Thuốc Olanzapine

Thuốc Olanzapine là gì | Dạng thuốc| Chỉ định | Liều dùng | Quá liều | Chống chỉ định | Tác dụng phụ | Lưu ý | Tương tác | Bảo quản | Dược lý | Dược động học

Thuốc Olanzapine là gì? Tác dụng thuốc Olanzapine, cách dùng, liều dùng, công dụng? Hướng dẫn sử dụng thuốc Olanzapine bao gồm chỉ định, chống chỉ định, tác dụng, tác dụng phụ và các lưu ý khi dùng thuốc Olanzapine. Thông tin dưới đây được biên tập và tổng hợp từ Dược thư quốc gia Việt Nam - Bộ Y tế mới nhất, Thuốc biệt dược và các nguồn uy tín khác.

Nếu bạn là chuyên gia, tham khảo thông tin Olanzapin trong Dược thư Quốc gia Tại đây

Olanzapine là thuốc gì?

Thuốc Olanzapine là Thuốc hướng tâm thần. Thuốc Olanzapine chứa thành phần Olanzapine và được đóng gói dưới dạng A.T Olanzapine ODT 10 mg, A.T Olanzapine ODT 15mg, A.T Olanzapine ODT 5 mg, Egolanza, Olanzapin SPM 10, Olanzapine Orodispersible Tablets 5mg

   

Thuốc gốc	Thuốc Olanzapine ®
Nhóm thuốc	Thuốc hướng tâm thần
Thành phần	Olanzapine
Dạng thuốc	A.T Olanzapine ODT 10 mg, A.T Olanzapine ODT 15mg, A.T Olanzapine ODT 5 mg, Egolanza, Olanzapin SPM 10, Olanzapine Orodispersible Tablets 5mg
Tên biệt dược	Olanzapin
Biệt dược mới	Melyrozip 10; Olanpin; Oleanzrapitab 5

Dạng thuốc và hàm lượng

Những dạng và hàm lượng thuốc Olanzapine

Thuốc Olanzapine: A.T Olanzapine ODT 10 mg, A.T Olanzapine ODT 15mg, A.T Olanzapine ODT 5 mg, Egolanza, Olanzapin SPM 10, Olanzapine Orodispersible Tablets 5mg

Chỉ định

Đối tượng sử dụng thuốc Olanzapine

Olanzapine dùng để điều trị tấn công và điều trị duy trì bệnh tâm thần phân liệt, cũng như các bệnh loạn thần khác mà có những biểu hiện rõ rệt của các triệu chứng dương tính (ví dụ như hoang tưởng, ảo giác, rối loạn suy nghĩ, thù địch và nghi ngờ) và/hoặc các triệu chứng âm tính (ví dụ như cảm xúc phẳng lặng, lãnh đạm, thu mình lại, ngôn ngữ nghèo nàn).

Olanzapine cũng có hiệu quả đối với các triệu chứng của cảm xúc thứ phát thường đi kèm với bệnh tâm thần phân liệt và các rối loạn tương tự.Olanzapine có hiệu quả để duy trì tình trạng lâm sàng cải thiện khi tiếp tục điều trị bằng olanzapine ở những người bệnh đã có đáp ứng với lần điều trị đầu tiên.

Tuân thủ sử dụng thuốc theo đúng chỉ định(công dụng, chức năng cho đối tượng nào) ghi trên tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Olanzapine hoặc tờ kê đơn thuốc của bác sĩ.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng Olanzapine

Liều khuyên dùng khởi đầu của olanzapine là 10mg, dùng một lần trong 24 giờ mà không cần chú ý đến bữa ăn. Sau này có thể điều chỉnh liều hằng ngày tùy theo tình trạng lâm sàng, thay đổi từ 5mg đến 20mg trong 24 giờ. Chỉ được tăng liều cao hơn liều thông thường 10mg trong 24 giờ, nghĩa là dùng liều 15mg trong 24 giờ hoặc cao hơn, sau khi đã có đánh giá lâm sàng thích hợp.Trẻ em:Olanzapine chưa được nghiên cứu ở người dưới 18 tuổi. Người bệnh cao tuổi: Không nên dùng thường quy liều khởi đầu thấp là 5 mg, nhưng nên cân nhắc đối với người bệnh hơn 65 tuổi khi có kèm các yếu tố lâm sàng không thuận lợi.

