KPcalcitarol là thuốc gì?
Thuốc KPcalcitarol là Thuốc giảm đau hạ sốt chống viêm - Số Visa thuốc / Số đăng ký / SĐK: VN-5455-10 được sản xuất bởi Suheung Capsule Co., Ltd - HÀN QUỐC. Thuốc KPcalcitarol chứa thành phần Calcitriol và được đóng gói dưới dạng Viên nang mềm
| Tên thuốc | Thuốc KPcalcitarol |
| Số đăng ký | VN-5455-10 |
| Dạng bào chế | Viên nang mềm |
| Thành phần | Calcitriol |
| Phân loại | Thuốc giảm đau hạ sốt chống viêm |
| Doanh nghiệp sản xuất | Suheung Capsule Co., Ltd - HÀN QUỐC |
| Doanh nghiệp đăng ký | Kolon I Networks Corporation |
| Doanh nghiệp phân phối |
Dạng thuốc và hàm lượng
Những dạng và hàm lượng thuốc KPcalcitarol
Thuốc KPcalcitarol thành phần Calcitriol dưới dạng Viên nang mềmChỉ định
Đối tượng sử dụng - Chỉ định thuốc KPcalcitarol
Loãng xương sau mãn kinh.
Loạn dưỡng xương do thận ở bệnh nhân bị suy thận mãn, đặc biệt ở bệnh nhân làm thẩm phân máu. Thiểu năng tuyến cận giáp sau phẫu thuật.
Thiểu năng tuyến cận giáp nguyên phát.
Thiểu năng tuyến cận giáp giả. Còi xương đáp ứng với vitamin D.
Còi xương kháng với vitamin D, kèm theo giảm phosphate huyết.
Tuân thủ sử dụng thuốc theo đúng chỉ định(công dụng, chức năng cho đối tượng nào) ghi trên tờ hướng dẫn sử dụng thuốc KPcalcitarol hoặc tờ kê đơn thuốc của bác sĩ.
Liều dùng và cách dùng
Liều dùng KPcalcitarol - Đường dùng và cách dùng
Liều thông thường:
Phải xác định cẩn thận liều tối ưu hàng ngày của Calcitriol cho từng bệnh nhân theo calci huyết.
Việc điều trị bằng Calcitriol phải luôn luôn bắt đầu ở liều khuyến cáo thấp nhất có thể được và chỉ tăng khi có sự kiểm soát chặt chẽ calci huyết.
Ngay khi đã tìm được liều tối ưu của Calcitriol, phải kiểm tra calci huyết ỗi tháng (hoặc theo các đề nghị phía dưới, cho những chỉ định khác nhau). Khi lấy máu để định lượng calci phải được thực hiện không có dây thắt garrot.
Ngay khi nồng độ calci trong huyết thanh vượt quá 1mg/100ml (hay 0,25mmol/l) giá trị bình thường (9-11mg/100 ml, hay 2,25-2,75mmol/l), cần phải giảm liều hoặc tạm thời ngưng dùng Calcitriol cho đến khi calci huyết trở về bình thường.
Trong thời gian bệnh nhân bị tăng calci huyết, phải kiểm tra nồng độ calci và phosphate trong huyết thanh hàng ngày. Khi các giá trị trở về bình thường, có thể dùng trở lại Calcitriol với liều thấp hơn 0,25mcg so với dùng trước đó.
Ðể Calcitriol có hiệu lực tối ưu, trong giai đoạn đầu bệnh nhân phải được bổ sung một lượng calci đầy đủ, nhưng không được nhiều quá.
Ở người lớn, liều calci hàng ngày (có nguồn gốc từ thức ăn và thuốc) vào khoảng 800mg, không được vượt quá 1000mg.
Do làm cải thiện sự hấp thu calci ở ống tiêu hóa, có thể giảm lượng calci trong thức ăn và thức uống ở những bệnh nhân được điều trị bằng Calcitriol. Bệnh nhân có khuynh hướng tăng calci huyết chỉ cần dùng liều thấp calci, thậm chí không cần bổ sung calci.
Các hướng dẫn đặc biệt về liều lượng:
Loãng xương sau mãn kinh:
Liều khuyến cáo là 0,25mcg, 2 lần/ngày, uống thuốc không nhai. Ở bệnh nhân được cung cấp dưới 500mg calci từ thức ăn, nên kê toa thêm calci. Lượng calci cung cấp hàng ngày không vượt quá 1000mg.
