Thuốc Digoxin là gì | Dạng thuốc| Chỉ định | Liều dùng | Quá liều | Chống chỉ định | Tác dụng phụ | Lưu ý | Tương tác | Bảo quản | Dược lý | Dược động học
Thuốc Digoxin là gì? Tác dụng thuốc Digoxin, cách dùng, liều dùng, công dụng? Hướng dẫn sử dụng thuốc Digoxin bao gồm chỉ định, chống chỉ định, tác dụng, tác dụng phụ và các lưu ý khi dùng thuốc Digoxin. Thông tin dưới đây được biên tập và tổng hợp từ Dược thư quốc gia Việt Nam - Bộ Y tế mới nhất, Thuốc biệt dược và các nguồn uy tín khác.
Nếu bạn là chuyên gia, tham khảo thông tin Digoxin trong Dược thư Quốc gia Tại đây
Digoxin là thuốc gì?
Thuốc Digoxin là Thuốc tim mạch. Thuốc Digoxin chứa thành phần Digoxin và được đóng gói dưới dạng Viên nén; dung dịch tiêm
Thuốc gốc | Thuốc Digoxin ® |
Nhóm thuốc | Thuốc tim mạch |
Thành phần | Digoxin |
Dạng thuốc | Viên nén; dung dịch tiêm |
Tên biệt dược | Digoxin; Digoxine Nativelle |
Biệt dược mới | D-Alkanew, Denxif, Digorich, Digoxin/Anfarm, Digoxin-BFS, Digoxine |
Dạng thuốc và hàm lượng
Những dạng và hàm lượng thuốc Digoxin
Thuốc Digoxin: Viên nén; dung dịch tiêmChỉ định
Đối tượng sử dụng thuốc Digoxin
Suy tim sung huyết: Chủ yếu trong trường hợp suy tim cung lượng thấp. Digoxin được dùng để đạt được và duy trì tình trạng đã bù, đặc biệt khi suy tim kèm theo rung nhĩ và cuồng động tâm nhĩ.
Rung nhĩ.
Cuồng động tâm nhĩ.
Nhịp tim nhanh kịch phát trên thất.
Tuân thủ sử dụng thuốc theo đúng chỉ định(công dụng, chức năng cho đối tượng nào) ghi trên tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Digoxin hoặc tờ kê đơn thuốc của bác sĩ.
Liều dùng và cách dùng
Liều dùng Digoxin
Cần điều chỉnh liều theo từng người bệnh. Ðiều hết sức quan trọng là xác định để biết người bệnh có dùng dạng thuốc digitalis nào trong 2 hoặc 3 tuần trước, vì một ít tác dụng còn tồn lại đòi hỏi phải giảm liều để tránh ngộ độc.
Xác định liều dựa trên thể trọng lý tưởng (khối nạc), vì digoxin không phân bố vào mô mỡ.Có sự khác nhau về sinh khả dụng giữa các dạng thuốc của digoxin.
Khi thay đổi dạng thuốc điều trị, cần phải hiệu chỉnh liều lượng. Liều 100 microgam (0,1 mg) cuả thuốc tiêm hoặc nang chứa dung dịch digoxin tương đương sinh học với liều 125 microgram (0,125 mg) của viên nén hoặc cồn ngọt digoxin. Liều dùng người lớn Ðiều trị chậm bằng digoxin:
Liều bình thường dùng một lần trong ngày là 125 – 500 microgam (0,125 – 0,500 mg) dưới dạng viên nén; hoặc 100 – 350 microgam (0,10 – 0,35 mg), dưới dạng thuốc tiêm tĩnh mạch. Thuốc tiêm tĩnh mạch dùng cho người không uống được viên nén. Có thể chia liều hàng ngày thành 2 lần, một buổi sáng và một buổi chiều.
Mức liều điều trị dự định (trạng thái ổn định) đạt được trong vòng 5 – 10 ngày, nếu người bệnh có chức năng thận bình thường.
