Thuốc Linagliptin

Thuốc Linagliptin là gì | Dạng thuốc| Chỉ định | Liều dùng | Quá liều | Chống chỉ định | Tác dụng phụ | Lưu ý | Tương tác | Bảo quản | Dược lý | Dược động học

Thuốc Linagliptin là gì? Tác dụng thuốc Linagliptin, cách dùng, liều dùng, công dụng? Hướng dẫn sử dụng thuốc Linagliptin bao gồm chỉ định, chống chỉ định, tác dụng, tác dụng phụ và các lưu ý khi dùng thuốc Linagliptin. Thông tin dưới đây được biên tập và tổng hợp từ Dược thư quốc gia Việt Nam - Bộ Y tế mới nhất, Thuốc biệt dược và các nguồn uy tín khác.

Linagliptin là thuốc gì?

Thuốc Linagliptin là Hocmon, Nội tiết tố. Thuốc Linagliptin chứa thành phần Linagliptin và được đóng gói dưới dạng Viên nén bao phim;Viên bao phim

   

Thuốc gốc	Thuốc Linagliptin ®
Nhóm thuốc	Hocmon, Nội tiết tố
Thành phần	Linagliptin
Dạng thuốc	Viên nén bao phim;Viên bao phim
Tên biệt dược	Trajenta;Tranagliptin
Biệt dược mới	Trajenta duo, Trajenta duo, Trajenta duo, Trajenta, Trajenta, Tranagliptin 5

Dạng thuốc và hàm lượng

Những dạng và hàm lượng thuốc Linagliptin

Thuốc Linagliptin: Viên nén bao phim;Viên bao phim

Chỉ định

Đối tượng sử dụng thuốc Linagliptin

Thuốc có tác dụng kiểm soát lượng đường trong máu ở những người có lượng đường trong máu cao do bị bệnh đái tháo đường tuýp 2.

Tuân thủ sử dụng thuốc theo đúng chỉ định(công dụng, chức năng cho đối tượng nào) ghi trên tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Linagliptin hoặc tờ kê đơn thuốc của bác sĩ.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng Linagliptin

Người lớn Liều dùng khuyến cáo là 5 mg/ lần/ ngày
Suy thậnDùng theo liều khuyến cáo.

Không cần điều chỉnh lại liều ở bệnh nhân suy thận Suy gan Dùng theo liều khuyến cáo.

Không cần điều chỉnh lại liều ở bệnh nhân suy gan.

Người cao tuổi Dùng theo liều khuyến cáo. Không cần điều chỉnh lại liều.

Trẻ em và thanh thiếu niên Không nên sử dụng thuốc Trajenta cho trẻ dưới 18 tuổi, do thiếu dữ liệu nghiên cứu về tính an toàn và hiệu quả cho đối tượng này.
Quên uống 1 liều : Nếu quên một liều thuốc Trajenta, cần uống lại ngay khi nhớ. Nếu liều quên quá gần liều tiếp theo, bạn nên bỏ qua và uống liều tiếp theo.

Không được dùng liều gấp đôi trong cùng một ngày  Cách dùng Uống cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Cần áp dụng chính xác liều dùng thuốc Linagliptin ghi trên bao bì, tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ. Không tự ý tính toán, áp dụng hoặc thay đổi liều dùng.

Quá liều, quên liều và xử trí

Nên làm gì trong trường hợp quá liều thuốc Linagliptin

Trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng trên người khỏe mạnh, liều đơn lên tới 600 mg linagliptin (tương đương với 120 lần liều khuyến cáo) được dung nạp tốt. Không có kinh nghiệm khi dùng liều cao hơn 600 mg ở người.

Trong các trường hợp quá liều, nên tiến hành các biện pháp điều trị hỗ trợ thông thường, ví dụ như loại bỏ thuốc chưa hấp thu từ dạ dày ruột; theo dõi lâm sàng và áp dụng các biện pháp điều trị nếu cần.

Những loại thuốc kê đơn cần phải có đơn thuốc của bác sĩ hoặc dược sĩ. Những loại thuốc không kê đơn cần có tờ hướng dẫn sử dụng từ nhà sản xuất. Đọc kỹ và làm theo chính xác liều dùng ghi trên tờ đơn thuốc hoặc tờ hướng dẫn sử dụng thuốc. Khi dùng quá liều thuốc Linagliptin cần dừng uống, báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ khi có các biểu hiện bất thường.

