Thuốc Alteplase

Thuốc Alteplase là gì | Dạng thuốc| Chỉ định | Liều dùng | Quá liều | Chống chỉ định | Tác dụng phụ | Lưu ý | Tương tác | Dược lý Dược động học | Bảo quản | Quy chế

Dưới đây là thông tin được biên tập lại từ thông tin thuốc Alteplase có trong Dược thư Quốc Gia Việt Nam mới nhất. Nội dung tham khảo này dành cho chuyên gia, những người có hiểu biết về y khoa.

Xem thông tin dễ hiểu hơn về Thuốc Alteplase được tổng hợp và biên tập lại Tại đây

Thông tin chung

Thuốc Alteplase (Alteplase - B01A D02, S01X A12) là Thuốc tan huyết khối. Thuốc có thành phần hoạt chất chính là Alteplase và được đóng gói dưới dạng Lọ bột pha tiêm alteplase 10 mg, 20 mg, 50 mg, 100 mg (kèm nước vô khuẩn để pha tiêm).

   

Tên thuốc	Thuốc ALTEPLASE ®
Tên quốc tế	Thuốc Alteplase
Tên thương mại	Thuốc
Mã ATC	B01A D02, S01X A12
Nhóm thuốc	Thuốc tan huyết khối.
Thành phần	Alteplase

Dạng thuốc và hàm lượng

Lọ bột pha tiêm alteplase 10 mg, 20 mg, 50 mg, 100 mg (kèm nước vô khuẩn để pha tiêm).

Chỉ định

Nhồi máu cơ tim cấp.
Nhồi máu phổi nặng.

Liều dùng và cách dùng

Alteplase chỉ dùng để tiêm tĩnh mạch. Thoát mạch khi tiêm truyền alteplase có thể gây bầm máu và/hoặc viêm.

Nhồi máu cơ tim cấp: Alteplase tiêm tĩnh mạch càng sớm càng tốt sau khi có triệu chứng đầu tiên với tổng liều là 100mg; tổng liều 1,5mg/kg được đưa ra cho người bệnh cân nặng dưới 65kg. Tổng liều 100mg có thể cho trong 1 giờ 30 phút (phác đồ nhanh) hoặc trong 3 giờ. Nên dùng phác đồ nhanh khi điều trị nhồi máu cơ tim trong vòng 6 giờ; còn phác đồ 3 giờ nên dùng khi nhồi máu cơ tim quá 6 giờ.

Tiêm trong 1 giờ 30 phút: Tiêm ngay cả liều 15 mg vào tĩnh mạch, sau đó truyền tĩnh mạch trong 30 phút 0,75mg/kg, tối đa tới 50 mg, số còn lại truyền tiếp trong 60 phút sau.
Tiêm trong 3 giờ: Tiêm ngay cả liều 10 mg, sau đó tiêm truyền tĩnh mạch 50 mg trong 1 giờ, tiếp theo truyền thêm 40 mg trong 2 giờ sau.

Dùng kết hợp heparin tiêm tĩnh mạch với điều trị thuốc hoạt hóa plasminogen mô. ở người bệnh nhồi máu cơ tim cấp, phải bắt đầu điều trị heparin trong giờ đầu và tiếp tục trong 24 – 48 giờ. Liều thích hợp là 5000 đvqt tiêm cả liều một lúc, sau đó mỗi giờ 1000 đvqt. Cần điều chỉnh liều sao cho APPT (thời gian hoạt hóa prothrombin từng phần) (thời gian cephalin – kaolin) ở trong khoảng 1,5 – 2,5 lần mức bình thường.

Nhồi máu phổi: Liều thông thường 100 mg. Khởi đầu tiêm tĩnh mạch 10 mg trong 1 – 2 phút. Lượng thuốc còn lại tiêm truyền tĩnh mạch trong 1 – 2 giờ. ở người bệnh có thể trọng dưới 65 kg, tổng liều không được trên 1,5 mg/kg. Dùng kết hợp heparin tiêm tĩnh mạch với điều trị thuốc hoạt hóa plasminogen mô. Phải bắt đầu điều trị heparin trong giờ đầu và tiếp tục trong 24 – 48 giờ.

Liều thích hợp là 5000 đvqt tiêm cả liều một lúc, sau đó mỗi giờ 1000 đvqt. Cần điều chỉnh liều sao cho APPT ở trong khoảng 1,5 – 2,5 lần mức bình thường.

