Thuốc tacrolimus

Thuốc tacrolimus là gì | Dạng thuốc| Chỉ định | Liều dùng | Quá liều | Chống chỉ định | Tác dụng phụ | Lưu ý | Tương tác | Bảo quản | Dược lý | Dược động học

Thuốc tacrolimus là gì? Tác dụng thuốc tacrolimus, cách dùng, liều dùng, công dụng? Hướng dẫn sử dụng thuốc tacrolimus bao gồm chỉ định, chống chỉ định, tác dụng, tác dụng phụ và các lưu ý khi dùng thuốc tacrolimus. Thông tin dưới đây được biên tập và tổng hợp từ Dược thư quốc gia Việt Nam - Bộ Y tế mới nhất, Thuốc biệt dược và các nguồn uy tín khác.

Nếu bạn là chuyên gia, tham khảo thông tin Tacrolimus trong Dược thư Quốc gia Tại đây

tacrolimus là thuốc gì?

Thuốc tacrolimus là Thuốc chống ung thư và tác động vào hệ thống miễn dịch. Thuốc tacrolimus chứa thành phần tacrolimus và được đóng gói dưới dạng Viên nang cứng; Viên nang mềm; Dung dịch tiêm; Dung dịch đậm đặc để pha truyền; Viên nang cứng phóng thích kéo dài

   

Thuốc gốc	Thuốc tacrolimus ®
Nhóm thuốc	Thuốc chống ung thư và tác động vào hệ thống miễn dịch
Thành phần	tacrolimus
Dạng thuốc	Viên nang cứng; Viên nang mềm; Dung dịch tiêm; Dung dịch đậm đặc để pha truyền; Viên nang cứng phóng thích kéo dài
Tên biệt dược	Prograf
Biệt dược mới	Prograf , Fotabe, Limupic, Prograf 0.5mg, Prograf 5mg/ml, Tacrolimus-Teva 0.5mg

Dạng thuốc và hàm lượng

Những dạng và hàm lượng thuốc tacrolimus

Thuốc tacrolimus: Viên nang cứng; Viên nang mềm; Dung dịch tiêm; Dung dịch đậm đặc để pha truyền; Viên nang cứng phóng thích kéo dài

Chỉ định

Đối tượng sử dụng thuốc tacrolimus

Đề phòng loại ghép ở bệnh nhân nhận ghép gan, thận hoặc tim.

Điều trị loại ghép ở bệnh nhân nhận ghép đề kháng với những thuốc ức chế miễn dịch khác.

Tuân thủ sử dụng thuốc theo đúng chỉ định(công dụng, chức năng cho đối tượng nào) ghi trên tờ hướng dẫn sử dụng thuốc tacrolimus hoặc tờ kê đơn thuốc của bác sĩ.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng tacrolimus

Liều dùng thông thường dành cho người lớn có cấy ghép thận– phòng ngừa đào thải: Bác sĩ sẽ chỉ định bạn dùng loại thuốc phóng thích tức thời kếp hợp với thuốc azathioprine và liều khởi đầu là 0,1 mg/kg, 12 giờ dùng 1 lần.

Nếu dùng kết hợp với mycophenolate mofetil (MMF)/chất đối kháng thụ thể interleukin-2 (IL-2) thì liều khởi đầu là 0,05 mg/kg, 12 giờ dùng 1 lần.

Bạn nên dùng thuốc từ 24 giờ sau phẫu thuật, nhưng phải ngưng thuốc cho đến khi chức năng thận hồi phục. Đối với loại thuốc phóng thích kéo dài, bạn nên dùng kết hợp với basiliximab induction, MMF và corticosteroids.

Liều khởi đầu là 0,15 mg/kg/ngày. Bạn dùng liều đầu tiên trước hoặc trong vòng 48 giờ sau khi hoàn thành cấy ghép và có thể ngưng dùng thuốc cho đến khi chức năng thận được hồi phục.

Nếu dùng kết hợp với MMF và corticosteroids, nhưng không có basiliximab induction, bạn uống một liều 0,1 mg/kg/ngày trong vòng 12 giờ trước khi phẫu thuật và uống một liều 0,2 mg/kg/ngày sau khi phẫu thuật.