Ðiều quan trọng là phải dùng liều duy trì với thời biểu dùng thuốc rất đều đặn. Ðiều trị cấp tính, nhanh bằng digoxin: Áp dụng phương pháp này ở người bệnh cần đạt mức liều điều trị nhanh. Không bao giờ cho thuốc mà không có sự theo dõi liên tục người bệnh. Bác sỹ chịu trách nhiệm điều trị người bệnh phải bảo đảm sự theo dõi liên tục qua ghi điện tim và nhân viên y tế đã được huấn luyện.
Người bệnh cân nặng 70 kg và không béo, nói chung có thể cần 1000 microgam (1 mg) digoxin tiêm tĩnh mạch, hoặc 1500 microgam (1,5 mg) uống. Dùng liều này như sau: Bắt đầu 500 – 750 microgam (0,50 – 0,75 mg) tiêm tĩnh mạch, hoặc 750 – 1000 microgam (0,75 – 1 mg) uống. Khi cần, thì cho một liều khác: 250 microgam (0,25 mg) tiêm tĩnh mạch, cứ 3 giờ một lần, hoặc 500 microgam (0,50 mg) uống, cứ 6 giờ một lần, cho tới khi đạt tác dụng đầy đủ.
Tổng liều ngày đầu không được quá 1500 microgam (1,5 mg) tiêm tĩnh mạch, hoặc không được quá 2000 microgam (2 mg), nếu uống. Liều người cao tuổi: Dùng liều digoxin quá thấp cho người cao tuổi không thỏa đáng (liều như vậy thường cho 1 nồng độ dưới mức điều trị) và liều phải cho tùy theo người bệnh (62,5 microgam/ngày).
Liều trẻ em:Không dùng viên nén digoxin cho trẻ em dưới 5 tuổi. Có thể dùng thuốc tiêm tĩnh mạch digoxin cho trẻ em nhỏ tuổi hơn. Khi dùng digoxin cho trẻ nhỏ, phải tính liều theo những thay đổi quan trọng về khả năng thải trừ digoxin của đứa trẻ, trong 6 tháng đầu sau khi đẻ.
Trẻ sơ sinh: Liều cần thiết trung bình 20 microgam/kg (0,02 mg/kg) thể trọng là liều tiêm tĩnh mạch để điều trị nhanh bằng digoxin, và sau đó, 7 microgam /kg (0,007 mg/kg) thể trọng mỗi ngày là liều duy trì.
Với trẻ sơ sinh đẻ non, phải giảm liều nhiều so với mức liều dùng cho trẻ sơ sinh đẻ đủ tháng.Trẻ em 6 tháng tuổi: Trung bình có thể cần 30 microgam/kg (0,03 mg/kg) thể trọng là liều tiêm tĩnh mạch để điều trị nhanh bằng digoxin, và sau đó, 10 – 20 microgam/kg (0,01 – 0,02 mg/kg) thể trọng mỗi ngày, là liều tiêm tĩnh mạch duy trì.
Liều cần thiết tính theo kg thể trọng giảm xuống chậm trong năm đầu sau khi đẻ. Ở trẻ 2 tuổi, liều cần thiết lại bằng liều ở 6 tháng tuổi. Ở trẻ lớn hơn, liều cần thiết gần bằng liều tính theo kg thể trọng dùng cho người lớn có thận bình thường, nghĩa là 15 microgam/kg (0,015 mg/kg) là liều tiêm tĩnh mạch để điều trị nhanh bằng digoxin, và 7 microgam/kg/ngày (0,007 mg/kg/ngày) là liều uống duy trì.
Thường dùng liều duy trì cho trẻ em cứ 12 giờ một lần.Thay đổi từ digitoxin sang digoxin:Trong tuần thứ nhất, sau khi ngừng digitoxin, chỉ dùng nửa liều duy trì digoxin. Nếu không, sẽ có nguy cơ quá liều và ngộ độc, vì digitoxin có nửa đời thải trừ rất chậm. Sau một tuần đã dùng nửa liều duy trì, dùng digoxin với liều duy trì đầy đủ hàng ngày, bắt đầu từ đầu tuần thứ hai, sau khi ngừng digitoxin.
