Thuốc Estradiol

Thuốc Estradiol là gì | Dạng thuốc| Chỉ định | Liều dùng | Quá liều | Chống chỉ định | Tác dụng phụ | Lưu ý | Tương tác | Bảo quản | Dược lý | Dược động học

Thuốc Estradiol là gì? Tác dụng thuốc Estradiol, cách dùng, liều dùng, công dụng? Hướng dẫn sử dụng thuốc Estradiol bao gồm chỉ định, chống chỉ định, tác dụng, tác dụng phụ và các lưu ý khi dùng thuốc Estradiol. Thông tin dưới đây được biên tập và tổng hợp từ Dược thư quốc gia Việt Nam - Bộ Y tế mới nhất, Thuốc biệt dược và các nguồn uy tín khác.

Nếu bạn là chuyên gia, tham khảo thông tin Estradiol trong Dược thư Quốc gia Tại đây

Estradiol là thuốc gì?

Thuốc Estradiol là Hocmon, Nội tiết tố. Thuốc Estradiol chứa thành phần Estradiol và được đóng gói dưới dạng Dung dịch phun mũi phân liều; Dung dịch tiêm; Viên nén bao phim; Miếng dán thẩm thấu qua da; Viên nén bao đường.

Dạng thuốc và hàm lượng

Những dạng và hàm lượng thuốc Estradiol

Chỉ định

Đối tượng sử dụng thuốc Estradiol

Ðiều trị thay thế hormone (HRT) những trường hợp có dấu hiệu thiếu estrogen sau mãn kinh hoặc do bị cắt buồng trứng.
Phòng ngừa xốp xương sau mãn kinh.

Tuân thủ sử dụng thuốc theo đúng chỉ định(công dụng, chức năng cho đối tượng nào) ghi trên tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Estradiol hoặc tờ kê đơn thuốc của bác sĩ.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng Estradiol

Thăm khám lâm sàng:
Phải biết rõ bệnh sử của bệnh nhân và thăm khám lâm sàng cẩn thận khi bắt đầu sử dụng liệu pháp HRT. Nắm vững chống chỉ định, cảnh báo và lặp lại điều này thường kỳ trong quá trình điều trị.

Chu kỳ thăm khám và những việc cần làm khi thăm khám phải tuân theo qui định hướng dẫn thực hành điều trị và tùy thuộc từng bệnh nhân nhưng nói chung bao gồm kiểm tra các cơ quan vùng chậu, làm phết tế bào cổ tử cung định kỳ, khám bụng, ngực và đo huyết áp.
Người lớn, kể cả người cao tuổi:

Nếu bệnh nhân còn tử cung nguyên vẹn và vẫn còn kinh nguyệt, nên phối hợp Estradiol với progesterol trong vòng 5 ngày đầu của chu kỳ kinh nguyệt. Tuy nhiên, nếu bệnh nhân có chu kỳ kinh nguyệt thất thường hoặc đã mãn kinh thì có thể bắt đầu bất kỳ lúc nào nhưng phải loại trừ khả năng có thai.

Liều lượng:
1 viên Estradiol, uống hàng ngày.

Cách dùng:
Mỗi vỉ dùng trong 28 ngày. Ðiều trị liên tục nghĩa là khi hết vỉ này phải uống tiếp ngay vỉ khác, không được gián đoạn.

Chế độ điều trị phối hợp:
Ở phụ nữ còn tử cung nguyên vẹn, nên điều trị phối hợp với một loại progestogen thích hợp trong vòng 10-14 ngày mỗi chu kỳ 4 tuần (chế độ HRT xen kẽ) hoặc uống đồng thời progestogen với estrogen (chế độ HRT phối hợp).

Ðể điều trị thành công, bác sĩ phải tìm cách giải thích để bệnh nhân hiểu cách dùng phối hợp và đảm bảo bệnh nhân tuân thủ chế độ điều trị đã khuyến cáo.

Cách uống thuốc: Nuốt nguyên viên với một ít nước.
Bệnh nhân có thể uống thuốc vào bất kỳ giờ nào trong ngày nhưng khi đã chọn được giờ thích hợp thì phải cố định giờ uống hàng ngày trong suốt quá trình điều trị. Nếu quên uống vào giờ đã qui định thì uống ngay khi nhớ ra trong vòng 12-24 giờ. Khi điều trị bị gián đoạn lâu, có thể gặp chảy máu bất thường.

Cần áp dụng chính xác liều dùng thuốc Estradiol ghi trên bao bì, tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ. Không tự ý tính toán, áp dụng hoặc thay đổi liều dùng.