Bạn nên dùng liều hậu phẫu đầu tiên trong vòng 12 giờ sau khi tái tưới máu nhưng không ít hơn 4 giờ đồng hồ sau liều tiền phẫu.

Nếu truyền tĩnh mạch, bác sĩ sẽ truyền thuốc liên tục với liều 0,03 đến 0,05 mg/kg/ngày.

Liều dùng thông thường dành cho người lớn bị bệnh mô ghép chống lại vật chủ:
Để ngăn ngừa bệnh, bạn sẽ được truyền thuốc liên tục với liều lượng 0,03 mg/kg/ngày (dựa trên cân nặng của cơ thể) và bắt đầu truyền ít nhất 24 giờ trước khi truyền tế bào gốc và tiếp tục cho đến khi bạn có thể dung nạp được thuốc uống.

Để điều trị bệnh, bạn sẽ được truyền thuốc liên tục với 0,03 mg/kg/ngày (dựa trên cân nặng của cơ thể).

Cần áp dụng chính xác liều dùng thuốc tacrolimus ghi trên bao bì, tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ. Không tự ý tính toán, áp dụng hoặc thay đổi liều dùng.

Quá liều, quên liều và xử trí

Nên làm gì trong trường hợp quá liều thuốc tacrolimus

Những loại thuốc kê đơn cần phải có đơn thuốc của bác sĩ hoặc dược sĩ. Những loại thuốc không kê đơn cần có tờ hướng dẫn sử dụng từ nhà sản xuất. Đọc kỹ và làm theo chính xác liều dùng ghi trên tờ đơn thuốc hoặc tờ hướng dẫn sử dụng thuốc. Khi dùng quá liều thuốc tacrolimus cần dừng uống, báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ khi có các biểu hiện bất thường.

Lưu ý xử lý trong thường hợp quá liều

Những biểu hiện bất thường khi quá liều cần thông báo cho bác sĩ hoặc người phụ trách y tế. Trong trường hợp quá liều thuốc tacrolimus có các biểu hiện cần phải cấp cứu: Gọi ngay 115 để được hướng dẫn và trợ giúp. Người nhà nên mang theo sổ khám bệnh, tất cả toa thuốc/lọ thuốc đã và đang dùng để các bác sĩ có thể nhanh chóng chẩn đoán và điều trị

Nên làm gì nếu quên một liều thuốc tacrolimus

Thông thường các thuốc có thể uống trong khoảng 1-2 giờ so với quy định trong đơn thuốc. Trừ khi có quy định nghiêm ngặt về thời gian sử dụng thì có thể uống thuốc tacrolimus sau một vài tiếng khi phát hiện quên. Tuy nhiên, nếu thời gian quá xa thời điểm cần uống thì không nên uống bù có thể gây nguy hiểm cho cơ thể. Cần tuân thủ đúng hoặc hỏi ý kiến bác sĩ trước khi quyết định.

Chống chỉ định

Những trường hợp không được dùng thuốc tacrolimus

Quá mẫn với tacrolimus hoặc các macrolid khác.
Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Thông thường người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc thì không được dùng thuốc. Các trường hợp khác được quy định trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc đơn thuốc bác sĩ. Chống chỉ định thuốc tacrolimus phải hiểu là chống chỉ định tuyệt đối, tức là không vì lý do nào đó mà trường hợp chống chỉ định lại linh động được dùng thuốc.

Tác dụng phụ

Những tác dụng phụ khi dùng tacrolimus

Các tác dụng phụ ít nghiêm trọng hơn bao gồm:

Buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón;
Đau đầu;
Các vấn đề về giấc ngủ (mất ngủ);
Sưng phù ở bàn tay hoặc bàn chân.