Cần áp dụng chính xác liều dùng thuốc Digoxin ghi trên bao bì, tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ. Không tự ý tính toán, áp dụng hoặc thay đổi liều dùng.
Quá liều, quên liều và xử trí
Nên làm gì trong trường hợp quá liều thuốc Digoxin
Quá liều xảy ra tương đối thường xuyên, vì digoxin có ranh giới điều trị hẹp.
Triệu chứng:
Buồn nôn, nôn, chán ăn kèm theo hay không kèm theo tiêu chảy, đau bụng, tiết nước bọt và ra mồ hôi là những dấu hiệu sớm của sự quá liều. Những triệu chứng của hệ thần kinh trung ương như nhức đầu, đau mặt, suy yếu, vô cảm, trầm cảm, ảo giác, mất định hướng và rối loạn nhận thức/cảm nhận màu có thể xảy ra. Trong số những triệu chứng tim, các kiểu loạn nhịp tim có thể xuất hiện.
Ngoại tâm thu thất, chứng nhịp đôi, nhịp ba, rối loạn dẫn truyền, chậm nhịp tim, bloc nhĩ-thất, nhịp tim nhanh nhĩ có hay không có bloc nhĩ thất, nhịp lạc chỗ, nhịp tim nhanh thất, rung thất thường gặp. Kéo dài khoảng P-Q trong điện tâm đồ có thể là một dấu hiệu sớm. Sự giảm ST dạng thuyền là một dấu hiệu đặc trưng, tuy nhiên không nhất thiết là một dấu hiệu nhiễm độc, vì nó đơn giản chỉ là hậu quả của điều trị digitalis.
Ðiều trị quá liều:
Trong trường hợp quá liều nhẹ, ngừng dùng digoxin, kiểm tra bệnh nhân và bình thường hóa nồng độ kali/huyết thường là đủ.
Nếu cần, có thể dùng thuốc chống loạn nhịp (atropin, lidocain, phenytoin, v.v…). Cũng cần phải cấy máy điều nhịp hay khử rung bằng điện, tuy nhiên, trong trường hợp sau này, có nguy cơ xuất hiện rung thất kháng trị liệu.
Trong trường hợp nhiễm độc cấp đường uống (trong vòng 30 phút), bệnh nhân nên được gây nôn và rửa ruột. Nếu nhiễm độc được nhận biết 2-3 giờ sau khi uống digoxin và/hay quan sát thấy những triệu chứng nhiễm độc, thì gây nôn và đặt sonde dạ dày-qua sự kích thích cấp tính dây vagus-lại có thể làm trầm trọng thêm chứng loạn nhịp tim gây do digoxin.
Than hoạt, cholestyramin, hay cholestipol có thể làm giảm hấp thu digoxin.
Lợi tiểu mạnh, thẩm phân hay truyền máu thường không đạt hiệu quả.
Quá liều trầm trọng có thể dẫn đến chứng tăng kali/huyết chết người. Trong những trường hợp như thế, ngoài việc truyền dịch insulin và glucose, thẩm phân cũng nên được xem xét, nếu chứng tăng kali/huyết có vẻ không được cải thiện.
Trong trường hợp đe dọa đến tính mạng, nên dùng các kháng thể đặc hiệu digoxin.
Những loại thuốc kê đơn cần phải có đơn thuốc của bác sĩ hoặc dược sĩ. Những loại thuốc không kê đơn cần có tờ hướng dẫn sử dụng từ nhà sản xuất. Đọc kỹ và làm theo chính xác liều dùng ghi trên tờ đơn thuốc hoặc tờ hướng dẫn sử dụng thuốc. Khi dùng quá liều thuốc Digoxin cần dừng uống, báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ khi có các biểu hiện bất thường.
