Thuốc Isosorbide

Thuốc Isosorbide là gì | Dạng thuốc| Chỉ định | Liều dùng | Quá liều | Chống chỉ định | Tác dụng phụ | Lưu ý | Tương tác | Bảo quản | Dược lý | Dược động học

Thuốc Isosorbide là gì? Tác dụng thuốc Isosorbide, cách dùng, liều dùng, công dụng? Hướng dẫn sử dụng thuốc Isosorbide bao gồm chỉ định, chống chỉ định, tác dụng, tác dụng phụ và các lưu ý khi dùng thuốc Isosorbide. Thông tin dưới đây được biên tập và tổng hợp từ Dược thư quốc gia Việt Nam - Bộ Y tế mới nhất, Thuốc biệt dược và các nguồn uy tín khác.

Nếu bạn là chuyên gia, tham khảo thông tin Isosorbid trong Dược thư Quốc gia Tại đây

Isosorbide là thuốc gì?

Thuốc Isosorbide là Thuốc tim mạch. Thuốc Isosorbide chứa thành phần Isosorbide và được đóng gói dưới dạng Isosorbide Dinitrate Tabs, Imdur, Imdur, Imdur, Isomonit 60mg Retard, Monis 20mg

   

Thuốc gốc	Thuốc Isosorbide ®
Nhóm thuốc	Thuốc tim mạch
Thành phần	Isosorbide
Dạng thuốc	Isosorbide Dinitrate Tabs, Imdur, Imdur, Imdur, Isomonit 60mg Retard, Monis 20mg
Tên biệt dược	Isosorbid dinitrat
Biệt dược mới	Imdur; ISMN 40 Stada Retard; ISMN 60 Stada Retard

Dạng thuốc và hàm lượng

Những dạng và hàm lượng thuốc Isosorbide

Thuốc Isosorbide: Isosorbide Dinitrate Tabs, Imdur, Imdur, Imdur, Isomonit 60mg Retard, Monis 20mg

Chỉ định

Đối tượng sử dụng thuốc Isosorbide

– Isosorbid dinitrat là thuốc đầu bảng điều trị cơn đau thắt ngực ở ngoại thể, cắt cơn đau nhanh chóng, có tác dụng rất tốt với cơn đau thắt ngực Prinzmetal.
– Phòng cơn đau thắt ngực.
– Điều trị nhồi máu cơ tim do thuốc làm hẹp được diện tích thiếu máu và ngoại tử.
– Điều trị tăng huyết áp.
– Điều trị suy tim sung huyết nhất là suy tim trái có tăng áp lực mao mạch phổi và tăng sức cản ngoại vi.

Tuân thủ sử dụng thuốc theo đúng chỉ định(công dụng, chức năng cho đối tượng nào) ghi trên tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Isosorbide hoặc tờ kê đơn thuốc của bác sĩ.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng Isosorbide

60mg, 1 lần/ngày vào buổi sáng. Liều có thể tăng lên 120mg/ngày dùng 1 lần vào buổi sáng. Ðể giảm thiểu khả năng bị nhức đầu, liều khởi đầu có thể giảm còn 30mg/ngày trong 2-4 ngày đầu tiên. Có thể dùng hoặc không dùng chung thuốc với thức ăn.

Viên 30 mg và 60 mg có rãnh và có thể bẻ đôi. Toàn bộ viên hoặc nửa viên không được nhai hoặc nghiền và nên uống cùng với nửa ly nước. Isosorbide không được chỉ định để giảm cơn đau thắt ngực cấp tính, trong trường hợp này nên dùng viên nitroglycerin ngậm dưới lưỡi hoặc trong miệng hoặc các dạng thuốc xịt.

Cấu trúc matrix không bị hòa tan mà phân rã khi hoạt chất được phóng thích. Ðôi khi cấu trúc matrix này có thể đi qua hệ tiêu hóa mà không phân rã và có thể nhìn thấy trong phân nhưng điều này không chứng tỏ là thuốc đã bị giảm tác dụng.

Cần áp dụng chính xác liều dùng thuốc Isosorbide ghi trên bao bì, tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ. Không tự ý tính toán, áp dụng hoặc thay đổi liều dùng.

Quá liều, quên liều và xử trí

Nên làm gì trong trường hợp quá liều thuốc Isosorbide

– Triệu chứng: Nhức đầu kiểu mạch đập. Những triệu chứng nặng hơn là kích thích, đỏ bừng mặt, toát mồ hôi lạnh, buồn nôn, nôn mửa, chóng mặt, ngất, nhịp tim nhanh và tụt huyết áp.

