Thuốc Carbidopa

Thuốc Carbidopa là gì | Dạng thuốc| Chỉ định | Liều dùng | Quá liều | Chống chỉ định | Tác dụng phụ | Lưu ý | Tương tác | Bảo quản | Dược lý | Dược động học

Thuốc Carbidopa là gì? Tác dụng thuốc Carbidopa, cách dùng, liều dùng, công dụng? Hướng dẫn sử dụng thuốc Carbidopa bao gồm chỉ định, chống chỉ định, tác dụng, tác dụng phụ và các lưu ý khi dùng thuốc Carbidopa. Thông tin dưới đây được biên tập và tổng hợp từ Dược thư quốc gia Việt Nam - Bộ Y tế mới nhất, Thuốc biệt dược và các nguồn uy tín khác.

Carbidopa là thuốc gì?

Thuốc Carbidopa là Thuốc chống Parkinson. Thuốc Carbidopa chứa thành phần Carbidopa và được đóng gói dưới dạng Viên nén 10 - 100 (10 mg carbidopa/100 mg levodopa), 25 - 100,25 - 250. Viên nén giải phóng chậm 25 - 100,50 - 200;Viên nén 25 mg carbidopa (cho những người chỉ cần bổ sung riêng carbidopa để ngăn ngừa những tác dụng không mong muốn của levodopa).

Dạng thuốc và hàm lượng

Những dạng và hàm lượng thuốc Carbidopa

Chỉ định

Đối tượng sử dụng thuốc Carbidopa

Viên nén carbidopa – levodopa được chỉ định trong điều trị triệu chứng bệnh Parkinson (liệt rung), hội chứng Parkinson sau viêm não, và hội chứng Parkinson có thể xảy ra sau tổn thương hệ thần kinh do nhiễm độc carbon monooxyd và nhiễm độc mangan.

Dùng chế phẩm này cho phép uống liều levodopa thấp hơn.Chế phẩm kết hợp này ít gây buồn nôn và nôn hơn so với levodopa.

Tuy nhiên, người bệnh đáp ứng không đều với levodopa cũng không đáp ứng tốt với trị liệu kết hợp carbidopa – levodopa.

Vì carbidopa ngăn ngừa sự mất tác dụng của levodopa do pyridoxin gây nên, nên có thể sử dụng carbidopa – levodopa cho những người bệnh đang dùng bổ sung pyridoxin (vitamin B6).

Carbidopa không làm giảm những tác dụng không mong muốn do những tác dụng trung ương của levodopa.

Một số người bệnh đáp ứng kém với levodopa đã được cải thiện hơn khi thay thế bằng carbidopa – levodopa.

Ðiều này rất có thể do tác dụng của carbidopa làm giảm sự khử carboxyl ngoại biên của levodopa hơn là do tác dụng tiên phát của carbidopa trên hệ thần kinh.

Tuân thủ sử dụng thuốc theo đúng chỉ định(công dụng, chức năng cho đối tượng nào) ghi trên tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Carbidopa hoặc tờ kê đơn thuốc của bác sĩ.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng Carbidopa

Carbidopa làm bão hòa dopa decarboxylase ngoại biên với liều khoảng 70 đến 100 mg một ngày. Những người bệnh dùng liều carbidopa ít hơn có nhiều khả năng hay bị buồn nôn và nôn.

Liều bắt đầu thông thường: Liều bắt đầu 10 mg carbidopa/100 mg levodopa, ngày 3 – 4 lần hoặc 25 mg carbidopa/100 mg levodopa một lần, ngày ba lần. Có thể tăng liều mỗi lần thêm 25 mg carbidopa/100 mg levodopa hàng ngày hoặc hai ngày một lần, khi cần thiết, cho tới khi đạt liều hàng ngày tối đa là 200 mg carbidopa/800 mg levodopa.

Cách chuyển dùng từ levodopa sang carbidopa – levodopa: Phải ngừng dùng levodopa ít nhất 8 giờ trước khi bắt đầu dùng chế phẩm kết hợp carbidopa – levodopa.

