Thuốc Atorvastatin

Thuốc Atorvastatin là gì | Dạng thuốc| Chỉ định | Liều dùng | Quá liều | Chống chỉ định | Tác dụng phụ | Lưu ý | Tương tác | Dược lý Dược động học | Bảo quản | Quy chế

Dưới đây là thông tin được biên tập lại từ thông tin thuốc Atorvastatin có trong Dược thư Quốc Gia Việt Nam mới nhất. Nội dung tham khảo này dành cho chuyên gia, những người có hiểu biết về y khoa.

Xem thông tin dễ hiểu hơn về Thuốc Atorvastatin được tổng hợp và biên tập lại Tại đây

Thông tin chung

Thuốc Atorvastatin (Atorvastatine - ) là Thuốc có thành phần hoạt chất chính là Atorvastatin và được đóng gói dưới dạng

   

Tên thuốc	Thuốc ATORVASTATIN ®
Tên quốc tế	Thuốc Atorvastatine
Tên thương mại	Thuốc
Mã ATC
Nhóm thuốc
Thành phần	Atorvastatin

Dạng thuốc và hàm lượng

Chỉ định

Atorvastatin cũng được chỉ định để giảm cholesterol toàn phần và cholesterol LDL ở người bệnh tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử, bổ trợ cho các cách điều trị hạ lipid khác.

Liều dùng và cách dùng

Nên hướng dẫn cho bệnh nhân chế độ ăn làm giảm cholesterol máu theo tiêu chuẩn trước khi dùng atorvastatin và duy trì chế độ ăn này trong suốt thời gian điều trị. Liều khởi đầu thường là 10 mg 1 lần mỗi ngày.

Liều điều trị có thể từ 10-80 mg 1 lần mỗi ngày. Có thể uống thuốc vào bất cứ thời điểm nào trong ngày lúc đói hoặc no. Liều dùng tùy thuộc từng cá nhân dựa theo nồng độ LDL-C căn bản, mục tiêu điều trị, và đáp ứng của bệnh nhân (xem Hướng dẫn điều trị).

Sau liều khởi đầu và/hoặc đã xác định liều atorvastatin, nên kiểm tra các chỉ số lipid máu trong vòng 2-4 tuần, và chỉnh liều theo kết quả xét nghiệm.

Tăng cholesterol máu nguyên phát và tăng lipid máu hỗn hợp:
Đa số bệnh nhân được kiểm soát bằng liều 10 mg atorvastatin một lần mỗi ngày. Đáp ứng điều trị rõ rệt có được trong vòng 2 tuần, và đáp ứng tối đa thường đạt được trong 4 tuần. Đáp ứng này được duy trì trong trị liệu lâu dài.

Những yếu tố nguy cơ ảnh hưởng đến kết quả điều trị:
Theo hội xơ vữa động mạch châu Âu, những yếu tố nguy cơ có thể điều chỉnh được: tăng huyết áp, hút thuốc lá, tiểu đường, béo phì, HDL-C thấp, fibrinogen cao.

Các yếu tố khác: Tiền sử gia đình có bệnh mạch vành hay bệnh mạch máu ngoại biên, tiền sử cá nhân có bệnh mạch vành, đặc biệt các bệnh nhân cần phẫu thuật tái tạo mạch máu, đàn ông, phụ nữ tuổi mãn kinh.

Tăng Cholesterol máu đồng hợp tử có tính gia đình:
Người lớn : Trong một nghiên cứu ở những bệnh nhân tăng cholesterol máu đồng hợp tử có tính gia đình thì hầu hết các bệnh nhân đều có đáp ứng với liều 80 mg atorvastatin. Hiệu quả đạt được là giảm LDL-C > 15% (18-45%).

Trẻ con: Kinh nghiệm điều trị ở bệnh nhi (với liều atorvastatin lên đến 80 mg/ngày) còn giới hạn.
Liều lượng ở bệnh nhân suy thận : Bệnh thận không ảnh hưởng đến liều lượng thuốc trong huyết tương cũng như không ảnh hưởng đến tác dụng làm giảm LDL-C của atorvastatin. Vì vậy, không cần chỉnh liều ở những bệnh nhân này.

Người lớn tuổi: Hiệu quả và tính an toàn không có sự khác biệt ở bệnh nhân lớn tuổi (> 70 tuổi) so với những bệnh nhân khác khi sử dụng liều đề nghị.

Quá liều và xử trí

Không có điều trị đặc hiệu nào khi dùng atorvastatin quá liều. Nếu có quá liều, tiến hành điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ cần thiết. Do thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương, không hy vọng là sẽ làm tăng thanh thải atorvastatin đáng kể bằng cách thẩm tách máu.

Chống chỉ định

Tác dụng phụ

Hiện nay chưa rõ thuốc này có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Do có khả năng gây phản ứng bất lợi cho trẻ bú mẹ, cho nên phụ nữ đang sử dụng atorvastatin không nên cho con bú (

Thận trọng và lưu ý

Ảnh hưởng lên gan:
Cũng như những thuốc làm hạ lipid máu cùng nhóm, sự tăng vừa phải (> 3 lần giới hạn trên của mức bình thường) của transaminases huyết thanh đã được ghi nhận sau khi điều trị với atorvastatin.

