Thuốc Galantamine

Thuốc Galantamine là gì | Dạng thuốc| Chỉ định | Liều dùng | Quá liều | Chống chỉ định | Tác dụng phụ | Lưu ý | Tương tác | Bảo quản | Dược lý | Dược động học

Thuốc Galantamine là gì? Tác dụng thuốc Galantamine, cách dùng, liều dùng, công dụng? Hướng dẫn sử dụng thuốc Galantamine bao gồm chỉ định, chống chỉ định, tác dụng, tác dụng phụ và các lưu ý khi dùng thuốc Galantamine. Thông tin dưới đây được biên tập và tổng hợp từ Dược thư quốc gia Việt Nam - Bộ Y tế mới nhất, Thuốc biệt dược và các nguồn uy tín khác.

Nếu bạn là chuyên gia, tham khảo thông tin Galantamin trong Dược thư Quốc gia Tại đây

Galantamine là thuốc gì?

Thuốc Galantamine là Thuốc hướng tâm thần. Thuốc Galantamine chứa thành phần Galantamine và được đóng gói dưới dạng BFS-Galantamine 5.0 mg, Galantamine hydrobromide dispersible tablets, Galantamine hydrobromide dispersible tablets, Reminyl 12mg, Reminyl 4mg, Reminyl 4mg/ml

   

Thuốc gốc	Thuốc Galantamine ®
Nhóm thuốc	Thuốc hướng tâm thần
Thành phần	Galantamine
Dạng thuốc	BFS-Galantamine 5.0 mg, Galantamine hydrobromide dispersible tablets, Galantamine hydrobromide dispersible tablets, Reminyl 12mg, Reminyl 4mg, Reminyl 4mg/ml
Tên biệt dược	Galantamin
Biệt dược mới	Reminyl

Dạng thuốc và hàm lượng

Những dạng và hàm lượng thuốc Galantamine

Thuốc Galantamine: BFS-Galantamine 5.0 mg, Galantamine hydrobromide dispersible tablets, Galantamine hydrobromide dispersible tablets, Reminyl 12mg, Reminyl 4mg, Reminyl 4mg/ml

Chỉ định

Đối tượng sử dụng thuốc Galantamine

Galantamine được chỉ định trong điều trị triệu chứng sa sút trí tuệ do căn nguyên mạch máu và dạng sa sút trí tuệ do bệnh Alzheimer mức độ nhẹ đến khá nặng, có hay không có liên quan bệnh lý mạch máu não.

Tuân thủ sử dụng thuốc theo đúng chỉ định(công dụng, chức năng cho đối tượng nào) ghi trên tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Galantamine hoặc tờ kê đơn thuốc của bác sĩ.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng Galantamine

Galantamine được uống 2 lần/ngày, nên uống vào bữa ăn sáng và tối. Ðảm bảo uống nước đầy đủ trong quá trình điều trị.
Liều khởi đầu:
Liều khởi đầu khuyên dùng là 8mg/ngày (4mg x 2 lần/ngày) trong 4 tuần.

Liều duy trì:
– Liều duy trì khởi đầu là 16mg/ngày (8mg x 2 lần/ngày) và bệnh nhân nên được duy trì với liều 16mg/ngày trong ít nhất 4 tuần.
– Gia tăng đến liều duy trì tối đa 24mg/ngày (12mg x 2 lần/ngày) cần phải được cân nhắc sau khi đã có những đánh giá đúng đắn về lợi ích lâm sàng và độ dung nạp.

– Không có hiệu ứng dội ngược sau khi ngưng điều trị đột ngột (ví dụ: chuẩn bị phẫu thuật).
Trẻ em:
Không nên sử dụng Galantamine cho trẻ em. Chưa có dữ liệu về việc sử dụng Galantamine cho bệnh nhi.

Bệnh gan và suy thận:
– Nồng độ Galantamine trong huyết tương có thể gia tăng ở những bệnh nhân bị suy chức năng gan hoặc thận mức độ trung bình tới nặng.

– Ở những bệnh nhân bị suy chức năng gan mức độ trung bình, dựa vào mô hình dược lực học, liều khởi đầu là 4mg x 1 lần/ngày, nên uống vào bữa sáng trong vòng ít nhất 1 tuần. Sau đó, bệnh nhân cần được chuyển sang liều 4mg x 2 lần/ngày trong ít nhất 4 tuần. Ở những bệnh nhân này, liều mỗi ngày không nên vượt quá 8mg x 2 lần/ngày.

