Thuốc Saxagliptin

Thuốc Saxagliptin là gì | Dạng thuốc| Chỉ định | Liều dùng | Quá liều | Chống chỉ định | Tác dụng phụ | Lưu ý | Tương tác | Bảo quản | Dược lý | Dược động học

Thuốc Saxagliptin là gì? Tác dụng thuốc Saxagliptin, cách dùng, liều dùng, công dụng? Hướng dẫn sử dụng thuốc Saxagliptin bao gồm chỉ định, chống chỉ định, tác dụng, tác dụng phụ và các lưu ý khi dùng thuốc Saxagliptin. Thông tin dưới đây được biên tập và tổng hợp từ Dược thư quốc gia Việt Nam - Bộ Y tế mới nhất, Thuốc biệt dược và các nguồn uy tín khác.

Nếu bạn là chuyên gia, tham khảo thông tin Saxagliptin trong Dược thư Quốc gia Tại đây

Saxagliptin là thuốc gì?

Thuốc Saxagliptin là Hocmon, Nội tiết tố. Thuốc Saxagliptin chứa thành phần Saxagliptin và được đóng gói dưới dạng

Dạng thuốc và hàm lượng

Những dạng và hàm lượng thuốc Saxagliptin

Chỉ định

Đối tượng sử dụng thuốc Saxagliptin

Đơn trị liệu hoặc trị liệu phối hợpThuốc được chỉ định trị liệu hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và luyện tập nhằm giúp kiểm soát glucose trong máu ở bệnh nhân độ tuổi trưởng thành bị đái tháo đường týp 2 với nhiều bệnh cảnh lâm sàng khác nhau.

Giới hạn sử dụngKhông nên sử dụng Thuốc cho bệnh nhân đái tháo đường týp 1 hoặc nhiễm keto-acid do đái tháo đường vì thuốc không có hiệu quả trên những đối tượng này.

Thuốc chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân có tiền sử viêm tụy. Hiện chưa rõ bệnh nhân có tiền sử viêm tụy khi sử dụng Thuốc có làm tăng nguy cơ bị viêm tụy hay không (Xem mục Chú ý đề phòng).

Tuân thủ sử dụng thuốc theo đúng chỉ định(công dụng, chức năng cho đối tượng nào) ghi trên tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Saxagliptin hoặc tờ kê đơn thuốc của bác sĩ.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng Saxagliptin

Liều khuyến cáoLiều khuyến cáo của Thuốc là 2,5 mg hay 5 mg uống 1 lần/ngày, trong hoặc ngoài bữa ăn. Không được bẻ hoặc cắt viên thuốc. Bệnh nhân suy thận Không cần điều chỉnh liều Thuốc cho bệnh nhân suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinine [CrCl] >50 mL/phút).

Sử dụng Thuốc ở liều 2,5 mg 1 lần/ngày cho bệnh nhân suy thận ở mức trung bình hay suy thận nặng và cả suy thận ở giai đoạn cuối cần phải thẩm phân máu (độ thanh thải creatinine [CrCl] ