Thuốc darolutamide

Thuốc darolutamide là gì | Dạng thuốc| Chỉ định | Liều dùng | Quá liều | Chống chỉ định | Tác dụng phụ | Lưu ý | Tương tác | Bảo quản | Dược lý | Dược động học

Thuốc darolutamide là gì? Tác dụng thuốc darolutamide, cách dùng, liều dùng, công dụng? Hướng dẫn sử dụng thuốc darolutamide bao gồm chỉ định, chống chỉ định, tác dụng, tác dụng phụ và các lưu ý khi dùng thuốc darolutamide. Thông tin dưới đây được biên tập và tổng hợp từ Dược thư quốc gia Việt Nam - Bộ Y tế mới nhất, Thuốc biệt dược và các nguồn uy tín khác.

darolutamide là thuốc gì?

Thuốc darolutamide là Thuốc chống ung thư và tác động vào hệ thống miễn dịch. Thuốc darolutamide chứa thành phần darolutamide và được đóng gói dưới dạng

   

Thuốc gốc	Thuốc darolutamide ®
Nhóm thuốc	Thuốc chống ung thư và tác động vào hệ thống miễn dịch
Thành phần	darolutamide
Dạng thuốc
Tên biệt dược	Nubeqa
Biệt dược mới	Viên nén 300mg

Dạng thuốc và hàm lượng

Những dạng và hàm lượng thuốc darolutamide

Thuốc darolutamide:

Chỉ định

Đối tượng sử dụng thuốc darolutamide

Chỉ định cho ung thư tuyến tiền liệt

Tuân thủ sử dụng thuốc theo đúng chỉ định(công dụng, chức năng cho đối tượng nào) ghi trên tờ hướng dẫn sử dụng thuốc darolutamide hoặc tờ kê đơn thuốc của bác sĩ.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng darolutamide

– 600 mg chia 2 lần/ ngày; Sửa đổi liều dùng, Độc tính cấp 3 hoặc phản ứng bất lợi không thể dung nạp- Giữ lại liều hoặc giảm xuống 300 mg cho đến khi các triệu chứng được cải thiện- Tiếp tục ở 600 mg – Không giảm liều dưới 300 mg.

Suy thận- Nhẹ hoặc trung bình (eGFR 30-89 mL / phút / 1,73 m 2 ): Không cần điều chỉnh liều. Nặng (eGFR 15-29 mL / phút / 1,73 m 2 ) không được chạy thận nhân tạo: Giảm đến 300 mg/ngày;

– Bệnh thận giai đoạn cuối (eGFR 15 mL / phút / 1,73 m 2 ): Không biết dược động họcSuy gan. Nhẹ (Trẻ em-Pugh Class A): Không cần điều chỉnh liều: Trung bình (Trẻ em-Pugh Class B): Giảm tới 300 mg/ngày; Nặng (Trẻ em-Pugh Lớp C): Không biết dược động học.

Cách dùng: Nuốt cả viên với thức ăn. Quên liều: Hãy dùng liều đã quên càng sớm càng nhớ liều trước khi uống liều tiếp theo; không dùng 2 liều để bù cho liều đã quên.

Cần áp dụng chính xác liều dùng thuốc darolutamide ghi trên bao bì, tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ. Không tự ý tính toán, áp dụng hoặc thay đổi liều dùng.

Quá liều, quên liều và xử trí

Nên làm gì trong trường hợp quá liều thuốc darolutamide

Những loại thuốc kê đơn cần phải có đơn thuốc của bác sĩ hoặc dược sĩ. Những loại thuốc không kê đơn cần có tờ hướng dẫn sử dụng từ nhà sản xuất. Đọc kỹ và làm theo chính xác liều dùng ghi trên tờ đơn thuốc hoặc tờ hướng dẫn sử dụng thuốc. Khi dùng quá liều thuốc darolutamide cần dừng uống, báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ khi có các biểu hiện bất thường.