– Không nên sử dụng Galantamine cho những bệnh nhân bị suy chức năng gan nặng.
– Không cần chỉnh liều đối với những bệnh nhân có độ thanh thải creatinine lớn hơn 9ml/phút.
– Không nên sử dụng Galantamine cho những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine dưới 9ml/phút) bởi vì chưa có đầy đủ dữ liệu.

Ðiều trị đồng thời:
Cần xem xét việc giảm liều ở những bệnh nhân được điều trị bằng những thuốc ức chế CYP2D6 hoặc CYP3A4 mạnh.

Cần áp dụng chính xác liều dùng thuốc Galantamine ghi trên bao bì, tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ. Không tự ý tính toán, áp dụng hoặc thay đổi liều dùng.

Quá liều, quên liều và xử trí

Nên làm gì trong trường hợp quá liều thuốc Galantamine

Triệu chứng:
Các sự biểu hiện và tính chất quá liều của galantamine có thể xảy ra tương tự như sự quá liều của các thuốc kích thích cholinergic khác. Những tác dụng này thường ảnh hưởng lên hệ thần kinh trung ương, hệ phó giao cảm và đám nối thần kinh cơ.

Ngoài triệu chứng yếu cơ và rung cơ cục bộ, một số hay tất cả những biểu hiện của tình trạng mất trương lực cholinergic có thể khởi phát: nôn ói dữ dội, co thắt ống tiêu hóa, tăng tiết nước bọt, chảy nước mắt, tiểu tiện, đại tiện, toát mồ hôi, nhịp tim chậm, hạ huyết áp, ngã qụy và co giật. Tăng yếu cơ cùng với tăng tiết khí quản và co thắt phế quản có thể dẫn tới nguy hiểm tính mạng do ngạt thở.

Ðiều trị:
Các biện pháp hỗ trợ thông thường nên được sử dụng trong mọi trường hợp quá liều. Ðối với những ca nặng, thuốc kháng cholinergic như atropine được sử dụng như antidote cho các thuốc kích thích hệ cholinergic. Liều khởi đầu nên là 0,5-1mg tiêm tĩnh mạch, các liều kế tiếp dựa vào đáp ứng lâm sàng.

Nên liên lạc với trung tâm kiểm soát độc chất để có được những thông tin mới nhất về cách xử trí quá liều bởi vì vấn đề này hiện vẫn còn đang tiếp tục tiến triển.

Trong bản báo cáo sau khi tiếp thị, chậm nhịp tim, QT kéo dài, nhịp nhanh thất, xoắn đỉnh kèm với tình trạng mất nhận thức thoáng qua đã được ghi nhận có liên quan đến việc uống thuốc thiếu thận trọng: 8 viên 4mg (tổng liều 32mg) chỉ trong vòng 1 ngày.

Những loại thuốc kê đơn cần phải có đơn thuốc của bác sĩ hoặc dược sĩ. Những loại thuốc không kê đơn cần có tờ hướng dẫn sử dụng từ nhà sản xuất. Đọc kỹ và làm theo chính xác liều dùng ghi trên tờ đơn thuốc hoặc tờ hướng dẫn sử dụng thuốc. Khi dùng quá liều thuốc Galantamine cần dừng uống, báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ khi có các biểu hiện bất thường.

Lưu ý xử lý trong thường hợp quá liều

Những biểu hiện bất thường khi quá liều cần thông báo cho bác sĩ hoặc người phụ trách y tế. Trong trường hợp quá liều thuốc Galantamine có các biểu hiện cần phải cấp cứu: Gọi ngay 115 để được hướng dẫn và trợ giúp. Người nhà nên mang theo sổ khám bệnh, tất cả toa thuốc/lọ thuốc đã và đang dùng để các bác sĩ có thể nhanh chóng chẩn đoán và điều trị

Nên làm gì nếu quên một liều thuốc Galantamine

Thông thường các thuốc có thể uống trong khoảng 1-2 giờ so với quy định trong đơn thuốc. Trừ khi có quy định nghiêm ngặt về thời gian sử dụng thì có thể uống thuốc Galantamine sau một vài tiếng khi phát hiện quên. Tuy nhiên, nếu thời gian quá xa thời điểm cần uống thì không nên uống bù có thể gây nguy hiểm cho cơ thể. Cần tuân thủ đúng hoặc hỏi ý kiến bác sĩ trước khi quyết định.

