Thuốc Efavirenz

Thuốc Efavirenz là gì | Dạng thuốc| Chỉ định | Liều dùng | Quá liều | Chống chỉ định | Tác dụng phụ | Lưu ý | Tương tác | Bảo quản | Dược lý | Dược động học

Thuốc Efavirenz là gì? Tác dụng thuốc Efavirenz, cách dùng, liều dùng, công dụng? Hướng dẫn sử dụng thuốc Efavirenz bao gồm chỉ định, chống chỉ định, tác dụng, tác dụng phụ và các lưu ý khi dùng thuốc Efavirenz. Thông tin dưới đây được biên tập và tổng hợp từ Dược thư quốc gia Việt Nam - Bộ Y tế mới nhất, Thuốc biệt dược và các nguồn uy tín khác.

Nếu bạn là chuyên gia, tham khảo thông tin Efavirenz trong Dược thư Quốc gia Tại đây

Efavirenz là thuốc gì?

Thuốc Efavirenz là Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus,kháng nấm. Thuốc Efavirenz chứa thành phần Efavirenz và được đóng gói dưới dạng Viên nang; Viên bao phim

Dạng thuốc và hàm lượng

Những dạng và hàm lượng thuốc Efavirenz

Chỉ định

Đối tượng sử dụng thuốc Efavirenz

Ðiều trị nhiễm virus gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV), thường dùng phối hợp với các thuốc kháng siêu vi khác.

Tuân thủ sử dụng thuốc theo đúng chỉ định(công dụng, chức năng cho đối tượng nào) ghi trên tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Efavirenz hoặc tờ kê đơn thuốc của bác sĩ.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng Efavirenz

Dùng đường uống.
Cách dùng:
Efavirenz có thể uống trong, trước và sau bữa ăn. Tuy nhiên, nên dùng thuốc lúc bụng đói, trước khi đi ngủ.

Nên uống efavirenz vào ban đêm để giảm các phản ứng phụ trên hệ thần kinh trung ương.
Efavirenz có vị cay nóng, khi dùng nên uống chung với nước trái cây.
Bữa ăn có nhiều chất béo sẽ làm tăng nồng độ efavirenz, do đó, nên tránh dùng thức ăn giàu chất béo.

Không được sử dụng efavirenz đơn độc. Luôn luôn phải uống kèm với các thuốc kháng virus khác (như indinavir, nelfinavir).
Vì efavirenz chuyển hoá chính qua gan và với những thông tin giới hạn trên bệnh nhân suy gan nên thận trọng khi chỉ định efavirenz trên đối tượng này.

Liều dùng:
Người lớn: 600 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác.
Trẻ em từ 3 tuổi trở lên:
Cân nặng từ 10 đến 15 kg: 200 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác.
Cân nặng từ 15 đến 20 kg: 250 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác.
Cân nặng từ 20 đến 25 kg: 300 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác.
Cân nặng từ 25 đến 32,5 kg: 350 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác.
Cân nặng từ 32,5 đến 40 kg: 400 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác.
Cân nặng từ 40 kg trở lên: 600 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác.

Trẻ em dưới 3 tuổi: Dùng theo sự hướng dẫn của thầy thuốc.
Bệnh nhân suy gan và thận: không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận vì độ thanh thải của thuốc qua thận là không đáng kể.

Cần áp dụng chính xác liều dùng thuốc Efavirenz ghi trên bao bì, tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ. Không tự ý tính toán, áp dụng hoặc thay đổi liều dùng.

Quá liều, quên liều và xử trí

Nên làm gì trong trường hợp quá liều thuốc Efavirenz

Nếu bệnh nhân uống 600mg 2 lần trong ngày thay vì là 600mg 1 lần trong ngày sẽ làm tăng tác dụng phụ ảnh hưởng lên thần kinh trung ương. Nếu quá liều xảy ra thì dùng những biện pháp hỗ trợ và điều trị những triệu chứng ban đầu.

Dùng than hoạt để ngăn ngừa sự hấp thu thuốc. Chưa có thuốc giải độc khi dùng efavienz quá liều. Thẩm tích máu hay thẩm phân màng bụng thì cũng không thể đẩy được lượng chất efavirenz ra khỏi cơ thể và những biện pháp này cũng không làm tăng sự đào thải của thuốc.