Quá liều và xử trí

Thông tin về ngộ độc cấp alteplase còn giới hạn. Nhìn chung, alteplase ở người với liều quy định vẫn có thể gây tăng quá mức các tác dụng dược lý và ngoại ý, chủ yếu là tác dụng trên cầm máu. Vì vậy phải thận trọng khi sử dụng thuốc này.

Chống chỉ định

Tác dụng phụ

Tác dụng không mong muốn phổ biến nhất của alteplase trong tất cả các ca đã được chỉ định là chảy máu.
Thường gặp, ADR > 1/100
Chảy máu nơi tiêm, hạ huyết áp, nhịp tim chậm, sốt.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Thần kinh trung ương: Chảy máu trong sọ.
Tiêu hóa: Chảy máu đường tiêu hóa.
Khác: Chảy máu đường tiết niệu – sinh dục, chảy máu mũi, chảy máu lợi. Sự tiêu nhanh các cục huyết khối có thể gây loạn nhịp nhĩ và/hoặc thất do tái tưới máu.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Chung: Phản ứng phản vệ, bao gồm mày đay, co thắt phế quản.
Tuần hoàn: Nghẽn mạch do tinh thể cholesterol sau huyết khối ngoại vi.

Hướng dẫn cách xử trí ADR
Chảy máu nhỏ: áp dụng các biện pháp tại chỗ, thí dụ băng ép nơi chảy máu. Bôi thuốc chống tiêu fibrin, thí dụ acid aminocaproic có thể giúp làm ngừng chảy máu nhỏ dai dẳng. Không cần thiết phải ngừng liệu pháp tiêu huyết khối trừ khi những biện pháp nói trên không có kết quả và đã xác định là nguy cơ đối với người bệnh vượt trội so với lợi ích khi tiếp tục điều trị.

Chảy máu không kiểm soát được hoặc chảy máu nội tạng: Ngừng liệu pháp tiêu huyết khối. Nếu cần, thay thế máu đã mất, và có thể đảo ngược xu hướng chảy máu bằng cách dùng máu tươi toàn phần, hồng cầu khối, chất kết tủa lạnh hoặc huyết tương đông lạnh tươi, tiểu cầu và/hoặc desmopressin.

Có thể dùng các dung dịch làm tăng thể tích huyết tương, nhưng không được dùng dextran vì chất này có tác dụng ức chế kết tụ tiểu cầu. Nếu đang dùng heparin phải ngừng và xem xét dùng protamin là chất đối kháng heparin.

Nhịp tim chậm: Nếu cần, dùng atropin.
Loạn nhịp do tái tưới máu: Dùng thuốc chống loạn nhịp thích hợp, thí dụ lidocain hoặc procainamid. Sốc điện trong trường hợp có nhịp nhanh thất hoặc rung thất.

Phản ứng quá mẫn nhẹ: Dùng thuốc kháng histamin và nếu cần glucocorticoid.
Phản ứng quá mẫn nặng hoặc phản vệ: Ngừng liệu pháp tiêu huyết khối và dùng adrenalin, glucocorticoid liều cao theo yêu cầu.

Hạ huyết áp đột ngột: Nếu hạ huyết áp đột ngột xảy ra trong khi đang tiêm truyền liều cao, nhanh, phải giảm tốc độ truyền.

Nếu hạ huyết áp đột ngột xảy ra trong những hoàn cảnh khác hoặc không đáp ứng với sự giảm tốc độ truyền, thì đặt người bệnh ở tư thế Trendelenburg và/hoặc tiêm các dung dịch làm tăng thể tích huyết tương (ngoài dextran), atropin, và/hoặc dùng thuốc tăng huyết áp, thí dụ dopamin, tùy theo diễn biến lâm sàng.

Sốt trên 39oC: Dùng paracetamol. Không nên hạ sốt bằng aspirin nếu đã có biến chứng chảy máu do alteplase.

Thận trọng và lưu ý

Xử trí nhồi máu cơ tim hoặc tắc động mạch phổi phải được thực hiện đồng thời với điều trị alteplase. Phải tránh chọc động mạch không ép được và cũng phải tránh chọc tĩnh mạch cảnh trong và dưới đòn để giảm thiểu chảy máu ở những vị trí không ép được.

Phải giảm thiểu chọc động mạch và tĩnh mạch. Khi có sự cố chảy máu nghiêm trọng, phải ngừng ngay alteplase và heparin. Có thể hủy tác dụng của heparin bằng protamin sulfat.
Ở người bệnh trên 70 tuổi, cũng có tăng nguy cơ đột quỵ khi sử dụng alteplase.