Nồng độ calci và créatinine trong huyết thanh phải được kiểm tra vào tuần thứ 4, tháng thứ 3 và tháng thứ 6, sau đó mỗi 6 tháng.
Loạn dưỡng xương có nguồn gốc do thận (bệnh nhân phải chạy thận):
Liều khởi đầu hàng ngày là 0,25mcg. Ở người có calci huyết bình thường hay hạ calci huyết nhẹ, dùng liều 0,25mcg mỗi 2 ngày là đủ. Nếu các thông số lâm sàng và sinh hóa không tiến triển theo chiều hướng tốt sau khoảng 2 đến 4 tuần, có thể tăng liều hàng ngày thêm 0,25mcg cách khoảng sau 2 đến 4 tuần.
Trong giai đoạn này, cần kiểm tra nồng độ calci trong huyết tương ít nhất 2 lần mỗi tuần. Ða số bệnh nhân có đáp ứng tốt với liều từ 0,5 đến 1mcg/ngày. Có thể cần dùng liều cao nếu có phối hợp với barbiturat hay các thuốc chống động kinh.
Thiểu năng tuyến cận giáp và còi xương:
Liều khởi đầu được khuyến cáo là 0,25mcg/ngày, uống vào buổi sáng. Nếu các thông số lâm sàng và sinh hóa không tiến triển theo chiều hướng tốt, có thể tăng liều hàng ngày thêm 0,25mcg cách khoảng sau 2 đến 4 tuần. Trong giai đoạn này, cần kiểm tra nồng độ calci trong huyết tương ít nhất 2 lần mỗi tuần.
Ở bệnh nhân bị thiểu năng tuyến cận giáp, đôi khi ghi nhận có hội chứng kém hấp thu; trong những trường hợp này, dùng liều cao Calcitriol tỏ ra có hiệu quả.
Nhũ nhi và trẻ em:
Ðể điều trị cho nhũ nhi và trẻ em, có thể dùng Calcitriol dưới dạng dung dịch. Như đối với người lớn, liều tối ưu hàng ngày phải được xác định theo nồng độ calci huyết.
Ở trẻ em có tỉ lệ lọc ở cầu thận dưới 25% so với bình thường, nên dùng Calcitriol với mục đích dự phòng. Nếu thể trọng < 20kg, liều Rocatrol là: 0,01-0,03mcg/kg thể trọng/ngày; nếu thể trọng > 20kg: 0,25mcg/ngày.
Ðể điều trị còi xương có nguồn gốc do thận, liều khởi đầu được khuyến cáo trong 2 năm tuổi đầu là 0,01-0,1mcg/kg thể trọng, không được vượt quá 2mcg/ngày.
Trường hợp còi xương không đáp ứng với vitamin D, có thể cần dùng đến liều cao hơn, được xác định tùy theo nguyên nhân gây bệnh.
Cần áp dụng chính xác liều dùng thuốc KPcalcitarol ghi trên bao bì, tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ. Không tự ý tính toán, áp dụng hoặc thay đổi liều dùng.
Quá liều, quên liều và xử trí
Nên làm gì trong trường hợp quá liều thuốc KPcalcitarol
Những loại thuốc kê đơn cần phải có đơn thuốc của bác sĩ hoặc dược sĩ. Những loại thuốc không kê đơn cần có tờ hướng dẫn sử dụng từ nhà sản xuất. Đọc kỹ và làm theo chính xác liều dùng ghi trên tờ đơn thuốc hoặc tờ hướng dẫn sử dụng thuốc. Khi dùng quá liều thuốc KPcalcitarol cần dừng uống, báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ khi có các biểu hiện bất thường
Lưu ý xử lý trong thường hợp quá liều
Những biểu hiện bất thường khi quá liều cần thông báo cho bác sĩ hoặc người phụ trách y tế. Trong trường hợp quá liều thuốc KPcalcitarol có các biểu hiện cần phải cấp cứu: Gọi ngay 115 để được hướng dẫn và trợ giúp. Người nhà nên mang theo sổ khám bệnh, tất cả toa thuốc/lọ thuốc đã và đang dùng để các bác sĩ có thể nhanh chóng chẩn đoán và điều trị
Nên làm gì nếu quên một liều thuốc KPcalcitarol
Thông thường các thuốc có thể uống trong khoảng 1-2 giờ so với quy định trong đơn thuốc. Trừ khi có quy định nghiêm ngặt về thời gian sử dụng thì có thể uống thuốc sau một vài tiếng khi phát hiện quên. Tuy nhiên, nếu thời gian quá xa thời điểm cần uống thì không nên uống bù có thể gây nguy hiểm cho cơ thể. Cần tuân thủ đúng hoặc hỏi ý kiến bác sĩ trước khi quyết định.
