Thuốc Ruxolitinib

Thuốc Ruxolitinib là gì | Dạng thuốc| Chỉ định | Liều dùng | Quá liều | Chống chỉ định | Tác dụng phụ | Lưu ý | Tương tác | Bảo quản | Dược lý | Dược động học

Thuốc Ruxolitinib là gì? Tác dụng thuốc Ruxolitinib, cách dùng, liều dùng, công dụng? Hướng dẫn sử dụng thuốc Ruxolitinib bao gồm chỉ định, chống chỉ định, tác dụng, tác dụng phụ và các lưu ý khi dùng thuốc Ruxolitinib. Thông tin dưới đây được biên tập và tổng hợp từ Dược thư quốc gia Việt Nam - Bộ Y tế mới nhất, Thuốc biệt dược và các nguồn uy tín khác.

Ruxolitinib là thuốc gì?

Thuốc Ruxolitinib là Thuốc chống ung thư và tác động vào hệ thống miễn dịch. Thuốc Ruxolitinib chứa thành phần Ruxolitinib và được đóng gói dưới dạng Viên nén

   

Thuốc gốc	Thuốc Ruxolitinib ®
Nhóm thuốc	Thuốc chống ung thư và tác động vào hệ thống miễn dịch
Thành phần	Ruxolitinib
Dạng thuốc	Viên nén
Tên biệt dược	Jakavi
Biệt dược mới	Jakavi 10mg

Dạng thuốc và hàm lượng

Những dạng và hàm lượng thuốc Ruxolitinib

Thuốc Ruxolitinib: Viên nén

Chỉ định

Đối tượng sử dụng thuốc Ruxolitinib

Ruxolitinib được sử dụng để điều trị bệnh suy tủy hoặc bệnh đa hồng cầu, là những rối loạn tủy xương ảnh hưởng đến khả năng sản xuất tế bào máu của cơ thể.

Tuân thủ sử dụng thuốc theo đúng chỉ định(công dụng, chức năng cho đối tượng nào) ghi trên tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Ruxolitinib hoặc tờ kê đơn thuốc của bác sĩ.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng Ruxolitinib

Liều người lớn thông thường cho người lớn. Liều ban đầu: – Platelets lớn hơn 200 x 10 (9) / L: 20 mg uống hai lần một ngày-Platelets 100 đến 200 x 10 (9) / L: 15 mg uống hai lần một ngày-Platelets 50 đến dưới 100 x 10 (9) / L: 5 mg uống hai lần một ngày.

Liều tối đa:- Bắt đầu tiểu cầu 100 x 10 (9) / L hoặc cao hơn: 25 mg hai lần một ngày.

– Bắt đầu tiểu cầu 50 đến dưới 100 x 10 (9) / L: 10 mg hai lần một ngày. Thời gian điều trị: 6 tháng nếu không giảm lách hoặc cải thiện triệu chứng.

Nhận xét: – Các liều có thể được chuẩn độ dựa trên sự an toàn và hiệu quả.

– Nếu hiệu quả được coi là không đủ và số lượng tiểu cầu và bạch cầu trung tính là đủ, có thể tăng liều tối đa 5 mg hai lần mỗi ngày.

– Không nên tăng liều khởi đầu trong vòng bốn tuần đầu điều trị và sau đó không thường xuyên hơn khoảng cách 2 tuần.

– Suy gan: Có thể cần giảm liều ban đầu. Ở những bệnh nhân bị suy tủy, tránh sử dụng nếu tiểu cầu <50.000 / mm 3 và bị suy gan (bất kỳ mức độ nào). Theo dõi công thức máu thường xuyên hơn và xem xét giảm liều ở bệnh nhân mắc bệnh ghép gan giai đoạn 3 hoặc 4 (GVHD).

– Suy thận: Có thể cần giảm liều ban đầu. Tránh sử dụng ở những bệnh nhân mắc ESRD không cần lọc máu; ở những bệnh nhân bị suy tủy, tránh sử dụng nếu tiểu cầu <50.000 / mm 3 và suy thận từ trung bình đến nặng.

Ruxolitinib không được loại bỏ bằng lọc máu; tuy nhiên, một số chất chuyển hóa hoạt động có thể được loại bỏ. Vào những ngày chạy thận, bệnh nhân nên dùng liều sau các lần lọc máu

Cần áp dụng chính xác liều dùng thuốc Ruxolitinib ghi trên bao bì, tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ. Không tự ý tính toán, áp dụng hoặc thay đổi liều dùng.

Quá liều, quên liều và xử trí

Nên làm gì trong trường hợp quá liều thuốc Ruxolitinib

Những loại thuốc kê đơn cần phải có đơn thuốc của bác sĩ hoặc dược sĩ. Những loại thuốc không kê đơn cần có tờ hướng dẫn sử dụng từ nhà sản xuất. Đọc kỹ và làm theo chính xác liều dùng ghi trên tờ đơn thuốc hoặc tờ hướng dẫn sử dụng thuốc. Khi dùng quá liều thuốc Ruxolitinib cần dừng uống, báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ khi có các biểu hiện bất thường.

Lưu ý xử lý trong thường hợp quá liều

Những biểu hiện bất thường khi quá liều cần thông báo cho bác sĩ hoặc người phụ trách y tế. Trong trường hợp quá liều thuốc Ruxolitinib có các biểu hiện cần phải cấp cứu: Gọi ngay 115 để được hướng dẫn và trợ giúp. Người nhà nên mang theo sổ khám bệnh, tất cả toa thuốc/lọ thuốc đã và đang dùng để các bác sĩ có thể nhanh chóng chẩn đoán và điều trị

Nên làm gì nếu quên một liều thuốc Ruxolitinib

Thông thường các thuốc có thể uống trong khoảng 1-2 giờ so với quy định trong đơn thuốc. Trừ khi có quy định nghiêm ngặt về thời gian sử dụng thì có thể uống thuốc Ruxolitinib sau một vài tiếng khi phát hiện quên. Tuy nhiên, nếu thời gian quá xa thời điểm cần uống thì không nên uống bù có thể gây nguy hiểm cho cơ thể. Cần tuân thủ đúng hoặc hỏi ý kiến bác sĩ trước khi quyết định.

Chống chỉ định

Những trường hợp không được dùng thuốc Ruxolitinib

Mẫn cảm với Ruxolitinib

Thông thường người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc thì không được dùng thuốc. Các trường hợp khác được quy định trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc đơn thuốc bác sĩ. Chống chỉ định thuốc Ruxolitinib phải hiểu là chống chỉ định tuyệt đối, tức là không vì lý do nào đó mà trường hợp chống chỉ định lại linh động được dùng thuốc.

Tác dụng phụ

Những tác dụng phụ khi dùng Ruxolitinib

ngoài da
Rất phổ biến (10% trở lên): Bầm tím (tối đa 23,2%)

Phổ biến (1% đến 10%): Herpes zoster
Tiêu hóa
Thường gặp (1% đến 10%): Đầy hơi , xuất huyết tiêu hóa
Bộ phận sinh dục
Rất phổ biến (10% trở lên): Nhiễm trùng đường tiết niệu (lên đến 14,4%)

Huyết học
Rất phổ biến (10% trở lên): Thiếu máu (lên tới 96,1%), giảm tiểu cầu (lên tới 69,8%), giảm bạch cầu trung tính (lên đến 18,7%)

Miễn dịch học
Thường gặp (1% đến 10%): Lao phổi

Tần suất không được báo cáo : Bệnh não chất trắng đa ổ tiến triển

Chuyển hóa
Rất phổ biến (10% trở lên): Tăng cholesterol máu (lên đến 17,4%), tăng cân (tối đa 10%)

Hệ thần kinh
Rất phổ biến (10% trở lên): Chóng mặt (lên tới 18,1%), đau đầu (lên đến 14,8%)

Thường gặp (1% đến 10%): Chảy máu nội sọ

Chung
Các phản ứng bất lợi phổ biến nhất là thiếu máu, giảm tiểu cầu, bầm tím, chóng mặt và đau đầu.

Tim mạch
Rất phổ biến (10% trở lên): Chảy máu (tối đa 32,6%)
Gan
Rất phổ biến (10% trở lên): ALT tăng (lên tới 27,1%), AST tăng (lên tới 19,3%)

Thông thường những tác dụng phụ hay tác dụng không mong muốn (Adverse Drug Reaction - ADR) tác dụng ngoài ý muốn sẽ mất đi khi ngưng dùng thuốc. Nếu có những tác dụng phụ hiếm gặp mà chưa có trong tờ hướng dẫn sử dụng. Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa nếu thấy nghi ngờ về các những tác dụng phụ của thuốc Ruxolitinib

Thận trọng và lưu ý

Những lưu ý và thận trọng trước khi dùng thuốc Ruxolitinib

Những đối tượng cần lưu ý trước khi dùng thuốc Ruxolitinib: người già, phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú, trẻ em dưới 15 tuổi, người suy gan, suy thận, người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc… Hoặc đối tượng bị nhược cơ, hôn mê gan, viêm loét dạ dày.

Lưu ý thời kỳ mang thai

Bà bầu mang thai uống thuốc Ruxolitinib được không?

