Thuốc Oxcarbazepin

Thuốc Oxcarbazepin là gì | Dạng thuốc| Chỉ định | Liều dùng | Quá liều | Chống chỉ định | Tác dụng phụ | Lưu ý | Tương tác | Bảo quản | Dược lý | Dược động học

Thuốc Oxcarbazepin là gì? Tác dụng thuốc Oxcarbazepin, cách dùng, liều dùng, công dụng? Hướng dẫn sử dụng thuốc Oxcarbazepin bao gồm chỉ định, chống chỉ định, tác dụng, tác dụng phụ và các lưu ý khi dùng thuốc Oxcarbazepin. Thông tin dưới đây được biên tập và tổng hợp từ Dược thư quốc gia Việt Nam - Bộ Y tế mới nhất, Thuốc biệt dược và các nguồn uy tín khác.

Nếu bạn là chuyên gia, tham khảo thông tin Oxcarbazepin trong Dược thư Quốc gia Tại đây

Oxcarbazepin là thuốc gì?

Thuốc Oxcarbazepin là Thuốc hướng tâm thần. Thuốc Oxcarbazepin chứa thành phần Oxcarbazepin và được đóng gói dưới dạng viên nén

   

Thuốc gốc	Thuốc Oxcarbazepin ®
Nhóm thuốc	Thuốc hướng tâm thần
Thành phần	Oxcarbazepin
Dạng thuốc	viên nén
Tên biệt dược	Oxcarbazepine
Biệt dược mới	Carbamaz, Gomdipin, Oxamed, Oxcarbazepine Tablets 150mg, Oxcarbazepine Tablets 300mg, Oxcarbazepine Tablets 600mg

Dạng thuốc và hàm lượng

Những dạng và hàm lượng thuốc Oxcarbazepin

Thuốc Oxcarbazepin: viên nén

Chỉ định

Đối tượng sử dụng thuốc Oxcarbazepin

Oxcarbazepine được chỉ định điều trị những cơn động kinh cục bộ (gồm những dạng động kinh: co giật cục bộ đơn giản, phức tạp và co giật cục bộ toàn thể hoá thứ phát) và động kinh toàn thể nguyên phát co cứng-giật run, ở người lớn và trẻ em.
Oxcarbazepine được chỉ định như là một thuốc chống động kinh đầu tay trong đơn trị liệu hoặc đa trị liệu.
Oxcarbazepine có thể thay thế các thuốc chống động kinh khác khi trị liệu hiện tại chưa đủ để kiểm soát động kinh.

Tuân thủ sử dụng thuốc theo đúng chỉ định(công dụng, chức năng cho đối tượng nào) ghi trên tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Oxcarbazepin hoặc tờ kê đơn thuốc của bác sĩ.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng Oxcarbazepin

Liều lượng:

Oxcarbazepin thích hợp cho việc dùng đơn trị hay khi phối hợp với các thuốc chống động kinh khác. Trong đơn trị cũng như đa trị, điều trị với Oxcarbazepin được bắt đầu dần dần với một liều có hiệu lực trên lâm sàng chia làm hai lần.

Liều có thể được tăng tùy theo đáp ứng lâm sàng của bệnh nhân. Khi các thuốc chống động kinh (AED) khác được thay thế bằng Oxcarbazepin, tiều liều các AED dùng đồng thời nên được giảm dần dần trong thời gian khởi đầu trị liệu Oxcarbazepin.

Trong đa trị liệu, vì tổng lượng thuốc chống động kinh trên bệnh nhân tăng, nên các AED dùng đồng thời có thể cần được giảm liều và/hoặc tăng liều Oxcarbazepin chậm hơn.
Oxcarbazepin có thể được dùng kèm hoặc không kèm với thức ăn.

Cách dùng:
Những khuyến cáo liều dùng sau đây áp dụng cho tất cả bệnh nhân không có suy thận. Việc theo dõi nồng độ huyết tương của thuốc không cần thiết để tối ưu hóa liệu pháp Oxcarbazepin.