Những người bệnh đang dùng dưới 1500 mg levodopa/ngày nên bắt đầu với 25 mg carbidopa/100 mg levodopa một lần, ngày ba hoặc bốn lần.

Liều bắt đầu cho phần lớn người bệnh đang dùng trên 1500 mg levodopa nên là 25 mg carbidopa/250 mg levodopa một lần, ngày ba hoặc bốn lần.

Liều giới hạn thông thường kê đơn cho người lớn: Tối đa 200 mg carbidopa và 2 g levodopa/ngày.

Liều duy trì: Xác định liều lượng theo từng người bệnh và điều chỉnh tùy theo tác dụng điều trị mong muốn. Mỗi ngày nên dùng ít nhất 70 đến 100 mg carbidopa/280 đến 400 mg levodopa.

Dùng viên nén giải phóng chậm: Khả dụng sinh học của viên nén giải phóng chậm thấp hơn, đòi hỏi phải tăng trung bình 25% liều hàng ngày của levodopa so sánh với viên nén carbidopa – levodopa không giải phóng chậm.

Trong điều trị lâu dài, những chất chuyển hóa độc hại của levodopa có thể làm bệnh trầm trọng thêm và do đó điều quan trọng là giữ liều carbidopa – levodopa càng thấp càng tốt. Khi điều trị kết hợp với bromocriptin, pergolid hoặc selegilin có thể cho phép dùng liều thấp hơn.

Nếu bệnh tiến triển, có thể cần liệu pháp phụ thêm với một thuốc ức chế MAO – B hoặc một thuốc chủ vận của dopamin để làm giảm tần suất những dao động do loạn vận động hoặc loạn trương lực cơ gây nên.

Cần áp dụng chính xác liều dùng thuốc Carbidopa ghi trên bao bì, tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ. Không tự ý tính toán, áp dụng hoặc thay đổi liều dùng.

Quá liều, quên liều và xử trí

Nên làm gì trong trường hợp quá liều thuốc Carbidopa

Những loại thuốc kê đơn cần phải có đơn thuốc của bác sĩ hoặc dược sĩ. Những loại thuốc không kê đơn cần có tờ hướng dẫn sử dụng từ nhà sản xuất. Đọc kỹ và làm theo chính xác liều dùng ghi trên tờ đơn thuốc hoặc tờ hướng dẫn sử dụng thuốc. Khi dùng quá liều thuốc Carbidopa cần dừng uống, báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ khi có các biểu hiện bất thường.

Lưu ý xử lý trong thường hợp quá liều

Những biểu hiện bất thường khi quá liều cần thông báo cho bác sĩ hoặc người phụ trách y tế. Trong trường hợp quá liều thuốc Carbidopa có các biểu hiện cần phải cấp cứu: Gọi ngay 115 để được hướng dẫn và trợ giúp. Người nhà nên mang theo sổ khám bệnh, tất cả toa thuốc/lọ thuốc đã và đang dùng để các bác sĩ có thể nhanh chóng chẩn đoán và điều trị

Nên làm gì nếu quên một liều thuốc Carbidopa

Thông thường các thuốc có thể uống trong khoảng 1-2 giờ so với quy định trong đơn thuốc. Trừ khi có quy định nghiêm ngặt về thời gian sử dụng thì có thể uống thuốc Carbidopa sau một vài tiếng khi phát hiện quên. Tuy nhiên, nếu thời gian quá xa thời điểm cần uống thì không nên uống bù có thể gây nguy hiểm cho cơ thể. Cần tuân thủ đúng hoặc hỏi ý kiến bác sĩ trước khi quyết định.

Chống chỉ định

Những trường hợp không được dùng thuốc Carbidopa

Quá mẫn với carbidopa hoặc levodopa.
Glôcôm góc hẹp.

Không được dùng đồng thời những thuốc ức chế monoamin oxydase với carbidopa – levodopa. Phải ngừng dùng những thuốc ức chế này ít nhất hai tuần trước khi bắt đầu trị liệu với thuốc kết hợp này.