Chống chỉ định
Những trường hợp không được dùng thuốc KPcalcitarol
Chống chỉ định Calcitriol (hoặc tất cả các thuốc cùng nhóm) trong những chứng bệnh có liên quan đến tăng calci huyết, cũng như khi có quá mẫn cảm với một trong những thành phần của thuốc.
Rocatrol cũng bị chống chỉ định nếu có dấu hiệu rõ ràng ngộ độc vitamin D.
Thông thường người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc thì không được dùng thuốc. Các trường hợp khác được quy định trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc đơn thuốc bác sĩ. Chống chỉ định thuốc KPcalcitarol phải hiểu là chống chỉ định tuyệt đối, tức là không vì lý do nào đó mà trường hợp chống chỉ định lại linh động được dùng thuốc.
Tác dụng phụ
Những tác dụng phụ khi dùng KPcalcitarol
Calcitriol không gây một tác dụng ngoại ý nào nếu không dùng quá nhu cầu của cơ thể. Tuy nhiên, cũng như vitamin D, nếu dùng Calcitriol liều quá cao có thể gây những tác dụng ngoại ý tương tự như khi quá liều vitamin D: Hội chứng tăng calci huyết hoặc ngộ độc calci, tùy theo mức độ và thời gian tăng calci huyết.
Nếu đồng thời bị tăng calci huyết và tăng phosphate huyết (> 6mg/100ml, hay > 1,9mmol/l) có thể sẽ gây vôi hóa các phần mềm, có thể nhận thấy qua tia X.
Do có thời gian bán hủy ngắn, việc bình thường hóa một nồng độ cao của calci trong huyết tương chỉ cần khoảng vài ngày sau khi ngưng thuốc, nhanh hơn rất nhiều so với vitamin D3.
Thông thường những tác dụng phụ hay tác dụng không mong muốn (Adverse Drug Reaction - ADR) tác dụng ngoài ý muốn sẽ mất đi khi ngưng dùng thuốc. Nếu có những tác dụng phụ hiếm gặp mà chưa có trong tờ hướng dẫn sử dụng. Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa nếu thấy nghi ngờ về các những tác dụng phụ của thuốc KPcalcitarol
Thận trọng và lưu ý
Những lưu ý và thận trọng trước khi dùng thuốc KPcalcitarol
Những đối tượng cần lưu ý trước khi dùng thuốc KPcalcitarol : người già, phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú, trẻ em dưới 15 tuổi, người suy gan, suy thận, người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc… Hoặc đối tượng bị nhược cơ, hôn mê gan, viêm loét dạ dày
Lưu ý thời kỳ mang thai
Bà bầu mang thai uống thuốc KPcalcitarol được không?
Cân nhắc và hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng thuốc. Các thuốc dù đã kiểm nghiệm vẫn có những nguy cơ khi sử dụng.
Lưu ý thời kỳ cho con bú
Bà mẹ cần cân nhắc thật kỹ lợi ích và nguy cơ cho mẹ và bé. Không nên tự ý dùng thuốc khi chưa đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và chỉ dẫn của bác sĩ dể bảo vệ cho mẹ và em bé
Tương tác thuốc
Thuốc KPcalcitarol có thể tương tác với những thuốc nào?
Cần nhớ tương tác thuốc với các thuốc khác thường khá phức tạp do ảnh hưởng của nhiều thành phần có trong thuốc. Các nghiên cứu hoặc khuyến cáo thường chỉ nêu những tương tác phổ biến khi sử dụng. Chính vì vậy không tự ý áp dụng các thông tin về tương tác thuốc KPcalcitarol nếu bạn không phải là nhà nghiên cứu, bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa.
Tương tác thuốc KPcalcitarol với thực phẩm, đồ uống
Cân nhắc sử dụng chung thuốc với rượu bia, thuốc lá, đồ uống có cồn hoặc lên men. Những tác nhân có thể thay đổi thành phần có trong thuốc. Xem chi tiết trong tờ hướng dẫn sử dụng hoặc hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ để biết thêm chi tiết.
Bảo quản
Nên bảo quản thuốc KPcalcitarol như thế nào?
