Thuốc Letrozole

Thuốc Letrozole là gì | Dạng thuốc| Chỉ định | Liều dùng | Quá liều | Chống chỉ định | Tác dụng phụ | Lưu ý | Tương tác | Bảo quản | Dược lý | Dược động học

Thuốc Letrozole là gì? Tác dụng thuốc Letrozole, cách dùng, liều dùng, công dụng? Hướng dẫn sử dụng thuốc Letrozole bao gồm chỉ định, chống chỉ định, tác dụng, tác dụng phụ và các lưu ý khi dùng thuốc Letrozole. Thông tin dưới đây được biên tập và tổng hợp từ Dược thư quốc gia Việt Nam - Bộ Y tế mới nhất, Thuốc biệt dược và các nguồn uy tín khác.

Nếu bạn là chuyên gia, tham khảo thông tin Letrozol trong Dược thư Quốc gia Tại đây

Letrozole là thuốc gì?

Thuốc Letrozole là Thuốc chống ung thư và tác động vào hệ thống miễn dịch. Thuốc Letrozole chứa thành phần Letrozole và được đóng gói dưới dạng Glotraz, Letero, Femara, Letrozole Stada 2.5mg, Letrozsun, Lezra 2,5mg

Dạng thuốc và hàm lượng

Những dạng và hàm lượng thuốc Letrozole

Chỉ định

Đối tượng sử dụng thuốc Letrozole

Ðiều trị tiền phẫu thuật và trị liệu đầu tay trong ung thư vú di căn ở phụ nữ đã mãn kinh.
Ðiều trị ung thư vú di căn tiến triển ở phụ nữ mãn vẫn có tình trạng đáp ứng receptor oestrogen hoặc progesterone dương tính, hoặc tình trạng không đáp ứng receptor oestrogen hoặc progesterone, trên những bệnh nhân mãn kinh tự nhiên hay nhân tạo.

Tuân thủ sử dụng thuốc theo đúng chỉ định(công dụng, chức năng cho đối tượng nào) ghi trên tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Letrozole hoặc tờ kê đơn thuốc của bác sĩ.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng Letrozole

Người lớn và người già:
Liều dùng khuyến cáo với Letrozole là 2,5mg dùng hàng ngày. Thuốc có thể uống bất kể lúc nào không cần tránh các bữa ăn. Ðiều trị với Letrozole cần được tiếp tục cho tới khi khối u có bằng chứng ổn định rõ rằng. Không cần điều chỉnh liều đối với người già.

Liều dành cho bệnh nhân suy gan và/hoặc suy thận:
Không cần điều chỉnh liều cho những bệnh nhân suy gan hoặc suy thận (hệ số thanh thải creatinine > 10ml/phút).

Trẻ em:
Letrozole không được dùng cho trẻ em.

Cần áp dụng chính xác liều dùng thuốc Letrozole ghi trên bao bì, tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ. Không tự ý tính toán, áp dụng hoặc thay đổi liều dùng.

Quá liều, quên liều và xử trí

Nên làm gì trong trường hợp quá liều thuốc Letrozole

Có vài ca cá biệt về việc sử dụng Letrozole đã được báo cáo. Chưa có biện pháp điều trị đặc hiệu. Biện pháp sử lý là điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Những loại thuốc kê đơn cần phải có đơn thuốc của bác sĩ hoặc dược sĩ. Những loại thuốc không kê đơn cần có tờ hướng dẫn sử dụng từ nhà sản xuất. Đọc kỹ và làm theo chính xác liều dùng ghi trên tờ đơn thuốc hoặc tờ hướng dẫn sử dụng thuốc. Khi dùng quá liều thuốc Letrozole cần dừng uống, báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ khi có các biểu hiện bất thường.

