Thuốc Infliximab là gì | Dạng thuốc| Chỉ định | Liều dùng | Quá liều | Chống chỉ định | Tác dụng phụ | Lưu ý | Tương tác | Bảo quản | Dược lý | Dược động học
Thuốc Infliximab là gì? Tác dụng thuốc Infliximab, cách dùng, liều dùng, công dụng? Hướng dẫn sử dụng thuốc Infliximab bao gồm chỉ định, chống chỉ định, tác dụng, tác dụng phụ và các lưu ý khi dùng thuốc Infliximab. Thông tin dưới đây được biên tập và tổng hợp từ Dược thư quốc gia Việt Nam - Bộ Y tế mới nhất, Thuốc biệt dược và các nguồn uy tín khác.
Infliximab là thuốc gì?
Thuốc Infliximab là Thuốc chống ung thư và tác động vào hệ thống miễn dịch. Thuốc Infliximab chứa thành phần Infliximab và được đóng gói dưới dạng Bột đông khô pha dung dịch tiêm truyền
| Thuốc gốc | Thuốc Infliximab ® |
| Nhóm thuốc | Thuốc chống ung thư và tác động vào hệ thống miễn dịch |
| Thành phần | Infliximab |
| Dạng thuốc | Bột đông khô pha dung dịch tiêm truyền |
| Tên biệt dược | Infliximab |
| Biệt dược mới | Remsima, Remicade |
Dạng thuốc và hàm lượng
Những dạng và hàm lượng thuốc Infliximab
Thuốc Infliximab: Bột đông khô pha dung dịch tiêm truyềnChỉ định
Đối tượng sử dụng thuốc Infliximab
* Viêm khớp dạng thấp: • Giảm các dấu hiệu và triệu chứng bệnh.
• Ngăn ngừa tổn thương cấu trúc khớp (bào mòn và hẹp khe khớp).
• Cải thiện chức năng vận động ở những bệnh nhân có bệnh tiến triển mặc dù đã điều trị với methotrexate (MTX), và những bệnh nhân có bệnh tiến triển nhưng chưa được điều trị với methotrexate.
*Viêm cột sống dính khớp: • Giảm các dấu hiệu và triệu chứng bệnh.
• Cải thiện chức năng vận độngở những bệnh nhân có bệnh tiến triển.
– Viêm khớp trong bệnh vẩy nến: • Giảm các dấu hiệu và triệu chứng viêm khớp.
• Cải thiện chức năng vận động.
• Giảm bệnh vẩy nến qua đánh giá PASI (một chỉ số kết hợp sự đánh giá triệu chứng với diện tích bề mặt cơ thể)ở những bệnh nhân viêm khớp do bệnh vẩy nến tiến triển.
*Bệnh vẩy nến: • Giảm các dấu hiệu và triệu chứng bệnh vẩy nến
• Cải thiện chất lượng cuộc sốngkhi điều trị cho bệnh nhân người lớn với bệnh vẩy nến dạng mảng nghiêm trọng cần điều trị toàn thân và bệnh nhân với bệnh vảy nến trung bình không thích hợp hoặc không hiệu quả với điều trị ánh sáng.
* Bệnh Crohn ở người lớn và trẻ em: được chỉ định để:• Giảm các dấu hiệu và triệu chứng bệnh.
• Gây cảm ứng và duy trì sự thuyên giảm bệnh trên lâm sàng.
• Gây cảm ứng quá trình lành niêm mạc ở người lớn.
• Cải thiện chất lượng cuộc sốngở những bệnh nhân bị bệnh Crohn trung bình đến nặng những người không đáp ứng tốt với các điều trị thông thường.
– Bệnh Crohn có biến chứng lỗ rò.
• Giảm số lượng lỗ rò ruột-da và rò trực tràng-âm đạo và duy trì sự đóng kín đường rò.
• Giảm các dấu hiệu và triệu chứng bệnh.
