Arastad 20

Thuốc Arastad 20 là gì? Hướng dẫn sử dụng, công dụng, liều dùng, lưu ý

Thuốc Arastad 20 là gì | Dạng thuốc| Chỉ định | Liều dùng | Quá liều | Chống chỉ định | Tác dụng phụ | Lưu ý | Tương tác | Bảo quản | Tác dụng | Dược lý | Dược động học

Arastad 20 là thuốc gì?

Thuốc Arastad 20 là Thuốc giảm đau hạ sốt chống viêm - Số Visa thuốc / Số đăng ký / SĐK: VD-17765-12 được sản xuất bởi Công ty liên doanh TNHH Stada-Việt Nam - VIỆT NAM. Thuốc Arastad 20 chứa thành phần Leflunomid 20mg và được đóng gói dưới dạng Viên nén bao phim

   
Tên thuốc Thuốc
Số đăng ký VD-17765-12
Dạng bào chế Viên nén bao phim
Thành phần Leflunomid 20mg
Phân loại Thuốc giảm đau hạ sốt chống viêm
Doanh nghiệp sản xuất Công ty liên doanh TNHH Stada-Việt Nam - VIỆT NAM
Doanh nghiệp đăng ký
Doanh nghiệp phân phối
Thuốc Arastad 20 - SĐK VD-17765-12
Thuốc Arastad 20 - SĐK VD-17765-12

Dạng thuốc và hàm lượng

Những dạng và hàm lượng thuốc Arastad 20

Thuốc Arastad 20 thành phần Leflunomid 20mg dưới dạng Viên nén bao phim

Chỉ định

Đối tượng sử dụng - Chỉ định thuốc Arastad 20

– Viêm khớp dạng thấp tiến triển ở người lớn.- Viêm khớp vảy nến tiến triển.

Tuân thủ sử dụng thuốc theo đúng chỉ định(công dụng, chức năng cho đối tượng nào) ghi trên tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Arastad 20 hoặc tờ kê đơn thuốc của bác sĩ.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng Arastad 20 - Đường dùng và cách dùng

– Uống thuốc không phụ thuộc vào bữa ăn.

– Nên điều trị khởi đầu với liều tấn công 100 mg/lần/ngày trong 3 ngày.

Tuy nhiên, trong thực tế, có thể bỏ qua liều tấn công ở những bệnh nhân có nguy cơ tăng tác dụng phụ, đặc biệt tác dụng phụ trên máu hoặc gan.

+ Liều khởi đầu: 100 mg/lần/ngày trong 3 ngày.

+ Liều duy trì:       Viêm khớp dạng thấp: 10-20 mg/lần/ngày.

Viêm khớp vảy nến: 20 mg/lần/ngày.

– Điều chỉnh liều có thể cần thiết ở những bệnh nhân tiến triển trị số men gan bất thường.

– Bệnh nhân suy gan:+ Giảm liều xuống 10mg/ngày. Nên kiểm soát trị số men gan định kỳ mỗi tuần.

+ Ngưng dùng thuốc nếu men gan vẫn còn ngưỡng cao trung bình hoặc nghiêm trọng.  – Người lớn tuổi: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân hơn 65 tuổi.

– Hoặc theo hướng dẫn của bác sỹ.

Cần áp dụng chính xác liều dùng thuốc Arastad 20 ghi trên bao bì, tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ. Không tự ý tính toán, áp dụng hoặc thay đổi liều dùng.

Quá liều, quên liều và xử trí

Nên làm gì trong trường hợp quá liều thuốc Arastad 20

Những loại thuốc kê đơn cần phải có đơn thuốc của bác sĩ hoặc dược sĩ. Những loại thuốc không kê đơn cần có tờ hướng dẫn sử dụng từ nhà sản xuất. Đọc kỹ và làm theo chính xác liều dùng ghi trên tờ đơn thuốc hoặc tờ hướng dẫn sử dụng thuốc. Khi dùng quá liều thuốc Arastad 20 cần dừng uống, báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ khi có các biểu hiện bất thường

Lưu ý xử lý trong thường hợp quá liều

Những biểu hiện bất thường khi quá liều cần thông báo cho bác sĩ hoặc người phụ trách y tế. Trong trường hợp quá liều thuốc Arastad 20 có các biểu hiện cần phải cấp cứu: Gọi ngay 115 để được hướng dẫn và trợ giúp. Người nhà nên mang theo sổ khám bệnh, tất cả toa thuốc/lọ thuốc đã và đang dùng để các bác sĩ có thể nhanh chóng chẩn đoán và điều trị