Lưu ý xử lý trong thường hợp quá liều

Những biểu hiện bất thường khi quá liều cần thông báo cho bác sĩ hoặc người phụ trách y tế. Trong trường hợp quá liều thuốc Letrozole có các biểu hiện cần phải cấp cứu: Gọi ngay 115 để được hướng dẫn và trợ giúp. Người nhà nên mang theo sổ khám bệnh, tất cả toa thuốc/lọ thuốc đã và đang dùng để các bác sĩ có thể nhanh chóng chẩn đoán và điều trị

Nên làm gì nếu quên một liều thuốc Letrozole

Thông thường các thuốc có thể uống trong khoảng 1-2 giờ so với quy định trong đơn thuốc. Trừ khi có quy định nghiêm ngặt về thời gian sử dụng thì có thể uống thuốc Letrozole sau một vài tiếng khi phát hiện quên. Tuy nhiên, nếu thời gian quá xa thời điểm cần uống thì không nên uống bù có thể gây nguy hiểm cho cơ thể. Cần tuân thủ đúng hoặc hỏi ý kiến bác sĩ trước khi quyết định.

Chống chỉ định

Những trường hợp không được dùng thuốc Letrozole

Quá mẫn với thành phần của thuốc.
Tình trạng chưa mãn kinh.
Có thai, nuôi con bú.

Thông thường người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc thì không được dùng thuốc. Các trường hợp khác được quy định trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc đơn thuốc bác sĩ. Chống chỉ định thuốc Letrozole phải hiểu là chống chỉ định tuyệt đối, tức là không vì lý do nào đó mà trường hợp chống chỉ định lại linh động được dùng thuốc.

Tác dụng phụ

Những tác dụng phụ khi dùng Letrozole

Trong các nghiên cứu lâm sàng, tác dụng phụ thường ở mức nhẹ tới vừa và hiếm khi nặng tới mức phải ngừng điều trị. Rất nhiều tác dụng ngoại ý có thể được xem là do căn bệnh chính hay là kết quả thông thường của tác dụng ức chế (làm giảm thiểu) estrogen (ví dụ như nóng bừng, thưa tóc).

Thông thường những tác dụng phụ hay tác dụng không mong muốn (Adverse Drug Reaction - ADR) tác dụng ngoài ý muốn sẽ mất đi khi ngưng dùng thuốc. Nếu có những tác dụng phụ hiếm gặp mà chưa có trong tờ hướng dẫn sử dụng. Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa nếu thấy nghi ngờ về các những tác dụng phụ của thuốc Letrozole

Thận trọng và lưu ý

Những lưu ý và thận trọng trước khi dùng thuốc Letrozole

Suy thận:
Letrozole hiện chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân có hệ số thanh thải cretinine thấp hơn 10ml/phút. Cần cân nhắc kỹ các yếu tố nguy cơ/lợi ích cho bệnh nhân trước khi điều trị Letrozole.

Suy gan:
Bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh score C), ngấm thuốc toàn thân và thời gian bán hủy xấp sỉ cao gấp hai lần so với bệnh nhân không có suy gan. Tuy nhiên những bệnh nhân này cần được kiểm tra chặt chẽ.

Chưa có kinh nghiệm lâm sàng đối với những liều nhắc lại.
Các tác động tới khả năng lái xe và vận hành máy móc: Letrozole không làm ảnh hưởng tới khả năng của bệnh nhân về lái xe và vận hành máy móc.

Tuy vậy, mệt mỏi và chóng mặt đã được ghi nhận khi dùng Letrozole. Người bệnh cần được thông báo rằng khả năng về thể chất và/hoặc tinh thần cần thiết trong việc điều hành máy móc hay lái xe có thể bị ảnh hưởng.

LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Chuột cống mẹ sau khi được điều trị bằngletrozole thì tăng nhẹ tỷ lệ dị dạng ở bào thai chột con. Tuy nhiên, chưa thể xác định được nguyên nhân gây quái thai do nguyên nhân gián tiếp thay đổi đặc điểm dược lý (ức chế sinh tổng hợp oestrogen) hoặc do chính tác động của letrozole.

