Thuốc Fondaparinux là gì | Dạng thuốc| Chỉ định | Liều dùng | Quá liều | Chống chỉ định | Tác dụng phụ | Lưu ý | Tương tác | Bảo quản | Dược lý | Dược động học
Thuốc Fondaparinux là gì? Tác dụng thuốc Fondaparinux, cách dùng, liều dùng, công dụng? Hướng dẫn sử dụng thuốc Fondaparinux bao gồm chỉ định, chống chỉ định, tác dụng, tác dụng phụ và các lưu ý khi dùng thuốc Fondaparinux. Thông tin dưới đây được biên tập và tổng hợp từ Dược thư quốc gia Việt Nam - Bộ Y tế mới nhất, Thuốc biệt dược và các nguồn uy tín khác.
Fondaparinux là thuốc gì?
Thuốc Fondaparinux là Thuốc tác dụng đối với máu. Thuốc Fondaparinux chứa thành phần Fondaparinux và được đóng gói dưới dạng Dung dịch tiêm
| Thuốc gốc | Thuốc Fondaparinux ® |
| Nhóm thuốc | Thuốc tác dụng đối với máu |
| Thành phần | Fondaparinux |
| Dạng thuốc | Dung dịch tiêm |
| Tên biệt dược | Fondaparinux sodium |
| Biệt dược mới | Arixtra, Arixtra, Arixtra, Arixtra, Fonda-BFS, Fonda-BFS 5.0 |
Dạng thuốc và hàm lượng
Những dạng và hàm lượng thuốc Fondaparinux
Thuốc Fondaparinux: Dung dịch tiêmChỉ định
Đối tượng sử dụng thuốc Fondaparinux
Ngăn ngừa biến cố huyết khối tĩnh mạch (VTE) ở người lớn trải qua phẫu thuật chỉnh hình lớn các chi dưới như gãy xương hông, phẫu thuật đầu gối lớn hoặc phẫu thuật thay khớp háng. Ngăn ngừa biến cố huyết khối tĩnh mạch (VTE) ở người trưởng thành trải qua phẫu thuật bụng được đánh giá là có nguy cơ cao bị biến chứng huyết khối, chẳng hạn như bệnh nhân trải qua phẫu thuật ung thư bụng.
Phòng ngừa các biến cố huyết khối tĩnh mạch (VTE) ở bệnh nhân y khoa trưởng thành được đánh giá là có nguy cơ cao mắc VTE và bất động do bệnh cấp tính như suy tim và / hoặc rối loạn hô hấp cấp tính, và / hoặc bệnh truyền nhiễm hoặc viêm cấp tính.
Điều trị đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim không ST chênh lên (UA / NSTEMI) ở người lớn đối với những người khẩn cấp (<120 phút) không được chỉ định điều trị (PCI).
Điều trị nhồi máu cơ tim đoạn ST (STEMI) ở người trưởng thành được điều trị bằng thuốc tiêu huyết khối hoặc người ban đầu không được điều trị bằng liệu pháp tái tưới máu nào khác.Điều trị cho người lớn bị huyết khối tĩnh mạch nông tự phát có triệu chứng cấp tính mà không có huyết khối tĩnh mạch sâu đồng thời.
Tuân thủ sử dụng thuốc theo đúng chỉ định(công dụng, chức năng cho đối tượng nào) ghi trên tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Fondaparinux hoặc tờ kê đơn thuốc của bác sĩ.
Liều dùng và cách dùng
Liều dùng Fondaparinux
Bệnh nhân trải qua phẫu thuật chỉnh hình hoặc bụng lớnLiều khuyến cáo của fondaparinux là 2,5 mg mỗi ngày dùng sau phẫu thuật bằng cách tiêm dưới da. Liều ban đầu nên được đưa ra 6 giờ sau khi đóng cửa phẫu thuật với điều kiện là cầm máu đã được thiết lập.
Điều trị nên được tiếp tục cho đến khi nguy cơ thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch đã giảm, thường cho đến khi bệnh nhân được cứu thương, ít nhất 5 đến 9 ngày sau phẫu thuật. Kinh nghiệm cho thấy ở những bệnh nhân trải qua phẫu thuật gãy xương hông, nguy cơ VTE tiếp tục sau 9 ngày sau phẫu thuật.