Những loại thuốc kê đơn cần phải có đơn thuốc của bác sĩ hoặc dược sĩ. Những loại thuốc không kê đơn cần có tờ hướng dẫn sử dụng từ nhà sản xuất. Đọc kỹ và làm theo chính xác liều dùng ghi trên tờ đơn thuốc hoặc tờ hướng dẫn sử dụng thuốc. Khi dùng quá liều thuốc Efavirenz cần dừng uống, báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ khi có các biểu hiện bất thường.

Lưu ý xử lý trong thường hợp quá liều

Những biểu hiện bất thường khi quá liều cần thông báo cho bác sĩ hoặc người phụ trách y tế. Trong trường hợp quá liều thuốc Efavirenz có các biểu hiện cần phải cấp cứu: Gọi ngay 115 để được hướng dẫn và trợ giúp. Người nhà nên mang theo sổ khám bệnh, tất cả toa thuốc/lọ thuốc đã và đang dùng để các bác sĩ có thể nhanh chóng chẩn đoán và điều trị

Nên làm gì nếu quên một liều thuốc Efavirenz

Thông thường các thuốc có thể uống trong khoảng 1-2 giờ so với quy định trong đơn thuốc. Trừ khi có quy định nghiêm ngặt về thời gian sử dụng thì có thể uống thuốc Efavirenz sau một vài tiếng khi phát hiện quên. Tuy nhiên, nếu thời gian quá xa thời điểm cần uống thì không nên uống bù có thể gây nguy hiểm cho cơ thể. Cần tuân thủ đúng hoặc hỏi ý kiến bác sĩ trước khi quyết định.

Chống chỉ định

Những trường hợp không được dùng thuốc Efavirenz

Mẫn cảm với efavirenz và/hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Không dùng đồng thời efavirenz với các thuốc: astemizol, cisapride, midazolam, triazolam hoặc nấm cựa loã mạch và dẫn chất vì cạnh tranh với CYP3A4, sẽ gây ức chế chuyển hoá, làm gia tăng độc tính của các thuốc này, có thể gây đe doạ tính mạng (do loạn nhịp, triệu chứng thần kinh và các độc tính khác).

Thông thường người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc thì không được dùng thuốc. Các trường hợp khác được quy định trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc đơn thuốc bác sĩ. Chống chỉ định thuốc Efavirenz phải hiểu là chống chỉ định tuyệt đối, tức là không vì lý do nào đó mà trường hợp chống chỉ định lại linh động được dùng thuốc.

Tác dụng phụ

Những tác dụng phụ khi dùng Efavirenz

Trên hệ thần kinh trung ương:

Ở người lớn:
Chóng mặt hoặc kém tập trung (khoảng10%), nhức đầu mất ngủ (khoảng 7%) và buồn ngủ, ác mộng (khoảng 4%). Nói chung, các triệu chứng này xuất hiện khi bắt đầu điều trị 1-2 ngày, sẽ được cải thiện và biến mất sau 2-4 tuần điều trị đầu tiên.
Các tác dụng phụ ít gặp khác (ít hơn 2%): nhức đầu, viêm thần kinh ngoại biên, mất điều hoà vận động, dị cảm…

Ở trẻ em:
Các tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương xảy ra đối với khoảng 9% trẻ em sử dụng efavirenz.

Trên da và các phản ứng nhạy cảm:
Thường xảy ra: phát ban.
Hiếm: hội chứng Stevens-Johnson, hồng ban đa dạng. Dùng thuốc kháng dị ứng và/hoặc corticosteroid có thể cải thiện sự đề kháng và mau chóng làm mất đi triệu chứng phát ban (ngoại trừ astemizol).

Trên hệ tiêu hoá:
Buồn nôn hoặc tiêu chảy (khoảng 12%), nôn (7%), khó tiêu (4%), đau bụng (3%), đầy hơi (1%), khô miệng, rối loạn vị giác (2%).
Trên hệ tim mạch (dưới 2%).

Chứng đỏ bừng nóng, đánh trống ngực, tim đập nhanh, viêm tĩnh mạch huyết khối.
Các phản ứng phụ khác:
Sỏi thận, chứng không chịu được rượu, suy nhược, sốt, khó ở, đau, phù ngoại biên, ngất, ù tai, đau khớp, đau cơ, suyễn, ảo giác, nhìn đôi, viêm tụy, loạn khứu giác: trên khoảng 2% bệnh nhân.