Những quan sát tiền lâm sàng còn hạn chế hiểu biết về tác động dược lý của thuốc. Vấn đề an toàn sử dụng thuốc trên người chỉ lấy từ số liệu nghiên cứu trên động vật. Do đó Letrozole không được chỉ định ở phụ nữ có thai và cho con bú.

Những đối tượng cần lưu ý trước khi dùng thuốc Letrozole: người già, phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú, trẻ em dưới 15 tuổi, người suy gan, suy thận, người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc… Hoặc đối tượng bị nhược cơ, hôn mê gan, viêm loét dạ dày.

Lưu ý thời kỳ mang thai

Bà bầu mang thai uống thuốc Letrozole được không?

Luôn cân nhắc và hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng thuốc. Các thuốc dù đã kiểm nghiệm vẫn có những nguy cơ khi sử dụng.

Lưu ý thời kỳ cho con bú

Bà mẹ cần cân nhắc thật kỹ lợi ích và nguy cơ cho mẹ và bé. Không nên tự ý dùng thuốc khi chưa đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và chỉ dẫn của bác sĩ để bảo vệ cho mẹ và em bé.

Tương tác thuốc

Thuốc Letrozole có thể tương tác với những thuốc nào?

Letrezole có ái lực thấp đối với CYP 3A4, chất này chiếm 30% cytochrome P450 isoenzymes gan.
Trong khi letrozole không có tác động đến các thuốc được chuyển bởi CYP 3A4, những thuốc này lại gây biến đổi sinh học letrozole do CYP 3A4.

Trong thử nghiệm in vitro, letrozole ức chế cytochrome P450 isoenzymes 2A6 và, với phạm vi nhỏ hơn, 2C19. Do vậy phải cẩn thận khi dùng chung với những thuốc có chỉ số điều trị hẹp mà những thuốc này chủ yếu phụ thuộc vào các isoenzymes trên.

CYP 2A6 không đóng vai trò chính trong chuyển hoá thuốc. Trong thử nghiệm in vitro letrozole không có khả năng ức chế chất chuyển hoá của diazepam (chất nền của CYP 2C19) ở nồng độ cao xấp xỉ 100 lần so với nồng độ thuốc trong huyết tương quan sát thấy ở nồng độ ổn định. Do vậy không thể có tương tác lâm sàng với CYP 2C19.

Các nghiên cứu về tương tác trên lâm sàng với cimetidine và warfarin cho thấy việc sử dụng đồng thời Letrozole với các thuốc trên không gây ra tương tác đáng kể trên lâm sàng.

Việc dùng phối hợp Letrozole và tamoxifen (20mg/ngày), làm nồng độ letrozole trong huyết tương giảm xuống trung bình là 38%. Letrozole thì không gây ảnh hưởng đến nồng độ của tamoxifen trong huyết tương.

Thêm nữa, trong một công trình nghiên cứu lâm sàng, không có bằng chứng về tương tác lâm sàng với các thuốc thông thường được kê toa.
Hiện chưa có tài liệu nghiên cứu lâm sàng về sử dụng Letrozole kết hợp với các thuốc chữa ung thư khác.

Cần nhớ tương tác thuốc với các thuốc khác thường khá phức tạp do ảnh hưởng của nhiều thành phần có trong thuốc. Các nghiên cứu hoặc khuyến cáo thường chỉ nêu những tương tác phổ biến khi sử dụng. Chính vì vậy không tự ý áp dụng các thông tin về tương tác thuốc Letrozole nếu bạn không phải là nhà nghiên cứu, bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa.

Tương tác thuốc Letrozole với thực phẩm, đồ uống

Cân nhắc sử dụng chung thuốc Letrozole với rượu bia, thuốc lá, đồ uống có cồn hoặc lên men. Những tác nhân có thể thay đổi thành phần có trong thuốc. Xem chi tiết trong tờ hướng dẫn sử dụng hoặc hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ để biết thêm chi tiết.

