Thuốc Proguanil

Thuốc Proguanil là gì | Dạng thuốc| Chỉ định | Liều dùng | Quá liều | Chống chỉ định | Tác dụng phụ | Lưu ý | Tương tác | Bảo quản | Dược lý | Dược động học

Thuốc Proguanil là gì? Tác dụng thuốc Proguanil, cách dùng, liều dùng, công dụng? Hướng dẫn sử dụng thuốc Proguanil bao gồm chỉ định, chống chỉ định, tác dụng, tác dụng phụ và các lưu ý khi dùng thuốc Proguanil. Thông tin dưới đây được biên tập và tổng hợp từ Dược thư quốc gia Việt Nam - Bộ Y tế mới nhất, Thuốc biệt dược và các nguồn uy tín khác.

Nếu bạn là chuyên gia, tham khảo thông tin Proguanil trong Dược thư Quốc gia Tại đây

Proguanil là thuốc gì?

Thuốc Proguanil là Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus,kháng nấm. Thuốc Proguanil chứa thành phần Proguanil và được đóng gói dưới dạng

Dạng thuốc và hàm lượng

Những dạng và hàm lượng thuốc Proguanil

Chỉ định

Đối tượng sử dụng thuốc Proguanil

Phối hợp với cloroquin để dự phòng sốt rét do P. falciparum ở những vùng có tần số kháng thuốc thấp.

Nhiều nghiên cứu chỉ rằng, cả cloroquin lẫn proguanil, nếu dùng đơn độc đều không có tác dụng bảo vệ thỏa đáng chống sốt rét do P. falciparum. Hiệu quả dùng phối hợp cloroquin và proguanil thực tế cũng kém, đặc biệt ở những vùng đa kháng thuốc. Tuy nhiên, những nghiên cứu dùng proguanil phối hợp với sulfonamid để phòng sốt rét ở Thái Lan đã thu được kết quả đáng khích lệ.
Proguanil thường được dùng khi không thể dùng bất kỳ một thuốc chống sốt rét nào khác.

Tuân thủ sử dụng thuốc theo đúng chỉ định(công dụng, chức năng cho đối tượng nào) ghi trên tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Proguanil hoặc tờ kê đơn thuốc của bác sĩ.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng Proguanil

Không dùng proguanil để điều trị sốt rét.
Phòng bệnh:
Người lớn: 200 mg/ngày (2 viên nén).

Trong trường hợp suy thận, liều dùng tùy theo độ thanh thải creatinin: trên 60 ml/phút/1,73 m2: 200 mg/ngày một lần; 40 – 59 ml/phút/1,73 m2: 100 mg/ngày một lần; 20 – 30 ml/phút/1,73 m2: 100mg/ 2 ngày một lần; 10 – 19 ml/phút/1,73 m2: 50 mg/ 2 ngày một lần; dưới 10 ml/phút/1,73 m2: 50 mg/ tuần một lần.

Trẻ em: Có nhiều phác đồ khác nhau. Nhưng Tổ chức y tế thế giới khuyến cáo dùng 3 mg /kg/ngày hoặc:
Dưới 1 tuổi: 25 mg; 1 – 4 tuổi: 50 mg; 5 – 8 tuổi: 75 mg; 9 – 12 tuổi: 100 mg; trên 12 tuổi: 200 mg.

Với trẻ nhỏ có thể tán nhỏ viên thuốc và cho uống với sữa, hoặc nước đường, mật ong…
Uống thuốc với nước sau bữa ăn, vào một thời gian nhất định trong ngày.
Những người không có miễn dịch đến vùng có bệnh lưu hành nên bắt đầu dùng thuốc ít nhất 24 giờ trước khi đến.

Trong thời gian ở đó phải dùng thuốc hàng ngày, và khi đã rời khỏi vùng có sốt rét lưu hành, phải uống thuốc thêm ít nhất 4 tuần nữa. Tuy nhiên, sau khi đánh giá lại hiệu quả của proguanil, ở Thụy Ðiển đã khuyến cáo người lớn chỉ cần dùng ngày 100 mg và tiếp tục 1 tuần sau khi rời khỏi vùng bệnh lưu hành.

Ở vùng nghi ngờ hoặc chắc chắn Plasmodium đã kháng thuốc, cần có lời khuyên của thầy thuốc về cách dùng thuốc phòng cho thích hợp. Lợi ích phòng sốt rét cho những người đã được miễn dịch một phần còn đang tranh luận. Tuy nhiên, cần dùng thuốc phòng nếu có nguy cơ mắc bệnh.

Cần áp dụng chính xác liều dùng thuốc Proguanil ghi trên bao bì, tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ. Không tự ý tính toán, áp dụng hoặc thay đổi liều dùng.

Quá liều, quên liều và xử trí

Nên làm gì trong trường hợp quá liều thuốc Proguanil

Khi bị quá liều có thể xảy ra khó chịu ở thượng vị, nôn và kích ứng thận, dẫn đến đái ra máu.
Chưa có thuốc điều trị đặc hiệu. Ðiều trị triệu chứng là chủ yếu.