Luôn cân nhắc và hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng thuốc. Các thuốc dù đã kiểm nghiệm vẫn có những nguy cơ khi sử dụng.

Lưu ý thời kỳ cho con bú

Bà mẹ cần cân nhắc thật kỹ lợi ích và nguy cơ cho mẹ và bé. Không nên tự ý dùng thuốc khi chưa đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và chỉ dẫn của bác sĩ để bảo vệ cho mẹ và em bé.

Tương tác thuốc

Thuốc Ruxolitinib có thể tương tác với những thuốc nào?

Aprepitant: Có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh của chất nền CYP3A4 (Nguy cơ cao với chất ức chế). Theo dõi trị liệu

Baricitinib: Thuốc ức chế miễn dịch có thể tăng cường tác dụng ức chế miễn dịch của Baricitinib. Quản lý: Không nên sử dụng baricitinib kết hợp với các thuốc ức chế miễn dịch mạnh như azathioprine hoặc cyclosporine.

Sử dụng đồng thời với liều thuốc chống thấp khớp methotrexate hoặc thuốc không điều trị bệnh bằng thuốc chống thấp khớp (DMARDs) được cho phép. Cân nhắc điều chỉnh trị liệu

BCG (Intravesical): Thuốc ức chế miễn dịch có thể làm giảm tác dụng điều trị của BCG (Intravesical). Tránh kết hợp

BCG (Intravesical): Tác nhân ức chế tủy có thể làm giảm tác dụng điều trị của BCG (Intravesical). Tránh kết hợp

Tác nhân gây nhịp tim chậm: Ruxolitinib có thể làm tăng tác dụng nhịp tim chậm của tác nhân gây nhịp tim chậm. Quản lý: Ruxolitinib ghi nhãn sản phẩm Canada khuyến cáo tránh sử dụng với các tác nhân gây nhịp tim chậm đến mức có thể. Theo dõi trị liệu

Cloramphenicol (Nhãn khoa): Có thể tăng cường tác dụng phụ / độc hại của Đại lý ức chế Myelosuppressive. Theo dõi trị liệu

Cladribine: Có thể tăng cường tác dụng ức chế miễn dịch của thuốc ức chế miễn dịch. Tránh kết hợp

Cladribine: Có thể tăng cường tác dụng ức chế tủy của Đại lý ức chế tủy. Tránh kết hợp

Clofazimine: Có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh của chất nền CYP3A4 (Nguy cơ cao với chất ức chế). Theo dõi trị liệu

CloZAPine: Đại lý ức chế tủy có thể tăng cường tác dụng phụ / độc hại của CloZAPine. Cụ thể, nguy cơ giảm bạch cầu trung tính có thể tăng lên. Theo dõi trị liệu

Coccidioides immitis Thử nghiệm da: Thuốc ức chế miễn dịch có thể làm giảm hiệu quả chẩn đoán của Coccidioides immitis Thử nghiệm da. Theo dõi trị liệu

Conivaptan: Có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh của chất nền CYP3A4 (Nguy cơ cao với chất ức chế). Tránh kết hợp

CYP3A4 Inducers (Strong): Có thể làm giảm nồng độ trong huyết thanh của Ruxolitinib. Theo dõi trị liệu

Các chất ức chế CYP3A4 (Trung bình): Có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh của Ruxolitinib. Theo dõi trị liệu

Các chất ức chế CYP3A4 (Mạnh): Có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh của Ruxolitinib. Quản lý: Sự kết hợp này nên tránh trong một số trường hợp. Xem chuyên khảo để biết chi tiết. Cân nhắc điều chỉnh trị liệu

Deferiprone: Đại lý ức chế tủy có thể tăng cường hiệu quả giảm bạch cầu trung tính của Deferiprone. Quản lý: Tránh sử dụng đồng thời deferiprone và thuốc ức chế tủy bất cứ khi nào có thể. Nếu sự kết hợp này không thể tránh được, hãy theo dõi số lượng bạch cầu trung tính tuyệt đối chặt chẽ hơn. Cân nhắc điều chỉnh trị liệu

Denosumab: Có thể tăng cường tác dụng phụ / độc hại của thuốc ức chế miễn dịch. Cụ thể, nguy cơ nhiễm trùng nghiêm trọng có thể tăng lên. Theo dõi trị liệu

Dipyrone: Có thể tăng cường tác dụng phụ / độc của thuốc ức chế Myelosuppressive. Cụ thể, nguy cơ mất bạch cầu hạt và pancytopenia có thể tăng lên Tránh kết hợp

Cần nhớ tương tác thuốc với các thuốc khác thường khá phức tạp do ảnh hưởng của nhiều thành phần có trong thuốc. Các nghiên cứu hoặc khuyến cáo thường chỉ nêu những tương tác phổ biến khi sử dụng. Chính vì vậy không tự ý áp dụng các thông tin về tương tác thuốc Ruxolitinib nếu bạn không phải là nhà nghiên cứu, bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa.