Dược lý và cơ chế

Tương tác của thuốc Letrozole với các hệ sinh học

Letrozole là chất ức chế men aromatase không có cấu trúc steroid. Nó ức chế men aromatase bằng cách gắn với men sắc tố tế bào P450 của men, dẫn đến sự giảm sinh tổng hợp estrogen trong mọi mô.

Mỗi thuốc, tuỳ theo liều dùng sẽ có tác dụng sớm, đặc hiệu trên một mô, một cơ quan hay một hệ thống của cơ thể, được sử dụng để điều trị bệnh, được gọi là tác dụng chính.

Dược động học

Tác động của cơ thể đến thuốc Letrozole

– Hấp thu: Letrozole được hấp thu nhanh và hoàn toàn từ đường tiêu hoá. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình: 99,9%. Thức ăn làm giảm nhẹ tỷ lệ hấp thu nhưng mức hấp thu (AUC – Diện tích dưới đường cong nồng độ) không thay đổi. Letrozole có thể dùng trước, trong hoặc sau bữa ăn.

– Phân bố: Nó ức chế men aromatase bằng cách gắn với men sắc tố tế bào P450 của men, dẫn đến sự giảm sinh tổng hợp estrogen trong mọi mô.
Gắn kết protein huyết thanh của letrozole vào khoảng 60%, chủ yếu là với albumin (55%). Nồng độ của letrozole trong hồng cầu bằng khoảng 80% letrozole ở trong huyết tương.

– Chuyển hoá và đào thải: Việc thải trừ bằng cách chuyển hóa thành carbinol là một sản phẩm chuyển hóa không có hoạt tính là con đường thải trừ chính của letrozole (CLm = 2,1 lít/giờ) nhưng tương đối chậm so với lượng máu tại gan (khoảng chừng 90 lít/giờ).

Dược động học trên những bệnh cảnh lâm sàng đặc biệt: Tuổi tác không ảnh hưởng đến dược động học của letrozole.

Suy thận:
Trong một nghiên cứu bao gồm những bệnh nhân tình nguyện với các mức độ suy thận (hệ số thanh thải creatinine 24 giờ là 9-116ml/ phút), dược động học của letrozole không thay đổi sau khi dùng một liều đơn 2,5mg. Ngoài ra, bệnh nhân ung thư vú tiến triển, người ta đã xác định không có ảnh hưởng chức năng suy thận (theo tính toán hệ số thanh thải của creatinine là 20-50ml/phút) trên nồng độ của letrozole.

Suy gan:
Trong một nghiên cứu bao gồm những bệnh nhân với các mức độ suy gan khác nhau, các giá trị AUC của bệnh nhân tình nguyện với mức độ suy gan vừa phải (Child-Pugh score B) cao hơn 37% so với bệnh nhân không suy gan, nhưng nó vẫn nằm trong khoảng các giá trị của bệnh nhân không suy gan.

Động học của sự hấp thu, phân phối, chuyển hóa và thải trừ thuốc để biết cách chọn đường đưa thuốc vào cơ thể (uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch...), số lần dùng thuốc trong ngày, liều lượng thuốc tuỳ theo từng trường hợp (tuổi, trạng thái bệnh, trạng thái sinh lý...)

Bảo quản

Nên bảo quản thuốc Letrozole như thế nào?

Đọc kỹ hướng dẫn thông tin bảo quản thuốc ghi trên bao bì và tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Letrozole. Kiểm tra hạn sử dụng thuốc. Khi không sử dụng thuốc cần thu gom và xử lý theo hướng dẫn của nhà sản xuất hoặc người phụ trách y khoa. Các thuốc thông thường được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh tiếp xúc trực tiêp với ánh nắng hoặc nhiệt độ cao sẽ có thể làm chuyển hóa các thành phần trong thuốc.