Thuốc Rivastigmin

Thuốc Rivastigmin là gì | Dạng thuốc| Chỉ định | Liều dùng | Quá liều | Chống chỉ định | Tác dụng phụ | Lưu ý | Tương tác | Bảo quản | Dược lý | Dược động học

Thuốc Rivastigmin là gì? Tác dụng thuốc Rivastigmin, cách dùng, liều dùng, công dụng? Hướng dẫn sử dụng thuốc Rivastigmin bao gồm chỉ định, chống chỉ định, tác dụng, tác dụng phụ và các lưu ý khi dùng thuốc Rivastigmin. Thông tin dưới đây được biên tập và tổng hợp từ Dược thư quốc gia Việt Nam - Bộ Y tế mới nhất, Thuốc biệt dược và các nguồn uy tín khác.

Rivastigmin là thuốc gì?

Thuốc Rivastigmin là Thuốc hướng tâm thần. Thuốc Rivastigmin chứa thành phần Rivastigmin và được đóng gói dưới dạng Viên nang, Miếng dán qua da

Dạng thuốc và hàm lượng

Những dạng và hàm lượng thuốc Rivastigmin

Chỉ định

Đối tượng sử dụng thuốc Rivastigmin

Điều trị bệnh nhân sa sút trí tuệ nhẹ hoặc trung bình kiểu Alzheimer, cũng còn gọi là có khả năng bệnh Alzheimer, hoặc bệnh Alzheimer.

Tuân thủ sử dụng thuốc theo đúng chỉ định(công dụng, chức năng cho đối tượng nào) ghi trên tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Rivastigmin hoặc tờ kê đơn thuốc của bác sĩ.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng Rivastigmin

Viên nangUống hai lần mỗi ngày, trong bữa ăn sáng và ăn tối. Liều lượng: Liều ban đầu : 1,5 mg hai lần mỗi ngày. Những bệnh nhân đặc biệt mẫn cảm với tác dụng của các thuốc tiết choline cần nên bắt đầu với liều 1 mg, hai lần mỗi ngày.

Chuẩn độ liều lượng: Liều khởi đầu nên dùng là 1,5 mg hai lần mỗi ngày. Nếu liều lượng đó được dung nạp tốt sau ít nhất hai tuần điều trị, có thể tăng liều lên 3 mg, hai lần mỗi ngày. Các lần tăng tiếp sau tới 4,5 mg rồi 6 mg, hai lần mỗi ngày, cũng cần dựa vào khả năng dung nạp tốt của liều đang dùng và có thể xem xét lại sau ít nhất hai tuần điều trị với liều lượng đó.

Nếu các có các tác dụng phụ (ví dụ như buồn nôn, nôn, đau bụng hoặc kém ăn) hoặc bị xuống cân trong khi điều trị, có thể giảm bớt liều dùng. Nếu các tác dụng phụ tồn tại dai dẳng, liều dùng hàng ngày cần được giảm tới mức liều lượng trước đây được dung nạp tốt.

Liều duy trì: 1,5 đến 6 mg hai lần mỗi ngày; để có hiệu quả điều trị tối đa, bệnh nhân cần giữ liều cao nhất đã dung nạp được.

Liều tối đa hàng ngày nên dùng : 6 mg hai lần mỗi ngày. Dùng cho bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận hoặc gan: Không cần điều chỉnh liều lượng ở những bệnh nhân có suy giảm chức năng thận hoặc gan. Miếng dán qua da Ban đầu:Dán 4,6 mg / 24 giờ.

Chuẩn độ liều: Có thể tăng liều tới 9,5 mg/24 giờ sau tối thiểu 4 tuần nếu dung nạp tốt; sau 4 tuần nữa, có thể tăng thêm lên 13,3 mg nếu cần.

Bệnh Alzheimer nhẹ đến trung bình: Khoảng liều hiệu quả là 9,5-13,3 mg/24 giờ.

Bệnh Alzheimer từ trung bình đến nặng: Liều hiệu quả là 13,3 mg / 24 giờChuyển từ uống sang miếng dánNếu liều  <6 mg / ngày, hãy chuyển sang miếng vá 4,6 mg / 24 giờ. Nếu liều là 6-12 mg / ngày, hãy chuyển sang miếng dán 9,5 mg / 24 giờ.

Quá liều: Triệu chứng: Hầu hết các trường hợp bất ngờ bị quá liều đều không kèm theo bất cứ dấu hiệu hoặc triệu chứng lâm sàng nào và hầu như mọi bệnh nhân đó đều tiếp tục được điều trị với Exelon.