Người bệnh suy thận và/hoặc suy gan: Nên cân nhắc để dùng liều khởi đầu thấp là 5mg ở những người bệnh này. Trong trường hợp suy gan trung bình (xơ gan, loại A hoặc B Child-Pugh), nên dùng liều khởi đầu 5mg và cẩn thận khi tăng liều. Người bệnh nữ so với người bệnh nam: Không có khác nhau về liều khởi đầu và phạm vi liều thông thường ở người bệnh nam và người bệnh nữ. Người bệnh không hút thuốc so với người bệnh có hút thuốc: Không có khác nhau về liều khởi đầu và phạm vi liều thông thường ở người bệnh không hút thuốc và người bệnh có hút thuốc.

Khi có nhiều hơn một yếu tố làm chậm quá trình chuyển hóa của olanzapine (nữ giới, tuổi già, không hút thuốc), nên cân nhắc để dùng liều khởi đầu thấp. Nên cẩn thận khi có chỉ định tăng liều ở những người bệnh này (xem thêm phần Tương tác và Dược động học).

Cần áp dụng chính xác liều dùng thuốc Olanzapine ghi trên bao bì, tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ. Không tự ý tính toán, áp dụng hoặc thay đổi liều dùng.

Quá liều, quên liều và xử trí

Nên làm gì trong trường hợp quá liều thuốc Olanzapine

Kinh nghiệm khi dùng quá liều olanzapine còn hạn chế. Trong các thử nghiệm lâm sàng, có 67 bệnh nhân dùng quá liều olanzapine cấp tính do vô ý hoặc cố tình. Ở bệnh nhân dùng liều cao nhất được phát hiện là 300mg, có triệu chứng chóng mặt và nói nhịu. Với số lượng bệnh nhân hạn chế được đánh giá tại bệnh viện, kể cả bệnh nhân dùng 300mg, không thấy có các dấu hiệu có hại ở các chất được xét nghiệm và điện tâm đồ. Các dấu hiệu sinh tồn vẫn trong mức giới hạn bình thường ở những bệnh nhân dùng quá liều.

Dựa vào các dữ liệu trên động vật, các triệu chứng quá liều là những triệu chứng của sự tăng quá mức những tác dụng dược lý đã biết của thuốc. Các triệu chứng này bao gồm buồn ngủ, giãn đồng tử, mắt mờ, ức chế hô hấp, hạ huyết áp, và có thể có các rối loạn ngoại tháp.
Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho olanzapine. Vì vậy, cần bắt đầu với các biện pháp điều trị hỗ trợ thích hợp. Cần xem xét khả năng quá liều của nhiều loại thuốc khác nhau.

Trong trường hợp ngộ độc cấp tính, cần thiết lập và giữ thông đường hô hấp, đảm bảo quá trình oxy hóa và thông khí đầy đủ. Nên xem xét dùng than hoạt, vì than hoạt làm giảm sinh khả dụng của olanzapine dùng đường uống từ 50 đến 60%. Nếu cần, nên rửa dạ dày (sau khi đặt ống thông vào khí quản, nếu bệnh nhân hôn mê). Thẩm phân lọc máu không tách bỏ được nhiều olanzapine.

Hạ huyết áp và trụy mạch nên điều trị bằng các biện pháp thích hợp như truyền dịch và/hoặc thuốc kích thích giao cảm như norepinephrine (không dùng epinephrine, dopamine, hoặc các thuốc kích thích giao cảm khác có hoạt tính chủ vận bêta, vì kích thích bêta có thể làm nặng thêm tình trạng hạ huyết áp trong hoàn cảnh receptor alpha bị phong bế do olanzapine). Cần theo dõi tim mạch để phát hiện những chứng loạn nhịp tim. Tiếp tục theo dõi kỹ, cho đến khi người bệnh hồi phục.

Những loại thuốc kê đơn cần phải có đơn thuốc của bác sĩ hoặc dược sĩ. Những loại thuốc không kê đơn cần có tờ hướng dẫn sử dụng từ nhà sản xuất. Đọc kỹ và làm theo chính xác liều dùng ghi trên tờ đơn thuốc hoặc tờ hướng dẫn sử dụng thuốc. Khi dùng quá liều thuốc Olanzapine cần dừng uống, báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ khi có các biểu hiện bất thường.