Đọc kỹ hướng dẫn thông tin bảo quản thuốc ghi trên bao bì và tờ hướng dẫn sử dụng thuốc KPcalcitarol . Kiểm tra hạn sử dụng thuốc. Khi không sử dụng thuốc cần thu gom và xử lý theo hướng dẫn của nhà sản xuất hoặc người phụ trách y khoa. Các thuốc thông thường được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh tiếp xúc trực tiêp với ánh nắng hoặc nhiệt độ cao sẽ có thể làm chuyển hóa các thành phần trong thuốc.
Tác dụng
Tác dụng và cơ chế tác dụng thuốc KPcalcitarol
Calcitriol làm thuận lợi cho sự hấp thu calci ở ruột và điều tiết sự khoáng hóa xương.
Calcitriol đóng vai trò chủ chốt trong sự điều hòa bất biến nội môi của calci, đồng thời kích thích sự tạo xương, đây là một cơ sở dược lý cho tác động điều trị chứng loãng xương.
Ở bệnh nhân bị suy thận nặng, sự tổng hợp calcitriol nội sinh giảm và có thể ngưng hoàn toàn. Thiếu calcitriol trong trường hợp này là nguyên nhân chính gây loạn dưỡng xương do thận.
Ở bệnh nhân bị loãng xương do thận, Calcitriol uống làm bình thường hóa sự hấp thu calci vốn đã bị suy giảm ở ruột, như thế điều chỉnh tình trạng hạ calci huyết và các nồng độ cao trong huyết thanh của phosphatase kiềm và hormone cận giáp. Calcitriol làm giảm các chứng đau xương và cơ, điều chỉnh các tình trạng sai lệch về mô học ở bệnh viêm xương xơ hóa và rối loạn khác của sự khoáng hóa.
Ở những bệnh nhân bị thiểu năng tuyến cận giáp sau phẫu thuật, thiểu năng tuyến cận giáp tự phát hay thiểu năng tuyến cận giáp giả, dùng Calcitriol sẽ làm giảm hạ calci huyết cũng như cải thiện các triệu chứng trên lâm sàng.
Ở những bệnh nhân bị còi xương có đáp ứng với vitamin D, nồng độ của calcitriol trong huyết thanh thấp, thậm chí không có. Do việc tạo calcitriol nội sinh ở thận không đủ, việc dùng Calcitriol phải được xem như là một trị liệu thay thế.
Ở những bệnh nhân bị còi xương không đáp ứng với vitamin D (còi xương giảm phosphate huyết nguyên phát), phối hợp với nồng độ calcitriol thấp trong huyết tương, việc điều trị bằng Calcitriol làm giảm sự đào thải phosphate qua ống thận và bình thường hóa việc hình thành xương do bổ sung nguồn phosphor.
Ngoài ra, việc điều trị bằng Calcitriol tỏ ra có ích ở những bệnh nhân bị các dạng còi xương khác, chẳng hạn còi xương có liên quan đến viêm gan ở trẻ sơ sinh, thiếu phát triển đường mật, bệnh loạn dưỡng cystine hoặc việc cung cấp calci và vitamin D qua thức ăn không đầy đủ.
Dược lý và cơ chế
Tương tác của thuốc KPcalcitarol với các hệ sinh học
Mỗi thuốc, tuỳ theo liều dùng sẽ có tác dụng sớm, đặc hiệu trên một mô, một cơ quan hay một hệ thống của cơ thể, được sử dụng để điều trị bệnh, được gọi là tác dụng chính.
Thông tin Dược thư quốc gia Việt Nam
(Phần dành cho chuyên gia)- Tên thuốc: Vitamin D Và Các Thuốc Tương Tự
- Mã ATC: A11C C01 (Ergocalciferol); A11C C02 (Dihydrotachysterol); A11C C03 (Alfacalcidol); A11C C04; D05A X03 (Calcitriol); A11C C05 (Colecalciferol); A11C C06 (Calcifediol); H05BX02 (Paricalcitol)
- Phân loại: Vitamin hòa tan trong mỡ
Chỉ định (Click để xem chi tiết)
Bổ sung cho khẩu phần ăn.
Còi xương hoặc nhuyễn xương do dinh dưỡng.
Giảm phosphat huyết gia đình (còi xương kháng vitamin D). Còi xương phụ thuộc vitamin D.
Loạn dưỡng xương hoặc giảm calci huyết thứ phát do bệnh thận mạn.
Còi xương và nhuyễn xương do dùng thuốc chống động kinh. Loãng xương do corticosteroid.