Khi có triệu chứng thì đó là buồn nôn, nôn và tiêu chảy. Đa số các trường hợp này đều không cần điều trị. Đã có một trường hợp uống 46 mg, sau khi được điều trị bảo tồn, bệnh nhân đã hoàn toàn bình phục trong vòng 24 giờ.

Điều trị: Vì rivastigmine có thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 1 giờ và thời gian ức chế acetylcholinesterase khoảng 9 giờ, trong trường hợp dùng quá liều Exelon, nên ngưng cho liều tiếp theo trong 24 giờ.

Nếu dùng quá liều có kèm theo buồn nôn và nôn nặng, có thể cho thuốc chống nôn. Khi cần, có thể cho các thuốc điều trị triệu chứng đối với các tác dụng đối nghịch. Nếu bị dùng liều quá lớn, có thể cho atropine.

Liều ban đầu atropine sulfate nên dùng là 0,03 mg/kg đường tĩnh mạch, các liều tiếp theo cần dựa trên đáp ứng lâm sàng. Không nên dùng scopolamine làm thuốc giải độc.

Cần áp dụng chính xác liều dùng thuốc Rivastigmin ghi trên bao bì, tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ. Không tự ý tính toán, áp dụng hoặc thay đổi liều dùng.

Quá liều, quên liều và xử trí

Nên làm gì trong trường hợp quá liều thuốc Rivastigmin

Những loại thuốc kê đơn cần phải có đơn thuốc của bác sĩ hoặc dược sĩ. Những loại thuốc không kê đơn cần có tờ hướng dẫn sử dụng từ nhà sản xuất. Đọc kỹ và làm theo chính xác liều dùng ghi trên tờ đơn thuốc hoặc tờ hướng dẫn sử dụng thuốc. Khi dùng quá liều thuốc Rivastigmin cần dừng uống, báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ khi có các biểu hiện bất thường.

Lưu ý xử lý trong thường hợp quá liều

Những biểu hiện bất thường khi quá liều cần thông báo cho bác sĩ hoặc người phụ trách y tế. Trong trường hợp quá liều thuốc Rivastigmin có các biểu hiện cần phải cấp cứu: Gọi ngay 115 để được hướng dẫn và trợ giúp. Người nhà nên mang theo sổ khám bệnh, tất cả toa thuốc/lọ thuốc đã và đang dùng để các bác sĩ có thể nhanh chóng chẩn đoán và điều trị

Nên làm gì nếu quên một liều thuốc Rivastigmin

Thông thường các thuốc có thể uống trong khoảng 1-2 giờ so với quy định trong đơn thuốc. Trừ khi có quy định nghiêm ngặt về thời gian sử dụng thì có thể uống thuốc Rivastigmin sau một vài tiếng khi phát hiện quên. Tuy nhiên, nếu thời gian quá xa thời điểm cần uống thì không nên uống bù có thể gây nguy hiểm cho cơ thể. Cần tuân thủ đúng hoặc hỏi ý kiến bác sĩ trước khi quyết định.

Chống chỉ định

Những trường hợp không được dùng thuốc Rivastigmin

Chống chỉ định dùng thuốc cho những bệnh nhân quá mẫn với rivastigmine, với các dẫn xuất carbamate hoặc với các thành phần khác của thuốc.

Thông thường người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc thì không được dùng thuốc. Các trường hợp khác được quy định trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc đơn thuốc bác sĩ. Chống chỉ định thuốc Rivastigmin phải hiểu là chống chỉ định tuyệt đối, tức là không vì lý do nào đó mà trường hợp chống chỉ định lại linh động được dùng thuốc.

Tác dụng phụ

Những tác dụng phụ khi dùng Rivastigmin

Mệt mỏi,Suy nhược
Chóng mặt,Đau đầu,Ngủ gà
Buồn nôn, Nôn,Tiêu chảy,Đau bụng,Kém ăn …
Vật vã,Mất ngủ,Lẫn lộn,Trầm cảm
Tăng tiết mồ hôi, khó chịu, sụt cân, run

Thông thường những tác dụng phụ hay tác dụng không mong muốn (Adverse Drug Reaction - ADR) tác dụng ngoài ý muốn sẽ mất đi khi ngưng dùng thuốc. Nếu có những tác dụng phụ hiếm gặp mà chưa có trong tờ hướng dẫn sử dụng. Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa nếu thấy nghi ngờ về các những tác dụng phụ của thuốc Rivastigmin

Thận trọng và lưu ý

Những lưu ý và thận trọng trước khi dùng thuốc Rivastigmin

Những đối tượng cần lưu ý trước khi dùng thuốc Rivastigmin: người già, phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú, trẻ em dưới 15 tuổi, người suy gan, suy thận, người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc… Hoặc đối tượng bị nhược cơ, hôn mê gan, viêm loét dạ dày.