Ở những bệnh nhân này, việc sử dụng điều trị dự phòng kéo dài với fondaparinux nên được xem xét trong tối đa 24 ngày; Bệnh nhân y tế có nguy cơ cao bị biến chứng huyết khối dựa trên đánh giá rủi ro cá nhân. Liều khuyến cáo của fondaparinux là 2,5 mg mỗi ngày một lần bằng cách tiêm dưới da. Thời gian điều trị 6-14 ngày đã được nghiên cứu lâm sàng ở bệnh nhân y tế.
Điều trị đau thắt ngực không ổn định / nhồi máu cơ tim không ST chênh lên (UA / NIUSI)Liều khuyến cáo của fondaparinux là 2,5 mg mỗi ngày một lần, tiêm dưới da. Điều trị nên được bắt đầu càng sớm càng tốt sau chẩn đoán và tiếp tục tối đa là 8 ngày hoặc cho đến khi xuất viện nếu điều đó xảy ra sớm hơn.
Nếu bệnh nhân phải trải qua can thiệp mạch vành qua da (PCI), hHCin không phân đoạn (UFH) theo thực hành tiêu chuẩn nên được sử dụng trong PCI, có tính đến nguy cơ chảy máu tiềm ẩn của bệnh nhân, kể cả thời gian kể từ liều fondaparinux cuối cùng (xem phần 4.4).
Thời điểm khởi động lại fondaparinux dưới da sau khi loại bỏ vỏ bọc phải dựa trên đánh giá lâm sàng. Trong thử nghiệm lâm sàng quan trọng của UA / NIUSI, điều trị bằng fondaparinux đã được bắt đầu lại không sớm hơn 2 giờ sau khi loại bỏ vỏ bọc.
Điều trị nhồi máu cơ tim đoạn ST (STEMI) Liều khuyến cáo của fondaparinux là 2,5 mg mỗi ngày. Liều đầu tiên của fondaparinux được tiêm tĩnh mạch và liều tiếp theo được tiêm bằng cách tiêm dưới da.
Điều trị nên được bắt đầu càng sớm càng tốt sau chẩn đoán và tiếp tục tối đa là 8 ngày hoặc cho đến khi xuất viện nếu điều đó xảy ra sớm hơn. Nếu bệnh nhân phải trải qua điều trị PCI không chính, hHCin không phân đoạn (UFH) theo thực hành tiêu chuẩn nên được sử dụng trong PCI, có tính đến nguy cơ chảy máu tiềm ẩn của bệnh nhân, kể cả thời gian kể từ liều fondaparinux cuối cùng (xem phần 4.4).
Thời điểm khởi động lại fondaparinux dưới da sau khi loại bỏ vỏ bọc phải dựa trên đánh giá lâm sàng. Trong thử nghiệm lâm sàng STEMI quan trọng, điều trị bằng fondaparinux đã được bắt đầu lại không sớm hơn 3 giờ sau khi loại bỏ vỏ bọc.
• Bệnh nhân được phẫu thuật bắc cầu động mạch vành (CABG)Ở những bệnh nhân STEMI hoặc UA / NIUSI, những người phải trải qua phẫu thuật ghép động mạch vành (CABG), fondaparinux nếu có thể, không nên được đưa ra trong 24 giờ trước khi phẫu thuật và có thể được khởi động lại sau 48 giờ sau phẫu thuật.
Điều trị huyết khối tĩnh mạch nôngLiều khuyến cáo của fondaparinux là 2,5 mg mỗi ngày một lần, tiêm dưới da. Bệnh nhân đủ điều kiện điều trị fondaparinux 2,5 mg nên có huyết khối tĩnh mạch cấp tính, có triệu chứng, cô lập, tự phát ở chi dưới, dài ít nhất 5 cm và được ghi nhận bằng điều tra siêu âm hoặc các phương pháp khách quan khác.
Điều trị nên được bắt đầu càng sớm càng tốt sau chẩn đoán và sau khi loại trừ DVT đồng thời hoặc huyết khối tĩnh mạch bề mặt trong vòng 3 cm từ điểm nối sapheno-xương đùi.
Điều trị nên được tiếp tục trong tối thiểu 30 ngày và tối đa 45 ngày ở những bệnh nhân có nguy cơ biến chứng huyết khối cao (xem phần 4.4 và 5.1). Bệnh nhân có thể được đề nghị tự tiêm sản phẩm khi họ được đánh giá sẵn sàng và có thể làm như vậy.
