xem xét về Haemophilus influenzae, và điều đó cũng làm giảm tác dụng của phenoxymethylpenicilin.

Với nhiễm khuẩn do Staphylococcus sinh penicilinase, nên chọn một penicilin bền với penicilinase để điều trị.
Thuốc ít có tác dụng trên một số vi khuẩn, đặc biệt là các vi khuẩn Gram âm.

Dược động học
Phenoxymethylpenicilin không bị mất tác dụng bởi acid dịch vị và được hấp thu qua đường tiêu hóa tốt hơn benzylpenicilin sau khi uống. Thuốc được hấp thu nhanh, khoảng 60% liều uống. Nồng độ đỉnh huyết tương khoảng 3 – 5 microgam/ml đạt được trong 30 – 60 phút sau khi uống liều 500 mg (800 000 đơn vị). Sự hấp thu của thuốc bị giảm khi dùng cùng thức ăn hoặc sau bữa ăn.

Nửa đời huyết tương khoảng 30 – 60 phút và có thể tăng lên 4 giờ trong trường hợp suy thận nặng. Khoảng 80% liều thuốc liên kết với protein. Phenoxymethylpenicilin được chuyển hóa và bài tiết nhanh qua nước tiểu chủ yếu bằng bài tiết ở ống thận. Thuốc được chuyển hóa ở gan, một trong các chất chuyển hóa đã được xác định là acid peniciloic. Thuốc được bài tiết nhanh qua nước tiểu cả ở dạng không đổi và dạng chuyển hóa. Chỉ một lượng nhỏ bài tiết qua đường mật.

Bảo quản

Quy chế

Tổng kết

Trên đây tacdungthuoc.com đã biên tập lại các thông tin về thuốc Phenoxymethylpenicilin trong Dược thư Quốc Gia Việt Nam mới nhất. Chúng tôi không đưa ra các lời khuyên và khuyến nghị nào cho việc dùng thuốc!