Lưu ý thời kỳ mang thai

Bà bầu mang thai uống thuốc Rivastigmin được không?

Luôn cân nhắc và hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng thuốc. Các thuốc dù đã kiểm nghiệm vẫn có những nguy cơ khi sử dụng.

Lưu ý thời kỳ cho con bú

Bà mẹ cần cân nhắc thật kỹ lợi ích và nguy cơ cho mẹ và bé. Không nên tự ý dùng thuốc khi chưa đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và chỉ dẫn của bác sĩ để bảo vệ cho mẹ và em bé.

Tương tác thuốc

Thuốc Rivastigmin có thể tương tác với những thuốc nào?

Rivastigmine được chuyển hóa chủ yếu thông qua thủy phân bởi men xúc tác thủy phân ester (esterases). Phần chuyển hóa phụ xảy ra thông qua các đồng enzym chính của cytochrome P450.

Như vậy, không có tương tác dược động học nào xảy ra sau khi dùng các thuốc khác cũng được chuyển hóa bằng chính các enzym đó. Không thấy có tương tác dược động học giữa Exelon và digoxine, warfarin, diazepam hoặc fluoxetine trong các nghiên cứu trên đối tượng tình nguyện khỏe mạnh.

Sự tăng thời gian prothrombin do warfarin gây nên không bị ảnh hưởng do dùng Exelon. Không thấy các tác dụng có hại trên dẫn truyền tim sau khi dùng đồng thời digoxin và Exelon.

Trong những bệnh nhân bị bệnh Alzheimer, việc dùng Exelon đồng thời với các thuốc thông thường khác, ví dụ như thuốc chống acid, chống nôn, chống tiểu đường, các thuốc hạ huyết áp tác động trung tâm (thuốc chẹn bêta, thuốc chẹn kênh calci), các thuốc tác động trên trương lực cơ, thuốc chống đau thắt ngực, thuốc kháng viêm không steroid, các estrogen, thuốc giảm đau, các benzodiazepin và các kháng histamine, không đi kèm với thay đổi dược động học của Exelon hoặc tăng nguy cơ tác dụng lâm sàng có hại.

Về mặt tác dụng dược lực, không nên dùng Exelon đồng thời với các thuốc tác dụng giống acetylcholine và nó có thể ngăn trở hoạt tính của trị liệu chống tiết acetylcholine.

Vì là chất ức chế cholinesterase, Exelon có thể làm tăng tác dụng của các thuốc giãn cơ kiểu succinylcholine trong khi gây mê.

Cần nhớ tương tác thuốc với các thuốc khác thường khá phức tạp do ảnh hưởng của nhiều thành phần có trong thuốc. Các nghiên cứu hoặc khuyến cáo thường chỉ nêu những tương tác phổ biến khi sử dụng. Chính vì vậy không tự ý áp dụng các thông tin về tương tác thuốc Rivastigmin nếu bạn không phải là nhà nghiên cứu, bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa.

Tương tác thuốc Rivastigmin với thực phẩm, đồ uống

Cân nhắc sử dụng chung thuốc Rivastigmin với rượu bia, thuốc lá, đồ uống có cồn hoặc lên men. Những tác nhân có thể thay đổi thành phần có trong thuốc. Xem chi tiết trong tờ hướng dẫn sử dụng hoặc hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ để biết thêm chi tiết.

Dược lý và cơ chế

Tương tác của thuốc Rivastigmin với các hệ sinh học

Những thay đổi bệnh lý trong bệnh Alzheimer liên quan đến các con đường tiết acetylcholine (cholinergic) của tế bào thần kinh, đi từ nền não trước đến vỏ não và hồi hải mã. Những con đường này đã được biết là liên quan đến chú ý, học tập, trí nhớ và các quá trình nhận thức khác.

Rivastigmine, một chất ức chế chọn lọc acetylcholinesterase não kiểu carbamate được cho là đã làm dễ dàng cho dẫn truyền thần kinh của acetylcholine bằng cách làm chậm thoái biến acetylcholine do các tế bào thần kinh có chức phận nguyên vẹn tiết ra. Các dữ liệu nghiên cứu trên súc vật cho thấy rivastigmine làm tăng có chọn lọc acetylcholine trong vỏ não và hồi hải mã.