Suy cận giáp hoặc giả suy cận giáp.
Loãng xương.
Các chỉ định khác như luput thông thường, viêm khớp dạng thấp, vẩy nến: Chưa được chứng minh đầy đủ.
Tác dụng - Dược lý và cơ chế (Click để xem chi tiết)
Thuật ngữ vitamin D dùng để chỉ một nhóm các hợp chất sterol có cấu trúc hóa học tương tự nhau và có hoạt tính phòng ngừa hydroxycolecalciferol), calcifediol (25-hydroxycolecalciferol), calcitriol (1 alpha, 25-dihydroxycolecalciferol) và dihydrotachysterol. Các chất này ở các dạng hoạt động (1,25-dihydroxyergocalciferol, 1,25-dihydroxycolecalciferol (calcitriol) và 25 hydroxydihydrotachysterol), cùng với hormon tuyến cận giáp và calcitonin điều hòa nồng độ calci trong huyết thanh.
Các thuốc tương tự vitamin D mới gồm có: Doxercalciferol, falecalcitriol, maxacalcitol và paricalcitol. Vitamin D có tác dụng duy trì nồng độ calci và phosphor bình thường trong huyết thanh bằng cách tăng hấp thu các chất khoáng này từ thức ăn ở ruột non.
Calcitriol (vitamin D được hoạt hóa) làm tăng hấp thu calci ở ruột non, nhưng chủ yếu ở tá tràng và hỗng tràng. Calcitriol cũng làm tăng hấp thu phosphor chủ yếu ở hỗng tràng và hồi tràng.
Các dạng hoạt hóa của ergocalciferol, doxercalciferol và cholecalciferol huy động calci từ xương vào máu và đẩy mạnh tái hấp thu phosphat ở ống thận và tác động trực tiếp lên các tế bào tạo xương để kích thích phát triển xương.
Các dạng hoạt hóa của ergocalciferol và colecalciferol có tác dụng ức chế ngược đối với sự tạo thành hormon cận giáp (PTH). Paricalcitol đã được chứng minh làm giảm nồng độ PTH trong huyết thanh hoặc huyết tương.
Nhu cầu hàng ngày vitamin D ở người lớn ít và có thể đáp ứng chủ yếu bằng phơi nắng và/hoặc do thức ăn. Khẩu phần ăn hàng ngày khoảng 200 – 400 đơn vị vitamin D (5 – 10 microgam colecalciferol hoặc ergocalciferol) thường được coi là đủ đối với người lớn khỏe mạnh. Nhu cầu cũng có thể cao hơn ở người ít được tiếp xúc với ánh nắng như những người cao tuổi sống trong buồng kín.
Rất ít thức ăn trong thiên nhiên chứa vitamin D. Các nguồn chứa vitamin D gồm có cá nhiều mỡ, gan và mỡ của các động vật dưới nước (như hải cẩu, gấu bắc cực), dầu gan cá thu, cá tuyết, những nguồn khác có ít vitamin D hơn, gồm bơ, trứng và gan.
Ở một số nước, sữa cho trẻ em được tăng cường vitamin D ở nồng độ 10 microgam/lít nhưng lượng vitamin D thay đổi rất nhiều trong các sản phẩm này. Quá trình nấu nướng không ảnh hưởng đến hoạt tính của vitamin D.
Thiếu vitamin D gây bệnh còi xương ở trẻ em và bệnh nhuyễn xương ở người lớn. Thiếu vitamin D làm giảm nồng độ ion calci trong máu, dẫn đến tăng PTH.
Nếu chưa xảy ra biến dạng vĩnh viễn ở xương, người lớn có khả năng hấp thu và hoạt hóa được ergocalciferol hoặc colecalciferol thì dùng các hợp chất này có thể hết hoàn toàn các dấu hiệu còi xương hoặc nhuyễn xương.
Calcitriol hoặc dihydrotachysterol làm tăng hấp thu calci ở đường tiêu hoá, làm giảm nồng độ PTH tăng cao trong máu và phosphatase kiềm trong huyết thanh, điều chỉnh loạn dưỡng xương do thận, yếu cơ, và đau xương ở người suy thận mạn.
Calcifediol làm tăng hấp thu calci ở đường tiêu hóa và tăng nồng độ calci trong huyết thanh, làm giảm nồng độ phosphatase kiềm trong huyết thanh và nồng độ PTH trong máu, làm giảm tiêu xương dưới màng xương, các dấu hiệu mô học của bệnh xương do cường cận giáp và các khiếm khuyết trong ngấm chất khoáng.