• Cải thiện chất lượng cuộc sốngở những bệnh nhân bị bệnh Crohn có biến chứng lỗ rò.
* Viêm loét ruột kết: • Giảm các dấu hiệu và triệu chứng bệnh.
• Gây cảm ứng và duy trì sự thuyên giảm bệnh trên lâm sàng.
• Gây cảm ứng quá trình lành niêm mạc.
• Cải thiện chất lượng cuộc sống.
• Giảm hoặc ngừng sử dụng các corticosteroid.
• Giảm các đợt nhập viện liên quan đến viêm loét ruột kết ở bệnh nhân viêm loét ruột kết tiến triển chưa đáp ứng tốt với điều trị thông thường.
Tuân thủ sử dụng thuốc theo đúng chỉ định(công dụng, chức năng cho đối tượng nào) ghi trên tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Infliximab hoặc tờ kê đơn thuốc của bác sĩ.
Liều dùng và cách dùng
Liều dùng Infliximab
Truyền tĩnh mạch 2 giờ. Người lớn ≥ 18t.: Viêm khớp dạng thấp: Dùng kết hợp methotrexate. Khởi đầu 3 mg/kg, sau đó truyền các liều tương tự (3 mg/kg) vào tuần thứ 2 và thứ 6 sau liều đầu tiên, sau đó lặp lại điều trị mỗi 8 tuần. Bệnh nhân không đáp ứng hoàn toàn: cân nhắc tăng đến 10 mg/kg &/hoặc điều trị nhắc lại sau mỗi 4 tuần.
Viêm cột sống dính khớp: khởi đầu 5 mg/kg, sau đó truyền các liều 5 mg/kg vào tuần thứ 2 và thứ 6 sau liều đầu tiên, sau đó lặp lại điều trị mỗi 6 tuần. Viêm khớp vẩy nến, bệnh vẩy nến: 5 mg/kg, sau đó truyền các liều bổ sung 5 mg/kg vào tuần thứ 2 và tuần thứ 6 kể từ lần truyền đầu tiên, rồi mỗi 8 tuần về sau.
Bệnh Crohn vừa-nặng: khởi đầu liều duy nhất 5 mg/kg vào tuần 0, 2 và 6 rồi duy trì 5 mg/kg mỗi 8 tuần về sau (cân nhắc tăng 10 mg/kg nếu đáp ứng chưa tốt trong giai đoạn duy trì); hoặc khởi đầu 5 mg/kg, sau đó lặp lại 5 mg/kg khi dấu hiệu và triệu chứng bệnh tái phát.
Bệnh Crohn có biến chứng rò: 5 mg/kg, sau đó truyền bổ sung 5 mg/kg vào tuần thứ 2 và tuần thứ 6 kể từ lần truyền đầu tiên (không dùng thêm infliximab nếu không đáp ứng sau 3 liều điều trị).
Tiếp theo truyền bổ sung 5 mg/kg mỗi 8 tuần hoặc khi các dấu hiệu và triệu chứng tái xuất hiện truyền 5 mg/kg mỗi 8 tuần.
Viêm loét đại tràng: 5 mg/kg, sau đó truyền bổ sung 5 mg/kg vào tuần thứ 2 và thứ 6 sau lần truyền đầu tiên, rồi mỗi 8 tuần về sau. Chỉnh liều 10 mg/kg ở một số bệnh nhân nhằm duy trì đáp ứng và thuyên giảm bệnh trên lâm sàng.
Tái điều trị bệnh Crohn và viêm khớp dạng thấp: Nếu tái phát, dùng lại trong vòng 16 tuần sau lần truyền cuối cùng (không nên tái điều trị sau 16 tuần không dùng thuốc).
Bệnh nhi 6-17t: Bệnh Crohn: 5 mg/kg, sau đó truyền bổ sung 5 mg/kg vào tuần thứ 2 và tuần thứ 6 kể từ lần truyền đầu tiên, rồi mỗi 8 tuần về sau. Cân nhắc tăng 10 mg/kg nếu chưa đáp ứng tốt. Nên dùng cùng thuốc điều biến miễn dịch (6-mercaptopurine, azathioprine hoặc methotrexate).
Cần áp dụng chính xác liều dùng thuốc Infliximab ghi trên bao bì, tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ. Không tự ý tính toán, áp dụng hoặc thay đổi liều dùng.
Quá liều, quên liều và xử trí
Nên làm gì trong trường hợp quá liều thuốc Infliximab
Những loại thuốc kê đơn cần phải có đơn thuốc của bác sĩ hoặc dược sĩ. Những loại thuốc không kê đơn cần có tờ hướng dẫn sử dụng từ nhà sản xuất. Đọc kỹ và làm theo chính xác liều dùng ghi trên tờ đơn thuốc hoặc tờ hướng dẫn sử dụng thuốc. Khi dùng quá liều thuốc Infliximab cần dừng uống, báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ khi có các biểu hiện bất thường.
Lưu ý xử lý trong thường hợp quá liều
Những biểu hiện bất thường khi quá liều cần thông báo cho bác sĩ hoặc người phụ trách y tế. Trong trường hợp quá liều thuốc Infliximab có các biểu hiện cần phải cấp cứu: Gọi ngay 115 để được hướng dẫn và trợ giúp. Người nhà nên mang theo sổ khám bệnh, tất cả toa thuốc/lọ thuốc đã và đang dùng để các bác sĩ có thể nhanh chóng chẩn đoán và điều trị
Nên làm gì nếu quên một liều thuốc Infliximab
Thông thường các thuốc có thể uống trong khoảng 1-2 giờ so với quy định trong đơn thuốc. Trừ khi có quy định nghiêm ngặt về thời gian sử dụng thì có thể uống thuốc Infliximab sau một vài tiếng khi phát hiện quên. Tuy nhiên, nếu thời gian quá xa thời điểm cần uống thì không nên uống bù có thể gây nguy hiểm cho cơ thể. Cần tuân thủ đúng hoặc hỏi ý kiến bác sĩ trước khi quyết định.
Chống chỉ định
Những trường hợp không được dùng thuốc Infliximab
Quá mẫn với thành phần thuốc hoặc với protein nguồn gốc chuột.
Nhiễm khuẩn nặng (lao, áp-xe, nhiễm khuẩn cơ hội).
Suy tim trung bình-nặng (độ III & IV theo NYHA).
Thông thường người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc thì không được dùng thuốc. Các trường hợp khác được quy định trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc đơn thuốc bác sĩ. Chống chỉ định thuốc Infliximab phải hiểu là chống chỉ định tuyệt đối, tức là không vì lý do nào đó mà trường hợp chống chỉ định lại linh động được dùng thuốc.
Tác dụng phụ
Những tác dụng phụ khi dùng Infliximab
Trong thử nghiệm lâm sàng: Phát ban, ngứa, nổi mề đay, tăng tiết mồ hôi, khô da, viêm da do nấm/nấm móng, chàm/tăng tiết bã nhờn, rụng tóc, nhức đầu, chóng mặt/choáng váng, buồn nôn, tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu, tắc ruột, nôn, táo bón, nhiễm trùng đường hô hấp trên, nhiễm trùng đường hô hấp dưới (bao gồm viêm phổi), khó thở, viêm xoang, viêm màng phổi, phù phổi, mệt mỏi, đau ngực, phù, nóng bừng mặt, đau, ớn lạnh/rét run,
nhiễm trùng virut, sốt, áp xe, viêm mô tế bào, nhiễm nấm candida, phản ứng giả sarcoid, đau cơ, đau khớp, cơn bốc hỏa, huyết khối tĩnh mạch, xuất huyết dưới da, cao huyết áp, tụt huyết áp, thiếu máu, giảm bạch cầu, bệnh lý hạch lympho,
giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, mất ngủ, buồn ngủ, tăng men gan, bất thường chức năng gan, nhiễm khuẩn tiết niệu, viêm kết mạc, đánh trống ngực, nhịp tim chậm, phản ứng tại chỗ tiêm truyền, sản xuất tự kháng thể, u lympho, phản ứng quá mẫn muộn sau tái điều trị, hội chứng lupus và giả lupus, suy tim xung huyết.