Lưu ý xử lý trong thường hợp quá liều

Những biểu hiện bất thường khi quá liều cần thông báo cho bác sĩ hoặc người phụ trách y tế. Trong trường hợp quá liều thuốc Linagliptin có các biểu hiện cần phải cấp cứu: Gọi ngay 115 để được hướng dẫn và trợ giúp. Người nhà nên mang theo sổ khám bệnh, tất cả toa thuốc/lọ thuốc đã và đang dùng để các bác sĩ có thể nhanh chóng chẩn đoán và điều trị

Nên làm gì nếu quên một liều thuốc Linagliptin

Thông thường các thuốc có thể uống trong khoảng 1-2 giờ so với quy định trong đơn thuốc. Trừ khi có quy định nghiêm ngặt về thời gian sử dụng thì có thể uống thuốc Linagliptin sau một vài tiếng khi phát hiện quên. Tuy nhiên, nếu thời gian quá xa thời điểm cần uống thì không nên uống bù có thể gây nguy hiểm cho cơ thể. Cần tuân thủ đúng hoặc hỏi ý kiến bác sĩ trước khi quyết định.

Chống chỉ định

Những trường hợp không được dùng thuốc Linagliptin

Thông thường người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc thì không được dùng thuốc. Các trường hợp khác được quy định trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc đơn thuốc bác sĩ. Chống chỉ định thuốc Linagliptin phải hiểu là chống chỉ định tuyệt đối, tức là không vì lý do nào đó mà trường hợp chống chỉ định lại linh động được dùng thuốc.

Tác dụng phụ

Những tác dụng phụ khi dùng Linagliptin

Một số tác dụng phụ bạn có thể gặp phải khi sử dụng thuốc Trajenta bao gồm: phát ban, phù mạch, mề đay, viêm mũi họng, ho, viêm tụy, hạ đường huyết, tăng mỡ máu.

Đây không phải là tất cả các tác dụng phụ của thuốc Trajenta, không phải ai cũng có biểu hiện các triệu chứng như trên. Bạn nên thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sỹ khi gặp phải các triệu chứng bất thường.

Thông thường những tác dụng phụ hay tác dụng không mong muốn (Adverse Drug Reaction - ADR) tác dụng ngoài ý muốn sẽ mất đi khi ngưng dùng thuốc. Nếu có những tác dụng phụ hiếm gặp mà chưa có trong tờ hướng dẫn sử dụng. Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa nếu thấy nghi ngờ về các những tác dụng phụ của thuốc Linagliptin

Thận trọng và lưu ý

Những lưu ý và thận trọng trước khi dùng thuốc Linagliptin

Trước khi sử dụng thuốc, bạn nên thông báo cho bác sỹ hoặc dược sỹ:
– Những loại thuốc mà bạn bị dị ứng hoặc bạn bị di ứng với linagliptin.

– Những thuốc, thực phẩm chức năng mà bạn đang hoặc dự định sẽ dùng. Những thuốc, sản phẩm thực phẩm chức năng đó có thể gây tương tác làm tăng nguy cơ xuất hiện các tác dụng phụ có hại cho bạn.

– Bạn có thai, dự định mang thai hoặc đang cho con bú: Vẫn chưa có đầy đủ nghiên cứu về độ an toàn của thuốc Acebis khi sử dụng cho nhóm đối tượng này. Do đó, trước khi sử dụng cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ.

– Trẻ em dưới 18 tuổi.

– Bệnh nhân đái tháo đường tuýp I hoặc bệnh nhân đái tháo đường toan xê tôn (Ketoacidosis).

– Bệnh nhân bị viêm tụy.

Những đối tượng cần lưu ý trước khi dùng thuốc Linagliptin: người già, phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú, trẻ em dưới 15 tuổi, người suy gan, suy thận, người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc… Hoặc đối tượng bị nhược cơ, hôn mê gan, viêm loét dạ dày.

Lưu ý thời kỳ mang thai

Bà bầu mang thai uống thuốc Linagliptin được không?

Luôn cân nhắc và hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng thuốc. Các thuốc dù đã kiểm nghiệm vẫn có những nguy cơ khi sử dụng.