Nên làm gì nếu quên một liều thuốc Arastad 20

Thông thường các thuốc có thể uống trong khoảng 1-2 giờ so với quy định trong đơn thuốc. Trừ khi có quy định nghiêm ngặt về thời gian sử dụng thì có thể uống thuốc sau một vài tiếng khi phát hiện quên. Tuy nhiên, nếu thời gian quá xa thời điểm cần uống thì không nên uống bù có thể gây nguy hiểm cho cơ thể. Cần tuân thủ đúng hoặc hỏi ý kiến bác sĩ trước khi quyết định.

Chống chỉ định

Những trường hợp không được dùng thuốc Arastad 20

– Bệnh nhân suy gan.

– Phụ nữ đang có thai hoặc có khả năng mang thai.

– Bệnh nhân quá mẫn với leflunomid hay với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Thông thường người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc thì không được dùng thuốc. Các trường hợp khác được quy định trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc đơn thuốc bác sĩ. Chống chỉ định thuốc Arastad 20 phải hiểu là chống chỉ định tuyệt đối, tức là không vì lý do nào đó mà trường hợp chống chỉ định lại linh động được dùng thuốc.

Tác dụng phụ

Những tác dụng phụ khi dùng Arastad 20

– Phổ biến:

+ Cao huyết áp, rối loạn tiêu hoá (đặc biệt là tiêu chảy), sụt cân, nhức đầu, chóng mặt, buồn nôn, nôn, loét miệng, giảm bạch cầu, suy nhược, dị cảm, rối loạn khớp và viêm màng hoạt dịch, nhiễm trùng đường hô hấp trên, rụng tóc, chàm và khô da.

+ Có thể xảy ra phản ứng quá mẫn.

+ Hội chứng Stevens-Johnson, hồng ban đa dạng, hoại tử biểu bì nhiễm độc hoặc viêm mạch.

+ Gây độc gan đã xảy ra, thường nhẹ và có thể hồi phục nhưng cũng có vài trường hợp nghiêm trọng, có khi gây tử vong, bệnh gan, bao gồm hoại tử gan cấp tính, đặc biệt trong 6 tháng đầu điều trị.

– Khác:

+ Bồn chồn, bệnh thần kinh ngoại biên, hạ kali máu và tăng lipid máu nhẹ.

+ Một số hiếm trường hợp bị thiếu máu bất sản, mất bạch cầu hạt và giảm tiểu cầu; Những tác dụng phụ này phổ biến hơn khi dùng leflunomid với các thuốc gây ức chế tủy khác.

+ Viêm tụy, bệnh phổi mô kẽ và nhiễm trùng nặng, bao gồm nhiễm trùng huyết gây tử vong.

+ Suy thận.

Tác dụng phụ phổ biến khi điều trị bằng leflunomid là cao huyết áp, rối loạn tiêu hoá (đặc biệt là tiêu chảy), sụt cân, nhức đầu, chóng mặt, buồn nôn, nôn, loét miệng, giảm bạch cầu, suy nhược, dị cảm, rối loạn khớp và viêm màng hoạt dịch, nhiễm trùng đường hô hấp trên, rụng tóc, eczema, và khô da. Có thể xảy ra phản ứng quá mẫn và một vài trường hợp hội chứng Stevens-Johnson, hồng ban đa dạng, hoại tử biểu bì độc hại, hoặc viêm mạch cũng đã được báo cáo.

Nhiễm độc gan đôi khi xảy ra. Nó thường nhẹ và có thể hồi phục nhưng hiếm khi nghiêm trọng, đôi khi gây tử vong, bệnh gan, bao gồm hoại tử gan cấp tính, cũng đã được báo cáo đặc biệt trong 6 tháng đầu điều trị. Những tác dụng phụ khác bao gồm bồn chồn, bệnh thần kinh ngoại biên, hạ kali máu, và tăng lipid máu nhẹ. Hiếm có trường hợp thiếu máu không tái tạo, mất bạch cầu hạt, và giảm tiểu cầu; những tác dụng phụ này phổ biến hơn khi dùng leflunomid với các thuốc ức chế tuỷ khác. Đôi khi có những báo cáo viêm tuỵ, bệnh phổi mô kẽ, và nhiễm trùng nặng, bao gồm nhiễm trùng huyết gây tử vong. Suy thận cũng đã được báo cáo.