Trong viêm khớp dạng thấp ở thanh thiếu niên: Nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm họng, viêm phổi, nhiễm varicella, Herpes zoster, nôn mửa, sốt, nhức đầu, hạ huyết áp. Ở trẻ em bị bệnh Crohn’s: Thiếu máu, đi ngoài ra máu, giảm bạch cầu, bốc hỏa, nhiễm virus, giảm bạch cầu trung tính, gãy xương, nhiễm khuẩn, dị ứng đường hô hấp, nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm họng, áp xe, viêm phổi, Herpes zoster.
Trong viêm loét đại tràng ở trẻ em: Viêm loét đại tràng tiến triển nặng, nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm họng, nhiễm trùng đường tiểu, viêm phế quản, phản ứng tiêm truyền, sản xuất tự kháng thể.
Sau khi lưu hành: Mất bạch cầu hạt, xuất huyết giảm tiểu cầu vô căn, giảm 3 dòng tế bào máu ngoại vi, xuất huyết giảm tiểu cầu huyết khối, sốc phản vệ, phản ứng phản vệ, phản ứng liên quan đến tiêm truyền, phản ứng huyết thanh, tran dịch màng ngoài tim, thiếu máu cục bộ cơ tim/nhồi máu cơ tim (trong hoặc trong vòng 2 giờ sau truyền), mất thị giác thoáng qua (trong hoặc trong vòng 2 giờ sau truyền), viêm mạch máu, u lympho tế bào T thể gan lách,
các ung thư ở trẻ em, bệnh bạch cầu, u hắc sắc tố, carcinoma tế bào Merkel, rối loạn mất myelin hệ thần kinh trung ương, rối loạn mất myelin thần kinh ngoại vi, bệnh lý thần kinh, co giật, bệnh viêm tủy cắt ngang,
nhiễm trùng cơ hội, thương hàn, nhiễm trùng huyết, bệnh lao, nhiễm đơn bào, viêm gan B tái hoạt động, bệnh phổi kẽ, tổn thương tế bào gan, viêm gan, vàng da, viêm gan tự miễn, suy gan, viêm mạch máu, vẩy nến bao gồm mới khởi phát và mụn mủ, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc, hồng ban đa dạng.
Thông thường những tác dụng phụ hay tác dụng không mong muốn (Adverse Drug Reaction - ADR) tác dụng ngoài ý muốn sẽ mất đi khi ngưng dùng thuốc. Nếu có những tác dụng phụ hiếm gặp mà chưa có trong tờ hướng dẫn sử dụng. Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa nếu thấy nghi ngờ về các những tác dụng phụ của thuốc Infliximab
Thận trọng và lưu ý
Những lưu ý và thận trọng trước khi dùng thuốc Infliximab
Theo dõi tác dụng phụ ít nhất 1 giờ sau khi truyền. Không truyền cùng với thuốc khác qua một đường truyền qua tĩnh mạch.
Điều trị lao tiềm ẩn/hoạt động trước khi điều trị với REMICADE.
Bệnh nhân cư trú hoặc du lịch đến vùng nhiễm nấm xâm lấn, bị nhiễm trùng tiến triển biểu hiện lâm sàng nặng (không nên dùng), nhiễm trùng mãn tính hoặc tiền sử nhiễm trùng tái phát, có rối loạn thần kinh, tiền sử nghiện thuốc lá nặng, tiền sử khối u ác tính, suy tim, cao tuổi, mang thai/cho con bú. Không tiêm chủng vaccine sống trong thời gian điều trị.