Tăng dai dẳng transaminases huyết thanh (> 3 lần giới hạn trên của mức bình thường trong ít nhất 2 lần xét nghiệm) xảy ra ở 0,7% bệnh nhân dùng atorvastatin trong các thử nghiệm lâm sàng. Tần suất của những bất thường này là 0,2%, 0,2%, 0,6% và 2,3% tương ứng với liều 10, 20, 40 và 80 mg.

Nói chung, sự gia tăng này không liên quan đến vàng da hay những triệu chứng cơ năng và thực thể khác. Khi giảm liều atorvastatin hoặc điều trị ngắt quãng hoặc ngưng thuốc, transaminases sẽ trở về mức trước khi điều trị. Hầu hết các bệnh nhân được giảm liều atorvastatin đều không bị các di chứng.

Các xét nghiệm chức năng gan nên được thực hiện trước khi điều trị và định kỳ sau đó. Những bệnh nhân có bất kỳ triệu chứng cơ năng hay thực thể nào gợi { đến tổn thương gan nên được kiểm tra chức năng gan. Cần theo dõi ở những bệnh nhân có nồng dộ transaminases tăng cho đến khi các bất thường được giải quyết.

Nếu ALT hoặc AST tăng lên gấp trên 3 lần giới hạn trên của mức độ bình thường một cách dai dẳng thì nên giảm liều hoặc ngưng dùng atorvastatin. Nên dùng thận trọng ở bệnh nhân uống rượu và/hoặc có tiền sử bệnh lý gan.

Bệnh gan đang tiến triển hoặc tăng transaminases dai dẳng không giải thích được là những chống chỉ định đối với việc sử dụng atorvastatin (xem Chống chỉ định).

Ảnh hưởng lên cơ xương:
Đau cơ đã được ghi nhận ở những bệnh nhân điều trị với atorvastatin (xem Tác dụng ngoại ý). Bệnh cơ, là tình trạng đau cơ hay yếu cơ cùng lúc với tăng creatine phosphokinase (CPK) > 10 lần giới hạn trên của mức độ bình thường, nên được nghĩ đến ở bất kỳ bệnh nhân có đau cơ lan tỏa, nhạy cảm đau cơ hay yếu cơ, và /hoặc tăng đáng kể CPK.

Cần nhắc nhở bệnh nhân là phải báo ngay cho bác sĩ khi có đau cơ, nhạy cảm đau hay yếu cơ không giải thích được, đặc biệt nếu đi kèm với tình trạng khó chịu hay sốt. Nên ngưng điều trị bằng atorvastatin nếu CPK tăng rõ rệt, nếu xác định hoặc nghi ngờ có bệnh cơ.

Nguy cơ của bệnh cơ trong quá trình điều trị với những thuốc khác trong nhóm statin sẽ tăng lên khi dùng đồng thời với cyclosporine, dẫn xuất của fibric acid, erythromycin, niacin, hay các thuốc kháng nấm nhóm azole. Khi điều trị kết hợp atorvastatin với các dẫn xuất fibric acid , erythromycin, các thuốc ức chế miễn dịch, các thuốc kháng nấm nhóm azole hay niacin, cần cân nhắc kỹ càng giữa lợi ích và nguy cơ, và theo dõi cẩn thận để phát hiện bất kỳ triệu chứng cơ năng hay thực thể nào của đau cơ, nhạy cảm đau, hay yếu cơ, đặc biệt là trong những tháng đầu điều trị và trong thời gian điều chỉnh liều sau đó.

Cần kiểm tra CPK định kỳ trong những tình huống này, nhưng không chắc chắn là việc theo dõi như thế sẽ ngăn cản được bệnh cơ nặng xảy ra (xem Chú { đề phòng và Tương tác thuốc).

Điều trị atorvastatin nên tạm thời giảm liều hoặc ngưng điều trị ở những bệnh nhân có bệnh cảnh nặng và cấp tính gợi { đến viêm cơ hoặc những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ dễ phát triển thành suy thận thứ phát sau tiểu myoglobin kịch phát (như nhiễm trùng cấp nặng, hạ huyết áp, đại phẫu, chấn thương, rối loạn chuyển hóa nặng, rối loạn nước điện giải, rối loạn nội tiết, động kinh không kiểm soát).

Sử dụng ở trẻ em:
Kinh nghiệm điều trị ở bệnh nhân nhỏ tuổi được giới hạn liều đến 80 mg/ngày ở 8 bệnh nhân có tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử. Không ghi nhận bất thường về mặt lâm sàng hay sinh hóa nào ở những bệnh nhân này.

Vấn đề gây ung thư, gây đột biến, giảm khả năng sinh sản:
Atorvastatin không gây ung thư ở chuột đồng. Liều tối đa dùng ở chuột gấp 63 lần liều tối đa dùng ở người (80 mg/ngày) tính theo mg/kg thể trọng.

Trong 1 nghiên cứu tiến hành trong 2 năm ở chuột nhà, tần suất của adenoma tế bào gan ở chuột đực và carcinoma tế bào gan ở chuột cái tăng lên khi sử dụng atorvastatin liều tối đa, là liều gấp 250 lần liều tối đa ở người tính theo mg/kg thể trọng.

Các thuốc khác trong nhóm statin tương tự về mặt hóa học, đều gây ra ung thư ở chuột khi dùng liều gấp 12-125 lần so với liều đề nghị trên lâm sàng, tính theo mg/kg thể trọng. Atorvastatin không biểu hiện khả năng gây đột biến gen ở 4 thử nghiệm in vitro có kèm hoặc không kèm sự hoạt hóa chuyển hóa hoặc 1 xét nghiệm trên cơ thể sống.

Cho kết quả âm tính ở test Ames với Salmonella typhimurium và Escherichia coli, kết quả âm tính ở xét nghiệm cận lâm sàng HGPRT về sự đột biến gen trên tế bào phổi của chuột túi má Trung Quốc.

Atorvastatin không làm tăng đáng kể sự đột biến nhiễm sắc thể ở xét nghiệm trên tế bào phổi của chuột túi má Trung Quốc và cho kết quả âm tính ở xét nghiệm về nhân sinh sản trên chuột nhà. Quan sát khi cho dùng liều lên đến 175 mg/kg/ngày ở chuột đồng đực hay 225 mg/kg/ngày ở chuột đồng cái thì không thấy có ảnh hưởng bất lợi nào đến khả năng sinh sản của chúng.

Liều này gấp 100-140 lần liều đề nghị tối đa ở người tính theo mg/kg thể trọng. Atorvastatin không gây ảnh hưởng bất lợi lên tinh trùng và tinh dịch, hoặc lên mô bệnh học của cơ quan sinh sản ở chó với liều dùng 10, 40 hay 120 mg/kg trong 2 năm.

Lưu ý thời kỳ mang thai

Chống chỉ định sử dụng atorvastatin trong thai kỳ.
Phụ nữ có khả năng mang thai nên dùng các biện pháp ngừa thai hữu hiệu.
Không dùng atorvastatin nếu nghi ngờ mang thai.

Lưu ý thời kỳ cho con bú

Hiện nay chưa rõ thuốc này có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Do có khả năng gây phản ứng bất lợi cho trẻ bú mẹ, cho nên phụ nữ đang sử dụng atorvastatin không nên cho con bú.

Tương tác thuốc

Dược lý và cơ chế

Atorvastatin là chất ức chế cạnh tranh và chọn lọc men khử HMG-CoA, ức chế quá trình chuyển 3-hydroxy-3- methylglutaryl- coenzyme A thành mevalonate, một tiền chất của sterol, bao gồm cholesterol. Triglycerides và cholesterol trong gan được kết hợp lại thành VLDL và phóng thích vào huyết tương để đưa đến mô ngoại biên.

Lipoprotein tỉ trọng thấp (LDL) được tạo thành từ VLDL và được thoái biến một cách nguyên phát qua thụ thể LDL ái lực cao. Atorvastatin làm giảm lipoprotein và cholesterol huyết tương bằng cách ức chế men khử HMGCoA, ức chế sự tổng hợp cholesterol ở gan và bằng cách tăng số lượng những thụ thể LDL ở gan trên bề mặt tế bào từ đó tăng sự lấy đi và thoái biến LDL.

Atorvastatin làm giảm sản xuất LDL và giảm số lượng các hạt LDL. Atorvastatin làm gia tăng đáng kể hoạt tính của thụ thể LDL cùng với sự thay đổi có lợi trên tính chất của các hạt LDL tuần hoàn. Atorvastatin có hiệu quả trên việc làm giảm LDL ở những bệnh nhân tăng cholesterol gia đình đồng hợp tử, một quần thể không có đáp ứng bình thường với thuốc hạ lipid.

Trong một nghiên cứu đáp ứng điều trị theo liều, atorvastatin (10-80 mg) làm giảm cholesterol toàn phần (30-46%), giảm LDL-C (41-61%), giảm apolipoprotein B (34-50%), và giảm triglycerides (14-33%), làm gia tăng HDL và apolipoprotein A với một tỷ lệ thay đổi.

Những kết quả này không đổi ở những bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử, những thể tăng cholesterol máu không có tính gia đình, tăng lipid máu phối hợp, bao gồm những bệnh nhân tiểu đường không phụ thuộc insulin.

Bảo quản

Bảo quản dưới 25.C.

Quy chế

Thành phẩm giảm độc: Thuốc viên có hàm lượng tối đa là 20 mg.

Tổng kết

Trên đây tacdungthuoc.com đã biên tập lại các thông tin về thuốc Atorvastatin trong Dược thư Quốc Gia Việt Nam mới nhất. Chúng tôi không đưa ra các lời khuyên và khuyến nghị nào cho việc dùng thuốc!

Với những người không phải chuyên gia có thể xem thông tin dễ hiểu hơn về Thuốc Atorvastatin được chúng tôi tổng hợp và biên tập lại Tại đây

Nguồn tham khảo Các từ khóa liên quan Các thuốc khác trong Dược thư Quốc gia Câu hỏi thường gặp