Lưu ý xử lý trong thường hợp quá liều

Những biểu hiện bất thường khi quá liều cần thông báo cho bác sĩ hoặc người phụ trách y tế. Trong trường hợp quá liều thuốc Olanzapine có các biểu hiện cần phải cấp cứu: Gọi ngay 115 để được hướng dẫn và trợ giúp. Người nhà nên mang theo sổ khám bệnh, tất cả toa thuốc/lọ thuốc đã và đang dùng để các bác sĩ có thể nhanh chóng chẩn đoán và điều trị

Nên làm gì nếu quên một liều thuốc Olanzapine

Thông thường các thuốc có thể uống trong khoảng 1-2 giờ so với quy định trong đơn thuốc. Trừ khi có quy định nghiêm ngặt về thời gian sử dụng thì có thể uống thuốc Olanzapine sau một vài tiếng khi phát hiện quên. Tuy nhiên, nếu thời gian quá xa thời điểm cần uống thì không nên uống bù có thể gây nguy hiểm cho cơ thể. Cần tuân thủ đúng hoặc hỏi ý kiến bác sĩ trước khi quyết định.

Chống chỉ định

Những trường hợp không được dùng thuốc Olanzapine

Chống chỉ định dùng olanzapine ở người bệnh đã có tiền sử mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc. Olanzapine cũng chống chỉ định ở người bệnh đã có nguy cơ bệnh glôcôm góc hẹp.

Thông thường người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc thì không được dùng thuốc. Các trường hợp khác được quy định trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc đơn thuốc bác sĩ. Chống chỉ định thuốc Olanzapine phải hiểu là chống chỉ định tuyệt đối, tức là không vì lý do nào đó mà trường hợp chống chỉ định lại linh động được dùng thuốc.

Tác dụng phụ

Những tác dụng phụ khi dùng Olanzapine

Các tác dụng không mong muốn thường gặp (> 10%):
Những tác dụng không mong muốn thường gặp liên quan đến dùng olanzapine trong các thử nghiệm lâm sàng chỉ là buồn ngủ và tăng trọng. Tăng trọng khi có giảm chỉ số trọng lượng cơ thể (Body Mass Index) trước khi điều trị và với liều khởi đầu là 15 mg hoặc cao hơn.

Các tác dụng không mong muốn ít gặp (1-10%):
Những tác dụng không mong muốn ít gặp liên quan đến dùng olanzapine trong các thử nghiệm lâm sàng bao gồm chóng mặt, tăng cảm giác ngon miệng, phù ngoại biên, hạ huyết áp tư thế đứng, và những tác dụng kháng cholinergic nhẹ, thoáng qua gồm khô miệng và táo bón.
Ðôi khi có tăng bạch cầu ưa eosin không triệu chứng.

Ðôi khi có tăng thoáng qua và không triệu chứng các enzym transaminase gan, ALT và AST, đặc biệt ở giai đoạn đầu của đợt điều trị (xem thêm phần Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng).
Trong những nghiên cứu có kiểm tra bằng hoạt chất, những người bệnh khi điều trị bằng olanzapine có tỷ lệ xuất hiện bệnh Parkinson, chứng đứng ngồi không yên và loạn trương lực cơ thấp hơn so với những liều haloperidol đã chuẩn độ. Vì không có thông tin chi tiết về tiền sử của những rối loạn vận động ngoại tháp cấp tính và muộn, nên hiện nay không thể kết luận là olanzapine gây ra ít hơn chứng loạn vận động muộn và/hoặc những triệu chứng ngoại tháp muộn khác.

Các tác dụng không mong muốn hiếm gặp (Hiếm có báo cáo về phản ứng nhạy cảm với ánh sáng và nổi ban. Cũng hiếm có báo cáo về viêm gan.
Ðộng kinh hiếm khi xảy ra ở những người bệnh điều trị bằng olanzapine. Phần lớn những người bệnh này có tiền sử động kinh hoặc có những yếu tố nguy cơ của bệnh động kinh.

Các tác dụng khác:
Ðôi khi có tăng nồng độ prolactin huyết tương, nhưng các biểu hiện lâm sàng liên quan (ví dụ như to vú ở nam giới, chảy sữa, to vú ở nữ giới) hiếm khi có. Ở phần lớn bệnh nhân, nồng độ prolactin trở về phạm vi bình thường mà không cần ngừng điều trị.