Người lớn và người già:
Đơn trị liệu:
Oxcarbazepin nên được bắt đầu với một liều 600 mg/ngày (8-10 mg/kg/ngày) chia hai lần. Hiệu quả điều trị tốt được thấy ở mức liều 600-2400 mg/ngày. Nếu được chỉ định trên lâm sàng, liều có thể được tăng thêm một lượng tối đa 600 mg/ngày theo khoảng cách hàng tuần kể từ lúc khởi đầu dùng thuốc cho đến khi đạt được đáp ứng lâm sàng mong muốn. Trong hoàn cảnh định liều được kiểm soát tại bệnh viện, việc tăng liều thêm tới 2400 mg/ngày có thể thực hiện sau 48 giờ.

Đa trị liệu:
Oxcarbazepin nên được bắt đầu với một liều 600 mg/ngày (8-10 mg/kg/ngày) chia hai lần. Hiệu quả điều trị tốt được thấy ở mức liều 600-2400 mg/ngày. Nếu được chỉ định trên lâm sàng, liều có thể được tăng thêm một lượng tối đa 600 mg/ngày theo các khoảng cách hàng tuần kể từ lúc khởi đầu dùng thuốc cho đến khi đạt được đáp ứng lâm sàng mong muốn. Liều hàng ngày trên 2400 mg/ngày chưa được nghiên cứu một cách hệ thống trên các nghiên cứu lâm sàng. Có rất ít kinh nghiệm với liều tới 4200 mg/ngày.

Trẻ em:
Trong đơn hay đa trị liệu, Oxcarbazepin nên được khởi đầu với liều 8-10mg/kg/ngày chia hai lần. Trong đa trị liệu, hiệu quả điều trị tốt được thấy với liều duy trì ở mức trung bình khoảng 30 mg/kg/ngày. Nếu được chỉ định trên lâm sàng, liều có thể được tăng thêm một lượng tối đa 10 mg/kg/ngày theo các khoảng cách hàng tuần kể từ lúc khởi đầu dùng thuốc cho tới một mức tổng liều tối đa là 46 mg/kg/ngày, để đạt được đáp ứng lâm sàng mong muốn.

Oxcarbazepin chưa được nghiên cứu kiểm chứng trên lâm sàng ở trẻ dưới 2 tuổi.
Bệnh nhân suy gan:Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan nhẹ và vừa.Oxcarbazepin chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan nặng.

Bệnh nhân suy thận: Đối với bệnh nhân suy chức năng thận (độ thanh thải creatinine dưới 30 ml/phút), Oxcarbazepin nên được khởi đầu với liều bằng nửa liều thường dùng (300 mg/ngày) và tăng dần liều để được đáp ứng lâm sàng mong muốn.

Cần áp dụng chính xác liều dùng thuốc Oxcarbazepin ghi trên bao bì, tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ. Không tự ý tính toán, áp dụng hoặc thay đổi liều dùng.

Quá liều, quên liều và xử trí

Nên làm gì trong trường hợp quá liều thuốc Oxcarbazepin

Một số trường hợp cá biệt về quá liều đã được báo cáo. Liều tối đa đã được dùng là khoảng 24.000 mg. Tất cả bệnh nhân đều được phục hồi bằng điều trị triệu chứng. Các triệu chứng quá liều gồm buồn ngủ, chóng mặt, buồn nôn, nôn, tăng động, hạ natri huyết, mất điều hòa, giật nhãn cầu.

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Việc điều trị triệu chứng và hỗ trợ nên được tiến hành thích hợp. Việc loại bỏ thuốc bằng rửa dạ dày và/hoặc hấp phụ bằng than hoạt nên được xem xét.

Những loại thuốc kê đơn cần phải có đơn thuốc của bác sĩ hoặc dược sĩ. Những loại thuốc không kê đơn cần có tờ hướng dẫn sử dụng từ nhà sản xuất. Đọc kỹ và làm theo chính xác liều dùng ghi trên tờ đơn thuốc hoặc tờ hướng dẫn sử dụng thuốc. Khi dùng quá liều thuốc Oxcarbazepin cần dừng uống, báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ khi có các biểu hiện bất thường.