Lưu ý xử lý trong thường hợp quá liều

Những biểu hiện bất thường khi quá liều cần thông báo cho bác sĩ hoặc người phụ trách y tế. Trong trường hợp quá liều thuốc darolutamide có các biểu hiện cần phải cấp cứu: Gọi ngay 115 để được hướng dẫn và trợ giúp. Người nhà nên mang theo sổ khám bệnh, tất cả toa thuốc/lọ thuốc đã và đang dùng để các bác sĩ có thể nhanh chóng chẩn đoán và điều trị

Nên làm gì nếu quên một liều thuốc darolutamide

Thông thường các thuốc có thể uống trong khoảng 1-2 giờ so với quy định trong đơn thuốc. Trừ khi có quy định nghiêm ngặt về thời gian sử dụng thì có thể uống thuốc darolutamide sau một vài tiếng khi phát hiện quên. Tuy nhiên, nếu thời gian quá xa thời điểm cần uống thì không nên uống bù có thể gây nguy hiểm cho cơ thể. Cần tuân thủ đúng hoặc hỏi ý kiến bác sĩ trước khi quyết định.

Chống chỉ định

Những trường hợp không được dùng thuốc darolutamide

Mẫn cảm với darolutamide.

Thông thường người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc thì không được dùng thuốc. Các trường hợp khác được quy định trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc đơn thuốc bác sĩ. Chống chỉ định thuốc darolutamide phải hiểu là chống chỉ định tuyệt đối, tức là không vì lý do nào đó mà trường hợp chống chỉ định lại linh động được dùng thuốc.

Tác dụng phụ

Những tác dụng phụ khi dùng darolutamide

AST tăng (23%)

Số lượng bạch cầu trung tính giảm (20%)

Mệt mỏi (16%)

Bilirubin tăng (16%

Đau ở tứ chi (6%)

Bệnh tim thiếu máu cục bộ (4%)

Phát ban (3%)

Suy tim (2,1%)

Số lượng bạch cầu trung tính giảm (4%)

Mệt mỏi (0,6%)
AST tăng (0,5%)
Phát ban (0,1%)
Bilirubin tăng (0,1%)

Thông thường những tác dụng phụ hay tác dụng không mong muốn (Adverse Drug Reaction - ADR) tác dụng ngoài ý muốn sẽ mất đi khi ngưng dùng thuốc. Nếu có những tác dụng phụ hiếm gặp mà chưa có trong tờ hướng dẫn sử dụng. Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa nếu thấy nghi ngờ về các những tác dụng phụ của thuốc darolutamide

Thận trọng và lưu ý

Những lưu ý và thận trọng trước khi dùng thuốc darolutamide

Những đối tượng cần lưu ý trước khi dùng thuốc darolutamide: người già, phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú, trẻ em dưới 15 tuổi, người suy gan, suy thận, người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc… Hoặc đối tượng bị nhược cơ, hôn mê gan, viêm loét dạ dày.

Lưu ý thời kỳ mang thai

Bà bầu mang thai uống thuốc darolutamide được không?

Luôn cân nhắc và hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng thuốc. Các thuốc dù đã kiểm nghiệm vẫn có những nguy cơ khi sử dụng.

Lưu ý thời kỳ cho con bú

Bà mẹ cần cân nhắc thật kỹ lợi ích và nguy cơ cho mẹ và bé. Không nên tự ý dùng thuốc khi chưa đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và chỉ dẫn của bác sĩ để bảo vệ cho mẹ và em bé.

Tương tác thuốc

Thuốc darolutamide có thể tương tác với những thuốc nào?

Darolutamide là chất nền P-gp và CYP3A4; Chất ức chế vận chuyển BCRP; Chất ức chế OATP1B1 và ​​OATP1B3
Kết hợp P-gp và cảm ứng CYP3A4 mạnh hoặc trung bình

Tránh dùng đồng thời: Dùng đồng thời darolutamide với P-gp kết hợp và cảm ứng CYP3A4 mạnh hoặc trung bình làm giảm tiếp xúc với darolutamide, có thể làm giảm hoạt động của darolutamide
Kết hợp P-gp và các chất ức chế CYP3A4 mạnh

Sử dụng đồng thời darolutamide với P-gp kết hợp và chất ức chế CYP3A4 mạnh làm tăng phơi nhiễm darolutamide có thể làm tăng nguy cơ phản ứng có hại của darolutamide
Theo dõi thường xuyên hơn các phản ứng có hại của darolutamide và điều chỉnh liều darolutamide khi cần thiết

Chất nền kháng ung thư vú (BCRP): Sử dụng đồng thời darolutamide làm tăng AUC và nồng độ đỉnh của chất nền BCRP trong huyết tương, có thể làm tăng nguy cơ độc tính liên quan đến cơ chất BCRP