Tương tác thuốc Ruxolitinib với thực phẩm, đồ uống

Cân nhắc sử dụng chung thuốc Ruxolitinib với rượu bia, thuốc lá, đồ uống có cồn hoặc lên men. Những tác nhân có thể thay đổi thành phần có trong thuốc. Xem chi tiết trong tờ hướng dẫn sử dụng hoặc hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ để biết thêm chi tiết.

Dược lý và cơ chế

Tương tác của thuốc Ruxolitinib với các hệ sinh học

Ruxolitinib là một chất ức chế kinase ức chế chọn lọc Janus Associated Kinase (JAKs), JAK1 và JAK2. JAK1 và JAK2 làm trung gian truyền tín hiệu của cytokine và các yếu tố tăng trưởng chịu trách nhiệm cho quá trình tạo máu và chức năng miễn dịch; Tín hiệu qua trung gian JAK liên quan đến việc tuyển dụng STAT (bộ chuyển đổi tín hiệu và kích hoạt phiên mã) đến các thụ thể cytokine dẫn đến điều chế biểu hiện gen.

Trong bệnh tủy và bệnh đa hồng cầu, hoạt động JAK1 / 2 bị rối loạn; ruxolitinib điều chỉnh hoạt động JAK1 / 2 bị ảnh hưởng. Tín hiệu JAK-STAT có liên quan đến việc điều chỉnh sự phát triển, tăng sinh và kích hoạt các loại tế bào miễn dịch quan trọng đối với sinh bệnh học GVHD; một mô hình động vật cho thấy ruxolitinib có thể dẫn đến giảm biểu hiện của các cytokine gây viêm trong homogenates đại tràng và giảm thâm nhập tế bào miễn dịch ở đại tràng.

Ruxolitinib hoạt động bằng cách ngăn chặn một số enzyme trong cơ thể ảnh hưởng đến việc sản xuất tế bào máu.

Mỗi thuốc, tuỳ theo liều dùng sẽ có tác dụng sớm, đặc hiệu trên một mô, một cơ quan hay một hệ thống của cơ thể, được sử dụng để điều trị bệnh, được gọi là tác dụng chính.

Dược động học

Tác động của cơ thể đến thuốc Ruxolitinib

Hấp thụ

Nhanh

Phân bố
V d : Myelofibrosis: 72 L; Bệnh đa hồng cầu: 75 L

Chuyển hóa

Gan, chủ yếu thông qua CYP3A4 (và tối thiểu CYP2C9); hình thành các chất chuyển hóa hoạt động chịu trách nhiệm cho 20% đến 50% hoạt động

Bài tiết

Nước tiểu (74%,
Khởi đầu của hành động

Bệnh ghép so với vật chủ cấp tính (GVHD): Thời gian đáp ứng trung bình: 1,5 tuần (khoảng từ 1 đến 11 tuần) (Zeiser 2015)

GVHD mãn tính: Thời gian phản hồi trung bình: 3 tuần (khoảng từ 1 đến 25 tuần) (Zeiser 2015); phản ứng đã được quan sát trong vòng 2 tuần kể từ khi bắt đầu ruxolitinib trong một nghiên cứu khác (Khoury 2018)

Thời gian bán thải

Ruxolitinib: ~ 3 giờ (suy gan: 4,1 đến 5 giờ); Các chất chuyển hóa Ruxolitinib +: ~ 5,8 giờ

Liên kết protein

~ 97%; chủ yếu là albumin

Động học của sự hấp thu, phân phối, chuyển hóa và thải trừ thuốc để biết cách chọn đường đưa thuốc vào cơ thể (uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch...), số lần dùng thuốc trong ngày, liều lượng thuốc tuỳ theo từng trường hợp (tuổi, trạng thái bệnh, trạng thái sinh lý...)

Bảo quản

Nên bảo quản thuốc Ruxolitinib như thế nào?

Đọc kỹ hướng dẫn thông tin bảo quản thuốc ghi trên bao bì và tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Ruxolitinib. Kiểm tra hạn sử dụng thuốc. Khi không sử dụng thuốc cần thu gom và xử lý theo hướng dẫn của nhà sản xuất hoặc người phụ trách y khoa. Các thuốc thông thường được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh tiếp xúc trực tiêp với ánh nắng hoặc nhiệt độ cao sẽ có thể làm chuyển hóa các thành phần trong thuốc.