Lưu ý thời kỳ mang thai

Chất hoạt hóa plasminogen mô làm tăng nguy cơ chảy máu, vì vậy chỉ được phép dùng thuốc này cho những chỉ định khẩn cấp, và trong điều kiện và cơ sở có sẵn thiết bị và cán bộ có khả năng xử trí được chảy máu.

Lưu ý thời kỳ cho con bú

Không có dữ liệu về tích tụ alteplase trong sữa mẹ, nhưng không chắc là glucopeptid này có thể hấp thu nguyên vẹn qua đường tiêu hóa của đứa trẻ.

Tương tác thuốc

Aspirin và heparin đã được dùng cùng và sau khi tiêm truyền alteplase trong xử trí nhồi máu cơ tim cấp và nhồi máu phổi. Vì heparin, aspirin hoặc alteplase có thể gây biến chứng chảy máu, nên cần theo dõi cẩn thận về chảy máu, đặc biệt ở vị trí chọc động mạch.

Cefamandol, cefoperazon, cefotetan, acid valproic: Những thuốc này có thể gây hạ prothrombin huyết, ngoài ra acid valproic có thể ức chế kết tụ tiểu cầu. Dùng đồng thời với thuốc tiêu huyết khối có thể làm tăng nguy cơ chảy máu nặng, vì vậy không nên dùng.

Corticosteroid, acid ethacrynic hoặc salicylat: Có thể xảy ra loét hoặc chảy máu dạ dày trong khi điều trị bằng những thuốc này và gây tăng nguy cơ chảy máu nặng ở những người bệnh dùng liệu pháp tiêu huyết khối.

Tương kỵ
Không trộn bất kỳ thuốc khác trong lọ chứa dung dịch alteplase hoặc không dùng các thuốc khác trong cùng dây truyền tĩnh mạch.

Dược lý và cơ chế

Alteplase, một chất hoạt hóa plasminogen typ mô của người (t – PA) sản xuất bằng công nghệ DNA tái tổ hợp, là thuốc tan huyết khối. Alteplase làm tan cục huyết khối bằng cách gắn vào fibrin và khởi đầu sự chuyển plasminogen thành plasmin.

Plasmin là một serin protease tương đối không đặc hiệu có khả năng thoái biến fibrin, fibrinogen, và các protein trợ đông máu khác, ví dụ các yếu tố V, VIII và XII. Alteplase có ái lực cao với fibrin, nhưng rất ít tác dụng đến các khâu khác trong hệ đông máu. Thuốc không có tính chất kháng nguyên.

Trong nhồi máu cơ tim cấp, điều trị bằng chất hoạt hóa plasminogen mô nhằm tăng tưới máu của động mạch vành, giảm được kích cỡ nhồi máu, giảm được nguy cơ suy tim sau nhồi máu và giảm tử vong. Cần phải bắt đầu điều trị càng sớm càng tốt trong vòng 6 giờ, chậm nhất là 12 giờ sau khi xuất hiện triệu chứng.

Chất hoạt hóa plasminogen mô cũng được dùng trong điều trị tắc động mạch phổi. Trước khi điều trị, phải xác minh chẩn đoán bằng chụp X – quang mạch và/hoặc bằng các kỹ thuật không xâm phạm hoặc xâm hại, thí dụ chụp cắt lớp phổi.

Bảo quản

Cần phải bảo quản bột alteplase pha tiêm tránh ánh sáng nhiều và để ở nhiệt độ từ 15 - 300C hoặc để tủ lạnh ở 2 - 80C. Bột alteplase pha tiêm không chứa chất bảo quản, khi pha với nước vô khuẩn để tiêm, phải bảo quản dung dịch này ở 2 - 300C và sử dụng trong vòng 8 giờ. Dung dịch tiêm có thể hòa tan trong dung dịch natri clorid 0,9% để có nồng độ 0,5 mg/ml. Tránh lắc quá nhiều trong khi pha loãng; khi trộn phải xoay nhẹ nhàng và/hoặc lắc chậm. Không dùng các dung dịch tiêm truyền khác để pha loãng thêm.

Quy chế

Thuốc độc bảng B.

Tổng kết

Trên đây tacdungthuoc.com đã biên tập lại các thông tin về thuốc Alteplase trong Dược thư Quốc Gia Việt Nam mới nhất. Chúng tôi không đưa ra các lời khuyên và khuyến nghị nào cho việc dùng thuốc!

Với những người không phải chuyên gia có thể xem thông tin dễ hiểu hơn về Thuốc Alteplase được chúng tôi tổng hợp và biên tập lại Tại đây

Nguồn tham khảo Các từ khóa liên quan Các thuốc khác trong Dược thư Quốc gia Câu hỏi thường gặp