Chống chỉ định

Những trường hợp không được dùng thuốc Galantamine

Không được sử dụng Galantamine cho những bệnh nhân đã được biết quá mẫn với galantamine hydrobromide hoặc bất cứ tá dược nào của thuốc.

Thông thường người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc thì không được dùng thuốc. Các trường hợp khác được quy định trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc đơn thuốc bác sĩ. Chống chỉ định thuốc Galantamine phải hiểu là chống chỉ định tuyệt đối, tức là không vì lý do nào đó mà trường hợp chống chỉ định lại linh động được dùng thuốc.

Tác dụng phụ

Những tác dụng phụ khi dùng Galantamine

Các tác dụng phụ thường gặp nhất trong các thử nghiệm lâm sàng (tần suất ≥ 5% và gấp 2 lần giả dược) là buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu, chán ăn, mệt mỏi, choáng váng, nhức đầu, ngủ gà và giảm cân.

Buồn nôn, nôn và chán ăn thì thường gặp ở phụ nữ hơn.
Những tác dụng phụ thông thường khác (tần suất ≥ 5% ≥ giả dược) bao gồm lú lẫn, té ngã, chấn thương, viêm mũi, nhiễm trùng tiểu, mất ngủ.

Phần lớn những tác dụng phụ này xuất hiện trong giai đoạn chỉnh liều. Tác dụng phụ thường gặp nhất là buồn nôn và nôn kéo dài ngắn hơn 1 tuần trong hầu hết các trường hợp và phần lớn bệnh nhân chỉ bị một lần.

Sử dụng thêm các thuốc chống nôn và uống nước đầy đủ có thể có ích trong những trường hợp này.
Run là do điều trị không thường xuyên. Ngất và nhịp tim rất chậm rất hiếm gặp.
Không thấy có những chỉ số xét nghiệm bất thường.

Thông thường những tác dụng phụ hay tác dụng không mong muốn (Adverse Drug Reaction - ADR) tác dụng ngoài ý muốn sẽ mất đi khi ngưng dùng thuốc. Nếu có những tác dụng phụ hiếm gặp mà chưa có trong tờ hướng dẫn sử dụng. Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa nếu thấy nghi ngờ về các những tác dụng phụ của thuốc Galantamine

Thận trọng và lưu ý

Những lưu ý và thận trọng trước khi dùng thuốc Galantamine

Bệnh nhân bị bệnh Alzeheimer bị sụt cân. Việc điều trị các bệnh nhân này bằng những thuốc ức chế men cholinesterase, kể cả galantamine, đều có liên quan đến tình trạng sụt cân. Do đó cần phải theo dõi thể trọng bệnh nhân trong quá trình điều trị.

Cũng như những thuốc kích thích hệ cholinergic khác, Galantamine cần thận trọng khi sử dụng trong những trường hợp sau:

– Tim mạch: Do tác dụng dược lý, các thuốc kích thích hệ cholinergic có thể có những tác động của trương lực dây thần kinh lang thang lên nhịp tim (ví dụ: Nhịp tim chậm).

Ðiều này có thể đặc biệt quan trọng đối với những bệnh nhân bị Hội chứng suy nút xoang hoặc có các dạng rối loạn dẫn truyền trên thất hoặc ở những người đang đồng thời sử dụng thuốc làm giảm nhịp tim đáng kể như digoxin và các thuốc ức chế thụ thể bêta. Việc sử dụng Galantamine rất hiếm khi có liên quan đến tình trạng nhịp tim rất chậm hoặc ngất.

– Tiêu hóa: Ðối với những bệnh nhân có nguy cơ khởi phát bệnh lý loét đường tiêu hóa (ví dụ như những bệnh nhân có tiền sử bị loét hoặc các yếu tố thuận lợi để gây loét) thì cần phải theo dõi chặt chẽ để tìm các triệu chứng.

Tuy nhiên, các nghiên cứu lâm sàng cho thấy Galantamine không làm tăng tần suất loét và xuất huyết tiêu hóa (so với giả dược). Không nên sử dụng Galantamine cho những bệnh nhân có bệnh lý gây tắc nghẽn đường tiêu hóa hoặc những bệnh nhân đang hồi phục sau phẫu thuật đường tiêu hóa.

– Thần kinh: Các thuốc kích thích hệ cholinergic có khả năng gây co giật toàn thân. Tuy nhiên, cơn động kinh cũng có thể là một biểu hiện của bệnh Alzheimer. Trong nhiều thử nghiệm lâm sàng, không có sự gia tăng tần suất co giật do Galantamine khi so sánh với giả dược.