Những loại thuốc kê đơn cần phải có đơn thuốc của bác sĩ hoặc dược sĩ. Những loại thuốc không kê đơn cần có tờ hướng dẫn sử dụng từ nhà sản xuất. Đọc kỹ và làm theo chính xác liều dùng ghi trên tờ đơn thuốc hoặc tờ hướng dẫn sử dụng thuốc. Khi dùng quá liều thuốc Proguanil cần dừng uống, báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ khi có các biểu hiện bất thường.

Lưu ý xử lý trong thường hợp quá liều

Những biểu hiện bất thường khi quá liều cần thông báo cho bác sĩ hoặc người phụ trách y tế. Trong trường hợp quá liều thuốc Proguanil có các biểu hiện cần phải cấp cứu: Gọi ngay 115 để được hướng dẫn và trợ giúp. Người nhà nên mang theo sổ khám bệnh, tất cả toa thuốc/lọ thuốc đã và đang dùng để các bác sĩ có thể nhanh chóng chẩn đoán và điều trị

Nên làm gì nếu quên một liều thuốc Proguanil

Thông thường các thuốc có thể uống trong khoảng 1-2 giờ so với quy định trong đơn thuốc. Trừ khi có quy định nghiêm ngặt về thời gian sử dụng thì có thể uống thuốc Proguanil sau một vài tiếng khi phát hiện quên. Tuy nhiên, nếu thời gian quá xa thời điểm cần uống thì không nên uống bù có thể gây nguy hiểm cho cơ thể. Cần tuân thủ đúng hoặc hỏi ý kiến bác sĩ trước khi quyết định.

Chống chỉ định

Những trường hợp không được dùng thuốc Proguanil

Thông thường người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc thì không được dùng thuốc. Các trường hợp khác được quy định trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc đơn thuốc bác sĩ. Chống chỉ định thuốc Proguanil phải hiểu là chống chỉ định tuyệt đối, tức là không vì lý do nào đó mà trường hợp chống chỉ định lại linh động được dùng thuốc.

Tác dụng phụ

Những tác dụng phụ khi dùng Proguanil

Proguanil dung nạp tốt khi dùng liều quy định và sẽ không gây tác dụng có hại nếu chức năng thận bình thường.
Thường gặp:
Tiêu hóa: Khó chịu nhẹ ở vùng thượng vị, viêm niêm mạc.

Hiếm gặp:
Tiêu hóa: Viêm miệng.
Da: Các phản ứng da.
Máu: Ðộc tính với máu ở người bệnh bị tổn thương thận nặng.
Bộ phận khác: Rụng tóc.

Thông thường những tác dụng phụ hay tác dụng không mong muốn (Adverse Drug Reaction - ADR) tác dụng ngoài ý muốn sẽ mất đi khi ngưng dùng thuốc. Nếu có những tác dụng phụ hiếm gặp mà chưa có trong tờ hướng dẫn sử dụng. Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa nếu thấy nghi ngờ về các những tác dụng phụ của thuốc Proguanil

Thận trọng và lưu ý

Những lưu ý và thận trọng trước khi dùng thuốc Proguanil

Khi dùng proguanil cho người suy thận. Ở những người bệnh này, cần giảm liều proguanil.
Thời kỳ mang thai
Chưa thấy proguanil gây quái thai ở người, mặc dù thuốc đã dùng rất rộng rãi trong nhiều năm. Các thuốc chống sốt rét, kể cả proguanil, thường được dùng cả khi có thai, vì nguy cơ do bệnh lớn hơn nhiều so với nguy cơ cho thai do dùng thuốc.

Nguy cơ có biến chứng do bệnh ở mẹ nhiễm sốt rét tăng lên trong khi có thai với các hậu quả nặng nề cho mẹ và cho thai nhi như tử vong mẹ, thiếu máu, sẩy thai, tử sản, đẻ non, nhẹ cân khi sinh, thai chậm phát triển trong tử cung, suy thai, sốt rét bẩm sinh. Do đó proguanil có thể dùng cho phụ nữ có thai, nhưng nên dùng thêm folat vì proguanil là một chất kháng folic có chiều hướng làm giảm acid folic và gây thiếu máu trong thời kỳ mang thai.

Thời kỳ cho con bú
Cả proguanil lẫn cycloguanil đều tiết vào sữa mẹ với nồng độ tương tự trong huyết tương, nhưng không đủ đảm bảo bảo vệ cho trẻ bú mẹ. Vì vậy vẫn cần dùng thuốc phòng bệnh cho trẻ bú. Do proguanil có thể dùng phòng sốt rét cho trẻ em ở mọi lứa tuổi, nên việc dùng thuốc cho phụ nữ có thai là an toàn và không có nguy cơ cho trẻ bú.

Những đối tượng cần lưu ý trước khi dùng thuốc Proguanil: người già, phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú, trẻ em dưới 15 tuổi, người suy gan, suy thận, người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc… Hoặc đối tượng bị nhược cơ, hôn mê gan, viêm loét dạ dày.

Lưu ý thời kỳ mang thai

Bà bầu mang thai uống thuốc Proguanil được không?