Thông thường những tác dụng phụ hay tác dụng không mong muốn (Adverse Drug Reaction - ADR) tác dụng ngoài ý muốn sẽ mất đi khi ngưng dùng thuốc. Nếu có những tác dụng phụ hiếm gặp mà chưa có trong tờ hướng dẫn sử dụng. Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa nếu thấy nghi ngờ về các những tác dụng phụ của thuốc Arastad 20

Thận trọng và lưu ý

Những lưu ý và thận trọng trước khi dùng thuốc Arastad 20

SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

– Phụ nữ có thai: Chưa có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát để đánh giá leflunomid ở phụ nữ có thai. Tuy nhiên, dựa trên những nghiên cứu trên động vật, leflunomid có thể làm tăng nguy cơ chết thai hoặc gây quái thai khi sử dụng cho phụ nữ mang thai.

Phụ nữ có khả năng mang thai không được bắt đầu điều trị bằng leflunomid cho tới khi chắc chắn là không có thai và phải xác nhận rằng họ đang sử dụng biện pháp tránh thai tin cậy.

Trước khi điều trị bằng leflunomid, bệnh nhân phải được tư vấn đầy đủ về khả năng gây rủi ro nghiêm trọng cho thai nhi. Cần tránh mang thai suốt thời gian điều trị bằng leflunomid hoặc trước khi hoàn tất quy trình loại trừ thuốc sau khi điều trị bằng leflunomid.

– Phụ nữ cho con bú: Chưa biết leflunomid có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Do nhiều thuốc được bài tiết vào trong sữa mẹ nên cần phải quyết định xem có nên tiếp tục cho bú hoặc bắt đầu điều trị với leflunomid, sau khi cân nhắc tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

ẢNH HƯỞNG TRÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC

Trong trường hợp gặp tác dụng phụ như chóng mặt, khả năng tập trung và phản xạ của bệnh nhân có thể bị giảm. Trong những trường hợp này bệnh nhân nên hạn chế lái xe ôtô và vận hành máy móc.

Những đối tượng cần lưu ý trước khi dùng thuốc Arastad 20 : người già, phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú, trẻ em dưới 15 tuổi, người suy gan, suy thận, người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc… Hoặc đối tượng bị nhược cơ, hôn mê gan, viêm loét dạ dày

Lưu ý thời kỳ mang thai

Bà bầu mang thai uống thuốc Arastad 20 được không?

Cân nhắc và hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng thuốc. Các thuốc dù đã kiểm nghiệm vẫn có những nguy cơ khi sử dụng.

Lưu ý thời kỳ cho con bú

Bà mẹ cần cân nhắc thật kỹ lợi ích và nguy cơ cho mẹ và bé. Không nên tự ý dùng thuốc khi chưa đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và chỉ dẫn của bác sĩ dể bảo vệ cho mẹ và em bé

Tương tác thuốc

Thuốc Arastad 20 có thể tương tác với những thuốc nào?

Cần nhớ tương tác thuốc với các thuốc khác thường khá phức tạp do ảnh hưởng của nhiều thành phần có trong thuốc. Các nghiên cứu hoặc khuyến cáo thường chỉ nêu những tương tác phổ biến khi sử dụng. Chính vì vậy không tự ý áp dụng các thông tin về tương tác thuốc Arastad 20 nếu bạn không phải là nhà nghiên cứu, bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa.

Tương tác thuốc Arastad 20 với thực phẩm, đồ uống

Cân nhắc sử dụng chung thuốc với rượu bia, thuốc lá, đồ uống có cồn hoặc lên men. Những tác nhân có thể thay đổi thành phần có trong thuốc. Xem chi tiết trong tờ hướng dẫn sử dụng hoặc hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ để biết thêm chi tiết.

Bảo quản

Nên bảo quản thuốc Arastad 20 như thế nào?