Lưu ý thời kỳ cho con bú

Bà mẹ cần cân nhắc thật kỹ lợi ích và nguy cơ cho mẹ và bé. Không nên tự ý dùng thuốc khi chưa đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và chỉ dẫn của bác sĩ để bảo vệ cho mẹ và em bé.

Tương tác thuốc

Thuốc Linagliptin có thể tương tác với những thuốc nào?

Tương tác thuốc có thể làm thay đổi hoạt động của thuốc hoặc gia tăng nguy cơ xuất hiện các tác dụng phụ có hại.

Vì vậy, để tránh xảy ra tương tác thuốc trong quá trình điều trị, bạn nên thông báo cho bác sỹ hoặc dược sỹ những thuốc, thực phẩm chức năng, thảo dược mà bạn đang hoặc dự định sẽ dùng trong quá trình điều trị thuốc Trajenta.

Cần cân nhắc việc sử dụng đồng thời thuốc Trajenta với những loại thuốc và sản phẩm sau:
– Glibenclamide
– Rifampin
– Ritonavir
– Simvastatin

Cần nhớ tương tác thuốc với các thuốc khác thường khá phức tạp do ảnh hưởng của nhiều thành phần có trong thuốc. Các nghiên cứu hoặc khuyến cáo thường chỉ nêu những tương tác phổ biến khi sử dụng. Chính vì vậy không tự ý áp dụng các thông tin về tương tác thuốc Linagliptin nếu bạn không phải là nhà nghiên cứu, bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa.

Tương tác thuốc Linagliptin với thực phẩm, đồ uống

Cân nhắc sử dụng chung thuốc Linagliptin với rượu bia, thuốc lá, đồ uống có cồn hoặc lên men. Những tác nhân có thể thay đổi thành phần có trong thuốc. Xem chi tiết trong tờ hướng dẫn sử dụng hoặc hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ để biết thêm chi tiết.

Dược lý và cơ chế

Tương tác của thuốc Linagliptin với các hệ sinh học

Linagliptin có tác dụng ức chế enzyme DPP-4 (Dipeptidyl peptidase 4, EC 3.4.14.5), là enzyme tham gia vào quá trình bất hoạt hai hormon incretin là GLP-1 và GIP (peptid-1 giống glucagon, một polypeptide kích thích insulin phụ thuộc glucose), những hormone này thường bị phân hủy rất nhanh bởi enzyme DPP-4. Cả hai hormon incretin liên quan đến sự điều tiết sinh lý cho cân bằng glucose.

Hormone incretin được bài tiết ở một nồng độ thấp và nồng độ này chỉ tăng lên ngay lập tức sau khi ăn. Hai hormone incretin là GLP-1 và GIP có tác dụng tăng sinh tổng hợp insulin và bài tiết từ các tế bào beta ở tụy trong tình trạng bình thường và tăng đường huyết. Hơn thế nữa, GLP-1 cũng làm giảm bài tiết glucagon từ các tế bào alpha ở tụy, dẫn đến làm giảm bài tiết đường ở gan.

Thuốc gắn kết rất hiệu quả với DPP-4 và có thể tách rời được nhờ đó làm tăng nồng độ incretin hoạt tính ổn định và kéo dài.

Thuốc tăng bài tiết insulin phụ thuộc vào glucose và làm giảm bài tiết glucagon do đó nhìn chung cải thiện cân bằng glucose.

Hiệu quả lâm sàng và tính an toàn

Linagliptin bổ sung vào điều trị metformin

Hiệu quả và tính an toàn của linagliptin kết hợp với metformin trên bệnh nhân chưa được kiểm soát đường huyết với metformin đơn trị liệu đã được đánh giá trong một nghiên cứu mù đôi có đối chứng giả dược kéo dài 24 tuần. Linagliptin phối hợp với metformin cải thiện đáng kể HbA1c (thay đổi – 0,64% so với giả dược) từ giá trị trung bình ban đầu HbA1c là 8%.

Linagliptin cũng cho thấy cải thiện đáng kể lượng đường trong huyết tương lúc đói (FPG) với mức giảm 21,1mg/dL (1,2mmol/L) và lượng đường 2 giờ sau ăn (PPG) giảm 67,1mg/dL (3,7mmol/L) so với giả dược và tỷ lệ bệnh nhân đạt được HbA1c mục tiêu.