Hiếm có báo cáo về trường hợp hội chứng an thần kinh ác tính (NMS) liên quan đến olanzapine (xem thêm phần Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng).
Hiếm khi có những trường hợp nồng độ creatinin phosphokinase cao.
Ðôi khi có những thay đổi trong huyết học như giảm bạch cầu và giảm tiểu cầu.

Thông thường những tác dụng phụ hay tác dụng không mong muốn (Adverse Drug Reaction - ADR) tác dụng ngoài ý muốn sẽ mất đi khi ngưng dùng thuốc. Nếu có những tác dụng phụ hiếm gặp mà chưa có trong tờ hướng dẫn sử dụng. Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa nếu thấy nghi ngờ về các những tác dụng phụ của thuốc Olanzapine

Thận trọng và lưu ý

Những lưu ý và thận trọng trước khi dùng thuốc Olanzapine

Những bệnh kèm theo : Olanzapine có hoạt tính kháng cholinergic in vitro, nhưng trong các thử nghiệm lâm sàng, các triệu chứng liên quan xuất hiện với tỷ lệ thấp. Do kinh nghiệm lâm sàng dùng olanzapine ở những người bệnh có các bệnh kèm theo còn ít, nên cẩn thận khi kê toa olanzapine cho bệnh nhân phì đại tuyến tiền liệt, tắc ruột liệt, hoặc các tình trạng liên quan.
Lactose: Viên olanzapine có chứa lactose.

Các enzym gan transaminase, ALT, AST đôi khi tăng thoáng qua, không có biểu hiện triệu chứng, đặc biệt ở giai đoạn đầu của đợt điều trị. Cần cẩn thận theo dõi các bệnh nhân có tăng ALT hoặc/và AST, bệnh nhân có các dấu hiệu và triệu chứng suy gan, bệnh nhân đã có sẵn các tình trạng chức năng gan hạn chế và bệnh nhân đang dùng các thuốc có độc tính trên gan.

Trong trường hợp tăng ALT và/hoặc AST khi đang điều trị, cần theo dõi và cân nhắc giảm liều.
Cũng như với các thuốc chống loạn thần khác, cần cẩn thận khi dùng olanzapine ở những người bệnh có số lượng bạch cầu và/hoặc bạch cầu trung tính thấp do bất cứ nguyên nhân nào, người bệnh có tiền sử ức chế/ngộ độc tủy xương do thuốc, người bệnh có ức chế tủy xương do bệnh kèm theo, xạ trị liệu hoặc hóa trị liệu, và người bệnh có các tình trạng tăng bạch cầu ưa eosin hoặc bệnh tăng sinh tủy xương. 32 bệnh nhân có tiền sử mất bạch cầu hạt hoặc giảm bạch cầu trung tính do clozapine, nhưng không có giảm số lượng bạch cầu trung tính sau khi dùng olanzapine.
Hội chứng an thần kinh ác tính (Neuroleptic Malignant Syndrome): Hội chứng an thần kinh ác tính là tình trạng có khả năng đe dọa tính mạng người bệnh, liên quan đến điều trị bằng thuốc chống loạn thần. Hiếm có báo cáo về trường hợp hội chứng an thần kinh ác tính liên quan đến olanzapine.

Những biểu hiện lâm sàng của hội chứng an thần kinh ác tính là sốt cao, cứng cơ, trạng thái tâm thần thay đổi, và có biểu hiện không ổn định của hệ thần kinh thực vật (mạch hoặc huyết áp không đều, nhịp tim nhanh, toát mồ hôi, loạn nhịp tim). Những dấu hiệu khác gồm tăng creatinine phosphokinase, myoglobin niệu (tiêu cơ vân), và suy thận cấp. Cần ngừng ngay tất cả các loại thuốc chống loạn thần, kể cả olanzapine, khi bệnh nhân có các biểu hiện và triệu chứng của hội chứng an thần kinh ác tính hoặc khi có sốt cao không rõ nguyên nhân mà không có các biểu hiện lâm sàng của hội chứng an thần kinh ác tính.

Cần cẩn thận khi dùng olanzapine ở người bệnh có tiền sử động kinh hoặc có những yếu tố làm giảm ngưỡng động kinh. Ðộng kinh hiếm khi xảy ra ở những người bệnh khi điều trị bằng olanzapine. Phần lớn những người bệnh này có tiền sử động kinh hoặc có những yếu tố nguy cơ của bệnh động kinh.