– Bệnh phổi: Do những tác động kích thích hệ cholinergic, nên các thuốc nhóm này cần được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử hen phế quản nặng hoặc bệnh phổi tắc nghẽn.

– Tiết niệu-sinh dục: Không nên sử dụng Galantamine cho những bệnh nhân bị tắc nghẽn đường bài niệu hoặc đang hồi phục sau phẫu thuật bàng quang.

Tác động trên khả năng lái xe vận hành máy móc:
Bệnh Alzheimer có thể gây giảm dần khả năng lái xe và vận hành máy móc. Hơn nữa, giống như các thuốc kích thích hệ cholinergic khác, Galantamine có thể gây choáng váng và ngủ gà, tức là ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc, đặc biệt trong tuần khởi đầu điều trị đầu tiên.

LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Lúc có thai:
Những nghiên cứu về sinh sản được tiến hành ở chuột mang thai với liều lên đến 16mg/kg (gấp khoảng 25 lần liều điều trị ở người) và ở thỏ mang thai với liều lên đến 40mg/kg (gấp khoảng 63 lần liều điều trị ở người) đã không cho thấy bất kỳ bằng chứng nào về tiềm năng gây quái thai.

Có ghi nhận được sự gia tăng không có ý nghĩa thống kê về tần suất gây bất thường ở các xương nhỏ với liều 16mg/kg ở chuột.

Chưa có nghiên cứu sử dụng Galantamine ở phụ nữ mang thai. Galantamine nên được sử dụng trong khi mang thai chỉ khi nào lợi ích mà nó mang lại cho bà mẹ quan trọng hơn nguy cơ đối với bào thai.

Lúc nuôi con bú:
Galantamine hiện chưa được biết là có bài tiết qua sữa mẹ hay không và chưa có nghiên cứu nào ở phụ nữ đang cho con bú. Vì vậy, những phụ nữ đang uống Galantamine không nên cho con bú.

Những đối tượng cần lưu ý trước khi dùng thuốc Galantamine: người già, phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú, trẻ em dưới 15 tuổi, người suy gan, suy thận, người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc… Hoặc đối tượng bị nhược cơ, hôn mê gan, viêm loét dạ dày.

Lưu ý thời kỳ mang thai

Bà bầu mang thai uống thuốc Galantamine được không?

Luôn cân nhắc và hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng thuốc. Các thuốc dù đã kiểm nghiệm vẫn có những nguy cơ khi sử dụng.

Lưu ý thời kỳ cho con bú

Bà mẹ cần cân nhắc thật kỹ lợi ích và nguy cơ cho mẹ và bé. Không nên tự ý dùng thuốc khi chưa đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và chỉ dẫn của bác sĩ để bảo vệ cho mẹ và em bé.

Tương tác thuốc

Thuốc Galantamine có thể tương tác với những thuốc nào?

Tương tác dược lực:
Do cơ chế tác dụng, không nên sử dụng đồng thời galantamine với các thuốc kích thích hệ cholinergic khác. Galantamine đối kháng với tác dụng của các thuốc kháng cholinergic. Thông thường ở các thuốc kích thích hệ cholinergic, tương tác dược lực học có thể xảy ra với các thuốc làm giảm đáng kể nhịp tim (ví dụ Digoxin và các thuốc ức chế thụ thể bêta).

Galantamine, như một thuốc kích thích hệ cholinergic, có thể tác động mạnh lên sự dãn cơ kiểu succinylcholine trong khi gây mê.

Tương tác dược động:
Galantamine chuyển hóa qua nhiều con đường và được thải qua thận.
Bằng những nghiên cứu trong phòng thí nghiệm đã xác định được 2 enzyme chủ yếu tham gia vào quá trình chuyển hóa của Galantamine là CYP2D6 và CYP3A4.
Sự hấp thu của galantamine không bị giảm khi sự bài tiết acid dịch vị bị ức chế.

Các thuốc khác ảnh hưởng lên chuyển hóa của galantamine:

Những thuốc ức chế mạnh men CYP2D6 và CYP3A4 có thể làm gia tăng phần diện tích dưới đường cong (AUC) của galantamine.
Ảnh hưởng của Galantamine lên chuyển hóa của các thuốc khác:

Liều điều trị của galantamine (12mg x 2 lần/ngày) không ảnh hưởng lên dược động học của digoxin và warfarin. Galantamine không ảnh hưởng đến tác dụng kéo dài thời gian prothrombin của warfarin.