Quá liều, quên liều và xử trí

Nên làm gì trong trường hợp quá liều thuốc Estradiol

Các nghiên cứu về độc tính cấp không cho thấy có nguy cơ gây tác dụng phụ cấp tính trong trường hợp nhầm lẫn uống nhiều liều điều trị hàng ngày.

Những loại thuốc kê đơn cần phải có đơn thuốc của bác sĩ hoặc dược sĩ. Những loại thuốc không kê đơn cần có tờ hướng dẫn sử dụng từ nhà sản xuất. Đọc kỹ và làm theo chính xác liều dùng ghi trên tờ đơn thuốc hoặc tờ hướng dẫn sử dụng thuốc. Khi dùng quá liều thuốc Estradiol cần dừng uống, báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ khi có các biểu hiện bất thường.

Lưu ý xử lý trong thường hợp quá liều

Những biểu hiện bất thường khi quá liều cần thông báo cho bác sĩ hoặc người phụ trách y tế. Trong trường hợp quá liều thuốc Estradiol có các biểu hiện cần phải cấp cứu: Gọi ngay 115 để được hướng dẫn và trợ giúp. Người nhà nên mang theo sổ khám bệnh, tất cả toa thuốc/lọ thuốc đã và đang dùng để các bác sĩ có thể nhanh chóng chẩn đoán và điều trị

Nên làm gì nếu quên một liều thuốc Estradiol

Thông thường các thuốc có thể uống trong khoảng 1-2 giờ so với quy định trong đơn thuốc. Trừ khi có quy định nghiêm ngặt về thời gian sử dụng thì có thể uống thuốc Estradiol sau một vài tiếng khi phát hiện quên. Tuy nhiên, nếu thời gian quá xa thời điểm cần uống thì không nên uống bù có thể gây nguy hiểm cho cơ thể. Cần tuân thủ đúng hoặc hỏi ý kiến bác sĩ trước khi quyết định.

Chống chỉ định

Những trường hợp không được dùng thuốc Estradiol

Chế độ HRT không được áp dụng nếu gặp một trong những điều kiện dưới đây. Phải ngưng điều trị nếu trong quá trình dùng thuốc gặp bất kỳ một hiện tượng nào trong những hiện tượng sau:
– Có thai và cho con bú.

– Chảy máu âm đạo chưa được chẩn đoán.
– Ung thư vú đã xác định hoặc nghi ngờ.
– Có những yếu tố của tiền ung thư hoặc nghi ngờ ung thư do ảnh hưởng của steroid sinh dục.
– Có tiền sử hoặc hiện tại bị u gan (lành tính hoặc ác tính).

– Mắc bệnh gan trầm trọng.
– Các rối loạn huyết khối tĩnh mạch sâu thể hoạt động, huyết khối tắc mạch hoặc có tiền sử những bệnh này.

– Tăng triglycerid trầm trọng.
– Tiền sử quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của Estradiol.

Thông thường người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc thì không được dùng thuốc. Các trường hợp khác được quy định trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc đơn thuốc bác sĩ. Chống chỉ định thuốc Estradiol phải hiểu là chống chỉ định tuyệt đối, tức là không vì lý do nào đó mà trường hợp chống chỉ định lại linh động được dùng thuốc.

Tác dụng phụ

Những tác dụng phụ khi dùng Estradiol

Bên cạnh những tác dụng phụ đã nêu ở mục “Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng”, người dùng cũng có thể gặp phải những vấn đề sau đây với HRT dạng uống:

– Những rối loạn ở hệ sinh sản và vú : thay đổi kiểu chảy máu âm đạo, có thể chảy máu bất thường, chảy thành dòng, nhiều hoặc nhỏ giọt (hiện tượng này thường giảm dần khi điều trị tiếp tục), mất kinh, thay đổi tiết ở âm đạo, các triệu chứng giống ở thời kỳ tiền mãn kinh, ngực đau, căng hoặc to ra.

– Rối loạn tiêu hóa: chán ăn, đầy bụng, buồn nôn, nôn, đau bụng.

– Các rối loạn ở da và tổ chức dưới da: ban đỏ, các rối loạn khác bao gồm ngứa, eczema, mề đay, trứng cá, rậm lông, rụng tóc, hồng ban dạng nốt.

– Rối loạn hệ thần kinh: đau đầu, đau nửa đầu, trầm uất, lo lắng, trầm cảm, mệt.
Các triệu chứng khác: đánh trống ngực, phù, chuột rút, thay đổi thể trọng, tăng thèm ăn, thay đổi hưng phấn tình dục, rối loạn thị giác, khó chịu khi mang kính sát tròng, phản ứng tăng mẫn cảm.