Tác dụng phụ nghiêm trọng:

Sốt, ớn lạnh, đau nhức cơ thể, các triệu chứng cúm, đau miệng và cổ họng;
Thay đổi trạng thái thần kinh, các vấn đề về giọng nói hoặc đi lại, giảm thị lực (có thể bắt đầu từ từ và trở nặng nhanh);

Da xanh xao hoặc vàng, nước tiểu có màu sậm, lẫn lộn hoặc suy nhược;
Cảm giác mê sảng hoặc hơi thở ngắn, nhịp tim nhanh, giảm khả năng tập trung;
Đau ở vùng lưng dưới hoặc sườn, có máu trong nước tiểu, đau hoặc nóng rát khi tiểu tiện;

Tiểu tiện ít hơn bình thường hoặc không tiểu tiện;
Ho khan, ho có đờm hoặc máu, đổ mồ hôi, thở khò khè, thở hổn hển, đau ngực;
Run rẩy, co giật (động kinh);

Nồng độ kali huyết cao (nhịp tim chậm, mạch yếu, yếu cơ, cảm giác ngứa ran);
Nồng độ magiê thấp (cử động cơ bắp vụng về, yếu cơ hoặc cảm giác ủ rũ, phản xạ chậm);

Tăng huyết áp (đau đầu dữ dội, thị lực yếu, ù tai, lo lắng, đau ngực, hơi thở ngắn, nhịp tim không đều);

Đường huyết cao (khát nước nhiều hơn, tiểu tiện nhiều hơn, đói bụng, khô miệng, hơi thở có mùi trái cây, buồn ngủ, khô da, thị lực yếu, sụt cân).

Thông thường những tác dụng phụ hay tác dụng không mong muốn (Adverse Drug Reaction - ADR) tác dụng ngoài ý muốn sẽ mất đi khi ngưng dùng thuốc. Nếu có những tác dụng phụ hiếm gặp mà chưa có trong tờ hướng dẫn sử dụng. Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa nếu thấy nghi ngờ về các những tác dụng phụ của thuốc tacrolimus

Thận trọng và lưu ý

Những lưu ý và thận trọng trước khi dùng thuốc tacrolimus

Những đối tượng cần lưu ý trước khi dùng thuốc tacrolimus: người già, phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú, trẻ em dưới 15 tuổi, người suy gan, suy thận, người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc… Hoặc đối tượng bị nhược cơ, hôn mê gan, viêm loét dạ dày.

Lưu ý thời kỳ mang thai

Bà bầu mang thai uống thuốc tacrolimus được không?

Luôn cân nhắc và hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng thuốc. Các thuốc dù đã kiểm nghiệm vẫn có những nguy cơ khi sử dụng.

Lưu ý thời kỳ cho con bú

Bà mẹ cần cân nhắc thật kỹ lợi ích và nguy cơ cho mẹ và bé. Không nên tự ý dùng thuốc khi chưa đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và chỉ dẫn của bác sĩ để bảo vệ cho mẹ và em bé.

Tương tác thuốc

Thuốc tacrolimus có thể tương tác với những thuốc nào?

Độc tính thận tăng lên khi dùng tacrolimus chung với các thuốc có khả năng độc thận (ciclosporin). Nên tránh phối hợp.

Không nên phối hợp tacrolimus với các thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali.
Tacrolimus được chuyển hóa qua cytochrom P450 isoenzym CYP3A4.

Những thuốc ức chế enzym này như thuốc kháng nấm azol, bromocriptin, thuốc chẹn kênh calci, cimetidin, một số corticoid, ciclosporin, danazol, thuốc ức chế HIV-protease, delavirdin, kháng sinh nhóm macrolid và metoclopramid có thể làm tăng nồng độ tacrolimus trong máu. Nước ép bưởi cũng ức chế chuyển hóa của tacrolimus, nên tránh dùng.

Những thuốc cảm ứng cytochrom P450 isoenzym CYP3A4 như carbamazepin, nevirapin, phenobarbital, phenytoin và rifampicin có thể làm giảm nồng độ tacrolimus trong máu.

Tránh dùng các vắc xin sống trong suốt quá trình trị liệu ức chế miễn dịch vì tăng nguy cơ nhiễm trùng.

Cần nhớ tương tác thuốc với các thuốc khác thường khá phức tạp do ảnh hưởng của nhiều thành phần có trong thuốc. Các nghiên cứu hoặc khuyến cáo thường chỉ nêu những tương tác phổ biến khi sử dụng. Chính vì vậy không tự ý áp dụng các thông tin về tương tác thuốc tacrolimus nếu bạn không phải là nhà nghiên cứu, bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa.