Các nghiên cứu trong phòng thí nghiệm cho thấy tiềm năng gây ức chế của galantamine đối với các dạng chủ yếu của men cytochrome P450 ở người là rất thấp.

Cần nhớ tương tác thuốc với các thuốc khác thường khá phức tạp do ảnh hưởng của nhiều thành phần có trong thuốc. Các nghiên cứu hoặc khuyến cáo thường chỉ nêu những tương tác phổ biến khi sử dụng. Chính vì vậy không tự ý áp dụng các thông tin về tương tác thuốc Galantamine nếu bạn không phải là nhà nghiên cứu, bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa.

Tương tác thuốc Galantamine với thực phẩm, đồ uống

Cân nhắc sử dụng chung thuốc Galantamine với rượu bia, thuốc lá, đồ uống có cồn hoặc lên men. Những tác nhân có thể thay đổi thành phần có trong thuốc. Xem chi tiết trong tờ hướng dẫn sử dụng hoặc hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ để biết thêm chi tiết.

Dược lý và cơ chế

Tương tác của thuốc Galantamine với các hệ sinh học

Thuốc chống sa sút trí tuệ.
Galantamine, thuốc mới điều trị bệnh Alzheimer, làm chậm tiến trình suy thoái thần kinh.

Mỗi thuốc, tuỳ theo liều dùng sẽ có tác dụng sớm, đặc hiệu trên một mô, một cơ quan hay một hệ thống của cơ thể, được sử dụng để điều trị bệnh, được gọi là tác dụng chính.

Dược động học

Tác động của cơ thể đến thuốc Galantamine

Galantamin là thuốc có thanh thải thấp (thanh thải huyết tương vào khoảng 300ml/phút) với thể tích phân bố trung bình là (Vds trung bình 175l). Thải của galantamin theo hàm số mũ bậc 2, với bán thời tận cùng khoảng 7-8 giờ.

Các con đường chuyển hóa chính là: N-oxy hóa, N-demethyl hóa, O-demethyl hóa, glucoronid hóa và epime hoá. O-demethyl thì quan trọng hơn nhiều ở những người chuyển hóa mạnh của CYP2D6.

Trong huyết tương của những người chuyển hóa mạnh và kém, dạng galantamin không đổi và các glucoronid của nó đại diện cho phần lớn hoạt tính phóng xa của mẫụ.
Norgalantamin có thể được phát hiện trong huyết tương ở những bệnh nhân sau khi sử dụng nhiều lần, nhưng không vượt quá 10% nồng độ galantamin.

Dược động học của galantamin ở những người suy chức năng gan nhẹ (thang điểm Child-Pugh 5-6) thì tương tự như ở người khoẻ mạnh. Ở những bệnh nhân bị suy chức năng gan trung bình (thang điểm Child-Pugh 7-9), diện tích dưới đường cong và bán thời của galatamin tăng khoảng 30%.

Sự phân bố của galantamin được nghiên cứu trên những người trẻ có chức năng thận khác nhau. Thải trừ của galantamin giảm cùng với sự giảm thanh thải creatinin.

Nồng độ galantamin trong huyết tương gia tăng 38% ở những người suy chức năng thận trung bình (thanh thải creatin = 52-104 ml/phút) và tăng 67% ở những người suy thận nặng (thanh thải creatinin = 9-51 ml/phút) so với những người khoẻ mạnh cùng độ tuổi và cân nặng (thanh thải creatinin ≥ 121ml/phút).

Động học của sự hấp thu, phân phối, chuyển hóa và thải trừ thuốc để biết cách chọn đường đưa thuốc vào cơ thể (uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch...), số lần dùng thuốc trong ngày, liều lượng thuốc tuỳ theo từng trường hợp (tuổi, trạng thái bệnh, trạng thái sinh lý...)

Bảo quản

Nên bảo quản thuốc Galantamine như thế nào?

Đọc kỹ hướng dẫn thông tin bảo quản thuốc ghi trên bao bì và tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Galantamine. Kiểm tra hạn sử dụng thuốc. Khi không sử dụng thuốc cần thu gom và xử lý theo hướng dẫn của nhà sản xuất hoặc người phụ trách y khoa. Các thuốc thông thường được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh tiếp xúc trực tiêp với ánh nắng hoặc nhiệt độ cao sẽ có thể làm chuyển hóa các thành phần trong thuốc.