Thuốc Apremilast

Thuốc Apremilast là gì | Dạng thuốc| Chỉ định | Liều dùng | Quá liều | Chống chỉ định | Tác dụng phụ | Lưu ý | Tương tác | Bảo quản | Dược lý | Dược động học

Thuốc Apremilast là gì? Tác dụng thuốc Apremilast, cách dùng, liều dùng, công dụng? Hướng dẫn sử dụng thuốc Apremilast bao gồm chỉ định, chống chỉ định, tác dụng, tác dụng phụ và các lưu ý khi dùng thuốc Apremilast. Thông tin dưới đây được biên tập và tổng hợp từ Dược thư quốc gia Việt Nam - Bộ Y tế mới nhất, Thuốc biệt dược và các nguồn uy tín khác.

Apremilast là thuốc gì?

Thuốc Apremilast là Thuốc chống ung thư và tác động vào hệ thống miễn dịch. Thuốc Apremilast chứa thành phần Apremilast và được đóng gói dưới dạng

Dạng thuốc và hàm lượng

Những dạng và hàm lượng thuốc Apremilast

Chỉ định

Đối tượng sử dụng thuốc Apremilast

Điều trị bệnh nhân trưởng thành bị viêm khớp vảy nến hoạt động.

Điều trị bệnh nhân vẩy nến mảng bám từ trung bình đến nặng.

Tuân thủ sử dụng thuốc theo đúng chỉ định(công dụng, chức năng cho đối tượng nào) ghi trên tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Apremilast hoặc tờ kê đơn thuốc của bác sĩ.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng Apremilast

Liều chuẩn độ ban đầu được đề nghị của từ ngày 1 đến ngày 5 được trình bày trong Bảng 1.

Sau khi chuẩn độ 5 ngày, liều duy trì được khuyến nghị là 30 mg hai lần mỗi ngày bắt đầu từ ngày 6.

Chuẩn độ này nhằm giảm  triệu chứng tiêu hóa liên quan đến điều trị ban đầu.

Cần áp dụng chính xác liều dùng thuốc Apremilast ghi trên bao bì, tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ. Không tự ý tính toán, áp dụng hoặc thay đổi liều dùng.

Quá liều, quên liều và xử trí

Nên làm gì trong trường hợp quá liều thuốc Apremilast

Những loại thuốc kê đơn cần phải có đơn thuốc của bác sĩ hoặc dược sĩ. Những loại thuốc không kê đơn cần có tờ hướng dẫn sử dụng từ nhà sản xuất. Đọc kỹ và làm theo chính xác liều dùng ghi trên tờ đơn thuốc hoặc tờ hướng dẫn sử dụng thuốc. Khi dùng quá liều thuốc Apremilast cần dừng uống, báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ khi có các biểu hiện bất thường.

Lưu ý xử lý trong thường hợp quá liều

Những biểu hiện bất thường khi quá liều cần thông báo cho bác sĩ hoặc người phụ trách y tế. Trong trường hợp quá liều thuốc Apremilast có các biểu hiện cần phải cấp cứu: Gọi ngay 115 để được hướng dẫn và trợ giúp. Người nhà nên mang theo sổ khám bệnh, tất cả toa thuốc/lọ thuốc đã và đang dùng để các bác sĩ có thể nhanh chóng chẩn đoán và điều trị

Nên làm gì nếu quên một liều thuốc Apremilast

Thông thường các thuốc có thể uống trong khoảng 1-2 giờ so với quy định trong đơn thuốc. Trừ khi có quy định nghiêm ngặt về thời gian sử dụng thì có thể uống thuốc Apremilast sau một vài tiếng khi phát hiện quên. Tuy nhiên, nếu thời gian quá xa thời điểm cần uống thì không nên uống bù có thể gây nguy hiểm cho cơ thể. Cần tuân thủ đúng hoặc hỏi ý kiến bác sĩ trước khi quyết định.

Chống chỉ định

Những trường hợp không được dùng thuốc Apremilast

Quá mẫn đã biết với apremilast hoặc với bất kỳ tá dược nào

Thông thường người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc thì không được dùng thuốc. Các trường hợp khác được quy định trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc đơn thuốc bác sĩ. Chống chỉ định thuốc Apremilast phải hiểu là chống chỉ định tuyệt đối, tức là không vì lý do nào đó mà trường hợp chống chỉ định lại linh động được dùng thuốc.

Tác dụng phụ

Những tác dụng phụ khi dùng Apremilast

– Rối loạn hệ thống miễn dịch: Quá mẫn

– Giảm cân

– Rối loạn tiêu hóa: Thường xuyên đi tiêu, bệnh trào ngược dạ dày thực quản , khó tiêu

– Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Giảm cảm giác ngon miệng *

– Rối loạn hệ thần kinh: Đau nửa đầu

– Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Ho

– Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban

Thông thường những tác dụng phụ hay tác dụng không mong muốn (Adverse Drug Reaction - ADR) tác dụng ngoài ý muốn sẽ mất đi khi ngưng dùng thuốc. Nếu có những tác dụng phụ hiếm gặp mà chưa có trong tờ hướng dẫn sử dụng. Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa nếu thấy nghi ngờ về các những tác dụng phụ của thuốc Apremilast

Thận trọng và lưu ý

Những lưu ý và thận trọng trước khi dùng thuốc Apremilast

Những đối tượng cần lưu ý trước khi dùng thuốc Apremilast: người già, phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú, trẻ em dưới 15 tuổi, người suy gan, suy thận, người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc… Hoặc đối tượng bị nhược cơ, hôn mê gan, viêm loét dạ dày.