Lưu ý xử lý trong thường hợp quá liều
Những biểu hiện bất thường khi quá liều cần thông báo cho bác sĩ hoặc người phụ trách y tế. Trong trường hợp quá liều thuốc Digoxin có các biểu hiện cần phải cấp cứu: Gọi ngay 115 để được hướng dẫn và trợ giúp. Người nhà nên mang theo sổ khám bệnh, tất cả toa thuốc/lọ thuốc đã và đang dùng để các bác sĩ có thể nhanh chóng chẩn đoán và điều trị
Nên làm gì nếu quên một liều thuốc Digoxin
Thông thường các thuốc có thể uống trong khoảng 1-2 giờ so với quy định trong đơn thuốc. Trừ khi có quy định nghiêm ngặt về thời gian sử dụng thì có thể uống thuốc Digoxin sau một vài tiếng khi phát hiện quên. Tuy nhiên, nếu thời gian quá xa thời điểm cần uống thì không nên uống bù có thể gây nguy hiểm cho cơ thể. Cần tuân thủ đúng hoặc hỏi ý kiến bác sĩ trước khi quyết định.
Chống chỉ định
Những trường hợp không được dùng thuốc Digoxin
Chống chỉ định dùng digoxin khi quá mẫn cảm với các chế phẩm digitalis, loạn nhịp thất trầm trọng (rung thất hay nhịp nhanh thất), nhịp tim chậm trầm trọng, bệnh cơ tim nghẽn do phì đại (HOCM),
hội chứng Wolf-Parkinson-White kèm theo rung nhĩ (digitalis có thể làm nhịp tim nhanh thất hoặc rung thất đến sớm hơn), viêm màng ngoài tim co thắt mạn tính, bloc nhĩ-thất giai đoạn II và III, tăng cảm xoang cảnh hoặc hội chứng xoang bệnh lý; không nên dùng digoxin trước khi cấy máy tạo nhịp tim, vì chế phẩm digitalis có thể gây nhịp chậm xoang trầm trọng hay bloc xoang-nhĩ trong những trường hợp như vậy.
Trong nhồi máu cơ tim cấp hoặc trong các bệnh phổi trầm trọng, điều trị digoxin cần lưu ý đặc biệt, vì những người bệnh này rất mẫn cảm với bệnh loạn nhịp tim trầm trọng do chế phẩm digitalis gây ra.
Thông thường người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc thì không được dùng thuốc. Các trường hợp khác được quy định trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc đơn thuốc bác sĩ. Chống chỉ định thuốc Digoxin phải hiểu là chống chỉ định tuyệt đối, tức là không vì lý do nào đó mà trường hợp chống chỉ định lại linh động được dùng thuốc.
Tác dụng phụ
Những tác dụng phụ khi dùng Digoxin
Tần suất tác dụng ngoại ý là 5-20%; nên nhớ 15-20% của tần suất này có thể là trầm trọng. Tác dụng ngoại ý thuộc về tim, thuộc đường tiêu hóa, liên quan đến những triệu chứng thần kinh trung ương và những phản ứng bất lợi khác.
Tác dụng ngoại ý trên tim: ngoại tâm thu thất một ổ hoặc nhiều ổ bệnh, đau dây thần kinh sinh đôi hay sinh ba, nhịp nhanh thất, phân ly nhĩ thất, tăng nhịp nút nhĩ thất, nhịp tim nhanh nhĩ có bloc, bloc nhĩ thất.
Tác dụng ngoại ý trên đường tiêu hóa: chán ăn, buồn nôn, nôn, tiêu chảy (các tác dụng này cũng có thể là những dấu hiệu suy tim). Rất hiếm khi đau bụng và hoại tử xuất huyết ruột.
Tác dụng ngoại ý trên thần kinh trung ương: rối loạn thị giác (hoa mắt hay lóe sáng vàng), nhức đầu, suy yếu, choáng váng, vô cảm, bệnh tâm thần.