Thông thường những tác dụng phụ hay tác dụng không mong muốn (Adverse Drug Reaction - ADR) tác dụng ngoài ý muốn sẽ mất đi khi ngưng dùng thuốc. Nếu có những tác dụng phụ hiếm gặp mà chưa có trong tờ hướng dẫn sử dụng. Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa nếu thấy nghi ngờ về các những tác dụng phụ của thuốc Estradiol

Thận trọng và lưu ý

Những lưu ý và thận trọng trước khi dùng thuốc Estradiol

Nếu bất kỳ một điều kiện/yếu tố nguy cơ nào dưới đây xuất hiện hoặc nặng lên, việc cân nhắc lợi hại ở từng trường hợp phải được đặt ra trước khi bắt đầu hoặc tiếp tục điều trị HRT.

– Huyết khối tĩnh mạch (VTE):
Các nghiên cứu dịch tễ cho thấy việc điều trị thay thế hormone (HRT) có thể kèm theo nguy cơ tăng tương đối tỷ lệ huyết khối tĩnh mạch, thí dụ nghẽn tắc tĩnh mạch sâu hoặc phổi. Cần cân nhắc lợi hại trước khi kê đơn HRT cho những phụ nữ có yếu tố nguy cơ này.

Có thể phát hiện yếu tố nguy cơ từ tiền sử bản thân, gia đình (nếu gặp VTE ở người trẻ thì có thể tiềm ẩn yếu tố di truyền) và người béo phì. Nguy cơ VTE tăng theo tuổi. Không có mối liên quan giữa giãn tĩnh mạch và VTE.

Nguy cơ VTE có thể tăng tạm thời khi bất động kéo dài, sau phẫu thuật lớn hoặc phẫu thuật sau chấn thương, hoặc chấn thương nặng. Tùy bản chất của sự việc và thời gian bất động, có thể xem xét việc ngừng tạm thời HRT.

– Ung thư nội mạc tử cung:
Việc dùng kéo dài chỉ đơn thuần estrogen làm tăng nguy cơ tăng sản nội mạc tử cung hoặc carcinom. Nghiên cứu cho thấy việc thêm progestogen vào chế độ điều trị làm giảm nguy cơ tăng sản nội mạc tử cung và ung thư.

– Ung thư vú:
Một phân tích hồi cứu từ 51 nghiên cứu dịch tễ cho thấy sự gia tăng vừa phải tỷ lệ nguy cơ có ung thư vú được chẩn đoán ở bệnh nhân dùng HRT trên 5 năm. Tìm kiếm mối liên quan cho thấy có thể do chẩn đoán sớm, do ảnh hưởng sinh học của HRT hoặc do cả hai. Nguy cơ tăng theo thời gian sử dụng (khoảng 2,3% cho mỗi năm sử dụng).

Ðiều này cũng tương tự như khi nhận xét ở phụ nữ chậm mãn kinh: tăng nguy cơ theo thời gian chậm (khoảng 2,8% cho mỗi năm chậm).

Nguy cơ này sẽ dần dần mất đi ngay trong 5 năm đầu tiên sau khi ngừng điều trị. Ung thư vú được ghi nhận ở bệnh nhân dùng liệu pháp thay thế hormone thường cao hơn ở những người không dùng thuốc.

– U gan:
Có thể gặp (tuy hiếm) dạng u lành hoặc u ác ở gan sau khi dùng HRT như Estradiol. Trong một số trường hợp, u này có thể dẫn đến nguy cơ chảy máu trong vùng bụng đe dọa tính mạng. Một u gan phải được chẩn đoán cẩn thận bằng các phương tiện chẩn đoán khác nhau nếu như thấy có đau vùng bụng trên, gan to và có dấu hiệu chảy máu trong bụng.

– Bệnh ở túi mật:
Estrogen được biết làm tăng tạo sỏi mật. Một số phụ nữ có khuynh hướng bị bệnh đường mật trong khi điều trị bằng estrogen.

– Những bệnh lý khác:
Phải ngừng điều trị lập tức nếu bệnh nhân lần đầu tiên thấy đau nửa đầu, đau đầu thỉnh thoảng hoặc thường xuyên hoặc thấy những dấu hiệu tiền triệu của chứng nghẽn tắc mạch não.

Những bằng chứng liên quan giữa việc dùng HRT và tăng huyết áp chưa được xác định. Có sự tăng nhẹ huyết áp ở phụ nữ dùng HRT nhưng sự tăng có ý nghĩa lâm sàng là rất hiếm. Tuy nhiên nếu trong một số trường hợp có tăng huyết áp kéo dài đáng kể thì cũng cần xem xét đến việc ngừng HRT.