Tránh sử dụng với các thuốc là chất nền BCRP khi có thể: Nếu được sử dụng cùng nhau, theo dõi thường xuyên hơn cho các phản ứng bất lợi và xem xét giảm liều thuốc cơ chất BCRP; tham khảo thông tin kê đơn của chất nền BCRP khi được sử dụng đồng thời với darolutamide

Cần nhớ tương tác thuốc với các thuốc khác thường khá phức tạp do ảnh hưởng của nhiều thành phần có trong thuốc. Các nghiên cứu hoặc khuyến cáo thường chỉ nêu những tương tác phổ biến khi sử dụng. Chính vì vậy không tự ý áp dụng các thông tin về tương tác thuốc darolutamide nếu bạn không phải là nhà nghiên cứu, bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa.

Tương tác thuốc darolutamide với thực phẩm, đồ uống

Cân nhắc sử dụng chung thuốc darolutamide với rượu bia, thuốc lá, đồ uống có cồn hoặc lên men. Những tác nhân có thể thay đổi thành phần có trong thuốc. Xem chi tiết trong tờ hướng dẫn sử dụng hoặc hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ để biết thêm chi tiết.

Dược lý và cơ chế

Tương tác của thuốc darolutamide với các hệ sinh học

Darolutamide là chất ức chế thụ thể Androgen (AR); ức chế cạnh tranh androgen ràng buộc, chuyển vị hạt nhân AR và sao chép qua trung gian AR. Ngoài ra, darolutamide có chức năng như một chất đối kháng thụ thể progesterone (PR) trong ống nghiệm.

Mỗi thuốc, tuỳ theo liều dùng sẽ có tác dụng sớm, đặc hiệu trên một mô, một cơ quan hay một hệ thống của cơ thể, được sử dụng để điều trị bệnh, được gọi là tác dụng chính.

Dược động học

Tác động của cơ thể đến thuốc darolutamide

Hấp thụ: Nồng độ đỉnh trong huyết tương ở trạng thái ổn định: 4,79 mg / L

Thời gian cao điểm trong huyết tương: ~ 4 giờ (sau liều duy nhất 600 mg)

Sinh khả dụng tuyệt đối: ~ 30% (sau liều 300 mg trong điều kiện nhịn ăn)

AUC: 52,82 mcg / giờ / mL

Trạng thái ổn định đạt được 2-5 ngày sau khi dùng liều lặp lại với thức ăn, với sự tích lũy ~ 2 lần

Tác dụng của thực phẩm: Sinh khả dụng của darolutamide tăng gấp 2 đến 2,5 lần khi dùng cùng với thức ăn
Sự gia tăng tương tự đã được quan sát đối với chất chuyển hóa hoạt động keto-darolutamide

Phân bố: Vd: 119 L (IV)

Protein liên kết: 92% (darolutamide); 99,8% (chất chuyển hóa hoạt động, keto-darolutamide)

Albumin huyết thanh là protein liên kết chính cho darolutamide và keto-darolutamide

Chuyển hóa: Chuyển hóa chủ yếu CYP3A4, cũng như bởi UGT1A9 và UGT1A1

Tổng phơi nhiễm Keto-darolutamide trong huyết tương cao hơn 1,7 lần so với darolutamide

Thải trừ: Thời gian bán hủy: ~ 20 giờ

Tốc độ: 116 mL / phút

Bài tiết: Nước tiểu: 63,4%, ~ 7% không đổi
Phân 32,4%; ~ 30% không đổi

> 95% liều phục hồi trong vòng 7 ngày sau khi dùng

Động học của sự hấp thu, phân phối, chuyển hóa và thải trừ thuốc để biết cách chọn đường đưa thuốc vào cơ thể (uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch...), số lần dùng thuốc trong ngày, liều lượng thuốc tuỳ theo từng trường hợp (tuổi, trạng thái bệnh, trạng thái sinh lý...)

Bảo quản

Nên bảo quản thuốc darolutamide như thế nào?

Đọc kỹ hướng dẫn thông tin bảo quản thuốc ghi trên bao bì và tờ hướng dẫn sử dụng thuốc darolutamide. Kiểm tra hạn sử dụng thuốc. Khi không sử dụng thuốc cần thu gom và xử lý theo hướng dẫn của nhà sản xuất hoặc người phụ trách y khoa. Các thuốc thông thường được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh tiếp xúc trực tiêp với ánh nắng hoặc nhiệt độ cao sẽ có thể làm chuyển hóa các thành phần trong thuốc.