Những đối tượng cần lưu ý trước khi dùng thuốc Infliximab: người già, phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú, trẻ em dưới 15 tuổi, người suy gan, suy thận, người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc… Hoặc đối tượng bị nhược cơ, hôn mê gan, viêm loét dạ dày.
Lưu ý thời kỳ mang thai
Bà bầu mang thai uống thuốc Infliximab được không?
Luôn cân nhắc và hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng thuốc. Các thuốc dù đã kiểm nghiệm vẫn có những nguy cơ khi sử dụng.
Lưu ý thời kỳ cho con bú
Bà mẹ cần cân nhắc thật kỹ lợi ích và nguy cơ cho mẹ và bé. Không nên tự ý dùng thuốc khi chưa đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và chỉ dẫn của bác sĩ để bảo vệ cho mẹ và em bé.
Tương tác thuốc
Thuốc Infliximab có thể tương tác với những thuốc nào?
Liệu pháp sinh học khác, bao gồm anakinra và abatacept. Vaccin sống, tác nhân làm lây nhiễm.
Cần nhớ tương tác thuốc với các thuốc khác thường khá phức tạp do ảnh hưởng của nhiều thành phần có trong thuốc. Các nghiên cứu hoặc khuyến cáo thường chỉ nêu những tương tác phổ biến khi sử dụng. Chính vì vậy không tự ý áp dụng các thông tin về tương tác thuốc Infliximab nếu bạn không phải là nhà nghiên cứu, bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa.
Tương tác thuốc Infliximab với thực phẩm, đồ uống
Cân nhắc sử dụng chung thuốc Infliximab với rượu bia, thuốc lá, đồ uống có cồn hoặc lên men. Những tác nhân có thể thay đổi thành phần có trong thuốc. Xem chi tiết trong tờ hướng dẫn sử dụng hoặc hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ để biết thêm chi tiết.
Dược lý và cơ chế
Tương tác của thuốc Infliximab với các hệ sinh học
Đánh giá mô học của mẫu sinh thiết ruột kết trước và 4 tuần sau khi điều trị với Remicade đã ghi nhận giảm đáng kể lượng TNFα có thể phát hiện được. Dùng Infliximab trong điều trị bệnh Crohn cũng làm giảm đáng kể nồng độ protein C phản ứng (CRP) là một chất đánh dấu của hiện tượng viêm thường tăng cao trong huyết thanh.
Toàn bộ số lượng bạch cầu ngoại vi bị ảnh hưởng không đáng kể ở bệnh nhân dùng Infliximab mặc dù những thay đổi ở lympho bào, đơn bào và bạch cầu trung tính đã phản ánh việc lệch hướng so với giới hạn bình thường.
So với bệnh nhân không dùng thuốc, bệnh nhân dùng Remicade không giảm đáp ứng tăng sinh tế bào đơn nhân trong máu ngoại biên đối với các yếu tố kích thích và không có những thay đổi đáng kể trong việc sản xuất cytokine bởi tế bào đơn nhân trong máu ngoại biên bị kích thích.
Phân tích tế bào đơn nhân ở lớp mô liên kết nằm dưới biểu mô (lamina propria) của mẫu sinh thiết niêm mạc ruột đã cho thấy dùng Infliximab làm giảm lượng tế bào có khả năng giải phóng TNFα và interferon γ.
Những nghiên cứu mô học bổ sung khác đã cung cấp bằng chứng rằng điều trị với Infliximab làm giảm sự thâm nhiễm các tế bào viêm vào những nơi viêm nhiễm ở ruột và sự hiện diện của các chất đánh dấu viêm tại các vùng này.
Nồng độ TNFα tăng cao tại các khớp của bệnh nhân viêm khớp dạng thấp và tương quan với tiến triển bệnh. Tăng nồng độ TNFα cũng được tìm thấy tại dịch/mô khớp và tại tổn thương da ở bệnh nhân viêm khớp do bệnh vẩy nến.