Khi gặp những rối loạn không trầm trọng về chức năng gan bao gồm tăng bilirubin máu như hội chứng Dubin-Johnson hoặc hội chứng Rotor, cần giám sát chặt chẽ và kiểm tra chức năng gan thường kỳ. Khi có dấu hiệu xấu đi của các chỉ số đánh giá chức năng gan thì phải ngừng thuốc.

Khi thấy hiện tượng tái phát các dấu hiệu hoàng đản tắc mật hoặc ngứa do tắc mật đã từng gặp khi có thai lần đầu hoặc ở những lần dùng hormone sinh dục trước thì phải ngừng HRT. Những phụ nữ bị tăng triglycerid vừa phải cần phải được theo dõi chặt chẽ. Dùng HRT ở những phụ nữ này làm tăng tiếp tục triglycerid dẫn đến nguy cơ viêm tụy cấp.

Mặc dầu HRT có thể ảnh hưởng đến tính kháng insulin ở ngoại vi và sự dung nạp glucose nhưng nói chung không cần thay đổi chế độ điều trị bệnh đái tháo đường khi dùng HRT. Tuy nhiên phụ nữ bị bệnh đái tháo đường phải được giám sát chặt chẽ khi dùng HRT.

Một số bệnh nhân có thể phát sinh tác dụng phụ không mong muốn của estrogen khi dùng HRT như chảy máu bất thường ở tử cung. Nếu thấy chảy máu bất thường ở tử cung thường xuyên và kéo dài thì phải kiểm tra nội mạc tử cung.

U cơ tử cung có thể tăng kích thước khi dùng estrogen. Nếu gặp hiện tượng này thì phải ngừng điều trị.

Lạc nội mạc tử cung có thể phát triển mạnh khi điều trị, phải ngừng điều trị ngay.
Chẩn đoán chắc chắn rằng bệnh nhân không bị prolactin máu trước khi cho dùng thuốc
Thỉnh thoảng có thể bị nám da, đặc biệt ở phụ nữ có tiền sử bị nám da khi có thai. Những phụ nữ này phải tránh tiếp xúc với ánh nắng mặt trời hoặc tia tử ngoại khi điều trị.

Cũng có những báo cáo các bệnh lý sau đây có thể gặp hoặc có chiều hướng xấu đi khi dùng thuốc. Mặc dù chưa đủ bằng chứng cho thấy có liên quan đến việc dùng HRT nhưng những phụ nữ có những bệnh lý này cũng phải được giám sát chặt chẽ: động kinh, bệnh ở vú lành tính, hen, đau nửa đầu, rối loạn chuyển hóa porphyrin, lupus ban đỏ hệ thống.

LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Không chỉ định HRT cho phụ nữ có thai và cho con bú.

Những đối tượng cần lưu ý trước khi dùng thuốc Estradiol: người già, phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú, trẻ em dưới 15 tuổi, người suy gan, suy thận, người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc… Hoặc đối tượng bị nhược cơ, hôn mê gan, viêm loét dạ dày.

Lưu ý thời kỳ mang thai

Bà bầu mang thai uống thuốc Estradiol được không?

Luôn cân nhắc và hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng thuốc. Các thuốc dù đã kiểm nghiệm vẫn có những nguy cơ khi sử dụng.

Lưu ý thời kỳ cho con bú

Bà mẹ cần cân nhắc thật kỹ lợi ích và nguy cơ cho mẹ và bé. Không nên tự ý dùng thuốc khi chưa đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và chỉ dẫn của bác sĩ để bảo vệ cho mẹ và em bé.

Tương tác thuốc

Thuốc Estradiol có thể tương tác với những thuốc nào?

– Phải ngưng hormone tránh thai khi chỉ định HRT. Phải hướng dẫn để bệnh nhân sử dụng biện pháp tránh thai khác nếu cần.

– Khi điều trị kéo dài một số thuốc có tác dụng cảm ứng men gan (thí dụ một số thuốc chống co giật và thuốc kháng khuẩn) có thể làm tăng độ thanh thải của hormone sinh dục và do đó làm giảm triệu chứng lâm sàng.

Những thuốc có thể gây cảm ứng men gan như vậy là hydantoin, các barbiturat, primidon, carbamazepin và rifampicin. Những chất nghi ngờ có tác dụng này là oxcarbazepin, topiramat, felbamat và griseofulvin. Tác dụng cảm ứng men gan của các thuốc này đạt được tối đa nói chung không sớm hơn 2-3 tuần nhưng lại kéo dài ít nhất 4 tuần sau khi ngừng điều trị.