Lưu ý xử lý trong thường hợp quá liều

Những biểu hiện bất thường khi quá liều cần thông báo cho bác sĩ hoặc người phụ trách y tế. Trong trường hợp quá liều thuốc Oxcarbazepin có các biểu hiện cần phải cấp cứu: Gọi ngay 115 để được hướng dẫn và trợ giúp. Người nhà nên mang theo sổ khám bệnh, tất cả toa thuốc/lọ thuốc đã và đang dùng để các bác sĩ có thể nhanh chóng chẩn đoán và điều trị

Nên làm gì nếu quên một liều thuốc Oxcarbazepin

Thông thường các thuốc có thể uống trong khoảng 1-2 giờ so với quy định trong đơn thuốc. Trừ khi có quy định nghiêm ngặt về thời gian sử dụng thì có thể uống thuốc Oxcarbazepin sau một vài tiếng khi phát hiện quên. Tuy nhiên, nếu thời gian quá xa thời điểm cần uống thì không nên uống bù có thể gây nguy hiểm cho cơ thể. Cần tuân thủ đúng hoặc hỏi ý kiến bác sĩ trước khi quyết định.

Chống chỉ định

Những trường hợp không được dùng thuốc Oxcarbazepin

Quá mẫn với thành phần của thuốc.

Thông thường người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc thì không được dùng thuốc. Các trường hợp khác được quy định trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc đơn thuốc bác sĩ. Chống chỉ định thuốc Oxcarbazepin phải hiểu là chống chỉ định tuyệt đối, tức là không vì lý do nào đó mà trường hợp chống chỉ định lại linh động được dùng thuốc.

Tác dụng phụ

Những tác dụng phụ khi dùng Oxcarbazepin

Trên các thử nghiệm lâm sàng, các phản ứng có hại của Oxcarbazepin thường nhẹ và thoáng qua, chủ yếu xảy ra lúc bắt đầu điều trị.
Việc phân tích tác dụng không mong muốn theo hệ thống cơ quan trong cơ thể dựa trên những phản ứng có hại từ những thử nghiệm lâm sàng được đánh giá là có liên quan tới Oxcarbazepin.

Ngoài ra những báo cáo có ý nghĩa lâm sàng về những tác dụng phụ trong một chương trình nghiên cứu trên bệnh nhân có ghi tên và từ thử nghiệm trước khi đưa ra thị trường đã được tính đến. Ước tính tần xuất: rất thường gặp: ≥ 10%; thường gặp ≥ 1% – Toàn thân:
Rất thường gặp: mệt mỏi.
Thường gặp: suy nhược.

Rất hiếm gặp: phù mạch, những rối loạn về mẫn cảm đa cơ quan (đặc trưng bởi các triệu chứng như phát ban, sốt, bệnh lý hệ bạch huyết, các xét nghiệm chức năng gan bất thường, tăng bạch cầu ưa eosin, đau khớp).

Hệ thần kinh trung ương:
Rất thường gặp: chóng mặt, đau đầu và buồn ngủ.
Thường gặp: bồn chồn, hay quên, thờ ơ, mất điều hòa, mất tập trung, lẫn lộn, trầm cảm, biến đổi tình cảm (ví dụ: nóng nảy), giật nhãn cầu, run rẩy.

Hệ tim mạch:
Rất hiếm gặp: loạn nhịp (ví dụ: AV-block).

Hệ tiêu hóa:
Rất thường gặp: Buồn nôn, nôn.
Thường gặp: Táo bón, tiêu chảy, đau bụng.

Huyết học:
Không thường gặp: giảm số lượng bạch cầu.
Rất hiếm gặp: giảm tiểu cầu.

Gan:
Không thường gặp: tăng men gan như transaminase và/hoặc phosphatase kiềm.
Rất hiếm gặp: viêm gan.