Thông thường những tác dụng phụ hay tác dụng không mong muốn (Adverse Drug Reaction - ADR) tác dụng ngoài ý muốn sẽ mất đi khi ngưng dùng thuốc. Nếu có những tác dụng phụ hiếm gặp mà chưa có trong tờ hướng dẫn sử dụng. Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa nếu thấy nghi ngờ về các những tác dụng phụ của thuốc Efavirenz

Thận trọng và lưu ý

Những lưu ý và thận trọng trước khi dùng thuốc Efavirenz

Efavirenz có thể gây chóng mặt, khó tập trung hay buồn ngủ. Do đó, cần thận trọng không dùng thuốc trong trường hợp lái xe, vận hành máy móc.

Thận trọng trong trường hợp có uống rượu hay các thuốc khác có ảnh hưởng tới hệ thần kinh trung ương. Nếu dùng thuốc đồng thời với uống rượu hay các thuốc có ảnh hưởng tới hệ thần kinh trung ương, có thể làm cho các phản ứng phụ trở nên xấu đi như: chóng mặt, kém tập trung, buồn ngủ, ác mộng và khó ngủ.

Các thuốc ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương như: thuốc kháng histamin, thuốc trị sốt, dị ứng, cảm cúm, giảm đau an thần, hay thuốc ngủ, thuốc chống suy nhược, thuốc chống lo âu, các thuốc giảm đau dùng theo đơn hay thuốc gây nghiện, các thuốc an thần barbiturat, thuốc dùng trong trường hợp thiếu chú ý và hiếu động thái quá, thuốc gây tê gây mê (như thuốc tê trong trường hợp nhổ răng).

Efavirenz không làm giảm nguy cơ lây nhiễm virus gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV) qua đường tình dục và đường máu.
Phụ nữ ở độ tuổi sinh sản, khi dùng thuốc này, nên áp dụng 2 hình thức tránh thai là dùng dụng cụ và các hormon ngừa thai (đường uống hay các đường sử dụng khác).

LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Lúc có thai:
Efavirenz chưa được nghiên cứu chính thức ở phụ nữ có thai, nên chỉ sử dụng trừ khi lợi ích điều trị cao hơn nguy cơ gây hại cho thai nhi.

Lúc nuôi con bú:
Efavirenz được phân bố trong sữa của chuột. Không biết là efavirenz có phân bố trong sữa mẹ ở người hay không. Nhưng bởi vì khả năng truyền HIV từ mẹ sang con nên người mẹ bị nhiễm HIV không nên cho con bú cho dù có sử dụng thuốc hay không dùng thuốc.

Những đối tượng cần lưu ý trước khi dùng thuốc Efavirenz: người già, phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú, trẻ em dưới 15 tuổi, người suy gan, suy thận, người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc… Hoặc đối tượng bị nhược cơ, hôn mê gan, viêm loét dạ dày.

Lưu ý thời kỳ mang thai

Bà bầu mang thai uống thuốc Efavirenz được không?

Luôn cân nhắc và hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng thuốc. Các thuốc dù đã kiểm nghiệm vẫn có những nguy cơ khi sử dụng.

Lưu ý thời kỳ cho con bú

Bà mẹ cần cân nhắc thật kỹ lợi ích và nguy cơ cho mẹ và bé. Không nên tự ý dùng thuốc khi chưa đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và chỉ dẫn của bác sĩ để bảo vệ cho mẹ và em bé.

Tương tác thuốc

Thuốc Efavirenz có thể tương tác với những thuốc nào?

Efavirenz làm tăng nồng độ trong cơ thể của các thuốc sau: astemizol hay cisapride (gây loạn nhịp tim), nấm cựa loã mạch và dẫn chất (dẫn đến các vấn đề về hô hấp), midazolam hay triazolam (làm tăng buồn ngủ, uể oải). Do đó chống chỉ định khi dùng chung các thuốc này với nhau.

Indinavir: efavirenz làm giảm nồng độ của indinavir trong huyết tương nhưng lại không ảnh hưởng đến nồng độ của efavirenz trong huyết tương. Do tương tác dược lý này, liều indinavir nên tăng 1000 mg mỗi 8 giờ khi dùng chung với efavirenz.