Vì levodopa có thể gây hoạt hóa u melanin ác tính, nên không được dùng levodopa cho những người bệnh có thương tổn da nghi ngờ, không chẩn đoán hoặc có bệnh sử của bệnh u melanin (u hắc tố).

Thông thường người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc thì không được dùng thuốc. Các trường hợp khác được quy định trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc đơn thuốc bác sĩ. Chống chỉ định thuốc Carbidopa phải hiểu là chống chỉ định tuyệt đối, tức là không vì lý do nào đó mà trường hợp chống chỉ định lại linh động được dùng thuốc.

Tác dụng phụ

Những tác dụng phụ khi dùng Carbidopa

Thường gặp, ADR > 1/100
Thần kinh trung ương: Lo âu, lú lẫn, trạng thái kích thích, trầm cảm, mất trí nhớ, mất ngủ, mệt mỏi, ảo giác, mất điều vận, vận động loạn trương lực.
Tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng, đánh trống ngực, loạn nhịp tim.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, chảy máu đường tiêu hóa.
Mắt: Mờ mắt.

Ít gặp, 1/1000 Tiêu hóa: Loét tá tràng.
Huyết học: Thiếu máu tan huyết.

Hướng dẫn cách xử trí ADR
Khi dùng đồng thời selegilin (thuốc ức chế MAO – B), có thể giảm liều levodopa, do đó có thể giảm tác dụng độc của một số chất chuyển hóa của levodopa.
Khi dùng carbidopa – levodopa, cần đánh giá định kỳ chức năng gan, tạo máu, tim mạch và thận trọng khi điều trị lâu dài.

Khi xảy ra loạn vận động, cần giảm liều.
Cũng như với levodopa, phải thận trọng khi sử dụng chế phẩm kết hợp cho những người có tiền sử nhồi máu cơ tim có di chứng loạn nhịp nhĩ, nút hoặc thất. Ở những người này, phải theo dõi đặc biệt cẩn thận chức năng tim trong thời gian điều chỉnh liều lượng ban đầu, trong điều kiện có phương tiện dự phòng để điều trị tăng cường về tim.

Vì hội chứng cai thuốc có thể xảy ra, phải theo dõi cẩn thận người bệnh khi giảm đột ngột liều lượng hoặc ngừng dùng carbidopa – levodopa, đặc biệt khi người bệnh đang dùng thuốc an thần kinh.

Dùng thuốc vào các bữa ăn có thể ngăn ngừa hoặc làm giảm rối loạn tiêu hóa.

Thông tin bổ sung:
Về những nguyên tắc hướng dẫn trong điều trị bệnh Parkinson, xem thêm:
Bromocriptin (để làm giảm nguy cơ loạn vận động và hiệu ứng “tắt – bật”, hoặc đôi khi là liệu pháp đơn dùng cho người bệnh trẻ tuổi).

Apomorphin (để chẩn đoán cũng như chống lại những dao động vận động “tắt – bật”).
Thuốc ức chế monoamin oxydase: Selegilin, để phong bế MAO – B là enzym cần thiết phân giải dopamin trong hệ thần kinh trung ương. Selegilin kéo dài nửa đời của dopamin và làm giảm nhu cầu về levodopa.

Amantadin, không có hiệu quả với mọi người bệnh. Những thuốc chống tiết acetyl cholin, không được khuyên dùng trong điều trị thường quy bệnh Parkinson.

Thông thường những tác dụng phụ hay tác dụng không mong muốn (Adverse Drug Reaction - ADR) tác dụng ngoài ý muốn sẽ mất đi khi ngưng dùng thuốc. Nếu có những tác dụng phụ hiếm gặp mà chưa có trong tờ hướng dẫn sử dụng. Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa nếu thấy nghi ngờ về các những tác dụng phụ của thuốc Carbidopa

Thận trọng và lưu ý

Những lưu ý và thận trọng trước khi dùng thuốc Carbidopa

Những đối tượng cần lưu ý trước khi dùng thuốc Carbidopa: người già, phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú, trẻ em dưới 15 tuổi, người suy gan, suy thận, người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc… Hoặc đối tượng bị nhược cơ, hôn mê gan, viêm loét dạ dày.