Đọc kỹ hướng dẫn thông tin bảo quản thuốc ghi trên bao bì và tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Arastad 20 . Kiểm tra hạn sử dụng thuốc. Khi không sử dụng thuốc cần thu gom và xử lý theo hướng dẫn của nhà sản xuất hoặc người phụ trách y khoa. Các thuốc thông thường được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh tiếp xúc trực tiêp với ánh nắng hoặc nhiệt độ cao sẽ có thể làm chuyển hóa các thành phần trong thuốc.

Tác dụng

Tác dụng và cơ chế tác dụng thuốc Arastad 20

Dược lý và cơ chế

Tương tác của thuốc Arastad 20 với các hệ sinh học

Mỗi thuốc, tuỳ theo liều dùng sẽ có tác dụng sớm, đặc hiệu trên một mô, một cơ quan hay một hệ thống của cơ thể, được sử dụng để điều trị bệnh, được gọi là tác dụng chính.

Thông tin Dược thư quốc gia Việt Nam

(Phần dành cho chuyên gia)
  • Tên thuốc: Leflunomid
  • Mã ATC: L04AA13
  • Phân loại: Thuốc điều hòa miễn dịch kháng viêm khớp làm thay đổi bệnh do tác dụng chống viêm và ức chế miễn dịch.
  • Chỉ định (Click để xem chi tiết)

    Chỉ định chính:
    Điều trị đợt cấp viêm khớp dạng thấp ở người lớn nhằm làm giảm các dấu hiệu và triệu chứng, ngăn ngừa tổn thương và cải thiện chức năng vận động.
    Điều trị viêm khớp vẩy nến hoạt động. Chỉ định khác:
    Điều trị nhiễm CMV kháng các thuốc chống virus thông thường. Ghép tạng đặc.

    Xem chi tiết
    Tác dụng - Dược lý và cơ chế (Click để xem chi tiết)

    Leflunomid được sử dụng ở người trưởng thành mắc viêm khớp dạng thấp thể vừa hoặc nặng để điều trị các dấu hiệu và triệu chứng của viêm khớp dạng thấp nhằm cải thiện chức năng vận động và làm chậm quá trình tổn thương cấu trúc khớp do bệnh gây ra.

    Leflunomid là thuốc có tác dụng điều hòa miễn dịch đồng thời   có hoạt tính chống viêm và ức chế miễn dịch. Leflunomid được coi là “tiền thuốc” vì sau khi uống, thuốc được chuyển hóa rất nhanh và hầu như hoàn toàn thành chất chuyển hóa có tác dụng là teriflunomid (A-771726). Tất cả mọi tác dụng của thuốc đều nhờ chất A-771726 này.

    Cơ chế tác dụng chính xác của leflunomid  trong  viêm  khớp dạng thấp còn chưa rõ nhưng tỏ ra chủ yếu là qua điều hòa các lympho tự miễn có vai trò trong bệnh sinh của viêm khớp dạng thấp.

    Leflunomid có tác dụng điều hòa miễn dịch qua việc ngăn sự lan tỏa của các lympho tự miễn được hoạt hóa do thuốc can thiệp vào chu kỳ tế bào. Ở bệnh nhân bị viêm khớp dạng thấp dùng leflunomid, các lympho tự miễn dịch bị mất đi dần dần và quá trình tự miễn giảm.

    Các kết quả in vitro cho thấy leflunomid ức chế enzym dihydroorotat dehydrogenase của ty thể, ức chế tyrosin kinase ở các tế bào đang phân chia và có những tác dụng khác góp phần vào tác dụng điều hòa miễn dịch của thuốc.

    Leflunomid ức chế có phục hồi enzym dihydroorotat dehydrogenase của ty thể là enzym quan trọng cho sự tạo ra pyrimidin ribonucleotid uridin monophosphat (rUMP) mới. Các pyrimidin ribonucleotid, trong đó có rUMP được tạo thành từ nguồn tổng hợp mới cần có dihydroorotat dehydrogenase và từ các con đường cứu hộ (salvage pathway) khác không phụ thuộc dihydroorotat dehydrogenase.

    Các lympho hoạt hóa cần nhiều rUMP và các pyrimidin ribonucleotid khác để chuyển từ pha G1 sang pha S của chu kỳ tế bào, bởi thế các lympho hoạt hóa phụ thuộc vào cả con đường tổng hợp mới và các con đường cứu hộ. Chất A-771726 ức chế enzym dihydroorotat dehydrogenase nên ức chế con đường tạo mới, làm giảm nồng độ rUMP, giảm tổng hợp ADN và ARN, ức chế tăng sinh tế bào và làm ngừng chu kỳ phân bào ở pha G1.