Các tác dụng ngoại ý khác: đôi khi có chứng to vú đàn ông, nổi dát sần hay các phản ứng da khác, giảm tiểu cầu.
Ở trẻ em, những dấu hiệu nhiễm độc sớm một phần là những triệu chứng đường tiêu hóa, phần khác là loạn nhịp tim, thường gặp là rối loạn dẫn truyền, nhịp nhanh nhĩ có bloc, ít hơn nữa là loạn nhịp tim thất.
Thông thường những tác dụng phụ hay tác dụng không mong muốn (Adverse Drug Reaction - ADR) tác dụng ngoài ý muốn sẽ mất đi khi ngưng dùng thuốc. Nếu có những tác dụng phụ hiếm gặp mà chưa có trong tờ hướng dẫn sử dụng. Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa nếu thấy nghi ngờ về các những tác dụng phụ của thuốc Digoxin
Thận trọng và lưu ý
Những lưu ý và thận trọng trước khi dùng thuốc Digoxin
Digoxin nên được ngừng 2 ngày trước khi khử rung bằng dòng điện, nếu không, thì sự rung thất kháng trị liệu có thể xuất hiện. Nếu bắt buộc phải khử rung bằng dòng điện cho bệnh nhân điều trị digitalis là điều bắt buộc, thì nên dùng điện thế thấp.
Test về sức chịu đựng của tim có thể chỉ ra những thay đổi ST-T sai lạc ở những bệnh nhân điều trị digitalis.
Nên kiểm tra thường xuyên hàm lượng chất điện giải trong huyết thanh và chức năng thận trong khi điều trị digoxin.
Nhịp tim nhanh xoang không phải là chỉ định dùng digoxin, trừ khi có kèm theo suy tim.
Những chế phẩm digitalis ít hiệu quả hơn trong những trường hợp suy tim lưu lượng cao (tức là trong suy tim gây ra bởi dò động tĩnh mạch, thiếu máu, nhiễm khuẩn hay cường giáp).
Loạn nhịp thất đồng thời với cường giáp trạng thường kháng với điều trị bằng digitalis, trong khi liều thấp hơn liều thông thường thì lại cần thiết khi suy giáp trạng.
Chứng tăng calci huyết, chứng hạ kali huyết, hạ magnesi huyết có thể làm tăng nhiễm độc digitalis, vì vậy, hàm lượng của những ion này nên được bình thường hóa trước khi bắt đầu điều trị digoxin.
Chứng hạ calci huyết có thể làm digoxin mất hiệu quả.
LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Digoxin không gây tác dụng đột biến, quái thai hay ung thư. Digoxin xâm nhập qua nhau thai, vì vậy, nồng độ digoxin trong huyết thanh của thai nhi tương đương với nồng độ trong huyết thanh của người mẹ. Digoxin bài tiết một phần qua sữa mẹ.
Trẻ sơ sinh có nhạy cảm khác nhau với chế phẩm digitalis.
Những đối tượng cần lưu ý trước khi dùng thuốc Digoxin: người già, phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú, trẻ em dưới 15 tuổi, người suy gan, suy thận, người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc… Hoặc đối tượng bị nhược cơ, hôn mê gan, viêm loét dạ dày.
Lưu ý thời kỳ mang thai
Bà bầu mang thai uống thuốc Digoxin được không?
Luôn cân nhắc và hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng thuốc. Các thuốc dù đã kiểm nghiệm vẫn có những nguy cơ khi sử dụng.
Lưu ý thời kỳ cho con bú
Bà mẹ cần cân nhắc thật kỹ lợi ích và nguy cơ cho mẹ và bé. Không nên tự ý dùng thuốc khi chưa đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và chỉ dẫn của bác sĩ để bảo vệ cho mẹ và em bé.
Tương tác thuốc
Thuốc Digoxin có thể tương tác với những thuốc nào?
Corticosteroid, thuốc lợi tiểu tác dụng trên quai, amphotericin B có thể làm hạ kali huyết, qua đó làm tăng độc tính digoxin.