• Bệnh nhân phải trải qua phẫu thuật hoặc các thủ tục xâm lấn khácỞ những bệnh nhân huyết khối tĩnh mạch nông, phải phẫu thuật hoặc các thủ thuật xâm lấn khác, fondaparinux, nếu có thể, không nên dùng trong 24 giờ trước khi phẫu thuật. Fondaparinux có thể được khởi động lại ít nhất 6 giờ sau khi cầm máu được cung cấp sau phẫu thuật đã đạt được.Quần thể đặc biệtPhòng ngừa VTE sau phẫu thuật.
Ở những bệnh nhân trải qua phẫu thuật, thời điểm tiêm fondaparinux đầu tiên đòi hỏi phải tuân thủ nghiêm ngặt ở bệnh nhân ≥75 tuổi và / hoặc với trọng lượng cơ thể <50 kg và / hoặc suy thận với độ thanh thải creatinin trong khoảng từ 20 đến 50 ml / phút.
Sử dụng fondaparinux đầu tiên nên được đưa ra không sớm hơn 6 giờ sau khi đóng cửa phẫu thuật. Không nên tiêm thuốc trừ khi cầm máu đã được thiết lập (xem phần 4.4).
Suy thận• Không nên sử dụng thuốc dự phòng VTE – Fondaparinux ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin <20 ml / phút (xem phần 4.3). Nên giảm liều xuống còn 1,5 mg mỗi ngày ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin trong khoảng 20 đến 50 ml / phút (xem phần 4.4 và 5.2). Không cần giảm liều cho bệnh nhân suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin> 50 ml / phút).
• Điều trị UA / NIUSI và STEMI – Không nên sử dụng Fondaparinux ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin <20 ml / phút (xem phần 4.3). Không cần giảm liều đối với bệnh nhân có độ thanh thải creatinin> 20 ml / phút.
• Điều trị huyết khối tĩnh mạch nông – Fondaparinux không nên được sử dụng ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin <20 ml / phút (xem phần 4.3). Nên giảm liều xuống còn 1,5 mg mỗi ngày ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin trong khoảng 20 đến 50 ml / phút (xem phần 4.4 và 5.2). Không cần giảm liều cho bệnh nhân suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin> 50 ml / phút). Độ an toàn và hiệu quả của 1,5 mg chưa được nghiên cứu (xem phần 4.4.).
Suy gan• Phòng ngừa VTE và Điều trị UA / NIUSI và STEMI – Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình. Ở những bệnh nhân bị suy gan nặng, nên sử dụng fondaparinux một cách thận trọng vì nhóm bệnh nhân này chưa được nghiên cứu.
• Điều trị huyết khối tĩnh mạch bề mặt – Tính an toàn và hiệu quả của fondaparinux ở bệnh nhân suy gan nặng chưa được nghiên cứu, do đó fondaparinux không được khuyến cáo sử dụng ở những bệnh nhân này (xem phần 4.4).Dân số trẻ em – Fondaparinux không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 17 tuổi do thiếu dữ liệu về an toàn và hiệu quả.Trọng lượng cơ thể thấp.
• Phòng ngừa VTE và Điều trị UA / NIUSI và STEMI – Bệnh nhân có trọng lượng cơ thể <50 kg có nguy cơ chảy máu cao. Loại bỏ fondaparinux giảm theo trọng lượng. Fondaparinux nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân này (xem phần 4.4).
• Điều trị huyết khối tĩnh mạch nông – Tính an toàn và hiệu quả của fondaparinux ở bệnh nhân có trọng lượng cơ thể dưới 50 kg chưa được nghiên cứu , do đó fondaparinux không được khuyến cáo sử dụng ở những bệnh nhân này.
Cách dùng• Tiêm dưới daFondaparinux được dùng bằng cách tiêm dưới da sâu trong khi bệnh nhân nằm xuống. Các trang web của chính quyền nên xen kẽ giữa bên trái và bên phải trước và bên trái và bên phải thành bụng.
Để tránh mất sản phẩm thuốc khi sử dụng ống tiêm chứa đầy, không được đẩy bọt khí ra khỏi ống tiêm trước khi tiêm. Toàn bộ chiều dài của kim nên được chèn vuông góc vào nếp gấp da giữ giữa ngón cái và ngón trỏ; nếp gấp da nên được giữ trong suốt quá trình tiêm.
• Tiêm tĩnh mạch (liều đầu tiên ở bệnh nhân chỉ mắc STEMI)Tiêm tĩnh mạch nên thông qua một đường truyền tĩnh mạch hiện có hoặc trực tiếp hoặc sử dụng một lượng nhỏ nước muối 0,9% (25 hoặc 50ml) 0,9%.