Tương tác thuốc tacrolimus với thực phẩm, đồ uống

Cân nhắc sử dụng chung thuốc tacrolimus với rượu bia, thuốc lá, đồ uống có cồn hoặc lên men. Những tác nhân có thể thay đổi thành phần có trong thuốc. Xem chi tiết trong tờ hướng dẫn sử dụng hoặc hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ để biết thêm chi tiết.

Dược lý và cơ chế

Tương tác của thuốc tacrolimus với các hệ sinh học

Tacrolimus là một chất ức chế miễn dịch rất mạnh và đã được chứng minh hoạt động trong cả thí nghiệm in vitro và in vivo.

Ở cấp độ phân tử, tác dụng của tacrolimus dường như được trung gian bằng cách liên kết với protein tế bào (FKBP12) chịu trách nhiệm cho sự tích lũy nội bào của hợp chất.

Phức hợp FKBP12-tacrolimus đặc biệt và cạnh tranh liên kết và ức chế calcineurin, dẫn đến ức chế phụ thuộc canxi vào các con đường dẫn truyền tín hiệu tế bào T, do đó ngăn chặn sự sao chép của một bộ gen lymphokine rời rạc.

Đặc biệt, tacrolimus ức chế sự hình thành tế bào lympho gây độc tế bào, chủ yếu chịu trách nhiệm cho sự thải ghép.

Tacrolimus ngăn chặn sự kích hoạt tế bào T và tăng sinh tế bào B phụ thuộc tế bào T, cũng như sự hình thành các lymphokine (như interleukin-2, -3 và-interferon) và biểu hiện của thụ thể interleukin-2.

Mỗi thuốc, tuỳ theo liều dùng sẽ có tác dụng sớm, đặc hiệu trên một mô, một cơ quan hay một hệ thống của cơ thể, được sử dụng để điều trị bệnh, được gọi là tác dụng chính.

Dược động học

Tác động của cơ thể đến thuốc tacrolimus

Khó dự đoán được sự hấp thu của tacrolimus sau khi uống. Sinh khả dụng đường uống khác nhau nhiều giữa các cá thể, thông thường khoảng 15 – 20%.

Thuốc được hấp thu ít hoặc không hấp thu khi dùng qua da.

Thuốc được phân bố rộng rãi vào các mô sau khi tiêm tĩnh mạch. Trong máu, khoảng 80% thuốc gắn với hồng cầu.

Dược động học của tacrolimus thay đổi do sự thay đổi tỉ lệ gắn kết này với hồng cầu. Đối với phần thuốc trong huyết tương, khoảng 99% gắn với protein huyết tương.

Tacrolimus chuyển hóa mạnh qua gan, chủ yếu bởi cytochrom P450 isoenzym CYP3A4 và bài tiết chủ yếu qua mật dưới dạng các chất chuyển hóa. Có một số sự chuyển hóa xảy ra trong đường tiêu hóa.

Thời gian bán thải trong máu toàn phần trung bình 43 giờ ở người khỏe mạnh và khoảng 12 – 16 giờ ở bệnh nhân ghép cơ quan.

Động học của sự hấp thu, phân phối, chuyển hóa và thải trừ thuốc để biết cách chọn đường đưa thuốc vào cơ thể (uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch...), số lần dùng thuốc trong ngày, liều lượng thuốc tuỳ theo từng trường hợp (tuổi, trạng thái bệnh, trạng thái sinh lý...)

Bảo quản

Nên bảo quản thuốc tacrolimus như thế nào?

Đọc kỹ hướng dẫn thông tin bảo quản thuốc ghi trên bao bì và tờ hướng dẫn sử dụng thuốc tacrolimus. Kiểm tra hạn sử dụng thuốc. Khi không sử dụng thuốc cần thu gom và xử lý theo hướng dẫn của nhà sản xuất hoặc người phụ trách y khoa. Các thuốc thông thường được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh tiếp xúc trực tiêp với ánh nắng hoặc nhiệt độ cao sẽ có thể làm chuyển hóa các thành phần trong thuốc.