Trong một nghiên cứu thiết kế giai thừa có đối chứng giả dược, kéo dài 24 tuần đánh giá về điều trị khởi đầu, linagliptin 2,5mg 2 lần mỗi ngày phối hợp với metformin (500mg hoặc 1000mg 2 lần mỗi ngày) cải thiện đáng kể các thông số liên quan đến đường huyết so với đơn trị liệu với kết quả được tóm tắt trong bảng 3 (HbA1c ban đầu trung bình là 8,65%).

Mức giảm HbA1c trung bình so với giá trị ban đầu nhìn chung lớn hơn ở những bệnh nhân có giá trị HbA1c ban đầu cao hơn. Ảnh hưởng tới lipid huyết tương nhìn chung là không có. Giảm cân khi kết hợp linagliptin và metformin tương tự như khi dùng metformin đơn trị liệu hoặc giả dược; không có thay đổi so với lúc bắt đầu điều trị ở những bệnh nhân chỉ dùng linagliptin.

Tỷ lệ hạ đường huyết là tương tự giữa các nhóm điều trị (giả dược 1,4%, linagliptin 5mg 0%, metformin 2,1%, và linagliptin 2,5mg với metformin hai lần mỗi ngày 1,4%).

Ngoài ra, nghiên cứu này bao gồm bệnh nhân (n = 66) bị tăng đường huyết nặng hơn (HbA1c tại thời điểm lúc bắt đầu điều trị >/= 11%) và được điều trị nhãn mở 2 lần mỗi ngày với linagliptin 2,5mg và metformin 1000mg.

Ở nhóm bệnh nhân này, giá trị HbA1c trung bình tại thời điểm ban đầu là 11,8% và FPG trung bình là 261,8mg/dL (14,5mmol/L). Mức giảm HbA1c trung bình so với ban đầu là 3,74% (n = 48) và 81,2mg/dL (4,5 mmol/L) đối với FPG (n = 41) được quan sát ở những bệnh nhân hoàn tất thử nghiệm lâm sàng kéo dài 24 tuần mà không có điều trị cứu nguy.

Trong phân tích LOCF bao gồm tất cả bệnh nhân có xác định tiêu chí đánh giá chính (n = 65) ở lần theo dõi cuối cùng mà không điều trị cứu nguy, thay đổi so với ban đầu là giảm 3,19% đối với HbA1c giảm 73,6%mg/dL (4,1mmol/L) đối với FPG.

Hiệu quả và tính an toàn của linagliptin 2,5mg hai lần mỗi ngày so với 5mg một lần mỗi ngày khi dùng phối hợp với metformin ở những bệnh nhân không được kiểm soát đường huyết tốt với metfomin đơn trị liệu được đánh giá trong một nghiên cứu mù đôi, đối chứng giả dược kéo dài 12 tuần.

Linagliptin (2,5mg hai lần mỗi ngày và 5mg một lần mỗi ngày) bổ sung vào điều trị với metformin cải thiện đáng kể các thông số đường huyết so với giả dược.

Linagliptin 5mg một lần mỗi ngày và 2,5mg hai lần mỗi ngày giảm HbA1c đáng kể ở mức độ tương đương so với giả dược (KTC: -0,17; 0,19), giảm 0,80% (so với ban đầu 7,98%) và 0,74% (so với ban đầu là 7,96%)

Tỷ lệ hạ đường huyết ghi nhận được ở bệnh nhân điều trị với linagliptin là tương đương so với giả dược (2,2% với linagliptin 2,5mg 2 lần mỗi ngày, 0,9% với linagliptin 5mg 1 lần mỗi ngày và 2,3% với giả dược). Khối lượng cơ thể không khác biệt đáng kể giữa các nhóm.

Linagliptin bổ sung vào điều trị kết hợp metformin và sulphonylurea

Một nghiên cứu có đối chứng giả dược kéo dài 24 tuần được tiến hành nhằm đánh giá hiệu quả và tính an toàn của linagliptin 5mg so với giả dược, trên những bệnh nhân chưa được kiểm soát tốt với metformin kết hợp sulphonylurea.

