Thuốc Buprenorphine

Thuốc Buprenorphine là gì | Dạng thuốc| Chỉ định | Liều dùng | Quá liều | Chống chỉ định | Tác dụng phụ | Lưu ý | Tương tác | Bảo quản | Dược lý | Dược động học

Thuốc Buprenorphine là gì? Tác dụng thuốc Buprenorphine, cách dùng, liều dùng, công dụng? Hướng dẫn sử dụng thuốc Buprenorphine bao gồm chỉ định, chống chỉ định, tác dụng, tác dụng phụ và các lưu ý khi dùng thuốc Buprenorphine. Thông tin dưới đây được biên tập và tổng hợp từ Dược thư quốc gia Việt Nam - Bộ Y tế mới nhất, Thuốc biệt dược và các nguồn uy tín khác.

Nếu bạn là chuyên gia, tham khảo thông tin Buprenorphin trong Dược thư Quốc gia Tại đây

Buprenorphine là thuốc gì?

Thuốc Buprenorphine là Thuốc giảm đau, hạ sốt, Nhóm chống viêm không Steroid, Thuốc điều trị Gút và các bệnh xương khớp. Thuốc Buprenorphine chứa thành phần Buprenorphine và được đóng gói dưới dạng Thuốc tiêm, Miếng dán, Viên ngậm

   

Thuốc gốc	Thuốc Buprenorphine ®
Nhóm thuốc	Thuốc giảm đau, hạ sốt, Nhóm chống viêm không Steroid, Thuốc điều trị Gút và các bệnh xương khớp
Thành phần	Buprenorphine
Dạng thuốc	Thuốc tiêm, Miếng dán, Viên ngậm
Tên biệt dược	buprenorphin
Biệt dược mới	Norspan

Dạng thuốc và hàm lượng

Những dạng và hàm lượng thuốc Buprenorphine

Thuốc Buprenorphine: Thuốc tiêm, Miếng dán, Viên ngậm

Chỉ định

Đối tượng sử dụng thuốc Buprenorphine

Giảm đau vừa và nặng sau mổ trong nhiều loại phẫu thuật.Giảm đau vừa và nặng do ung thư, đau dây thần kinh tam thoa, chấn thương do tai nạn, sỏi niệu quản và nhồi máu cơ tim.

Tuân thủ sử dụng thuốc theo đúng chỉ định(công dụng, chức năng cho đối tượng nào) ghi trên tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Buprenorphine hoặc tờ kê đơn thuốc của bác sĩ.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng Buprenorphine

Cách dùng: Buprenorphin hydroclorid tiêm bắp hoặc tiêm chậm tĩnh mạch, và ngậm dưới lưỡi.

Liều lượng: Cần điều chỉnh liều buprenorphin tùy theo mức độ đau, tình trạng cơ thể người bệnh và những thuốc khác mà người bệnh đang dùng.

Ðể giảm đau vừa và nặng, liều buprenorphin thường dùng tiêm bắp hoặc tĩnh mạch ở người lớn là 0,3 – 0,6 mg, cứ 6 – 8 giờ một lần. Liều ban đầu tối đa là 0,3 mg, có thể dùng nhắc lại một lần, sau 30 – 60 phút nếu cần. Liều ngậm dưới lưỡi 0,2 – 0,4 mg, cứ 6 – 8 giờ một lần, giảm đau tốt.

Phải giảm 50% liều buprenorphin ở người có tăng nguy cơ ức chế hô hấp. Phải đặc biệt thận trọng khi tiêm thuốc tĩnh mạch, nhất là khi tiêm liều ban đầu.

Ðể điều trị đau sau phẫu thuật, tiêm bắp liều ban đầu 0,3 mg, tiêm nhắc lại một lần sau 30 – 60 phút, và rồi cứ 4 – 6 giờ tiêm một lần nếu cần.

Trẻ em 2 tuổi trở lên, dùng liều buprenorphin 2 – 6 microgam/kg tiêm bắp hoặc tiêm chậm tĩnh mạch, cứ 6 – 8 giờ một lần; không áp dụng một khoảng cách cố định về liều cho tới khi xác định được khoảng cách thích hợp bằng quan sát người bệnh trên lâm sàng.

Cần áp dụng chính xác liều dùng thuốc Buprenorphine ghi trên bao bì, tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ. Không tự ý tính toán, áp dụng hoặc thay đổi liều dùng.

Quá liều, quên liều và xử trí

Nên làm gì trong trường hợp quá liều thuốc Buprenorphine

Những loại thuốc kê đơn cần phải có đơn thuốc của bác sĩ hoặc dược sĩ. Những loại thuốc không kê đơn cần có tờ hướng dẫn sử dụng từ nhà sản xuất. Đọc kỹ và làm theo chính xác liều dùng ghi trên tờ đơn thuốc hoặc tờ hướng dẫn sử dụng thuốc. Khi dùng quá liều thuốc Buprenorphine cần dừng uống, báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ khi có các biểu hiện bất thường.

Lưu ý xử lý trong thường hợp quá liều

Những biểu hiện bất thường khi quá liều cần thông báo cho bác sĩ hoặc người phụ trách y tế. Trong trường hợp quá liều thuốc Buprenorphine có các biểu hiện cần phải cấp cứu: Gọi ngay 115 để được hướng dẫn và trợ giúp. Người nhà nên mang theo sổ khám bệnh, tất cả toa thuốc/lọ thuốc đã và đang dùng để các bác sĩ có thể nhanh chóng chẩn đoán và điều trị

Nên làm gì nếu quên một liều thuốc Buprenorphine

Thông thường các thuốc có thể uống trong khoảng 1-2 giờ so với quy định trong đơn thuốc. Trừ khi có quy định nghiêm ngặt về thời gian sử dụng thì có thể uống thuốc Buprenorphine sau một vài tiếng khi phát hiện quên. Tuy nhiên, nếu thời gian quá xa thời điểm cần uống thì không nên uống bù có thể gây nguy hiểm cho cơ thể. Cần tuân thủ đúng hoặc hỏi ý kiến bác sĩ trước khi quyết định.

Chống chỉ định

Những trường hợp không được dùng thuốc Buprenorphine

Thông thường người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc thì không được dùng thuốc. Các trường hợp khác được quy định trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc đơn thuốc bác sĩ. Chống chỉ định thuốc Buprenorphine phải hiểu là chống chỉ định tuyệt đối, tức là không vì lý do nào đó mà trường hợp chống chỉ định lại linh động được dùng thuốc.

Tác dụng phụ

Những tác dụng phụ khi dùng Buprenorphine

Những ADR về tim mạch và ADR khác (an thần, buồn nôn, nôn, chóng mặt, ra mồ hôi, nhức đầu) của buprenorphin giống các ADR của các opioid kiểu morphin, nhưng tần suất có thể khác. Vì hội chứng cai nghiện yếu hơn, khả năng gây nghiện của buprenorphin ít hơn so với morphin.

Thường gặp, ADR > 1/100
Hệ thần kinh trung ương: Ngủ lơ mơ, ức chế hô hấp, chóng mặt, nhức đầu.
Tim mạch: Hạ huyết áp.
Hô hấp: Giảm thông khí.
Tiêu hóa: Nôn, buồn nôn, khô miệng.
Mắt: Co đồng tử.

Ít gặp, 1/1000 Chung: Phản ứng dị ứng.
Hệ thần kinh trung ương: Sảng khoái, nói líu nhíu, khó chịu, mệt mỏi, tình trạng kích động, ảo giác.

Tim mạch: Tăng huyết áp, nhịp tim nhanh, nhịp tim chậm, những khác thường về điện tâm đồ.
Da: Viêm da dị ứng, ngoại ban, mày đay.
Hô hấp: Ức chế hô hấp, khó thở, chứng xanh tím, ngừng thở.

Sinh dục – niệu: Bí tiểu tiện.
Thần kinh – cơ và xương: Dị cảm.
Mắt: Nhìn mờ, khác thường về thị giác.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Naloxon và doxapram đã được dùng để điều trị ức chế hô hấp do buprenorphin gây nên, nhưng chỉ có hiệu quả một phần và trong một số trường hợp hiếm hoàn toàn không hiệu quả. Do đó, phương pháp chủ yếu để điều trị ức chế hô hấp do buprenorphin là hô hấp hỗ trợ hoặc hô hấp nhân tạo và cho thở oxy khi cần thiết.

Thông thường những tác dụng phụ hay tác dụng không mong muốn (Adverse Drug Reaction - ADR) tác dụng ngoài ý muốn sẽ mất đi khi ngưng dùng thuốc. Nếu có những tác dụng phụ hiếm gặp mà chưa có trong tờ hướng dẫn sử dụng. Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa nếu thấy nghi ngờ về các những tác dụng phụ của thuốc Buprenorphine

Thận trọng và lưu ý

Những lưu ý và thận trọng trước khi dùng thuốc Buprenorphine

Những đối tượng cần lưu ý trước khi dùng thuốc Buprenorphine: người già, phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú, trẻ em dưới 15 tuổi, người suy gan, suy thận, người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc… Hoặc đối tượng bị nhược cơ, hôn mê gan, viêm loét dạ dày.