– Xử trí: Gây nôn, sử dụng than hoạt tính bằng đường uống. Trong trường hợp hạ huyết áp nặng, trước hết bệnh nhân nên được đặt ở tư thế nằm ngửa, kê cao chân. Truyền dịch đường tĩnh mạch, nếu cần.

Những loại thuốc kê đơn cần phải có đơn thuốc của bác sĩ hoặc dược sĩ. Những loại thuốc không kê đơn cần có tờ hướng dẫn sử dụng từ nhà sản xuất. Đọc kỹ và làm theo chính xác liều dùng ghi trên tờ đơn thuốc hoặc tờ hướng dẫn sử dụng thuốc. Khi dùng quá liều thuốc Isosorbide cần dừng uống, báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ khi có các biểu hiện bất thường.

Lưu ý xử lý trong thường hợp quá liều

Những biểu hiện bất thường khi quá liều cần thông báo cho bác sĩ hoặc người phụ trách y tế. Trong trường hợp quá liều thuốc Isosorbide có các biểu hiện cần phải cấp cứu: Gọi ngay 115 để được hướng dẫn và trợ giúp. Người nhà nên mang theo sổ khám bệnh, tất cả toa thuốc/lọ thuốc đã và đang dùng để các bác sĩ có thể nhanh chóng chẩn đoán và điều trị

Nên làm gì nếu quên một liều thuốc Isosorbide

Thông thường các thuốc có thể uống trong khoảng 1-2 giờ so với quy định trong đơn thuốc. Trừ khi có quy định nghiêm ngặt về thời gian sử dụng thì có thể uống thuốc Isosorbide sau một vài tiếng khi phát hiện quên. Tuy nhiên, nếu thời gian quá xa thời điểm cần uống thì không nên uống bù có thể gây nguy hiểm cho cơ thể. Cần tuân thủ đúng hoặc hỏi ý kiến bác sĩ trước khi quyết định.

Chống chỉ định

Những trường hợp không được dùng thuốc Isosorbide

– Huyết áp thấp (huyết áp tối đa dưới 100mmHg).
– Tăng nhãn áp.
– Tăng áp lực nội sọ.

Thông thường người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc thì không được dùng thuốc. Các trường hợp khác được quy định trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc đơn thuốc bác sĩ. Chống chỉ định thuốc Isosorbide phải hiểu là chống chỉ định tuyệt đối, tức là không vì lý do nào đó mà trường hợp chống chỉ định lại linh động được dùng thuốc.

Tác dụng phụ

Những tác dụng phụ khi dùng Isosorbide

– Hầu hết các phản ứng ngoại ý có liên quan về dược lực học và phụ thuộc liều sử dụng. Nhức đầu có thể xảy ra khi bắt đầu điều trị và thường biến mất khi tiếp tục điều trị. Hạ huyết áp, với các triệu chứng như chóng mặt và buồn nôn kèm với ngất thỉnh thoảng được ghi nhận. Các triệu chứng này thường biến mất khi tiếp tục điều trị.

Ðịnh nghĩa các tần số xuất hiện các phản ứng ngoại ý: Rất thường gặp (> 10%), thường gặp (1-9,9%), ít gặp (0,1-0,9%), hiếm gặp (0,01-0,09%) và rất hiếm gặp

– Hệ tim mạch: Thường gặp: hạ huyết áp, nhịp tim nhanh.

– Hệ thần kinh trung ương:
Thường gặp: nhức đầu, choáng váng. Hiếm: ngất.

– Hệ tiêu hóa
Thường gặp: buồn nôn. Ít gặp: nôn, tiêu chảy.

– Hệ cơ-xương:
Rất hiếm: Ðau cơ. Da. Hiếm: nổi ban, ngứa.

Thông thường những tác dụng phụ hay tác dụng không mong muốn (Adverse Drug Reaction - ADR) tác dụng ngoài ý muốn sẽ mất đi khi ngưng dùng thuốc. Nếu có những tác dụng phụ hiếm gặp mà chưa có trong tờ hướng dẫn sử dụng. Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa nếu thấy nghi ngờ về các những tác dụng phụ của thuốc Isosorbide

Thận trọng và lưu ý

Những lưu ý và thận trọng trước khi dùng thuốc Isosorbide

Cần thận trọng theo dõi những bệnh nhân xơ vữa động mạch não nặng và hạ huyết áp.
Tác dụng lên khả năng lái xe và vận hành máy: Bệnh nhân có thể bị chóng mặt khi sử dụng Isosorbide lần đầu. Bệnh nhân nên xác định trước ảnh hưởng của Isosorbide đối với bản thân trước khi lái xe hoặc vận hành máy.

LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Tính an toàn và hiệu quả của Isosorbide trong thời kỳ thai nghén và cho con bú chưa được xác định.

Những đối tượng cần lưu ý trước khi dùng thuốc Isosorbide: người già, phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú, trẻ em dưới 15 tuổi, người suy gan, suy thận, người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc… Hoặc đối tượng bị nhược cơ, hôn mê gan, viêm loét dạ dày.

Lưu ý thời kỳ mang thai

Bà bầu mang thai uống thuốc Isosorbide được không?

Luôn cân nhắc và hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng thuốc. Các thuốc dù đã kiểm nghiệm vẫn có những nguy cơ khi sử dụng.

Lưu ý thời kỳ cho con bú

Bà mẹ cần cân nhắc thật kỹ lợi ích và nguy cơ cho mẹ và bé. Không nên tự ý dùng thuốc khi chưa đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và chỉ dẫn của bác sĩ để bảo vệ cho mẹ và em bé.

Tương tác thuốc

Thuốc Isosorbide có thể tương tác với những thuốc nào?

– Dùng đồng thời Isosorbide và sildenafil có thể làm tăng tác động giãn mạch của Isosorbide, có khả năng dẫn đến tác dụng ngoại ý nặng như ngất hoặc nhồi máu cơ tim. Do đó, khi điều trị với Isosorbide, không nên dùng đồng thời với sildenafil.

– Tác dụng của thức ăn đối với sự hấp thu Isosorbide không có ý nghĩa về mặt lâm sàng.
– Thuốc khi dùng với rượu sẽ làm tăng tác dụng giãn mạch và gây hạ huyết áp tư thế đứng nghiêm trọng.

– Khi dùng thuốc cùng với Disopyramid phosphat thì tác dụng chống tiết nước bọt của Disopylamid cản trở sự hoà tan của viên ngậm isosorbid dinitrat.

Cần nhớ tương tác thuốc với các thuốc khác thường khá phức tạp do ảnh hưởng của nhiều thành phần có trong thuốc. Các nghiên cứu hoặc khuyến cáo thường chỉ nêu những tương tác phổ biến khi sử dụng. Chính vì vậy không tự ý áp dụng các thông tin về tương tác thuốc Isosorbide nếu bạn không phải là nhà nghiên cứu, bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa.

Tương tác thuốc Isosorbide với thực phẩm, đồ uống

Cân nhắc sử dụng chung thuốc Isosorbide với rượu bia, thuốc lá, đồ uống có cồn hoặc lên men. Những tác nhân có thể thay đổi thành phần có trong thuốc. Xem chi tiết trong tờ hướng dẫn sử dụng hoặc hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ để biết thêm chi tiết.

Dược lý và cơ chế

Tương tác của thuốc Isosorbide với các hệ sinh học

Hoạt tính dược lý chính của isosorbide-5-mononitrate, chất chuyển hóa có hoạt tính của isosorbide dinitrate, là làm giãn cơ trơn mạch máu, dẫn đến giãn các tĩnh mạch và động mạch nhưng tác động làm giãn tĩnh mạch trội hơn.

Tác dụng điều trị phụ thuộc vào liều sử dụng. Nồng độ thuốc thấp trong huyết tương có tác dụng làm giãn tĩnh mạch, dẫn đến tăng chứa máu ở ngoại vi, giảm hồi lưu máu tĩnh mạch và giảm áp lực cuối kỳ tâm trương tâm thất trái (tiền tải). Nồng độ thuốc cao trong huyết tương cũng làm giãn động mạch, do đó làm giảm sức cản mạch máu và huyết áp dẫn đến giảm hậu tải.

Isosorbide-5-mononitrate cũng có tác dụng trực tiếp làm giãn động mạch vành. Bằng cách làm giảm thể tích và áp lực cuối kỳ tâm trương, thuốc làm giảm áp lực trong thành cơ tim, do đó làm cải thiện lưu lượng máu dưới nội tâm mạc. Do đó, tác dụng tổng hợp của isosorbide-5-mononitrate là giảm tải cho tim và cải thiện cân bằng cung/cầu oxy cho cơ tim.

Trong các nghiên cứu có đối chứng với giả dược, liều duy nhất trong ngày đã được chứng tỏ là có hiệu quả trong việc kiểm soát đau thắt ngực về mặt tăng khả năng gắng sức và cải thiện triệu chứng, cũng như giảm các dấu hiệu thiếu máu cục bộ cơ tim. Thời gian tác động kéo dài ít nhất là 12 giờ. Vào thời điểm này, nồng độ thuốc trong huyết tương tương tự nồng độ thuốc 1 giờ sau khi uống thuốc, khoảng 1300nmol/L.