Để tránh mất sản phẩm thuốc khi sử dụng ống tiêm chứa đầy, không được đẩy bọt khí ra khỏi ống tiêm trước khi tiêm. Ống tiêm tĩnh mạch nên được rửa sạch bằng nước muối sau khi tiêm để đảm bảo rằng tất cả các sản phẩm thuốc được sử dụng. Nếu được quản lý qua xe buýt nhỏ, việc tiêm truyền nên được thực hiện trong vòng 1 đến 2 phút.
Quá liềuLiều Fondaparinux trên chế độ khuyến cáo có thể dẫn đến tăng nguy cơ chảy máu. Không có thuốc giải độc được biết đến với fondaparinux. Quá liều liên quan đến các biến chứng chảy máu nên dẫn đến ngừng điều trị và tìm kiếm nguyên nhân chính. Bắt đầu điều trị thích hợp như cầm máu phẫu thuật, thay thế máu, truyền huyết tương tươi, lọc huyết khối nên được xem xét.
Cần áp dụng chính xác liều dùng thuốc Fondaparinux ghi trên bao bì, tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ. Không tự ý tính toán, áp dụng hoặc thay đổi liều dùng.
Quá liều, quên liều và xử trí
Nên làm gì trong trường hợp quá liều thuốc Fondaparinux
Những loại thuốc kê đơn cần phải có đơn thuốc của bác sĩ hoặc dược sĩ. Những loại thuốc không kê đơn cần có tờ hướng dẫn sử dụng từ nhà sản xuất. Đọc kỹ và làm theo chính xác liều dùng ghi trên tờ đơn thuốc hoặc tờ hướng dẫn sử dụng thuốc. Khi dùng quá liều thuốc Fondaparinux cần dừng uống, báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ khi có các biểu hiện bất thường.
Lưu ý xử lý trong thường hợp quá liều
Những biểu hiện bất thường khi quá liều cần thông báo cho bác sĩ hoặc người phụ trách y tế. Trong trường hợp quá liều thuốc Fondaparinux có các biểu hiện cần phải cấp cứu: Gọi ngay 115 để được hướng dẫn và trợ giúp. Người nhà nên mang theo sổ khám bệnh, tất cả toa thuốc/lọ thuốc đã và đang dùng để các bác sĩ có thể nhanh chóng chẩn đoán và điều trị
Nên làm gì nếu quên một liều thuốc Fondaparinux
Thông thường các thuốc có thể uống trong khoảng 1-2 giờ so với quy định trong đơn thuốc. Trừ khi có quy định nghiêm ngặt về thời gian sử dụng thì có thể uống thuốc Fondaparinux sau một vài tiếng khi phát hiện quên. Tuy nhiên, nếu thời gian quá xa thời điểm cần uống thì không nên uống bù có thể gây nguy hiểm cho cơ thể. Cần tuân thủ đúng hoặc hỏi ý kiến bác sĩ trước khi quyết định.
Chống chỉ định
Những trường hợp không được dùng thuốc Fondaparinux
– Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 6.1
– chảy máu có ý nghĩa lâm sàng
– Viêm nội tâm mạc nhiễm khuẩn cấp tính
– suy thận nặng được xác định bởi độ thanh thải creatinin
Thông thường người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc thì không được dùng thuốc. Các trường hợp khác được quy định trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc đơn thuốc bác sĩ. Chống chỉ định thuốc Fondaparinux phải hiểu là chống chỉ định tuyệt đối, tức là không vì lý do nào đó mà trường hợp chống chỉ định lại linh động được dùng thuốc.
Tác dụng phụ
Những tác dụng phụ khi dùng Fondaparinux
Các phản ứng bất lợi nghiêm trọng thường được báo cáo với fondaparinux là biến chứng chảy máu (các vị trí khác nhau bao gồm các trường hợp hiếm gặp của chảy máu nội sọ / nội sọ và sau phúc mạc) và thiếu máu. Fondaparinux nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân tăng nguy cơ xuất huyết.
Thông thường những tác dụng phụ hay tác dụng không mong muốn (Adverse Drug Reaction - ADR) tác dụng ngoài ý muốn sẽ mất đi khi ngưng dùng thuốc. Nếu có những tác dụng phụ hiếm gặp mà chưa có trong tờ hướng dẫn sử dụng. Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa nếu thấy nghi ngờ về các những tác dụng phụ của thuốc Fondaparinux
Thận trọng và lưu ý
Những lưu ý và thận trọng trước khi dùng thuốc Fondaparinux
Những đối tượng cần lưu ý trước khi dùng thuốc Fondaparinux: người già, phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú, trẻ em dưới 15 tuổi, người suy gan, suy thận, người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc… Hoặc đối tượng bị nhược cơ, hôn mê gan, viêm loét dạ dày.