Lưu ý thời kỳ mang thai

Bà bầu mang thai uống thuốc Carbidopa được không?

Luôn cân nhắc và hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng thuốc. Các thuốc dù đã kiểm nghiệm vẫn có những nguy cơ khi sử dụng.

Lưu ý thời kỳ cho con bú

Bà mẹ cần cân nhắc thật kỹ lợi ích và nguy cơ cho mẹ và bé. Không nên tự ý dùng thuốc khi chưa đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và chỉ dẫn của bác sĩ để bảo vệ cho mẹ và em bé.

Tương tác thuốc

Thuốc Carbidopa có thể tương tác với những thuốc nào?

Giảm tác dụng:
Phenothiazin, butyrophenon, phenytoin và papaverin có thể làm giảm tác dụng điều trị của carbidopa- levodopa.

Tăng độc tính:
Hạ huyết áp tư thế, triệu chứng có thể xảy ra khi dùng thêm carbidopa – levodopa để điều trị người bệnh đang dùng thuốc chống tăng huyết áp. Do đó, khi bắt đầu liệu pháp với carbidopa – levodopa, có thể cần phải điều chỉnh liều lượng của thuốc chống tăng huyết áp.

Dùng đồng thời thuốc chống trầm cảm ba vòng và carbidopa – levodopa có thể gây những tác dụng không mong muốn bao gồm tăng huyết áp và loạn vận động.

Selegilin có thể làm tăng những tác dụng không mong muốn của levodopa và có thể cần phải giảm liều carbidopa – levodopa 10 – 30% khi bắt đầu dùng selegilin.

Cần nhớ tương tác thuốc với các thuốc khác thường khá phức tạp do ảnh hưởng của nhiều thành phần có trong thuốc. Các nghiên cứu hoặc khuyến cáo thường chỉ nêu những tương tác phổ biến khi sử dụng. Chính vì vậy không tự ý áp dụng các thông tin về tương tác thuốc Carbidopa nếu bạn không phải là nhà nghiên cứu, bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa.

Tương tác thuốc Carbidopa với thực phẩm, đồ uống

Cân nhắc sử dụng chung thuốc Carbidopa với rượu bia, thuốc lá, đồ uống có cồn hoặc lên men. Những tác nhân có thể thay đổi thành phần có trong thuốc. Xem chi tiết trong tờ hướng dẫn sử dụng hoặc hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ để biết thêm chi tiết.

Dược lý và cơ chế

Tương tác của thuốc Carbidopa với các hệ sinh học

Carbidopa là chất ức chế decarboxylase ngoại biên có ít hoặc không có hoạt tính dược lý khi dùng một mình với liều thông thường.

Bệnh Parkinson liên quan với suy giảm dopamin trong thể vân. Dùng dopamin không có hiệu quả trong điều trị bệnh Parkinson vì chất này không qua hàng rào máu – não.

Tuy nhiên levodopa, tiền chất chuyển hóa của dopamin, lại qua hàng rào máu – não, và chuyển thành dopamin trong những hạch đáy não (basal ganglia) và do đó làm giảm được những triệu chứng của bệnh Parkinson.

Khi uống levodopa, thuốc chuyển nhanh thành dopamin trong mô ngoài não để chỉ còn một phần nhỏ liều dùng được vận chuyển dưới dạng không đổi tới hệ thần kinh trung ương. Vì lẽ đó, cần phải dùng liều lớn levodopa để đạt được hiệu quả điều trị thích đáng.

Những liều này thường có thể gây buồn nôn và những tác dụng không mong muốn khác, do tác động của dopamin được tạo nên ở mô ngoài não.

Carbidopa ức chế khử carboxyl của levodopa ngoại biên. Thuốc này không qua hàng rào máu – não và không ảnh hưởng đến chuyển hóa của levodopa bên trong hệ thần kinh trung ương.