    Như vậy, leflunomid ức chế sự nhân lên của tế bào T tự miễn và ức chế sự sản sinh kháng thể tự miễn của tế bào B. Do các con đường cứu hộ được cho là duy trì các tế bào bị ngừng ở pha G1 nên hoạt tính của leflunomid là kìm hãm tế bào chứ không phải gây độc tế bào. Nồng độ rUMP thấp còn có tác dụng ngăn sự kết dính tế bào lympho hoạt hóa vào tế bào nội mạ

    c mạch máu ở bao khớp, làm tăng tổng hợp các cytokin ức chế miễn dịch như làm biến đổi yếu tố tăng trưởng beta (TBF- β). Khác với cyclosporin, leflunomid không ảnh hưởng lên các giai đoạn sớm của quá trình hoạt hóa lympho nên các tế bào T nhớ ở pha Go không bị ảnh hưởng bởi leflunomid.

    Leflunomid không ảnh hưởng lên các tế bào không có dạng lympho, có thể là vì sự nhân lên của các tế bào trong ống tiêu hóa và ở hệ tạo máu có thể được duy trì ở mức hằng định cơ bản và  sự phân bào cần các pyrimidin nucleotid từ các con đường cứu hộ không phụ thuộc vào dihydroorotat dehydrogenase. Leflunomid có tác dụng chống viêm do ức chế cyclooxygenase-2 (COX-2), không ảnh hưởng lên khả năng thực bào của bạch cầu hạt.

    Các dữ liệu có đến nay cho thấy trên  người  trưởng  thành bị viêm khớp dạng thấp, leflunomid có hiệu quả như methotrexat hoặc sulfasalazin và có thể là trị liệu thay thế phù hợp cho các thuốc chống viêm khớp có tác dụng làm thay đổi bệnh (disease- modifying antirheumatic drugs – DMARDs). Tuy nhiên, vai trò của leflunomid cần được nghiên cứu thêm.

    Trong điều trị viêm khớp dạng thấp, các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs) có tác dụng trong điều trị ban đầu các triệu chứng nhưng không làm chậm quá trình tiến triển của bệnh, không ngăn ngừa được sự phá hủy khớp. Các DMARDs có khả năng làm giảm thiểu hoặc ngăn ngừa tổn thương ở khớp, giữ cho khớp được toàn vẹn và đảm bảo được chức năng, làm giảm chi phí điều trị.

    Điều trị bằng DMARDs phải được bắt đầu sớm và không được  để quá 3 tháng sau khi bệnh nhân có biểu hiện cấp (đau khớp kéo dài, cứng khớp rõ vào buổi sáng, mỏi mệt, viêm bao khớp, tốc độ lắng máu cao kéo dài, protein C dương tính, có tổn thương khớp trên phim chụp X quang) cho dù bệnh nhân được điều trị bằng NSAIDs.

    Các DMARDs thường được dùng để điều trị viêm khớp dạng thấp là etanercept, hydroxycloroquin, infliximab, leflunomid, methotrexat, sulfasalazin, azathioprin, cyclosporin, minocyclin, penicilamin và/hoặc các hợp chất vàng theo đường uống hoặc tiêm. Leflunomid gây acid uric niệu do có tác dụng đặc hiệu lên diềm bàn chải ở ống lượn gần.

    Nghiên cứu in vitro cho thấy leflunomid có tác dụng kháng cytomegalovirus (CMV). Tác dụng phòng ngừa thải ghép cấp và mạn tính của leflunomid ở bệnh nhân được ghép tạng đặc đang được nghiên cứu thêm.

    Dược động học
    Do không phát hiện được leflunomid trong cơ thể nên dược động học của leflunomid được nghiên cứu qua A-771726 là chất phát hiện được. Sau khi uống, thuốc nhanh chóng được chuyển hóa thành A-771726 ở niêm mạc tiêu hóa và ở gan. Nồng độ đỉnh huyết tương của A-771726 đạt sau 6 – 12 giờ. Liều tấn công thường dùng là 100 mg, ngày 1 lần trong 3 ngày nên nhanh chóng đạt nồng độ ổn định huyết tương.