Lưu ý thời kỳ mang thai
Bà bầu mang thai uống thuốc Fondaparinux được không?
Luôn cân nhắc và hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng thuốc. Các thuốc dù đã kiểm nghiệm vẫn có những nguy cơ khi sử dụng.
Lưu ý thời kỳ cho con bú
Bà mẹ cần cân nhắc thật kỹ lợi ích và nguy cơ cho mẹ và bé. Không nên tự ý dùng thuốc khi chưa đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và chỉ dẫn của bác sĩ để bảo vệ cho mẹ và em bé.
Tương tác thuốc
Thuốc Fondaparinux có thể tương tác với những thuốc nào?
Nguy cơ chảy máu tăng lên khi dùng đồng thời fondaparinux và các thuốc có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết (xem phần 4.4).
Thuốc chống đông máu đường uống (warfarin), thuốc ức chế tiểu cầu (acetylsalicylic acid), NSAID (piroxicam) và digoxin không tương tác với dược động học của fondaparinux. Liều fondaparinux (10 mg) trong các nghiên cứu tương tác cao hơn liều khuyến cáo cho các chỉ định hiện tại.
Fondaparinux không ảnh hưởng đến hoạt động của warfarin, cũng như thời gian chảy máu khi điều trị bằng acetylsalicylic acid hoặc piroxicam, cũng như dược động học của digoxin ở trạng thái ổn định.
Điều trị tiếp theo với một sản phẩm thuốc chống đông máu khác
Nếu việc điều trị tiếp theo được bắt đầu bằng heparin hoặc LMWH, lần tiêm đầu tiên, theo nguyên tắc chung, sẽ được thực hiện một ngày sau lần tiêm fondaparinux cuối cùng.
Nếu cần điều trị tiếp theo với thuốc đối kháng Vitamin K, điều trị bằng fondaparinux nên được tiếp tục cho đến khi đạt được giá trị mục tiêu INR.
Cần nhớ tương tác thuốc với các thuốc khác thường khá phức tạp do ảnh hưởng của nhiều thành phần có trong thuốc. Các nghiên cứu hoặc khuyến cáo thường chỉ nêu những tương tác phổ biến khi sử dụng. Chính vì vậy không tự ý áp dụng các thông tin về tương tác thuốc Fondaparinux nếu bạn không phải là nhà nghiên cứu, bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa.
Tương tác thuốc Fondaparinux với thực phẩm, đồ uống
Cân nhắc sử dụng chung thuốc Fondaparinux với rượu bia, thuốc lá, đồ uống có cồn hoặc lên men. Những tác nhân có thể thay đổi thành phần có trong thuốc. Xem chi tiết trong tờ hướng dẫn sử dụng hoặc hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ để biết thêm chi tiết.
Dược lý và cơ chế
Tương tác của thuốc Fondaparinux với các hệ sinh học
Fondaparinux là một chất ức chế tổng hợp và chọn lọc của yếu tố hoạt hóa X (Xa). Hoạt tính chống huyết khối của fondaparinux là kết quả của ức chế chọn lọc qua trung gian antithrombin III (ATIII) của yếu tố Xa.
Bằng cách liên kết có chọn lọc với ATIII, fondaparinux có tác dụng (khoảng 300 lần) sự trung hòa bẩm sinh của yếu tố Xa bởi ATIII. Trung hòa yếu tố Xa làm gián đoạn dòng đông máu và ức chế cả sự hình thành thrombin và sự phát triển của huyết khối.
Fondaparinux không làm bất hoạt thrombin (yếu tố kích hoạt II) và không có tác dụng trên tiểu cầu.Ở liều 2,5 mg, fondaparinux không ảnh hưởng đến các xét nghiệm đông máu thông thường như thời gian thromboplastin một phần hoạt hóa (aPTT), thời gian đông máu được kích hoạt (ACT) hoặc thời gian prothrombin (PT) / Xét nghiệm tỷ lệ chuẩn hóa quốc tế (INR) trong huyết tương cũng như chảy máu Hoạt động.
Tuy nhiên, các báo cáo tự phát hiếm hoi về việc kéo dài aPTT đã được nhận.Fondaparinux thường không phản ứng chéo với huyết thanh từ bệnh nhân bị giảm tiểu cầu do heparin (HIT). Tuy nhiên, các báo cáo tự phát hiếm gặp về HIT ở bệnh nhân điều trị bằng fondaparinux đã được nhận.