Lưu ý thời kỳ mang thai

Bà bầu mang thai uống thuốc Buprenorphine được không?

Luôn cân nhắc và hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng thuốc. Các thuốc dù đã kiểm nghiệm vẫn có những nguy cơ khi sử dụng.

Lưu ý thời kỳ cho con bú

Bà mẹ cần cân nhắc thật kỹ lợi ích và nguy cơ cho mẹ và bé. Không nên tự ý dùng thuốc khi chưa đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và chỉ dẫn của bác sĩ để bảo vệ cho mẹ và em bé.

Tương tác thuốc

Thuốc Buprenorphine có thể tương tác với những thuốc nào?

Vì buprenorphin có thể làm tăng tác dụng của các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác gồm những thuốc chủ vận của thụ thể opiat, thuốc gây mê, thuốc kháng histamin, thuốc trấn tĩnh (ví dụ, các phenothiazin), thuốc an thần và gây ngủ (ví dụ, các benzodiazepin), và rượu, nên phải sử dụng thận trọng buprenorphin và phải giảm liều lượng các thuốc nếu dùng đồng thời.

Tránh dùng kết hợp buprenorphin với barbiturat.

Tác dụng giảm đau của buprenorphin tăng lên khi dùng đồng thời với fentanyl, droperidol, hoặc naloxon.

Trụy hô hấp và tim mạch đã xảy ra ở nhiều người bệnh đã được tiêm tĩnh mạch buprenorphin và đồng thời uống diazepam; người bệnh hồi phục sau khi điều trị bằng hô hấp hỗ trợ và tiêm tĩnh mạch doxapram.

Nhịp tim chậm, ức chế hô hấp và ngủ lơ mơ kéo dài đã xảy ra sau khi tiêm tĩnh mạch buprenorphin trong khi mổ ở người bệnh đã uống lorazepam trước khi mổ. Người bệnh hồi phục sau khi điều trị bằng atropin tiêm tĩnh mạch và hô hấp hỗ trợ.

Vì các thuốc ức chế monoamin oxydase (MAO) có thể có tác dụng cộng thêm hoặc làm tăng tác dụng của các thuốc ức chế thần kinh trung ương, nên phải thận trọng khi sử dụng buprenorphin đồng thời với một thuốc ức chế MAO.
Buprenorphin cũng làm tăng tác dụng của thuốc tê (ví dụ, bupivacain, mepivacain).

Tương kỵ

Thuốc tiêm buprenorphin hydroclorid tương kỵ với thuốc tiêm diazepam và lorazepam.

Cần nhớ tương tác thuốc với các thuốc khác thường khá phức tạp do ảnh hưởng của nhiều thành phần có trong thuốc. Các nghiên cứu hoặc khuyến cáo thường chỉ nêu những tương tác phổ biến khi sử dụng. Chính vì vậy không tự ý áp dụng các thông tin về tương tác thuốc Buprenorphine nếu bạn không phải là nhà nghiên cứu, bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa.

Tương tác thuốc Buprenorphine với thực phẩm, đồ uống

Cân nhắc sử dụng chung thuốc Buprenorphine với rượu bia, thuốc lá, đồ uống có cồn hoặc lên men. Những tác nhân có thể thay đổi thành phần có trong thuốc. Xem chi tiết trong tờ hướng dẫn sử dụng hoặc hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ để biết thêm chi tiết.

Dược lý và cơ chế

Tương tác của thuốc Buprenorphine với các hệ sinh học

Buprenorphin là thuốc giảm đau tác dụng trung tâm có tính chất tác dụng hỗn hợp chủ vận và đối kháng (thuốc đối kháng từng phần với opioid).

Buprenorphin là một opioid bán tổng hợp, có tính chất ưa mỡ cao, là dẫn chất của thebain, mạnh gấp 25 – 50 lần so với morphin, gây giảm đau và những tác dụng khác trên hệ thần kinh trung ương tương tự như morphin về tính chất. Khoảng 0,4 mg buprenorphin gây giảm đau trong thời gian 6 – 8 giờ, tương đương với tác dụng của 10 mg morphin tiêm bắp. Thời gian giảm đau thay đổi nhưng thường dài hơn morphin.

Một số tác dụng ức chế cảm nhận chủ quan và ức chế hô hấp xuất hiện chậm và kéo dài hơn rõ rệt so với morphin. Ví dụ, co đồng tử tối đa khoảng 6 giờ sau khi tiêm bắp, và ức chế hô hấp tối đa khoảng sau 3 giờ.