Loạn vận động muộn: Trong các nghiên cứu so sánh trong thời gian 1 năm hoặc ít hơn, tỷ lệ tai biến chứng loạn vận động ở bệnh nhân khi điều trị olanzapine thấp hơn có ý nghĩa thống kê. Tuy nhiên, nguy cơ loạn vận động muộn tăng lên khi dùng thuốc chống loạn thần trong thời gian dài, nên cần giảm liều hoặc ngừng thuốc khi xuất hiện các dấu hiệu hoặc các triệu chứng này. Những triệu chứng loạn vận động muộn có thể nặng lên theo thời gian hoặc thậm chí xuất hiện sau khi ngừng điều trị.

Vì olanzapine có tác dụng chủ yếu trên hệ thần kinh trung ương, nên phải cẩn thận khi dùng kết hợp với các thuốc khác cũng tác dụng trên hệ thần kinh trung ương và rượu. Vì olanzapine thể hiện tính đối kháng với dopamine in vitro, nên olanzapine có thể đối kháng với tác dụng của các chất chủ vận dopamine gián tiếp và trực tiếp.

Hạ huyết áp tư thế ít khi xảy ra ở những người lớn tuổi trong những thưý nghiệm lâm sàng olanzapine. Cũng như đối với những thuốc chống loạn thần khác, nên đo huyết áp định kỳ ở những người bệnh trên 65 tuổi.

Trong những thử nghiệm lâm sàng, olanzapine không liên quan đến tăng kéo dài khoảng QT tuyệt đối. Chỉ có 8 trong số 1685 đối tượng có tăng khoảng QT trong nhiều trường hợp. Tuy nhiên, cũng như đối với những thuốc chống loạn thần khác, nên cẩn thận khi cho toa olanzapine cùng với những thuốc đã biết là làm tăng khoảng QT, đặc biệt ở người cao tuổi.

Lái xe và vận hành máy móc:
Người bệnh nên dùng cẩn thận thuốc này khi lái xe hoặc đang điều khiển máy móc nguy hiểm vì olanzapine có thể gây ngủ.

LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Lúc có thai:
Không có các nghiên cứu kiểm soát chặt chẽ và đầy đủ ở người mang thai. Phụ nữ được khuyên nên báo cho thầy thuốc nếu họ có thai hoặc có ý định mang thai khi đang dùng olanzapine. Do kinh nghiệm còn hạn chế ở người, chỉ nên dùng thuốc này ở người mang thai khi lợi ích đem lại hơn hẳn mối nguy hại cho bào thai.

Lúc nuôi con bú:
Ở chuột cống cho con bú, olanzapine có tiết vào sữa. Chưa rõ olanzapine có được tiết vào sữa mẹ hoặc không. Người bệnh không nên cho con bú trong thời kỳ đang dùng olanzapine.

Những đối tượng cần lưu ý trước khi dùng thuốc Olanzapine: người già, phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú, trẻ em dưới 15 tuổi, người suy gan, suy thận, người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc… Hoặc đối tượng bị nhược cơ, hôn mê gan, viêm loét dạ dày.

Lưu ý thời kỳ mang thai

Bà bầu mang thai uống thuốc Olanzapine được không?

Luôn cân nhắc và hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng thuốc. Các thuốc dù đã kiểm nghiệm vẫn có những nguy cơ khi sử dụng.

Lưu ý thời kỳ cho con bú

Bà mẹ cần cân nhắc thật kỹ lợi ích và nguy cơ cho mẹ và bé. Không nên tự ý dùng thuốc khi chưa đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và chỉ dẫn của bác sĩ để bảo vệ cho mẹ và em bé.

Tương tác thuốc

Thuốc Olanzapine có thể tương tác với những thuốc nào?

Khả năng những thuốc khác ảnh hưởng đến Olanzapine : Thuốc kháng acid (magnesi, nhôm) hoặc cimetidine liều duy nhất không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của olanzapine dùng đường uống. Tuy nhiên, dùng đồng thời than hoạt sẽ làm giảm sinh khả dụng của olanzapine đường uống từ 50 đến 60%.