    Nếu không có liều tấn công thì phải mất hơn 2 tháng mới đạt được nồng độ ổn định huyết tương. Ở bệnh nhân trưởng thành, sau khi uống liều một lần 50 hoặc 100 mg leflunomid nồng độ huyết tương A-771726 tương ứng sau 24 giờ là 4 hoặc 8,2 – 8,5 microgam/ml. Uống liều leflunomid 100 mg ngày 1 lần trong 3 ngày, sau đó uống 10 hoặc 25 mg ngày 1 lần thì nồng độ tương ứng A-771726 ở giai đoạn ổn định là 18 hoặc 63 microgam/ml 24 giờ sau khi uống.

    Các nghiên cứu dùng liều một lần hay nhiều lần cho thấy nồng độ huyết tương A-771726 tỷ lệ thuận với liều. Thức ăn giàu mỡ không ảnh hưởng lên sinh khả dụng của thuốc. Thể tích phân bố của A-771726 ở giai đoạn ổn định là 0,13 lít/kg. Ở người khỏe mạnh, hơn 99% A-771726 gắn vào protein (albumin). Tỷ lệ A-771726 không gắn vào protein ở người bị viêm khớp dạng thấp hơi cao hơn so với người bình thường.

    Ở bệnh nhân thẩm phân phúc mạc hoặc lọc máu, tỷ lệ A-771726 không gắn vào protein cao hơn ở người khỏe mạnh 2 lần (1,51 so với 0,62%). Chưa rõ A-771726 có qua nhau thai hoặc qua sữa mẹ ở người hay không. Sau khi uống, thuốc được chuyển hóa rất nhanh ở niêm mạc tiêu hóa và ở gan thành A-771726 (90%), acid cyanoacetic và một số chất chuyển hóa thứ yếu khác.

    Chưa xác định được enzym đặc hiệu chuyển hóa leflunomid. Nửa đời huyết tương của A-771726 là 14 – 18 ngày (5 – 40 ngày). Sở dĩ nửa đời dài là do tỷ lệ gắn với protein cao và có tuần hoàn gan mật của A-771726. Độ thanh thải sau khi tiêm tĩnh mạch A-771726 là 31 ml/giờ. Độ thanh thải ở người hút thuốc lá cao hơn của người không hút thuốc 38%.

    Độ thanh thải giảm ở trẻ 3 – 17 tuổi cân nặng dưới 40 kg bị viêm khớp dạng thấp (18 ml/giờ) so với ở trẻ cân nặng hơn 40 kg (26 ml/giờ). Thuốc được đào thải qua nước tiểu dưới dạng các chất liên hợp glucuronid. A-771726 cũng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa và bài xuất trực tiếp qua mật. Đào thải qua nước tiểu là con đường chính trong 96 giờ đầu sử dụng leflunomid; sau đó đào thải theo phân là chính.

    Dạng được đào thải qua nước tiểu chủ yếu là các chất liên hợp glucuronid của leflunomid, các dẫn xuất acid oxanilic của A-771726. Chất chính có trong phân là A-771726.
    Phải mất tới 2 năm sau khi ngừng dùng leflunomid thì nồng độ A-771726 mới thấp tới mức không phát hiện được.

    Không có sự khác biệt về dược động học theo giới và theo tuổi. Không loại bỏ được A-771726 bằng thẩm phân màng bụng liên tục hoặc thẩm phân máu. Có thể làm tăng nhanh thải trừ bằng cholestyramin hoặc than hoạt.

    Xem chi tiết

Thông tin Thuốc gốc

(Phần dành cho chuyên gia)
  • Tên thuốc: Leflunomide
  • Nhóm sản phẩm: Thuốc giảm đau, hạ sốt, Nhóm chống viêm không Steroid, Thuốc điều trị Gút và các bệnh xương khớp
  • Thuốc biệt dược: Leflunomid Lefra 20
  • Chỉ định (Click để xem chi tiết)

    Viêm khớp dạng thấp tiến triển để làm giảm triệu chứng thực thể & cơ năng, & làm chậm các tổn thương cấu trúc.

    Xem chi tiết
    Tác dụng - Dược lý và cơ chế (Click để xem chi tiết)

    Leflunomid được sử dụng ở người trưởng thành mắc viêm khớp dạng thấp thể vừa hoặc nặng để điều trị các dấu hiệu và triệu chứng của viêm khớp dạng thấp nhằm cải thiện chức năng vận động và làm chậm quá trình tổn thương cấu trúc khớp do bệnh gây ra.