Linagliptin giúp cải thiện đáng kể chỉ số HbA1c (giảm 0,62% so với giả dược) từ giá trị HbA1c trung bình ban đầu là 8,14%. Linagliptin cũng cho thấy cải thiện đáng kể tỷ lệ bệnh nhân đạt được HbA1c mục tiêu
Linagliptin kết hợp với metformin và insulin

Một nghiên cứu có đối chứng với giả dược, kéo dài 24 tuần được tiến hành đánh giá tính an toàn và hiệu quả của linagliptin (5mg một lần mỗi ngày) bổ sung vào điều trị với insulin có hoặc không có metformin. Có 83% bệnh nhân đã đang dùng metformin kết hợp với insulin trong nghiên cứu này.

Linaglipin kết hợp với metformin cùng với insulin cho thấy cải thiện đáng kể HbA1c ở phân nhóm này với hiệu chỉnh trung bình so với giá trị ban đầu giảm 0,68% (Cl: -0,78; -0,57) (giá trị trung bình ban đầu HbA1c là 8,28%) so với giả dược khi kết hợp với metformin cùng với insulin. Không có sự thay đổi có ý nghĩa về trọng lương cơ thể so với ban đầu ở cả 2 nhóm.

Dữ liệu 24 tháng cho Linagliptin bổ sung vào chế độ điều trị với metformin so sánh với glimepiride

Trong một nghiên cứu so sánh tính an toàn và hiệu quả của việc bổ sung thêm linagliptin 5mg hoặc glimepiride (một thuốc sulphonylurea) ở những bệnh nhân chưa được kiểm soát đường huyết tốt với metformin đơn trị liệu, linagliptin tương tự như glimepiride trong việc làm giảm HbA1c, với khác biệt điều trị trung bình HbA1c từ ban đầu tới tuần thứ 104 đối với linagliptin so với glimepiride là +0,20%.

Trong nghiên cứu này, tỷ số tiền insulin trên insulin, biểu thị cho tính hiệu quả của quá trình tổng hợp và giải phóng insulin, cho thấy cải thiện đáng kể có ý nghĩa thống kê khi dùng linagliptin so với điều trị bằng glimepiride.

Tỷ lệ hạ đường huyết ở nhóm bệnh nhân dùng linagliptin (7,5%) thấp hơn một cách đáng kể so với nhóm dùng glimepiride (36,1 %). Những bệnh nhân điều trị với linagliptin giảm trung bình đáng kể cân nặng so với ban đầu, trong khi những bệnh nhân dùng glimepiride tăng cân đáng kể (-1,39 so với +1,29 kg).

Linagliptin bổ sung vào điều trị ở những bệnh nhân cao tuổi ĐTĐ typ2 (tuổi >= 70)

Tính hiệu quả và an toàn của linagliptin ở bệnh nhân cao tuổi ĐTĐ typ 2 (tuổi >= 70) đã được đánh giá trong một nghiên cứu mù đôi so với giả dược kéo dài 24 tuần. Lúc được đưa vào nghiên cứu, bệnh nhân đang được điều trị với metformin và/hoặc sulphonylurea và/hoặc insulin.

Liều dùng của các thuốc điều trị đái tháo đường sẵn có được giữ ổn định trong 12 tuần đầu, sau đó được phép chỉnh liều. Linagliptin giúp cải thiện đáng kể chỉ số HbA1c, giảm 0,64% (KTC 95% -0,81, -0,48; p

Mỗi thuốc, tuỳ theo liều dùng sẽ có tác dụng sớm, đặc hiệu trên một mô, một cơ quan hay một hệ thống của cơ thể, được sử dụng để điều trị bệnh, được gọi là tác dụng chính.

Dược động học

Tác động của cơ thể đến thuốc Linagliptin

Dược động học của linagiptin đã được mô tả nhiều ở người khỏe mạnh và bệnh nhân đái tháo đường typ 2.

Sau khi dùng đường uống 5mg ở bệnh nhân là người tình nguyện khỏe mạnh, linagliptin được hấp thu nhanh với nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax trung vị) xuất hiện 1,5 giờ sau khi dùng.

Nồng độ linagliptin huyết tương của linagliptin giảm theo 2 giai đoạn với thời gian bán thải dài (thời gian bán thải pha thải trừ của linagliptin dài hơn 100 giờ), điều này hầu như hoàn toàn liên quan đến trạng thái có thể bão hòa, liên kết chặt chẽ của linagliptin với DPP-4 và không góp phần vào việc tích lũy của thuốc.