Kết hợp carbidopa với levodopa làm tăng lượng levodopa vận chuyển tới não.
Trong thực hành hiện nay, bao giờ cũng kết hợp levodopa với carbidopa (chất ức chế decarboxylase) để dự phòng những tác dụng không mong muốn, và do đó củng cố vai trò của levodopa là thuốc có hiệu quả nhất dùng điều trị bệnh Parkinson.

Với kết hợp này, những tác dụng không mong muốn thường gặp nhất đều phụ thuộc vào liều, và hồi phục được như rối loạn tiêu hóa, buồn nôn và táo bón, đặc biệt trong tuần đầu điều trị, hoặc hạ huyết áp và những thay đổi về hành vi như lú lẫn và đôi khi loạn thần ở người cao tuổi.

Ðặc biệt trong điều trị lâu dài, thường gặp rối loạn vận động và dao động về vận động.
Ðã bào chế dạng viên nén carbidopa – levodopa giải phóng chậm để nồng độ levodopa ổn định hơn nồng độ đạt được khi uống dạng bào chế thông thường. Dạng bào chế này giúp ích trong một số trường hợp, nhưng không dự đoán được hấp thu của thuốc.

Mỗi thuốc, tuỳ theo liều dùng sẽ có tác dụng sớm, đặc hiệu trên một mô, một cơ quan hay một hệ thống của cơ thể, được sử dụng để điều trị bệnh, được gọi là tác dụng chính.

Dược động học

Tác động của cơ thể đến thuốc Carbidopa

Carbidopa ức chế khử carboxyl ngoại biên làm tăng gấp đôi khả dụng sinh học của levodopa và làm giảm một nửa độ thanh thải. Protein của thức ăn cạnh tranh với levodopa trong hấp thu ở ruột và làm giảm hiệu lực của thuốc.

Khả dụng sinh học của levodopa là 30% khi không có carbidopa. Khi dùng viên nén giải phóng nhanh 50 mg carbidopa/200 mg levodopa, khả dụng sinh học của levodopa là 99%. Nồng độ đỉnh huyết tương là 3,2 ± 1,1 mg/lít ở 0,7 ± 0,3 giờ.

Khi dùng viên nén giải phóng chậm 50 mg carbidopa/200 mg levodopa, khả dụng sinh học của levodopa là 71 ± 24%, tăng lên khi có thức ăn.

Ðỉnh huyết tương là 1,14 ± 0,42 mg/lít ở 2,4 ± 1,2 giờ. Carbidopa làm tăng gấp 4 – 5 lần nồng độ huyết tương của levodopa, nhưng không ảnh hưởng một cách có ý nghĩa đến nửa đời của thuốc này.

Thể tích phân bố của levodopa là 1,09 ± 0,59 lít/kg; độ thanh thải là 0,28 ± 0,06 lít/giờ/kg; 90% thanh thải không do thận.
Nửa đời của carbidopa là 2,1 ± 0,6 giờ, và của levodopa là 2 ± 1,3 giờ.

Động học của sự hấp thu, phân phối, chuyển hóa và thải trừ thuốc để biết cách chọn đường đưa thuốc vào cơ thể (uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch...), số lần dùng thuốc trong ngày, liều lượng thuốc tuỳ theo từng trường hợp (tuổi, trạng thái bệnh, trạng thái sinh lý...)

Bảo quản

Nên bảo quản thuốc Carbidopa như thế nào?

Đọc kỹ hướng dẫn thông tin bảo quản thuốc ghi trên bao bì và tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Carbidopa. Kiểm tra hạn sử dụng thuốc. Khi không sử dụng thuốc cần thu gom và xử lý theo hướng dẫn của nhà sản xuất hoặc người phụ trách y khoa. Các thuốc thông thường được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh tiếp xúc trực tiêp với ánh nắng hoặc nhiệt độ cao sẽ có thể làm chuyển hóa các thành phần trong thuốc.