Calcifediol và calcitriol cải thiện bệnh viêm xương xơ nang tốt hơn nhuyễn xương ở người lớn bị loạn dưỡng xương do thận. Doxercalciferol, không giống ergocalciferol, không đòi hỏi phải hydroxyl hóa ở thận để hoạt hóa, nên có thể làm giảm nồng độ PTH trong huyết thanh hay huyết tương người bị suy thận mạn.
Paricalcitol cũng làm giảm nồng độ PTH trong huyết thanh hoặc huyết tương ở người suy thận mạn. Paricalcitol cũng hiệu quả như calcitriol để ức chế tiết PTH; tuy nhiên, paricalcitol ít tác dụng đến nồng độ calci và phosphor trong huyết thanh vì có thể paricalcitol chỉ tăng ít hấp thu calci và phospho ở ruột.
Chức năng sinh lý chính xác của vitamin D ở não, tim, tụy, tế bào đơn nhân, tế bào lympho hoạt hóa và da còn chưa biết mặc dù vitamin D có tác dụng chống tăng sinh và hỗ trợ biệt hóa mạnh.
Hiện nay rất ít chứng cứ cho thấy thiếu hụt vitamin D dẫn đến các rối loạn lớn ở các cơ quan và hệ thống tế bào nêu trên. Khả năng thiếu hụt vitamin D có thể kết hợp với tăng nguy cơ bị ung thư đại tràng, vú và tuyến tiền liệt đã được đề xuất từ chứng cứ dịch tễ học từ người sống ở vùng cao, có nhưng chứng cứ hiện nay còn quá hạn chế để chỉ ra dứt khoát là thiếu vitamin D là một nguy cơ gây ung thư.
Hiện nay có nhiều dạng và thuốc tương tự vitamin D. Lựa chọn dùng thuốc nào phụ thuộc vào nguyên nhân của bệnh và đặc tính của thuốc. Colecalciferol và ergocalciferol thường được coi có hiệu lực bằng nhau, có khởi đầu tác dụng chậm, và thời gian tác dụng tương đối dài, thường được dùng để dự phòng thiếu vitamin D do dinh dưỡng.
Khi thiếu vitamin D do kém hấp thu ở ruột hoặc do bệnh gan mạn tính, cần phải dùng vitamin D liều cao có tác dụng dược lý như calciferol phải dùng tới 1 mg/ngày (40 000 đv/ ngày) nên dễ có nguy cơ nhiễm độc vitamin D. Các thuốc tương tự vitamin D mới thường thay thế ergocalciferol khi phải dùng liều dược lý.
Dược động học:
Hấp thu: Vitamin D và các thuốc tương tự được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa nếu hấp thu mỡ bình thường. Các vitamin D2 và D3 đều được hấp thu từ ruột non, vitamin D3 có thể được hấp thu tốt hơn.
Mật cần thiết cho hấp thu vitamin D ở ruột. Vì vitamin D tan trong lipid nên được tập trung trong vi thể dưỡng chấp, và được hấp thu theo hệ bạch huyết. Xấp xỉ 80% lượng vitamin D dùng theo đường uống được hấp thu theo cơ chế này. Hiện nay chưa rõ tuổi già có làm thay đổi hấp thu sinh lý vitamin D ở đường tiêu hóa không.
Nồng độ bình thường của 25-hydroxyvitamin D (các chất chuyển hóa của ergocalciferol và colecalciferol ở gan) trong huyết tương dao động từ 8 – 80 nanogam/ml. Nồng độ dưới 11 nanogam/ml được coi là thiếu hụt vitamin D ở trẻ sơ sinh, trẻ bú mẹ và trẻ em ít tuổi.
Tuy nồng độ cần thiết để duy trì chuyển hóa bình thường calci và duy trì khối xương tốt nhất ở trẻ lớn và người trung niên còn chưa biết đầy đủ, nhưng đối với người cao tuổi có thể cần phải tăng lượng vitamin D đưa vào cơ thể để đạt được mục tiêu trên.
Sau khi uống calcifediol, nồng độ đỉnh của nó trong huyết thanh đạt được trong vòng 4 giờ.
Sau khi uống hoặc tiêm bắp ergocalciferol, tác dụng tăng calci huyết bắt đầu từ 10 – 24 giờ; tác dụng tăng calci huyết cao nhất vào khoảng 4 tuần sau khi cho hàng ngày một liều cố định và tác dụng của thuốc có thể kéo dài 2 tháng hoặc hơn.