Luôn cân nhắc và hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng thuốc. Các thuốc dù đã kiểm nghiệm vẫn có những nguy cơ khi sử dụng.

Lưu ý thời kỳ cho con bú

Bà mẹ cần cân nhắc thật kỹ lợi ích và nguy cơ cho mẹ và bé. Không nên tự ý dùng thuốc khi chưa đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và chỉ dẫn của bác sĩ để bảo vệ cho mẹ và em bé.

Tương tác thuốc

Thuốc Proguanil có thể tương tác với những thuốc nào?

Proguanil tăng cường tác dụng chống đông máu của warfarin.
Cloroquin có thể làm tăng nguy cơ loét miệng khi dùng cùng với proguanil.

Cần nhớ tương tác thuốc với các thuốc khác thường khá phức tạp do ảnh hưởng của nhiều thành phần có trong thuốc. Các nghiên cứu hoặc khuyến cáo thường chỉ nêu những tương tác phổ biến khi sử dụng. Chính vì vậy không tự ý áp dụng các thông tin về tương tác thuốc Proguanil nếu bạn không phải là nhà nghiên cứu, bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa.

Tương tác thuốc Proguanil với thực phẩm, đồ uống

Cân nhắc sử dụng chung thuốc Proguanil với rượu bia, thuốc lá, đồ uống có cồn hoặc lên men. Những tác nhân có thể thay đổi thành phần có trong thuốc. Xem chi tiết trong tờ hướng dẫn sử dụng hoặc hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ để biết thêm chi tiết.

Dược lý và cơ chế

Tương tác của thuốc Proguanil với các hệ sinh học

Proguanil là thuốc chống sốt rét.

Mỗi thuốc, tuỳ theo liều dùng sẽ có tác dụng sớm, đặc hiệu trên một mô, một cơ quan hay một hệ thống của cơ thể, được sử dụng để điều trị bệnh, được gọi là tác dụng chính.

Dược động học

Tác động của cơ thể đến thuốc Proguanil

Proguanil chỉ có dạng uống. Thuốc được hấp thu nhanh, nhưng còn chưa biết rõ khả dụng sinh học tuyệt đối. Sau khi uống một lần 200 mg proguanil hydroclorid, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 150 – 200 nanogam/ml sau 2 – 4 giờ.

Nồng độ tương đương của các chất chuyển hóa có hoạt tính là cycloguanil 24% và chất 4 – clorophenylbiguanil (CPB) 6% so với chất mẹ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của cycloguanil đạt tối đa 50 nanogam/ml sau khoảng 6 giờ.

Nồng độ proguanil trong huyết tương bằng khoảng 20% nồng độ trong máu toàn phần vì proguanil tập trung nhiều hơn vào hồng cầu, còn nồng độ cycloguanil là chất chuyển hóa có hoạt tính thì giống nhau ở cả hai môi trường.

Nồng độ proguanil và các chất chuyển hóa trong huyết tương và trong máu toàn phần giảm song song với nhau, với nửa đời thải trừ ở pha cuối khoảng 16 giờ. Proguanil liên kết với protein huyết tương khoảng 75%.

Proguanil được chuyển hóa ở gan thành cycloguanil nhờ isoenzym của cytochrom P450. Khả năng chuyển hóa này thay đổi rất lớn tùy theo cá thể. Số người chuyển hóa proguanil chậm ở các chủng tộc người da trắng (khoảng 3%) thấp hơn so với số người chuyển hóa chậm ở châu Á (20%) và ở châu Phi (ở Kenya 35%).

Ở những người chuyển hóa chậm, sự khác biệt chuyển hóa này có thể có ý nghĩa lâm sàng. Dự phòng sốt rét bằng proguanil có thể không hiệu lực ở những người này vì họ không đạt được nồng độ điều trị đầy đủ của cycloguanil, ngay cả khi dùng nhiều liều. Tuy vậy cho tới nay chưa có nghiên cứu đầy đủ nào khẳng định vấn đề này.

Có từ 40 – 60% proguanil đào thải qua nước tiểu, trong đó 60% là dạng không biến đổi và 30% là dạng chuyển hóa cycloguanil có hoạt tính. Dược động học của thuốc ở trẻ em vẫn còn chưa biết rõ.

Động học của sự hấp thu, phân phối, chuyển hóa và thải trừ thuốc để biết cách chọn đường đưa thuốc vào cơ thể (uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch...), số lần dùng thuốc trong ngày, liều lượng thuốc tuỳ theo từng trường hợp (tuổi, trạng thái bệnh, trạng thái sinh lý...)

Bảo quản

Nên bảo quản thuốc Proguanil như thế nào?

Đọc kỹ hướng dẫn thông tin bảo quản thuốc ghi trên bao bì và tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Proguanil. Kiểm tra hạn sử dụng thuốc. Khi không sử dụng thuốc cần thu gom và xử lý theo hướng dẫn của nhà sản xuất hoặc người phụ trách y khoa. Các thuốc thông thường được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh tiếp xúc trực tiêp với ánh nắng hoặc nhiệt độ cao sẽ có thể làm chuyển hóa các thành phần trong thuốc.