Chuyển hóa của olanzapine có thể bị cảm ứng do hút thuốc (độ thanh thải của olanzapine thấp hơn 33% và thời gian bán thải dài hơn 21% ở những người không hút thuốc so với những người hút thuốc) hoặc điều trị bằng carbamazepin (độ thanh thải tăng 44% và thời gian bán thải giảm 20% khi điều trị bằng carbamazepin). Hút thuốc và điều trị bằng carbamazepin gây cảm ứng hoạt tính P450-1A2. Dược động học của theophylline, một thuốc chuyển hóa nhờ P450-1A2, không thay đổi khi dùng olanzapine. Chưa có nghiên cứu về tác dụng của những chất ức chế mạnh hoạt tính P450-1A2 trên dược động học của olanzapine.

Khả năng olanzapine ảnh hưởng đến những thuốc khác: Trong các thử nghiệm lâm sàng dùng liều duy nhất olanzapine, không có sự ức chế chuyển hóa của imipramine/desipramine (P450-2D6 hoặc P450-P3A/1A2), warfarin (P450-2C9), theophylline (P450-1A2), hoặc diazepam (P450-3A4, và P450-2C19).

Olanzapine cũng không có tương tác khi dùng chung với lithium hoặc biperiden. Ðã nghiên cứu khả năng của olanzapine làm ức chế chuyển hóa thông qua 5 cytochrom chủ yếu in vitro. Những nghiên cứu này cho thấy hằng số ức chế đối với 3A4 (491 micromolar), 2C9 (751 micromolar), 1A2 (36 micromolar), 2C19 (920 micromolar), 2D6 (89 micromolar), mà khi so sánh với nồng độ huyết tương olanzapine là 0,2 micromolar, có nghĩa là sự ức chế tối đa của những hệ thống P450 do olanzapine thấp hơn 0,7%. Chưa rõ sự liên quan đến lâm sàng của những kết quả này.
Nồng độ olanzapine lúc ổn định không có ảnh hưởng đến dược động học của ethanol.

Tuy nhiên, tác dụng hiệp đồng về dược lý học như gây tăng an thần có thể xảy ra khi dùng ethanol cùng với olanzapine.

Cần nhớ tương tác thuốc với các thuốc khác thường khá phức tạp do ảnh hưởng của nhiều thành phần có trong thuốc. Các nghiên cứu hoặc khuyến cáo thường chỉ nêu những tương tác phổ biến khi sử dụng. Chính vì vậy không tự ý áp dụng các thông tin về tương tác thuốc Olanzapine nếu bạn không phải là nhà nghiên cứu, bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa.

Tương tác thuốc Olanzapine với thực phẩm, đồ uống

Cân nhắc sử dụng chung thuốc Olanzapine với rượu bia, thuốc lá, đồ uống có cồn hoặc lên men. Những tác nhân có thể thay đổi thành phần có trong thuốc. Xem chi tiết trong tờ hướng dẫn sử dụng hoặc hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ để biết thêm chi tiết.

Dược lý và cơ chế

Tương tác của thuốc Olanzapine với các hệ sinh học

Olanzapine là thuốc chống loạn thần có hoạt tính dược lý học rộng trên một số hệ receptor.

Mỗi thuốc, tuỳ theo liều dùng sẽ có tác dụng sớm, đặc hiệu trên một mô, một cơ quan hay một hệ thống của cơ thể, được sử dụng để điều trị bệnh, được gọi là tác dụng chính.

Dược động học

Tác động của cơ thể đến thuốc Olanzapine

– Hấp thu: Olanzapine hấp thu tốt khi uống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 5 đến 8 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu. Chưa xác định sinh khả dụng tuyệt đối đường uống so với đường dùng tĩnh mạch. Nồng độ olanzapine trong huyết tương là tuyến tính và tỷ lệ với liều dùng trong các thử nghiệm nghiên cứu có liều dùng từ 1 đến 20mg.

– Phân bố: Khoảng 93% olanzapine gắn kết với protein huyết tương khi nồng độ từ 7 đến 1000ng/mL. Olanzapine gắn kết chủ yếu với albumin và a1-acid-glycoprotein.
– Chuyển hoá: Olanzapine được chuyển hóa tại gan qua cơ chế liên hợp và oxy hóa. Chất chuyển hóa lưu thông chính là 10-N-glucuronide, và không qua được hàng rào máu não. Các cytochrom P450-CYP1A2 và P450-CYP2D6 tham gia vào việc tạo ra các chất chuyển hóa N-desmethyl và 2-hydroxymethyl. Cả hai chất chuyển hóa này đều có hoạt tính dược lý học in vivo thấp hơn nhiều so với olanzapine trong các nghiên cứu trên động vật. Tác dụng dược lý chủ yếu là do chất olanzapine mẹ.