Sau khi uống calcitriol, mất khoảng 2 giờ trước khi tăng hấp thu calci ở đường tiêu hóa. Tác dụng tăng calci huyết cao nhất khoảng 10 giờ và thời gian tác dụng của calcitriol là 3 – 5 ngày.
Sau khi uống dihydrotachysterol, calci tăng trong huyết thanh vài giờ sau và tăng cao nhất khoảng 2 tuần sau khi cho hàng ngày một liều cố định và khoảng một tuần sau khi cho một liều tấn công tiếp theo liều duy trì hàng ngày. Thời gian tác dụng của dihydrotachysterol khoảng 2 tuần.
Sau khi uống doxercalciferol hoặc sau khi tiêm tĩnh mạch doxercalciferol, chất này được CYP27 ở gan hoạt hóa thành 1,25-dihydroxyergocalciferol (1,25-dihydroxyvitamin D2) là
chất chuyển hóa chính thông qua cytochrom P450 (CYP) isozym 27 ở gan. Hoạt hóa doxercalciferol không cần thận tham gia.
Ở người khỏe mạnh, nồng độ đỉnh 1,25-dihydroxyergocalciferol trong máu đạt được trong vòng 11 – 12 giờ sau khi uống nhiều liều lặp lại 5 – 15 microgam doxercalciferol. Sau khi tiêm tĩnh mạch một liều đơn 5 microgam doxercalciferol, nồng độ đỉnh 1,25-dihydroxyergocalciferol trong máu đạt được trong vòng 8 giờ.
Sau khi uống paricalcitol (0,24 microgam/kg ở người khỏe mạnh), nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 630 picogam/ml đạt được trong vòng 3 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối 72%. Thức ăn làm chậm nồng độ thuốc đạt đỉnh (khoảng 2 giờ), nhưng không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của paricalcitol uống.
Khi tiêm tĩnh mạch trực tiếp paricalcitol (0,24 microgam/kg ở người suy thận mạn), sau 5 phút đạt nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương (khoảng 1850 picogam/ml).
Thẩm phân máu không tác động đến nồng độ paricalcitol trong huyết tương.
Phân bố: Sau khi hấp thu, ergocalciferol và colecalciferol vào máu thông qua vi thể dưỡng chấp của bạch mạch và sau đó kết hợp chủ yếu với một alpha-globulin đặc biệt (protein gắn vitamin D). Các chất chuyển hóa (hydroxyl hóa) của ergocalciferol và colecalciferol cũng tuần hoàn trong máu kết hợp với cùng alpha-globulin. 25-hydroxylergocalciferol và 25-hydroxylcolecalciferol được dự trữ ở mỡ và cơ trong một thời gian dài.
Khi vitamin D vào tuần hoàn toàn thân từ bạch mạch thông qua ống ngực hoặc từ da, vitamin D sẽ tích lũy ở gan trong vòng vài giờ. 25-hydroxyergocalciferol có thể được phân bố vào sữa sau khi dùng liều cao ergocalciferol; chưa biết calcifediol, calcitriol, hoặc paricalcitol có được phân bố vào sữa hay không.
Đào thải: Ở gan, ergocalciferol và colecalciferol được hydroxyl hóa ở ty lạp thể thành 25-hydroxyergocalciferol và 25-hydroxycolecalciferol (calcifediol) tương ứng. Các hợp chất này lại hydroxyl hóa ở thận nhờ enzym vitamin D 1-hydroxylase để tạo thành các chất chuyển hóa có hoạt tính 1,25-dihydroxyergocalciferol và 1,25-dihydroxycolecalciferol (calcitriol) tương ứng.
Nửa đời của các chất chuyển hóa 25-hydroxy trong máu khoảng từ 10 ngày đến 3 tuần và nửa đời của các chất chuyển hóa 1,25-hydroxy khoảng 4 – 6 giờ. Tiếp tục chuyển hóa thêm ở thận để tạo thành các dẫn chất 1,24,25-trihydroxy.
Trong số các thuốc tương tự tổng hợp, alphacalcidol, dihydrotachysterol và doxercalciferol được chuyển trực tiếp ở gan thành các chất chuyển hóa có hoạt tính (calcitriol, 25-hydroxydihydrotachysterol và 1,25-dihydroxyergocalciferol tương ứng).