– Trong một số ít trường hợp, mức estradiol bị giảm khi dùng đồng thời với một số kháng sinh (thí dụ: các penicillin và tetracyclin).

– Các chất mà quá trình chuyển hóa có trải qua giai đoạn liên hợp glucuronic (thí dụ: paracetamol) có thể làm tăng khả dụng sinh học của estradiol do ức chế cạnh tranh hệ men liên hợp trong quá trình hấp thu thuốc.

– Trong một số trường hợp cá biệt, nhu cầu về thuốc chống đái tháo đường dạng uống hoặc insulin có thể thay đổi do ảnh hưởng của thuốc này lên khả năng dung nạp glucose.

– Tương tác với rượu: Uống một lượng lớn rượu trong khi điều trị với HRT có thể dẫn tới tăng mức estradiol trong máu.

– Tương tác với các test xét nghiệm: Dùng steroid sinh dục có thể ảnh hưởng tới các thông số sinh hóa, thí dụ khi thử chức năng gan, tuyến giáp, thượng thận, thận; thay đổi mức protein huyết tương của những protein liên kết thuốc như corticosteroid binding globulin và các hợp phần lipid/lipoprotein, các thông số của chuyển hóa hydrat carbon, thông số đông máu và tiêu fibrin.

Cần nhớ tương tác thuốc với các thuốc khác thường khá phức tạp do ảnh hưởng của nhiều thành phần có trong thuốc. Các nghiên cứu hoặc khuyến cáo thường chỉ nêu những tương tác phổ biến khi sử dụng. Chính vì vậy không tự ý áp dụng các thông tin về tương tác thuốc Estradiol nếu bạn không phải là nhà nghiên cứu, bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa.

Tương tác thuốc Estradiol với thực phẩm, đồ uống

Cân nhắc sử dụng chung thuốc Estradiol với rượu bia, thuốc lá, đồ uống có cồn hoặc lên men. Những tác nhân có thể thay đổi thành phần có trong thuốc. Xem chi tiết trong tờ hướng dẫn sử dụng hoặc hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ để biết thêm chi tiết.

Dược lý và cơ chế

Tương tác của thuốc Estradiol với các hệ sinh học

Estradiol có chứa estrogen dưới dạng estradiol benzoate.

Mỗi thuốc, tuỳ theo liều dùng sẽ có tác dụng sớm, đặc hiệu trên một mô, một cơ quan hay một hệ thống của cơ thể, được sử dụng để điều trị bệnh, được gọi là tác dụng chính.

Dược động học

Tác động của cơ thể đến thuốc Estradiol

– Hấp thu: Estradiol được hấp thu tốt qua da, niêm mạc và đường tiêu hoá.

– Phân bố: thuốc được phân bố rộng rãi trong cơ thể và có nồng độ cao ở các cơ quan đích của hormon sinh dục. Trong máu có khoảng 60% estradiol liên kết với albumin, 38% kết hợp với globulin liên kết hormon sinh dục và 2% ở dạng tự do.

– Chuyển hoá: Estradiol chuyển hoá nhiều ở gan, chủ yếu chuyển thành estron, estriol và các dạng liên hợp như glucuronid hoặc sulfat. Estradiol cũng có quá trình tái tuần hoàn ruột gan thông qua liên hợp với sulfat và glucuronid ở gan, bài tiết các chất liên hợp ở mật vào ruột và tiếp theo là tái hấp thu vào máu.

– Thải trừ: Estradiol chủ yếu bài tiết vào nước tiểu và một lượng nhỏ vào phân, dưới 1% bài tiết nguyên dạng trong nước tiểu và 50-80% bài tiết dưới dạng liên hợp.

Động học của sự hấp thu, phân phối, chuyển hóa và thải trừ thuốc để biết cách chọn đường đưa thuốc vào cơ thể (uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch...), số lần dùng thuốc trong ngày, liều lượng thuốc tuỳ theo từng trường hợp (tuổi, trạng thái bệnh, trạng thái sinh lý...)

Bảo quản

Nên bảo quản thuốc Estradiol như thế nào?

Đọc kỹ hướng dẫn thông tin bảo quản thuốc ghi trên bao bì và tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Estradiol. Kiểm tra hạn sử dụng thuốc. Khi không sử dụng thuốc cần thu gom và xử lý theo hướng dẫn của nhà sản xuất hoặc người phụ trách y khoa. Các thuốc thông thường được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh tiếp xúc trực tiêp với ánh nắng hoặc nhiệt độ cao sẽ có thể làm chuyển hóa các thành phần trong thuốc.