Lưu ý thời kỳ mang thai

Bà bầu mang thai uống thuốc Apremilast được không?

Luôn cân nhắc và hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng thuốc. Các thuốc dù đã kiểm nghiệm vẫn có những nguy cơ khi sử dụng.

Lưu ý thời kỳ cho con bú

Bà mẹ cần cân nhắc thật kỹ lợi ích và nguy cơ cho mẹ và bé. Không nên tự ý dùng thuốc khi chưa đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và chỉ dẫn của bác sĩ để bảo vệ cho mẹ và em bé.

Tương tác thuốc

Thuốc Apremilast có thể tương tác với những thuốc nào?

Cần nhớ tương tác thuốc với các thuốc khác thường khá phức tạp do ảnh hưởng của nhiều thành phần có trong thuốc. Các nghiên cứu hoặc khuyến cáo thường chỉ nêu những tương tác phổ biến khi sử dụng. Chính vì vậy không tự ý áp dụng các thông tin về tương tác thuốc Apremilast nếu bạn không phải là nhà nghiên cứu, bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa.

Tương tác thuốc Apremilast với thực phẩm, đồ uống

Cân nhắc sử dụng chung thuốc Apremilast với rượu bia, thuốc lá, đồ uống có cồn hoặc lên men. Những tác nhân có thể thay đổi thành phần có trong thuốc. Xem chi tiết trong tờ hướng dẫn sử dụng hoặc hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ để biết thêm chi tiết.

Dược lý và cơ chế

Tương tác của thuốc Apremilast với các hệ sinh học

Apremilast là một chất ức chế phosphodiesterase 4 (PDE4). Apremilast cố công thức hóa học là N- [2 – [(1S) -1- (3-ethoxy-4-methoxyphenyl) -2- (methylsulfonyl) ethyl] -2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol -4-yl] acetamid.

Công thức thực nghiệm của nó là C 22 H 24 N 2 O 7 S và trọng lượng phân tử là 460,5.Apremilast ức chế PDE4 làm tăng nồng độ cAMP nội bào.

Các cơ chế cụ thể mà apremilast thực hiện hành động điều trị ở bệnh nhân viêm khớp vẩy nến và bệnh nhân vẩy nến không được xác định rõ.

Mỗi thuốc, tuỳ theo liều dùng sẽ có tác dụng sớm, đặc hiệu trên một mô, một cơ quan hay một hệ thống của cơ thể, được sử dụng để điều trị bệnh, được gọi là tác dụng chính.

Dược động học

Tác động của cơ thể đến thuốc Apremilast

Dược động học
Hấp thụ
Apremilast khi dùng đường uống được hấp thu với sinh khả dụng tuyệt đối ~ 73%, với nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) xảy ra ở thời gian trung bình (tmax) ~ 2,5 giờ. Phối hợp với thực phẩm không làm thay đổi mức độ hấp thu của apremilast.

Phân phối
Liên kết với protein huyết tương ở người của apremilast là khoảng 68%. Khối lượng phân phối trung bình (Vd) trung bình là 87 L.

Sự trao đổi chất
Sau khi uống ở người, apremilast là thành phần lưu hành chính (45%), sau đó là chất chuyển hóa không hoạt động M12 (39%), một liên hợp glucuronide của apremilast O-demethylated. Nó được chuyển hóa rộng rãi ở người với tối đa 23 chất chuyển hóa được xác định trong huyết tương, nước tiểu và phân.

Apremilast được chuyển hóa bởi cả quá trình chuyển hóa oxy hóa cả cytochrom (CYP) với quá trình thủy phân glucuronidation và không qua trung gian CYP sau đó. Trong ống nghiệm , chuyển hóa CYP của apremilast chủ yếu qua trung gian CYP3A4, với sự đóng góp nhỏ từ CYP1A2 và CYP2A6.

Loại bỏ
Độ thanh thải huyết tương của apremilast là khoảng 10 L / giờ ở những người khỏe mạnh, với thời gian bán hủy ở giai đoạn cuối khoảng 6-9 giờ.

Sau khi uống apremilast có nhãn bằng radio, khoảng 58% và 39% lượng phóng xạ được thu hồi trong nước tiểu và phân, tương ứng, với khoảng 3% và 7% liều phóng xạ được phục hồi dưới dạng apremilast trong nước tiểu và phân, tương ứng.

Động học của sự hấp thu, phân phối, chuyển hóa và thải trừ thuốc để biết cách chọn đường đưa thuốc vào cơ thể (uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch...), số lần dùng thuốc trong ngày, liều lượng thuốc tuỳ theo từng trường hợp (tuổi, trạng thái bệnh, trạng thái sinh lý...)

Bảo quản

Nên bảo quản thuốc Apremilast như thế nào?

Đọc kỹ hướng dẫn thông tin bảo quản thuốc ghi trên bao bì và tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Apremilast. Kiểm tra hạn sử dụng thuốc. Khi không sử dụng thuốc cần thu gom và xử lý theo hướng dẫn của nhà sản xuất hoặc người phụ trách y khoa. Các thuốc thông thường được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh tiếp xúc trực tiêp với ánh nắng hoặc nhiệt độ cao sẽ có thể làm chuyển hóa các thành phần trong thuốc.