    Leflunomid là thuốc có tác dụng điều hòa miễn dịch đồng thời có hoạt tính chống viêm và ức chế miễn dịch. Leflunomid được coi là “tiền thuốc” vì sau khi uống, thuốc được chuyển hóa rất nhanh và hầu như hoàn toàn thành chất chuyển hóa có tác dụng là teriflunomid (A-771726). Tất cả mọi tác dụng của thuốc đều nhờ chất A-771726 này.

    Cơ chế tác dụng chính xác của leflunomid trong viêm khớp dạng thấp còn chưa rõ nhưng tỏ ra chủ yếu là qua điều hòa các lympho tự miễn có vai trò trong bệnh sinh của viêm khớp dạng thấp. Leflunomid có tác dụng điều hòa miễn dịch qua việc ngăn sự lan tỏa của các lympho tự miễn được hoạt hóa do thuốc can thiệp vào chu kỳ tế bào.

    Ở bệnh nhân bị viêm khớp dạng thấp dùng leflunomid, các lympho tự miễn dịch bị mất đi dần dần và quá trình tự miễn giảm. Các kết quả in vitro cho thấy leflunomid ức chế enzym dihydroorotat dehydrogenase của ty thể, ức chế tyrosin kinase ở các tế bào đang phân chia và có những tác dụng khác góp phần vào tác dụng điều hòa miễn dịch của thuốc.

    Leflunomid ức chế có phục hồi enzym dihydroorotat dehydrogenase của ty thể là enzym quan trọng cho sự tạo ra pyrimidin ribonucleotid uridin monophosphat (rUMP) mới. Các pyrimidin ribonucleotid, trong đó có rUMP được tạo thành từ nguồn tổng hợp mới cần có dihydroorotat dehydrogenase và từ các con đường cứu hộ (salvage pathway) khác không phụ thuộc dihydroorotat dehydrogenase.

    Các lympho hoạt hóa cần nhiều rUMP và các pyrimidin ribonucleotid khác để chuyển từ pha G1 sang pha S của chu kỳ tế bào, bởi thế các lympho hoạt hóa phụ thuộc vào cả con đường tổng hợp mới và các con đường cứu hộ. Chất A-771726 ức chế enzym dihydroorotat dehydrogenase nên ức chế con đường tạo mới, làm giảm nồng độ rUMP, giảm tổng hợp ADN và ARN, ức chế tăng sinh tế bào và làm ngừng chu kỳ phân bào ở pha G1.

    Như vậy, leflunomid ức chế sự nhân lên của tế bào T tự miễn và ức chế sự sản sinh kháng thể tự miễn của tế bào B. Do các con đường cứu hộ được cho là duy trì các tế bào bị ngừng ở pha G1 nên hoạt tính của leflunomid là kìm hãm tế bào chứ không phải gây độc tế bào.

    Nồng độ rUMP thấp còn có tác dụng ngăn sự kết dính tế bào lympho hoạt hóa vào tế bào nội mạc mạch máu ở bao khớp, làm tăng tổng hợp các cytokin ức chế miễn dịch như làm biến đổi yếu tố tăng trưởng beta (TBF- β).

    Khác với cyclosporin, leflunomid không ảnh hưởng lên các giai đoạn sớm của quá trình hoạt hóa lympho nên các tế bào T nhớ ở pha Go không bị ảnh hưởng bởi leflunomid.Leflunomid không ảnh hưởng lên các tế bào không có dạng lympho, có thể là vì sự nhân lên của các tế bào trong ống tiêu hóa và ở hệ tạo máu có thể được duy trì ở mức hằng định cơ bản và sự phân bào cần các pyrimidin nucleotid từ các con đường cứu hộ không phụ thuộc vào dihydroorotat dehydrogenase.

    Leflunomid có tác dụng chống viêm do ức chế cyclooxygenase-2 (COX-2), không ảnh hưởng lên khả năng thực bào của bạch cầu hạt.Các dữ liệu có đến nay cho thấy trên người trưởng thành bị viêm khớp dạng thấp, leflunomid có hiệu quả như methotrexat hoặc sulfasalazin và có thể là trị liệu thay thế phù hợp cho các thuốc chống viêm khớp có tác dụng làm thay đổi bệnh (diseasemodifying antirheumatic drugs – DMARDs).