Buprenorphin là một thuốc chủ vận từng phần ở thụ thể m. Tùy theo liều và thời gian điều trị, buprenorphin có thể gây những triệu chứng cai nghiện ở người đã dùng thuốc chủ vận của thụ thể m (thuốc giống morphin) trong nhiều tuần.

Buprenorphin, cũng như naloxon, đối kháng tác dụng ức chế hô hấp do liều gây mê của fentanyl, mà không làm mất hoàn toàn tác dụng giảm đau của opioid. Ở người bệnh ngoại trú nghiện 30 mg methadon uống, thì 2 mg buprenorphin ngậm dưới lưỡi không thúc đẩy triệu chứng cai nghiện, mà cũng không gây tác dụng của opioid, nhưng có thể chặn triệu chứng cai nghiện opioid.

Có thể dự phòng ức chế hô hấp và những tác dụng khác của buprenorphin bằng cách cho dùng trước naloxon, nhưng dù với liều cao, naloxon không đảo ngược được tác dụng ức chế hô hấp và các tác dụng khác nói trên, một khi chúng đã xảy ra, có thể do buprenorphin tách rất chậm khỏi các thụ thể opioid.

Vì có ít tác dụng tim mạch và không gây phản ứng kiểu phản vệ như morphin, buprenorphin có thể an toàn hơn morphin khi dùng làm thuốc giảm đau cho người suy giảm chức năng tim được phẫu thuật tim mạch.

Mỗi thuốc, tuỳ theo liều dùng sẽ có tác dụng sớm, đặc hiệu trên một mô, một cơ quan hay một hệ thống của cơ thể, được sử dụng để điều trị bệnh, được gọi là tác dụng chính.

Dược động học

Tác động của cơ thể đến thuốc Buprenorphine

Buprenorphin được hấp thu tương đối tốt qua hầu hết các đường dùng thuốc; xấp xỉ 40 – 90% liều dùng được hấp thu sau khi tiêm bắp, và 55% khi ngậm dưới lưỡi. Liều 0,4 – 0,8 mg ngậm dưới lưỡi gây giảm đau tốt ở người bệnh sau mổ.

Nồng độ trong máu đạt tối đa trong vòng 5 phút sau khi tiêm bắp và trong vòng 2 giờ sau khi uống hoặc ngậm dưới lưỡi. Nửa đời trong huyết tương khoảng 3 giờ, và ít liên quan đến thời gian hết tác dụng.

Thời gian giảm đau do buprenorphin có thể bị ảnh hưởng bởi tuổi, và hơi dài hơn ở người cao tuổi. Sau khi tiêm một liều 0,15 – 0,6 mg buprenorphin, tác dụng giảm đau thường xuất hiện trong vòng 10 – 30 phút, và đạt mức tối đa trong vòng 60 phút. Sau khi tiêm bắp hoặc tĩnh mạch một liều 0,2 – 0,3 mg, thời gian giảm đau trung bình dài 6 giờ.

Thể tích phân bố sau khi tiêm tĩnh mạch ở người lớn là 97 lít/kg. Khoảng 96% buprenorphin gắn với protein huyết tương. Buprenorphin chuyển hóa gần như hoàn toàn trong gan, chủ yếu do khử N – alkyl, để tạo nên norbuprenorphin.

Ðộ thanh thải huyết tương toàn phần khoảng 1,28 lít/phút ở người bệnh tỉnh táo sau phẫu thuật. Sau khi tiêm bắp một liều 2 microgam/kg buprenorphin, khoảng 70% thải trừ trong phân và 27% vào nước tiểu trong vòng 7 ngày.

Động học của sự hấp thu, phân phối, chuyển hóa và thải trừ thuốc để biết cách chọn đường đưa thuốc vào cơ thể (uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch...), số lần dùng thuốc trong ngày, liều lượng thuốc tuỳ theo từng trường hợp (tuổi, trạng thái bệnh, trạng thái sinh lý...)

Bảo quản

Nên bảo quản thuốc Buprenorphine như thế nào?

Ðộ ổn định và bảo quảnViên nén và thuốc tiêm buprenorphin được bảo vệ chống ánh sáng và bảo quản ở nhiệt độ dưới 400C, tốt hơn là ở trong khoảng 15 - 300C. Tránh không để thuốc tiêm đóng băng.

Đọc kỹ hướng dẫn thông tin bảo quản thuốc ghi trên bao bì và tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Buprenorphine. Kiểm tra hạn sử dụng thuốc. Khi không sử dụng thuốc cần thu gom và xử lý theo hướng dẫn của nhà sản xuất hoặc người phụ trách y khoa. Các thuốc thông thường được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh tiếp xúc trực tiêp với ánh nắng hoặc nhiệt độ cao sẽ có thể làm chuyển hóa các thành phần trong thuốc.