Trong viêm khớp dạng thấp, điều trị với Infliximab làm giảm thâm nhiễm các tế bào viêm vào các vùng bị viêm của khớp, cũng như làm giảm biểu lộ các phân tử gây kết dính tế bào, giảm hóa hướng động và thoái hóa mô.
Sau khi dùng Infliximab, so với trước khi điều trị, bệnh nhân có biểu hiện giảm nồng độ interleukin 6 (IL-6) và CRP trong huyết thanh.
Hơn nữa, bạch cầu trong máu ngoại biên không giảm về số lượng hoặc về đáp ứng tăng sinh đối với sự kích thích tạo phân bào in vitro khi so với tế bào của bệnh nhân không dùng thuốc này.
Ở bệnh nhân có bệnh vẩy nến, điều trị với infliximab làm giảm tình trạng viêm ở biểu bì và sự bình thường hóa quá trình biệt hóa của các tế bào sừng tại các mảng vẩy nến.
Mỗi thuốc, tuỳ theo liều dùng sẽ có tác dụng sớm, đặc hiệu trên một mô, một cơ quan hay một hệ thống của cơ thể, được sử dụng để điều trị bệnh, được gọi là tác dụng chính.
Dược động học
Tác động của cơ thể đến thuốc Infliximab
Truyền tĩnh mạch đơn liều 1, 3, 5, 10 hoặc 20 mg/kg làm tăng nồng độ tối đa trong huyết thanh (Cmax) và diện tích dưới đường biểu diễn nồng độ theo thời gian (AUC) tương ứng với liều dùng. Thể tích phân phối ở trạng thái ổn định (trung vị của Vd là 3-4.1lít) không phụ thuộc vào liều dùng và cho thấy thuốc được phân phối chủ yếu trong mạch máu.
Theo quan sát, các đặc tính dược động học không phụ thuộc vào thời gian. Chưa mô tả được những con đường đào thải. Không có khác biệt quan trọng về độ thanh thải hoặc thể tích phân phối ở các phân nhóm bệnh nhân tính theo tuổi, thể trọng hoặc chức năng thận hoặc chức năng gan.
Cũng không ghi nhận bất kỳ khác biệt đáng kể về những thông số dược động học đơn liều giữa bệnh nhân trẻ em và người lớn bị bệnh Crohn.
Với liều duy nhất 3, 5, và 10 mg/kg, các giá trị dược động học trung bình đối với Cmax tương ứng là 77, 118 và 277 mcg/ml. Thời gian bán thải cuối cùng trung bình tại những liều này là 8 đến 9.5 ngày. Ở hầu hết các bệnh nhân, có thể phát hiện infliximab trong huyết thanh ít nhất trong 8 tuần sau khi truyền liều duy nhất.
Với phác đồ dùng 3 liều, có sự tích lũy nhẹ infliximab trong huyết thanh sau khi dùng liều thứ hai và sau đó không có thêm sự tích lũy liên quan đến lâm sàng. Trong đa số bệnh nhân bị bệnh Crohn có lỗ rò, đã xác định infliximab trong huyết thanh tại tuần thứ 12 (từ 4-28 tuần) sau khi dùng thuốc.
Động học của sự hấp thu, phân phối, chuyển hóa và thải trừ thuốc để biết cách chọn đường đưa thuốc vào cơ thể (uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch...), số lần dùng thuốc trong ngày, liều lượng thuốc tuỳ theo từng trường hợp (tuổi, trạng thái bệnh, trạng thái sinh lý...)
Bảo quản
Nên bảo quản thuốc Infliximab như thế nào?
Đọc kỹ hướng dẫn thông tin bảo quản thuốc ghi trên bao bì và tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Infliximab. Kiểm tra hạn sử dụng thuốc. Khi không sử dụng thuốc cần thu gom và xử lý theo hướng dẫn của nhà sản xuất hoặc người phụ trách y khoa. Các thuốc thông thường được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh tiếp xúc trực tiêp với ánh nắng hoặc nhiệt độ cao sẽ có thể làm chuyển hóa các thành phần trong thuốc.