Nồng độ kali huyết nên được bình thường hóa trước khi điều trị digitalis.
Calcium, đặc biệt là calcium dùng đường tĩnh mạch, có thể gây loạn nhịp tim cho những người bệnh dùng chế phẩm digitalis.
Quinidin, verapamil, amiodaron, propafenon, indomethacin và itraconazole có thể làm tăng hàm lượng digoxin huyết tương của người bệnh điều trị digitalis, qua đó làm tăng nguy cơ nhiễm độc.
Một số kháng sinh có thể làm tăng sự hấp thu của digoxin ở đường tiêu hóa.
Do làm giảm nhu động ruột, propathelin và diphenoxylat sẽ làm tăng sự hấp thu digoxin và xuất hiện nhiễm độc.
Thuốc kháng acid, kaolinpectin, sulfasalazin, neomycin, cholestyramin, và một số thuốc chống tân sinh, metoclopramid làm giảm hấp thu digoxin và làm giảm hàm lượng digoxin tới mức mất tác dụng.
Dùng đồng thời với các thuốc cường giao cảm làm tăng tai biến loạn nhịp thất, vì cả 2 thuốc đều làm tăng hoạt tính điều nhịp lạc chỗ.
Succinylcholin có thể gây phóng thích kali đột ngột từ cơ và làm loạn nhịp tim ở người bệnh điều trị digitalis.
Dùng đồng thời thuốc chẹn bêta, hay thuốc đối kháng Ca2+ với digoxin có thể gây ngừng tim hoàn toàn, vì tác dụng của chúng hiệp đồng trên nút nhĩ thất.
Tương kỵ
Thuốc tiêm digoxin tương hợp với phần lớn các dịch truyền tĩnh mạch. Trước khi tiêm tĩnh mạch, phải pha loãng thuốc tiêm digoxin với thể tích ít nhất gấp 4 lần bằng nước cất vô khuẩn để tiêm, thuốc tiêm dextrose 5%, hoặc thuốc tiêm natri clorid 0,9%; nếu thể tích dịch pha loãng ít, dưới 4 lần, có thể gây tủa digoxin.
Cần nhớ tương tác thuốc với các thuốc khác thường khá phức tạp do ảnh hưởng của nhiều thành phần có trong thuốc. Các nghiên cứu hoặc khuyến cáo thường chỉ nêu những tương tác phổ biến khi sử dụng. Chính vì vậy không tự ý áp dụng các thông tin về tương tác thuốc Digoxin nếu bạn không phải là nhà nghiên cứu, bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa.
Tương tác thuốc Digoxin với thực phẩm, đồ uống
Cân nhắc sử dụng chung thuốc Digoxin với rượu bia, thuốc lá, đồ uống có cồn hoặc lên men. Những tác nhân có thể thay đổi thành phần có trong thuốc. Xem chi tiết trong tờ hướng dẫn sử dụng hoặc hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ để biết thêm chi tiết.
Dược lý và cơ chế
Tương tác của thuốc Digoxin với các hệ sinh học
Digoxin, thuộc nhóm glycoside trợ tim, có tác dụng trên cơ tim phụ thuộc vào liều lượng. Nhờ tác dụng làm co sợi cơ tim (inotropic), digoxin làm tăng sức co thắt cơ tim, cải thiện sự làm rỗng tâm thất trong thời kỳ tâm thu, làm giảm áp suất cuối kỳ tâm trương, làm giảm kích thước của tim đã bị giãn.
Vì vậy, khi dùng trong các trường hợp suy tim sung huyết, digoxin sẽ cải thiện chức năng co thắt và làm giảm tiêu thụ oxygen của cơ tim.
Nhờ tác dụng cường vagus trên các nút xoang và nút nhĩ-thất, tức là giảm tốc độ dẫn truyền của các sợi hạch, nên digoxin làm giảm nhịp tim và làm giảm dẫn truyền thần kinh, qua đó nó làm giảm nhịp tim và dẫn truyền kích thích.