    Tuy nhiên, vai trò của leflunomid cần được nghiên cứu thêm. Trong điều trị viêm khớp dạng thấp, các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs) có tác dụng trong điều trị ban đầu các triệu chứng nhưng không làm chậm quá trình tiến triển của bệnh, không ngăn ngừa được sự phá hủy khớp. Các DMARDs có khả năng làm giảm thiểu hoặc ngăn ngừa tổn thương ở khớp, giữ cho khớp được toàn vẹn và đảm bảo được chức năng, làm giảm chi phí điều trị.

    Điều trị bằng DMARDs phải được bắt đầu sớm và không được để quá 3 tháng sau khi bệnh nhân có biểu hiện cấp (đau khớp kéo dài, cứng khớp rõ vào buổi sáng, mỏi mệt, viêm bao khớp, tốc độ lắng máu cao kéo dài, protein C dương tính, có tổn thương khớp trên phim chụp X quang) cho dù bệnh nhân được điều trị bằngNSAIDs.

    Các DMARDs thường được dùng để điều trị viêm khớp dạng thấp là etanercept, hydroxycloroquin, infliximab, leflunomid, methotrexat, sulfasalazin, azathioprin, cyclosporin, minocyclin, penicilamin và/hoặc các hợp chất vàng theo đường uống hoặc tiêm.

    Leflunomid gây acid uric niệu do có tác dụng đặc hiệu lên diềm bàn chải ở ống lượn gần.Nghiên cứu in vitro cho thấy leflunomid có tác dụng kháng cytomegalovirus (CMV). Tác dụng phòng ngừa thải ghép cấp và mạn tính của leflunomid ở bệnh nhân được ghép tạng đặc đang được nghiên cứu thêm.

    Xem chi tiết

Dược động học

Tác động của cơ thể đến thuốc Arastad 20

Động học của sự hấp thu, phân phối, chuyển hóa và thải trừ thuốc để biết cách chọn đường đưa thuốc vào cơ thể (uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch...), số lần dùng thuốc trong ngày, liều lượng thuốc tuỳ theo từng trường hợp (tuổi, trạng thái bệnh, trạng thái sinh lý...)

Tổng kết

Trên đây tacdungthuoc.com đã tổng hợp các thông tin cần biết về thuốc Arastad 20 từ Dược thư Quốc Gia Việt Nam mới nhất, Thuốc biệt dược, Drugbank và các nguồn thông tin y khoa uy tín trên thế giới: Drugs, WebMD, Rxlist. Nội dung được tổng hợp lại và trình bày một cách dễ hiểu nhất để bạn nắm bắt thông tin sử dụng thuốc Arastad 20 một cách dễ dàng. Nội dung không thay thế tờ hướng dẫn sử dụng thuốc và lời khuyên từ bác sĩ. Chúng tôi không đưa ra các lời khuyên và khuyến nghị nào cho việc dùng thuốc!

Dược thư quốc gia Việt Nam

https://www.thuocbietduoc.com.vn/thuoc-66159/arastad-20.aspx

Drugbank.vn

thuốc Arastad 20 là thuốc gì

cách dùng thuốc Arastad 20

tác dụng thuốc Arastad 20

công dụng thuốc Arastad 20

thuốc Arastad 20 giá bao nhiêu

liều dùng thuốc Arastad 20

giá bán thuốc Arastad 20

mua thuốc Arastad 20

Thuốc Arastad 20 là thuốc gì?

Thuốc Arastad 20 là Thuốc giảm đau hạ sốt chống viêm - Số Visa thuốc / Số đăng ký / SĐK: VD-17765-12 được sản xuất bởi Công ty liên doanh TNHH Stada-Việt Nam - VIỆT NAM Xem chi tiết

Dạng thuốc và hàm lượng thuốc Arastad 20?

Thuốc Arastad 20 thành phần Leflunomid 20mg dưới dạng Viên nén bao phim. Xem chi tiết

Công dụng, liều dùng, giá bán thuốc Arastad 20?

Thông tin chỉ định, chống chỉ định, liều dùng, tác dụng phụ và lưu ý, dược lý và cơ chế tác dụng, dược động học Thuốc Arastad 20 Xem chi tiết

BÌNH LUẬN

Please enter your comment!
Please enter your name here