Những rối loạn về chuyển hóa và dinh dưỡng:
Thường gặp: hạ natri huyết.
Rất hiếm gặp: hạ natri huyết kèm theo các dấu hiệu và triệu chứng như các cơn động kinh, lẫn loan, mất tỉnh táo, bệnh lý não (xem thêm phần hệ thần kinh trung ương về tác dụng không mong muốn), rối loạn thị giác (ví dụ: nhìn mờ), nôn, buồn nôn.

Da và những phần liên quan:
Thường gặp: Trứng cá, hói, phát ban.
Không thường gặp: mày đay.
Rất hiếm gặp: Hội chứng Steven-Johnson, lupus ban đỏ hệ thống.
Giác quan đặc biệt:
Rất thường gặp: nhìn đôi.
Thường gặp: hoa mắt, những rối loạn bất thường thị giác (ví dụ: nhìn mờ).

Thông thường những tác dụng phụ hay tác dụng không mong muốn (Adverse Drug Reaction - ADR) tác dụng ngoài ý muốn sẽ mất đi khi ngưng dùng thuốc. Nếu có những tác dụng phụ hiếm gặp mà chưa có trong tờ hướng dẫn sử dụng. Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa nếu thấy nghi ngờ về các những tác dụng phụ của thuốc Oxcarbazepin

Thận trọng và lưu ý

Những lưu ý và thận trọng trước khi dùng thuốc Oxcarbazepin

Bệnh nhân đã từng có phản ứng quá mẫn với carbamazepine nên được thông báo trước rằng khoảng 25-30% số bệnh nhân này có thể mẫn cảm với Oxcarbazepine.
Phản ứng quá mẫn có thể xảy ra trên bệnh nhân không có tiền sử dị ứng với carbamazepine. Nói chung, nếu có triệu chứng cơ năng và thực thể gợi ý phản ứng quá mẫn xảy ra thì ngưng dùng Oxcarbazepine ngay lập tức.

Nồng độ sodium dưới 125 mmol/l, thường không phải triệu chứng bệnh lý và không cần phải điều chỉnh liều thuốc, được quan sát thấy trên 2,7% số bệnh nhân được điều trị bằng Oxcarbazepine.

Kinh nghiệm qua các thử nghiệm lâm sàng cho thấy nồng độ sodium huyết thanh sẽ trở về bình thường khi giảm liều hoặc ngừng dùng Oxcarbazepine hoặc khi bệnh nhân được điều trị bảo tồn (ví dụ: lượng dịch vào cơ thể được giới hạn).

Trên những bệnh nhân đã có tình trạng bệnh lý thận đi kèm như nồng độ sodium thấp hoặc bệnh nhân đang được điều trị với các thuốc làm giảm nồng độ sodium (vd: thuốc lợi tiểu, thuốc kèm với việc tiết ADH không thích hợp), nên đo nồng độ sodium huyết thanh trước khi bắt đầu trị liệu.

Bệnh nhân nữ ở độ tuổi sinh con nên được cảnh báo rằng việc dùng đồng thời Oxcarbazepine với các thuốc tránh thai hormon có thể làm loại thuốc tránh thai này giảm hiệu quả (xem Tương tác thuốc). Những hình thức tránh thai không hormon được khuyến cáo khi dùng Oxcarbazepine .
Sự thận trọng nên được thực hiện nếu dùng rượu kết hợp với liệu pháp Oxcarbazepine do có khả năng làm tăng tác dụng an thần.

Cũng giống như tất cả các thuốc chống động kinh, Oxcarbazepine khi thôi dùng nên được giảm liều từ từ để giảm tối thiểu khả năng tăng tần xuất cơn động kinh.

Tác dụng đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc:
Bệnh nhân nên được khuyên rằng Oxcarbazepine có thể gây chóng mặt và buồn ngủ. Do đó không nên lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi họ có đủ kinh nghiệm về Oxcarbazepine ở mức liều thuốc có thể gây ra những tác dụng phụ ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.

LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Lúc có thai:
Những nghiên cứu trên súc vật cho thấy những tác dụng như làm tăng khả năng biến chứng chết phôi, làm chậm sự phất triển trước và/hoặc sau khi sinh chỉ với những liều cao, gây độc cho mẹ.

Trong tám nghiên cứu về độc tính phôi (được tiến hành với oxcarbazepin và sản phẩm chuyển hóa có hoạt tính dược lý (MHD) với mức liều gây độc tối đa cho mẹ), có một trường hợp gây tăng khả năng khiếm khuyết hình thành thai. Hiện nay chưa có những nghiên cứu đối chứng đầy đủ để đánh giá về tính an toàn của Oxcarbazepine trong thời kỳ thai nghén.

Nếu người phụ nữ đang dùng Oxcarbazepine thấy có thai hoặc nếu cần thiết phải bắt đầu điều trị bằng Oxcarbazepine trong khi đang có thai, thì lợi ích của việc dùng thuốc phải được cân nhắc một cách thận trọng với nguy cơ tiềm tàng có thể xảy ra đối với việc hình thành thai. Oxcarbazepine và sản phẩm chuyển hóa có hoạt tính của nó (MHD) qua được rau thai. Trong một trường hợp, nồng độ MHD trong huyết tương của mẹ và trẻ sơ sinh tương tự nhau.

Lúc nuôi con bú:
Oxcarbazepine và sản phẩm chuyển hóa có hoạt tính của nó (MHD) được bài tiết qua sữa mẹ. Tỉ lệ nồng độ sữa/huyết tương 0,5 được thấy đối với cả hai chất. Những tác dụng do Oxcarbazepine trên trẻ sơ sinh theo con đường này chưa được rõ. Vì thế việc cho con bú trong khi đang dùng Oxcarbazepine không được khuyến cáo.

Những đối tượng cần lưu ý trước khi dùng thuốc Oxcarbazepin: người già, phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú, trẻ em dưới 15 tuổi, người suy gan, suy thận, người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc… Hoặc đối tượng bị nhược cơ, hôn mê gan, viêm loét dạ dày.

Lưu ý thời kỳ mang thai

Bà bầu mang thai uống thuốc Oxcarbazepin được không?

Luôn cân nhắc và hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng thuốc. Các thuốc dù đã kiểm nghiệm vẫn có những nguy cơ khi sử dụng.

Lưu ý thời kỳ cho con bú

Bà mẹ cần cân nhắc thật kỹ lợi ích và nguy cơ cho mẹ và bé. Không nên tự ý dùng thuốc khi chưa đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và chỉ dẫn của bác sĩ để bảo vệ cho mẹ và em bé.

Tương tác thuốc

Thuốc Oxcarbazepin có thể tương tác với những thuốc nào?

Các nghiên cứu in vitro và in vivo đã cho thấy Oxcarbazepin có ít khả năng gây ra các tương tác thuốc.
Oxcarbazepine được đánh giá ở các microsome gan người để xác định khả năng của thuốc ức chế các enzyme cytochrome P450 chính chịu trách nhiệm đối với việc chuyển hóa các thuốc khác.

Kết quả cho thấy rằng oxcarbazepine và sản phẩm chuyển hóa có hoạt tính dược lý của thuốc (dẫn xuất mono-hydroxy, MDH) có ít hoặc không có khả năng hoạt động như là các chất ức chế đối với hầu hết các enzyme cytochrome P450 người đã được đánh giá (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP2E1, CYP4A9 và CYPA11), trừ CYP2C19.

Vì vậy, tương tác thuốc có thể xảy ra khi dùng đồng thời liều cao Oxcarbazepin với các thuốc được chuyển hóa bởi CYP2C19 (ví dụ: phenobarbital, phenytoin).

In vitro, nồng độ UDP-glucuronyl transferase tăng cho thấy sự cảm ứng của enzym này. Có sự tăng 22% đối với MDH và 47% đối với oxcarbazepine được quan sát thấy. Vì MDH chỉ là một chất yếu gây cảm ứng UDP-glucuronyl transferase, nên nó không có khả năng có tác dụng lên các thuốc được đào thải chủ yếu nhờ sự kết hợp qua các UDP-glucuronyl transferase (ví dụ: valproic acid, lamotrigine).

Ngoài ra oxcarbazepine và MDH còn gây cảm ứng một tiểu nhóm gia đình cytochrome P450 3A (CYP3A4 và CYP3A5) chịu trách nhiệm trong việc chuyển hóa các chất đối kháng dihydropyridine calcium và các thuốc tránh thai đường uống, dẫn đến kết quả làm giảm nồng độ huyết tương của những thuốc này.

Do tỷ lệ gắn protein huyết tương của MHD thấp (40%), những tương tác quan trọng trên lâm sàng với các thuốc khác qua việc cạnh tranh vị trí gắn kết protein không có khả năng xảy ra.
Những chất gây cảm ứng mạnh các enzyme cytochrome P450 (ví dụ: carbamazepine, phenytoin và phenobarbitone) đã được thấy là làm giảm nồng độ huyết tương của MDH (29-40%).

Các thuốc tránh thai hormon:
Oxcarbazepin được thấy là có tác dụng đối với hai thành phần, ethinylestradiol (EE) và levonorgestrel (LNG), trong một thuốc tránh thai. Các giá trị trung bình AUC của EE và LNG bị giảm 48-52%. Những nghiên cứu với các thuốc tránh thai đường uống hoặc cấy khác chưa được tiến hành. Vì vậy việc dùng đồng thời Oxcarbazepin với các thuốc tránh thai hormon có thể làm những thuốc tránh thai này giảm hiệu lực (xem Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng).

Các thuốc đối kháng calcium:
Sau khi dùng đồng thời nhiều lần với Oxcarbazepin, các giá trị AUC của felodipine bị giảm 28%. Tuy nhiên nồng độ huyết tương vẫn giữ ở mức được khuyến cáo cho điều trị. Mặt khác, verapamil làm giảm 20% nồng độ huyết tương của MHD. Sự giảm nồng độ huyết tương này của MDH không được xem là có liên quan về lâm sàng.

Các tương tác thuốc khác:
Cimetidine, erythromycine and dextroproxyphene không ảnh hưởng tới dược động học của MHD, còn viloxazine chỉ gây những thay đổi nhỏ đối với nồng độ huyết tương của MHD (khoảng 10% cao hơn nếu dùng đồng thời nhiều lần). Những kết quả với warfarin cho thấy không có chứng cớ nào về tương tác thuốc khi dùng đồng thời một lần hoặc nhiều lần với Oxcarbazepin.

Cần nhớ tương tác thuốc với các thuốc khác thường khá phức tạp do ảnh hưởng của nhiều thành phần có trong thuốc. Các nghiên cứu hoặc khuyến cáo thường chỉ nêu những tương tác phổ biến khi sử dụng. Chính vì vậy không tự ý áp dụng các thông tin về tương tác thuốc Oxcarbazepin nếu bạn không phải là nhà nghiên cứu, bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa.

Tương tác thuốc Oxcarbazepin với thực phẩm, đồ uống

Cân nhắc sử dụng chung thuốc Oxcarbazepin với rượu bia, thuốc lá, đồ uống có cồn hoặc lên men. Những tác nhân có thể thay đổi thành phần có trong thuốc. Xem chi tiết trong tờ hướng dẫn sử dụng hoặc hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ để biết thêm chi tiết.

Dược lý và cơ chế

Tương tác của thuốc Oxcarbazepin với các hệ sinh học

Oxcarbazepin là thuốc chống co giật. Hoạt tính dược học của Oxcarbazepin chủ yếu được phát huy qua sản phẩm chuyển hóa (MHD) của oxcarbazepine.

Mỗi thuốc, tuỳ theo liều dùng sẽ có tác dụng sớm, đặc hiệu trên một mô, một cơ quan hay một hệ thống của cơ thể, được sử dụng để điều trị bệnh, được gọi là tác dụng chính.