Như vậy, Exelon có thể có tác dụng cải thiện thiếu hụt nhận thức qua trung gian acetylcholine trong bệnh Alzheimer. Ngoài ra, có một số chứng cớ cho thấy ức chế cholinesterase có thể làm chậm sự tạo thành các mảnh protein tiền chất amyloidogenic β-amyloid (APP) và do đó là các tấm amyloid, một trong những đặc điểm bệnh học chính của bệnh Alzheimer.

Rivastigmine tương tác với enzym đích của nó bằng cách tạo thành một phức hợp gắn đồng hóa trị làm enzym bị bất hoạt tạm thời. Ở người, một liều uống 3 mg làm giảm hoạt tính của acetylcholinesterase trong dịch não tủy khoảng xấp xỉ 40% trong vòng 1,5 giờ đầu tiên sau khi dùng.

Hoạt tính của enzym trở lại mức cơ bản khoảng 9 giờ, sau khi tác dụng ức chế đạt mức cực đại. Ở các bệnh nhân bị bệnh Alzheimer, tác động ức chế acetylcholinesterase trong dịch não tủy của rivastigmine phụ thuộc vào liều lượng tới 6 mg, cho ngày 2 lần, liều cao nhất được thử nghiệm.

Mỗi thuốc, tuỳ theo liều dùng sẽ có tác dụng sớm, đặc hiệu trên một mô, một cơ quan hay một hệ thống của cơ thể, được sử dụng để điều trị bệnh, được gọi là tác dụng chính.

Dược động học

Tác động của cơ thể đến thuốc Rivastigmin

Hấp thu : Rivastigmine được hấp thu nhanh và hoàn toàn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đã đạt tới được trong xấp xỉ 1 giờ. Do kết quả tương tác của thuốc với enzym đích, độ tăng tính khả dụng sinh học là khoảng 1,5 lần lớn hơn so với tăng liều lượng.

Tính khả dụng sinh học tuyệt đối sau liều 3 mg vào khoảng 36%. Dùng rivastigmine cùng với thức ăn sẽ làm chậm sự hấp thu (Tmax) mất 90 phút cùng với giảm Cmax và tăng AUC xấp xỉ 30%.

Phân phối: Rivastigmine gắn với proteine huyết tương (xấp xỉ 40%). Nó dễ dàng đi qua hàng rào máu não và có thể tích phân phối biểu kiến trong dãy từ 1,8 đến 2,7 l/kg.

Chuyển hóa: Rivastigmine được chuyển hóa nhanh và rộng rãi (thời gian bán hủy trong huyết tương xấp xỉ 1 giờ) trước hết là qua thủy phân trung gian cholinesterase thành chất chuyển hóa đã mất carbamyl.

Trong điều kiện in vitro, chất chuyển hóa này cho thấy ức chế tối thiểu của acetylcholinesterase (Thải trừ: Không thấy trong nước tiểu có rivastigmine không biến đổi ; bài tiết qua thận của các chất chuyển hóa là con đường thải trừ chính.

Sau khi dùng rivastigmine gắn 14C, thải trừ qua thận là nhanh và gần như hoàn toàn (> 90%) trong vòng 24 giờ. Dưới 1% liều đã dùng được thải trừ qua phân. Không có tích lũy rivastigmine hoặc chất chuyển hóa đã mất carbamyl trong bệnh nhân mắc bệnh Alzheimer.

Người cao tuổi : Trong khi tính khả dụng sinh học của rivastigmine ở người già lớn hơn ở người tình nguyện trẻ tuổi khỏe mạnh, các nghiên cứu trên bệnh nhân mắc bệnh Alzheimer ở độ tuổi giữa 50 và 92 không cho thấy rằng tính khả dụng sinh học có thay đổi theo tuổi tác.

Động học của sự hấp thu, phân phối, chuyển hóa và thải trừ thuốc để biết cách chọn đường đưa thuốc vào cơ thể (uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch...), số lần dùng thuốc trong ngày, liều lượng thuốc tuỳ theo từng trường hợp (tuổi, trạng thái bệnh, trạng thái sinh lý...)

Bảo quản

Nên bảo quản thuốc Rivastigmin như thế nào?

Đọc kỹ hướng dẫn thông tin bảo quản thuốc ghi trên bao bì và tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Rivastigmin. Kiểm tra hạn sử dụng thuốc. Khi không sử dụng thuốc cần thu gom và xử lý theo hướng dẫn của nhà sản xuất hoặc người phụ trách y khoa. Các thuốc thông thường được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh tiếp xúc trực tiêp với ánh nắng hoặc nhiệt độ cao sẽ có thể làm chuyển hóa các thành phần trong thuốc.