Efavirenz làm giảm nồng độ trong cơ thể của các thuốc sau: amprenavir, saquinavir, rifabutin.
Efavirenz có thể tăng hay giảm nồng độ warfarin trong cơ thể.

Cần nhớ tương tác thuốc với các thuốc khác thường khá phức tạp do ảnh hưởng của nhiều thành phần có trong thuốc. Các nghiên cứu hoặc khuyến cáo thường chỉ nêu những tương tác phổ biến khi sử dụng. Chính vì vậy không tự ý áp dụng các thông tin về tương tác thuốc Efavirenz nếu bạn không phải là nhà nghiên cứu, bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa.

Tương tác thuốc Efavirenz với thực phẩm, đồ uống

Cân nhắc sử dụng chung thuốc Efavirenz với rượu bia, thuốc lá, đồ uống có cồn hoặc lên men. Những tác nhân có thể thay đổi thành phần có trong thuốc. Xem chi tiết trong tờ hướng dẫn sử dụng hoặc hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ để biết thêm chi tiết.

Dược lý và cơ chế

Tương tác của thuốc Efavirenz với các hệ sinh học

Efavirenz là tác nhân kháng virus dạng tổng hợp, thuộc nhóm ức chế men sao mã ngược không có gốc nucleosid.

Efavirenz ức chế virus loại 1 gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV1) bằng cách ức chế hoạt tính của ARN và ADN polymerase của virus. Efavirenz gắn kết trực tiếp với men sao chép ngược HIV1 và tác động một cách đặc hiệu lên men sao chép ngược HIV1, không mang tính cạnh tranh.

Mối liên quan giữa tính nhạy cảm in vitro của HIV1 đối với efavirenz và việc ức chế sao chép ngược của HIV1 ở người chưa được xác minh.

Efavirenz tác động in vitro lên HIV1 và các chủng nhạy cảm hay đề kháng với zidovudin. Efavirenz không tác động lên HIV2.
Sự đề kháng: các phân lập HIV giảm nhạy cảm với efavirenz trên in vitro.

Mỗi thuốc, tuỳ theo liều dùng sẽ có tác dụng sớm, đặc hiệu trên một mô, một cơ quan hay một hệ thống của cơ thể, được sử dụng để điều trị bệnh, được gọi là tác dụng chính.

Dược động học

Tác động của cơ thể đến thuốc Efavirenz

Hấp thu:
Người lớn khỏe mạnh, dùng efavirenz liều 100-1600 mg, đạt nồng độ đỉnh huyết tương 1,6-9,1 mcM (0,51-2,90 mcM/ml) trong vòng 5 giờ. Khi dùng liều duy nhất tới 1600 mg efavirenz.

Phân phối:
Efavirenz phân phối vào trong cơ thể chủ yếu qua các mô và nước.
99,5-99,75% efavirenz gắn kết với protein trong huyết tương chủ yếu là albumin.
Người ta chưa biết efavirenz có phân bố qua nhau thai ở người hay không, tuy nhiên efavirenz qua nhau thai ở động vật.

Mặc dù chưa biết efavirenz có phân phối qua sữa người hay không nhưng thuốc này có phân phối qua sữa ở chuột.

Thải trừ:
Efavirenz đào thải chủ yếu qua phân ở dạng không thay đổi và dạng chuyển hoá. Do efavirenz gắn kết cao với protein và dưới 1% của thuốc được đào thải qua nước tiểu ở dạng không chuyển hoá.

Động học của sự hấp thu, phân phối, chuyển hóa và thải trừ thuốc để biết cách chọn đường đưa thuốc vào cơ thể (uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch...), số lần dùng thuốc trong ngày, liều lượng thuốc tuỳ theo từng trường hợp (tuổi, trạng thái bệnh, trạng thái sinh lý...)

Bảo quản

Nên bảo quản thuốc Efavirenz như thế nào?

Đọc kỹ hướng dẫn thông tin bảo quản thuốc ghi trên bao bì và tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Efavirenz. Kiểm tra hạn sử dụng thuốc. Khi không sử dụng thuốc cần thu gom và xử lý theo hướng dẫn của nhà sản xuất hoặc người phụ trách y khoa. Các thuốc thông thường được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh tiếp xúc trực tiêp với ánh nắng hoặc nhiệt độ cao sẽ có thể làm chuyển hóa các thành phần trong thuốc.