– Thải trừ: Sau khi dùng đường uống, thời gian bán thải trung bình ở người khỏe mạnh thay đổi phụ thuộc vào tuổi và giới tính. Sau khi dùng đường uống ở người khỏe mạnh, thời gian bán thải trung bình là 33 giờ (21 đến 54 giờ cho bách phân vị thứ 5 đến 95) và độ thanh thải huyết tương trung bình của olanzapine là 26L/giờ (12 đến 47L/giờ cho bách phân vị thứ 5 đến 95).

Ở những người cao tuổi (65 và cao hơn) khỏe mạnh so với những người trẻ tuổi, thời gian bán thải trung bình là kéo dài (51,8 so với 33,8 giờ) và độ thanh thải giảm đi (17,5 so với 18,2L/giờ). Các thay đổi dược động học ở người cao tuổi vẫn nằm trong phạm vi thay đổi của người trẻ tuổi. Ở 44 người bệnh tâm thần phân liệt (65 tuổi), liều dùng từ 5 đến 20mg/ngày không có sự khác biệt nào về các tác dụng phụ.

Ở phụ nữ so với nam giới, thời gian bán thải trung bình là kéo dài (36,7 so với 32,3 giờ) và độ thanh thải giảm đi (18,9 so với 27,3L/giờ). Tuy nhiên, độ an toàn của olanzapine (5-20mg) tương đương nhau ở những bệnh nhân nữ (n=467) và nam (n=869).
Không có sự khác nhau đáng kể về thời gian bán thải trung bình (37,7 so với 32,4) hoặc độ thanh thải (21,2 so với 25,0L/giờ) của olanzapine giữa người suy thận (độ thanh thải creatinin Ở người bệnh hút thuốc mà có rối loạn nhẹ chức năng gan, thời gian bán thải trung bình (39,3 giờ) là kéo dài và độ thanh thải (18,0L/giờ) giảm tương tự như đối với những người khỏe mạnh không hút thuốc (tương ứng là 48,8 giờ và 14,1L/giờ).

Ở những người không hút thuốc so với hút thuốc (nam giới và nữ giới), thời gian bán thải trung bình là kéo dài (38,6 so với 30,4 giờ) và độ thanh thải giảm (18,6 so với 27,7L/giờ).
Ðộ thanh thải huyết tương của olanzapine thấp hơn ở người cao tuổi so với người trẻ tuổi, ở nữ giới so với nam giới, và ở người không hút thuốc so với người hút thuốc. Tuy nhiên, mức độ ảnh hưởng của tuổi tác, giới tính, hoặc hút thuốc đến độ thanh thải và thời gian bán thải của olanzapine là nhỏ khi so sánh với sự khác nhau chung giữa các cá thể.

Trong một nghiên cứu ở người Caucasian, Nhật Bản và Trung Quốc, không có sự khác nhau về các thông số dược động học giữa ba nhóm người này.

Động học của sự hấp thu, phân phối, chuyển hóa và thải trừ thuốc để biết cách chọn đường đưa thuốc vào cơ thể (uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch...), số lần dùng thuốc trong ngày, liều lượng thuốc tuỳ theo từng trường hợp (tuổi, trạng thái bệnh, trạng thái sinh lý...)

Bảo quản

Nên bảo quản thuốc Olanzapine như thế nào?

Bảo quản ở nhiệt độ 15-30 độ C. Thuốc nhạy cảm với ánh sáng. Bảo quản các viên trong bao bì gốc và ở nơi khô ráo.

Đọc kỹ hướng dẫn thông tin bảo quản thuốc ghi trên bao bì và tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Olanzapine. Kiểm tra hạn sử dụng thuốc. Khi không sử dụng thuốc cần thu gom và xử lý theo hướng dẫn của nhà sản xuất hoặc người phụ trách y khoa. Các thuốc thông thường được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh tiếp xúc trực tiêp với ánh nắng hoặc nhiệt độ cao sẽ có thể làm chuyển hóa các thành phần trong thuốc.