Nhờ tác dụng kích thích cơ dương tính, digoxin làm tăng tính tự động của cơ tim, làm tăng sự tạo thành kích thích dị dưỡng (xem Tác dụng ngoại ý).
Với liều cao, digoxin hoạt hóa hệ thần kinh giao cảm (xem phần Tác dụng ngoại ý).
Mỗi thuốc, tuỳ theo liều dùng sẽ có tác dụng sớm, đặc hiệu trên một mô, một cơ quan hay một hệ thống của cơ thể, được sử dụng để điều trị bệnh, được gọi là tác dụng chính.
Dược động học
Tác động của cơ thể đến thuốc Digoxin
– Hấp thu: Digoxin hấp thu từ đường tiêu hóa nhờ khuếch tán thụ động. Sinh khả dụng khoảng 70%. Dùng chung với thức ăn làm giảm tốc độ hấp thu, nhưng không ảnh hưởng tới mức độ hấp thu.
Dùng đồng thời thức ăn kiêng có chất xơ với số lượng nhiều (ví dụ: cám) sẽ làm giảm lượng digoxin được hấp thu. Một số loài vi khuẩn đường ruột biến đổi digoxin thành dẫn xuất bất hoạt trên tim (ví dụ: dihydroxydigoxin), qua đó làm giảm hiệu quả mong muốn.
– Phân bố: Tác dụng xuất hiện từ 0,5 đến 2 giờ sau khi uống, tác dụng tối đa của digoxin phát triển trong vòng 2-6 giờ.
Digoxin tích lũy trong nhiều loại mô khác nhau, kể cả cơ tim và tác dụng của nó có liên quan chặt chẽ đến những hàm lượng ở trạng thái ổn định do tích lũy ở trong mô còn hơn cả liên quan đến nồng độ tối đa trong huyết tương. Digoxin vượt qua được hàng rào máu-não cũng như hàng rào nhau thai. Khoảng 20-25% hàm lượng thuốc kết hợp với protein huyết tương.
– Chuyển hoá: thuốc được chuyển hoá thành những chất ít hoặc không có hoạt tính. Digoxin chuyển hoá hoàn toàn ở gan, digoxin 5-10%. Con đường chuyển hoá ở microsom gan, liên hợp với acid glucuronic và sulfuric.
– Thải trừ: Digoxin thải trừ qua đường thận. Khi dùng đường tiêm tĩnh mạch, khoảng 50-70% digoxin được thải theo nước tiểu dưới dạng không chuyển hóa, phần còn lại được thải dưới dạng chất chuyển hóa. Sự bài tiết theo đường thận tỷ lệ với tốc độ lọc qua cầu thận (GFR).
Trong trường hợp bình thường, thời gian bán thải của digoxin là 1,5-2,0 ngày, nhưng có thể kéo dài đến 4-6 ngày ở những người bệnh vô niệu. Thẩm phân màng bụng hay truyền máu không thể thải digoxin khỏi cơ thể.
Động học của sự hấp thu, phân phối, chuyển hóa và thải trừ thuốc để biết cách chọn đường đưa thuốc vào cơ thể (uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch...), số lần dùng thuốc trong ngày, liều lượng thuốc tuỳ theo từng trường hợp (tuổi, trạng thái bệnh, trạng thái sinh lý...)
Bảo quản
Nên bảo quản thuốc Digoxin như thế nào?
Bảo quản thuốc ở nhiệt độ 15-30 độ C.Đọc kỹ hướng dẫn thông tin bảo quản thuốc ghi trên bao bì và tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Digoxin. Kiểm tra hạn sử dụng thuốc. Khi không sử dụng thuốc cần thu gom và xử lý theo hướng dẫn của nhà sản xuất hoặc người phụ trách y khoa. Các thuốc thông thường được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh tiếp xúc trực tiêp với ánh nắng hoặc nhiệt độ cao sẽ có thể làm chuyển hóa các thành phần trong thuốc.