Sau khi uống paricalcitol, thuốc chuyển hóa mạnh. In vitro cho thấy paricalcitol được chuyển hóa nhờ các enzym ở gan và không ở gan, bao gồm cytochrom P450 (CYP) isozym 24.3A4. và uridin diphosphat-glucuronosyltransferase (UGT) 1A4.
Sau khi uống paricalcitol ở người có bệnh thận mạn, nửa đời trung bình là 17 – 20 giờ. Sau khi tiêm tĩnh mạch paricalcitol với liều dao động từ 0,04 – 0,24 microgam/kg, nồng độ thuốc giảm nhanh trong 2 giờ đầu, tiếp theo là đào thải theo log-tuyến tính với nửa đời trung bình khoảng 14 – 15 giờ. Paricalcitol đào thải chủ yếu qua mật và phân.
Paricalcitol không loại bỏ được bằng thẩm phân máu.
Các hợp chất vitamin D và các chất chuyển hóa chủ yếu đào thải qua mật và phân, chỉ một lượng nhỏ qua nước tiểu. Một ít qua tuần hoàn ruột gan nhưng có vai trò không đáng kể vào cơ chế duy trì vitamin D.
Thông tin Thuốc gốc
(Phần dành cho chuyên gia)- Tên thuốc: Calcitriol
- Nhóm sản phẩm: Khoáng chất và Vitamin
- Thuốc biệt dược: Ancatrol; Anoma; Calcioz; Calibone Etex Calcitriol 0,25mcg, MASAK, Calcitriol, Calcitriol, Calcitriol, Calcitriol capsule BP 0,25mcg
Chỉ định (Click để xem chi tiết)
Loãng xương sau mãn kinh.
Loạn dưỡng xương do thận ở bệnh nhân bị suy thận mãn, đặc biệt ở bệnh nhân làm thẩm phân máu. Thiểu năng tuyến cận giáp sau phẫu thuật.
Thiểu năng tuyến cận giáp nguyên phát.
Thiểu năng tuyến cận giáp giả. Còi xương đáp ứng với vitamin D.
Còi xương kháng với vitamin D, kèm theo giảm phosphate huyết.
Tác dụng - Dược lý và cơ chế (Click để xem chi tiết)
Calcitriol, một trong những chất chuyển hóa có hoạt tính của vitamin D3, bình thường được tạo thành ở thận từ một tiền chất của nó là 25-hydroxycholecalciferol (25-HCC). Bình thường, lượng chất này được hình thành mỗi ngày là 0,5-1,0mcg, và tăng nhiều hơn trong giai đoạn mà sự tạo xương tăng cao (chẳng hạn trong giai đoạn tăng trưởng hoặc lúc có thai). Calcitriol làm thuận lợi cho sự hấp thu calci ở ruột và điều tiết sự khoáng hóa xương.
Xem chi tiếtDược động học
Tác động của cơ thể đến thuốc KPcalcitarol
Động học của sự hấp thu, phân phối, chuyển hóa và thải trừ thuốc để biết cách chọn đường đưa thuốc vào cơ thể (uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch...), số lần dùng thuốc trong ngày, liều lượng thuốc tuỳ theo từng trường hợp (tuổi, trạng thái bệnh, trạng thái sinh lý...)
Tổng kết
Trên đây tacdungthuoc.com đã tổng hợp các thông tin cần biết về thuốc KPcalcitarol từ Dược thư Quốc Gia Việt Nam mới nhất, Thuốc biệt dược, Drugbank và các nguồn thông tin y khoa uy tín trên thế giới: Drugs, WebMD, Rxlist. Nội dung được tổng hợp lại và trình bày một cách dễ hiểu nhất để bạn nắm bắt thông tin sử dụng thuốc KPcalcitarol một cách dễ dàng. Nội dung không thay thế tờ hướng dẫn sử dụng thuốc và lời khuyên từ bác sĩ. Chúng tôi không đưa ra các lời khuyên và khuyến nghị nào cho việc dùng thuốc!
Dược thư quốc gia Việt Nam
https://www.thuocbietduoc.com.vn/thuoc-33681/kpcalcitarol.aspx
Drugbank.vn
thuốc KPcalcitarol là thuốc gì
cách dùng thuốc KPcalcitarol
tác dụng thuốc KPcalcitarol
công dụng thuốc KPcalcitarol
thuốc KPcalcitarol giá bao nhiêu
liều dùng thuốc KPcalcitarol
giá bán thuốc KPcalcitarol
mua thuốc KPcalcitarol