Dược động học

Tác động của cơ thể đến thuốc Oxcarbazepin

Hấp thu:
Sau khi uống, oxcarbazepine được hấp thu hoàn toàn qua và được chuyển hóa phần lớn thành sản phẩm chuyển hóa có hoạt tính dược lý của nó(dẫn xuất 10-monohydroxy , MDH).
Sau khi dùng liều duy nhất 600 mg Oxcarbazepine trên những người nam tình nguyện khỏe mạnh nhịn ăn, giá trị Cmax trung bình của MHD là 34 mmol/l, với giá trị tmax trung bình tương ứng là 4,5 giờ.

Trong một nghiên cứu cân bằng khối lượng trên người, chỉ có 0,2% tổng năng lực phóng xạ là do oxcarbazepine ở dạng không đổi, khoảng 70% là do MHD, và phần còn lại là do các sản phẩm chuyển hóa thứ cấp nhanh chóng bị đào thải.
Thức ăn không ảnh hưởng đến tỉ lệ và khả năng hấp thu oxcarbazepine; do đó Oxcarbazepin có thể dùng kèm hoặc không kèm với thức ăn.

Phân bố:
Thể tích phân bố của MHD là 49 lít.
Khoảng 40% MHD gắn với protein huyết thanh, chủ yếu với albumin. Sự gắn kết này không phụ thuộc vào nồng độ huyết thanh trong phậm vi liên quan đến việc điều trị. Oxcarbazepine và MHD không gắn với alpha-1-acid glycoprotein.

Chuyển hóa sinh học:
Oxcarbazepine nhanh chóng được các enzyme cytosolic ở gan chuyển hóa thành MHD, chất này chịu trách nhiệm chính đối với các tác dụng dược lực học của Oxcarbazepine. MHD tiếp tục được chuyển hóa bởi sự kết hợp với glucuronic acid. Một lượng nhỏ (4% liều dùng) được oxy hóa thanh sản phẩm chuyển hóa không có hoạt tính (dẫn xuất 10, 11-dihydroxy, DHD).

Thải trừ:
Oxcarbazepine được thải trừ khỏi cơ thể chủ yếu ở dạng các sản phẩm chuyển hóa được bài tiết phần lớn qua thận. Hơn 95% liều dùng thải ra nước tiểu, trong đó dưới 1% ở dạng oxcarbazepine không đổi. Lượng bài tiết qua phân chiếm dưới 4% liều dùng. Khoảng 80% liều được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng hoặc là MHD kết hợp glucuronides (49%) hoặc là MHD không đổi (27%), còn lượng DHD không có hoạt tính chiếm khoảng 3% và các chất kết hợp của oxcarbazepine chiếm 13% liều dùng.

Oxcarbazepine nhanh chóng được loại trừ khỏi huyết tương với thời gian bán hủy khoảng 1,3-2,3 giờ. Trái lại, thời gian bán hủy của MHD là 9,3 ± 1,8 giờ.

Động học của sự hấp thu, phân phối, chuyển hóa và thải trừ thuốc để biết cách chọn đường đưa thuốc vào cơ thể (uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch...), số lần dùng thuốc trong ngày, liều lượng thuốc tuỳ theo từng trường hợp (tuổi, trạng thái bệnh, trạng thái sinh lý...)

Bảo quản

Nên bảo quản thuốc Oxcarbazepin như thế nào?

Bảo quản dưới 30°C.

Đọc kỹ hướng dẫn thông tin bảo quản thuốc ghi trên bao bì và tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Oxcarbazepin. Kiểm tra hạn sử dụng thuốc. Khi không sử dụng thuốc cần thu gom và xử lý theo hướng dẫn của nhà sản xuất hoặc người phụ trách y khoa. Các thuốc thông thường được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh tiếp xúc trực tiêp với ánh nắng hoặc nhiệt độ cao sẽ có thể làm chuyển hóa các thành phần trong thuốc.