Thuốc có hiệu quả trong đơn liệu pháp cũng như khi phối hợp với các thuốc chẹn kênh canxi và thuốc ức chế thụ thể bêta. Hiệu quả lâm sàng của các nitrate có thể giảm đi khi dùng lặp đi lặp lại do nồng độ thuốc trong huyết tương cao và kéo dài. Ðiều này có thể tránh được bằng cách cho phép có một khoảng thời gian giữa các lần sử dụng mà nồng độ thuốc trong huyết tương thấp.

Khi dùng liều duy nhất/ngày vào buổi sáng, nồng độ thuốc trong huyết tương cao vào ban ngày và thấp vào ban đêm. Với 60 mg liều duy nhất trong ngày, không nhận thấy có hiện tượng lờn thuốc về mặt tác dụng chống đau thắt ngực.

Với thuốc này không quan sát thấy hiện tượng đau thắt ngực do phản ứng dội giữa các lần sử dụng như được mô tả đối với liệu pháp dùng miếng dán nitrate cách khoảng.

Thuốc an toàn và dung nạp tốt khi được sử dụng trong nhồi máu cơ tim cấp. Liều đầu tiên là 30mg và liều tiếp theo là 30mg sau 12 giờ, sau đó là liều duy nhất 60mg/ngày. Nồng độ thuốc trong huyết tương ở những bệnh nhân nhồi máu cơ tim cấp cũng tương tự như ở người tình nguyện khoẻ mạnh. Thỉnh thoảng, có thể xảy ra hấp thu kéo dài do sử dụng thuốc đồng thời với morphine.

Mỗi thuốc, tuỳ theo liều dùng sẽ có tác dụng sớm, đặc hiệu trên một mô, một cơ quan hay một hệ thống của cơ thể, được sử dụng để điều trị bệnh, được gọi là tác dụng chính.

Dược động học

Tác động của cơ thể đến thuốc Isosorbide

Isosorbide-5-mononitrate được hấp thu hoàn toàn và không bị chuyển hóa trong giai đoạn đầu đi qua gan. Ðiều này làm giảm tính biến thiên nồng độ thuốc trong huyết tương ở mỗi cá thể và giữa các cá thể với nhau và dẫn đến tác dụng lâm sàng ổn định có thể dự đoán được. Thời gian bán thải của isosorbid-5 mononitrat khoảng 5 giờ.

Thể tích phân bố của isosorbid-5 mononitrat vào khoảng 0,6L/kg và độ thanh thải toàn phần xấp xỉ 115mL/phút. Sự thải trừ xảy ra do quá trình khử nitơ và phản ứng liên hợp. Các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua thận. Chỉ khoảng 2% liều sử dụng được bài tiết dưới dạng không đổi qua thận.

Tổn thương chức năng gan hoặc thận không có ảnh hưởng đáng kể đến đặc tính dược động học của thuốc.

Hoạt chất chính được phóng thích không phụ thuộc vào độ pH, trong khoảng thời gian 10 giờ. So sánh với các viên nén thông thường, giai đoạn hấp thu của thuốc kéo dài và thời gian tác động cũng kéo dài. Ðộ sinh khả dụng kéo dài của thuốc xấp xỉ 90% so với viên nén phóng thích tức thì.

Sự hấp thu không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thức ăn. Nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương (khoảng 3000nmol/L) đạt được khoảng 4 giờ sau khi lặp lại liều uống duy nhất 60 mg/ngày. Nồng độ thuốc trong huyết tương giảm dần đến khoảng 500nmol/L vào thời điểm cuối giữa các liều thuốc (24 giờ sau khi dùng thuốc).

Động học của sự hấp thu, phân phối, chuyển hóa và thải trừ thuốc để biết cách chọn đường đưa thuốc vào cơ thể (uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch...), số lần dùng thuốc trong ngày, liều lượng thuốc tuỳ theo từng trường hợp (tuổi, trạng thái bệnh, trạng thái sinh lý...)

Bảo quản

Nên bảo quản thuốc Isosorbide như thế nào?

Thuốc bảo quản nơi kho ráo trong dụng cụ kín, ở nhiệt độ 15 - 30 độ C.

Đọc kỹ hướng dẫn thông tin bảo quản thuốc ghi trên bao bì và tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Isosorbide. Kiểm tra hạn sử dụng thuốc. Khi không sử dụng thuốc cần thu gom và xử lý theo hướng dẫn của nhà sản xuất hoặc người phụ trách y khoa. Các thuốc thông thường được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh tiếp xúc trực tiêp với ánh nắng hoặc nhiệt độ cao sẽ có thể làm chuyển hóa các thành phần trong thuốc.