Mỗi thuốc, tuỳ theo liều dùng sẽ có tác dụng sớm, đặc hiệu trên một mô, một cơ quan hay một hệ thống của cơ thể, được sử dụng để điều trị bệnh, được gọi là tác dụng chính.
Dược động học
Tác động của cơ thể đến thuốc Fondaparinux
Hấp thụ
Sau khi tiêm dưới da, fondaparinux được hấp thu hoàn toàn và nhanh chóng (sinh khả dụng tuyệt đối 100%). Sau khi tiêm fondaparinux 2,5 mg tiêm dưới da cho các đối tượng trẻ khỏe mạnh, nồng độ đỉnh trong huyết tương (trung bình C max = 0,34 mg / l) thu được sau 2 giờ dùng thuốc. Nồng độ trong huyết tương của một nửa giá trị trung bình C tối đa đạt được sau 25 phút sau khi dùng thuốc.
Ở những người khỏe mạnh cao tuổi, dược động học của fondaparinux là tuyến tính trong khoảng từ 2 đến 8 mg theo đường tiêm dưới da. Sau khi dùng liều dưới da hàng ngày một lần, trạng thái ổn định của nồng độ trong huyết tương đạt được sau 3 đến 4 ngày với mức tăng gấp 1,3 lần C max và AUC.
Trung bình (CV%) ước tính các thông số dược động học trạng thái ổn định của fondaparinux ở bệnh nhân trải qua phẫu thuật thay khớp háng nhận fondaparinux 2,5 mg mỗi ngày một lần là: C max (mg / l) – 0,39 (31%), T max (h) – 2,8 (18% ) và C tối thiểu (mg / l) -0,14 (56%). Ở bệnh nhân gãy xương hông, liên quan đến tuổi tăng, nồng độ huyết tương trạng thái ổn định fondaparinux là: C max (mg / l) – 0,50 (32%), C min (mg / l) – 0,19 (58%).
Phân bố
Thể tích phân phối của fondaparinux bị giới hạn (7-11 lít). Trong ống nghiệm , fondaparinux liên kết chặt chẽ và đặc biệt với protein antithrombin với liên kết nồng độ trong huyết tương phụ thuộc liều (98,6% đến 97,0% trong khoảng nồng độ từ 0,5 đến 2 mg / l). Fondaparinux không liên kết đáng kể với các protein huyết tương khác, bao gồm cả yếu tố tiểu cầu 4 (PF4).
Vì fondaparinux không liên kết đáng kể với protein huyết tương ngoài ATIII, nên không có tương tác với các sản phẩm thuốc khác bằng sự dịch chuyển liên kết protein.
Chuyển hóa
Mặc dù không được đánh giá đầy đủ, không có bằng chứng về chuyển hóa fondaparinux và đặc biệt không có bằng chứng cho sự hình thành các chất chuyển hóa hoạt động.
Fondaparinux không ức chế CYP450s (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 hoặc CYP3A4) trong ống nghiệm . Do đó, fondaparinux dự kiến sẽ không tương tác với các sản phẩm thuốc khác in vivo do ức chế chuyển hóa qua trung gian CYP.
Thải trừ
Nửa đời thải trừ (t ½ ) là khoảng 17 giờ ở những đối tượng trẻ khỏe mạnh và khoảng 21 giờ ở những người già khỏe mạnh. Fondaparinux được đào thải tới 64 – 77% qua thận dưới dạng hợp chất không đổi.
Động học của sự hấp thu, phân phối, chuyển hóa và thải trừ thuốc để biết cách chọn đường đưa thuốc vào cơ thể (uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch...), số lần dùng thuốc trong ngày, liều lượng thuốc tuỳ theo từng trường hợp (tuổi, trạng thái bệnh, trạng thái sinh lý...)
Bảo quản
Nên bảo quản thuốc Fondaparinux như thế nào?
Đọc kỹ hướng dẫn thông tin bảo quản thuốc ghi trên bao bì và tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Fondaparinux. Kiểm tra hạn sử dụng thuốc. Khi không sử dụng thuốc cần thu gom và xử lý theo hướng dẫn của nhà sản xuất hoặc người phụ trách y khoa. Các thuốc thông thường được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh tiếp xúc trực tiêp với ánh nắng hoặc nhiệt độ cao sẽ có thể làm chuyển hóa các thành phần trong thuốc.