Nửa đời tích lũy có hiệu quả của linagliptin, được xác định sau khi uống đa liều 5mg linagliptin, xấp xỉ 12 giờ. Sau khi dùng một liều duy nhất mỗi ngày, nồng độ huyết tương ở trạng thái ổn định của linagliptin 5mg đạt được sau khi dùng liều thứ 3.

AUC trong huyết tương của linagliptin tăng khoảng 33% sau khi dùng những liều 5mg ở trạng thái ổn định so với liều đầu tiên. Hệ số biến thiên trong mỗi bệnh nhân và giữa các bệnh nhân đối với AUC của linagliptin là nhỏ (tương ứng là 12,6% và 28,5%).

AUC trong huyết tương của linagliptin tăng dưới mức tỷ lệ với liều. Dược động học của linagliptin nhìn chung là tương đương ở đối tượng khỏe mạnh và ở bệnh nhân đái tháo đường typ2.

Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối của linagliptin khoảng 30%. Uống linagliptin cùng với bữa ăn giàu chất béo không gây ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng về dược động học, linagliptin có thể được dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Các nghiên cứu in vitro chỉ ra linagliptin là một chất hữu cơ của P-glycoprotein và CYP3A4. Ritonavir, một chất ức chế mạnh P-glycoprotein và CYP3A4 làm tăng nồng độ thuốc (AUC) gấp 2 lần và dùng nhiều lần đồng thời linagliptin với rifampicin, một chất cảm ứng mạnh đối với P-gp và CYP3A và dẫn tới giảm khoảng 40% nồng độ AUC của linagliptin ở trạng thái ổn định, có lẻ do tăng/ giảm sinh khả dụng của linagliptin bởi việc ức chế P-glycoprotein

Phân bố

Do liên kết mô, thể tích phân bố biểu kiến trung bình ở trạng thái ổn định sau khi dùng đơn liều 5mg đường tĩnh mạch của linagliptin ở người khỏe mạnh vào khoảng 1110 lít, cho thấy linagliptin được phân bố rộng rãi tới các mô.

Liên kết protein huyết tương của linagliptin phụ thuộc vào nồng độ, giảm từ khoảng 99% ở nồng độ 1 nmol/L đến 75 – 89% ở nồng độ > 30 nmol/, phản ảnh sự bão hòa liên kết với DPP-4 khi tăng nồng độ linagliptin.

Ở nồng độ cao, khi DPP-4 được hoàn toàn bão hòa, 70 – 80% linagliptin được liên kết với các protein huyết tương khác ngoài DPP-4, do vậy 30 – 20% ở dạng không liên kết trong huyết tương.

Chuyển hóa

Sau khi dùng một liều [14C] linagliptin dạng uống 10mg, khoảng 5% chất có hoạt tính phóng xạ được bài tiết vào nước tiểu. Chuyển hóa đóng vai trò thứ yếu trong quá trình thải trừ của linagliptin.

Một chất chuyển hóa chính với nồng độ tương đối là 13,3% liều linagliptin ở trạng thái ổn định được phát hiện là chất không có hoạt tính dược lý và do vậy không đóng góp vào hoạt tính ức chế DPP-4 huyết tương của linagliptin.

Thải trừ

Sau khi cho người khỏe mạnh dùng đường uống [14C] linagliptin, khoảng 85% liều sử dụng có hoạt tính phóng xạ được thải trừ theo phân (80%) hoặc nước tiểu (5%) trong vòng 4 ngày uống thuốc. Thanh thải qua thận ở trạng thái ổn định vào khoảng 70 mL/phút.

Nhóm bệnh nhân đặc biệt

Suy thận

Một nghiên cứu nhãn mở, đa liều được tiên hành để đánh giá dược động học của linagliptin (liều 5mg) ở những bệnh nhân suy thận mạn ở các mức độ khác nhau so với những đối tượng chứng khỏe mạnh. Nghiên cứu bao gồm những bệnh nhân suy chức năng thận được phân loại dựa trên độ thanh thải creatinine từ nhẹ (50 tới

Ở trạng thái ổn định, nồng độ linagliptin ở những bệnh nhân suy thận nhẹ tương đương với người khỏe mạnh. Trong trường hợp suy thận trung bình, có sự gia tăng vừa phải nồng độ lên khoảng 1,7 lần so với nhóm đối chứng.

Nồng độ ở bệnh nhân đái tháo đường typ 2 bị suy thận nặng tăng khoảng 1,4 lần so với bệnh nhân đái tháo đường typ 2 có chức năng thận bình thường. Dự đoán AUC của linagliptin ở trạng thái ổn định của những bệnh nhân mắc bệnh thận giai đoạn cuối ESRD cho thấy nồng độ thuốc tương tự như những bệnh nhận suy thận vừa hoặc nặng.

Thêm vào đó, linagliptin ít có khả năng được loại bỏ tới mức độ có ý nghĩa trong điều trị qua điều trị lọc máu hoặc thẩm phân phúc mạc. Do đó, không cần thiết phải chỉnh liều linagliptin ở những bệnh nhân suy thận bất kỳ mức độ nào. Ngoài ra, suy thận nhẹ không có ảnh hưởng đến dược động học của linagliptin ở bệnh nhân đái tháo đường typ 2 theo đánh giá phân tích dược động học trên dân số nghiên cứu.

Suy gan

AUC trung bình và Cmax của linagliptin ở những bệnh nhân suy gan nhẹ trung bình và suy gan nặng (theo phân loại Child-Pugh) tương tự như ở nhóm đối chứng bắt cặp khỏe mạnh sau khi dùng đa liều 5mg linagliptin. Không cần thiết phải chỉnh liều linagliptin cho những bệnh nhân suy gan nhẹ, vừa hoặc nặng.

Chỉ số khối cơ thể (BMI)

Không cần thiết phải chỉnh liều dựa vào BMI. Theo một phân tích dược động học trên dân số nghiên cứu từ dữ liệu giai đoạn I và giai đoạn II, chỉ số khối cơ thể không ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng tới dược động học của linagliptin.

Giới tính

Không cần thiết phải chỉnh liều dựa vào giới tính. Theo một phân tích dược động học trên dân số nghiên cứu từ dữ liệu giai đoạn I và giai đoạn II, giới tính không ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng tới dược động học của linagliptin.

Người cao tuổi

Không cần thiết phải chỉnh liều dựa vào tuổi, do theo một phân tích dược động học trên dân số nghiên cứu từ dữ liệu giai đoạn I và giai đoạn II, tuổi không tác động có ý nghĩa lâm sàng đến dược động học của linagliptin. Các đối tượng cao tuổi (65 đến 80 tuổi) có nồng độ linagliptin huyết tương không khác so với đối tượng trẻ tuổi hơn.

Trẻ em

Chưa thực hiện được các nghiên cứu xác định dược động học của linagliptin trên bệnh nhân là trẻ em.

Chủng tộc

Không cần thiết phải chỉnh liều dựa vào yếu tố chủng tộc. Chủng tộc không có ảnh hưởng rõ rệt đến nồng độ của linagliptin trong huyết tương dựa vào một phân tích tổng hợp từ những dữ liệu dược động học sẵn có, bao gồm bệnh nhân gốc da trắng, gốc Tây Ban nha, Mỹ gốc Phi, Châu Á.

Thêm vào đó, các đặc điểm dược động học của linagliptin được ghi nhận là tương tự như trong các nghiên cứu giai đoạn I chuyên biệt ở người tình nguyện khỏe mạnh Nhật Bản, Trung Quốc và Da trắng và bệnh nhân đái tháo đường typ 2 người Mỹ gốc Phi.

Động học của sự hấp thu, phân phối, chuyển hóa và thải trừ thuốc để biết cách chọn đường đưa thuốc vào cơ thể (uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch...), số lần dùng thuốc trong ngày, liều lượng thuốc tuỳ theo từng trường hợp (tuổi, trạng thái bệnh, trạng thái sinh lý...)

Bảo quản

Nên bảo quản thuốc Linagliptin như thế nào?

Đọc kỹ hướng dẫn thông tin bảo quản thuốc ghi trên bao bì và tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Linagliptin. Kiểm tra hạn sử dụng thuốc. Khi không sử dụng thuốc cần thu gom và xử lý theo hướng dẫn của nhà sản xuất hoặc người phụ trách y khoa. Các thuốc thông thường được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh tiếp xúc trực tiêp với ánh nắng hoặc nhiệt độ cao sẽ có thể làm chuyển hóa các thành phần trong thuốc.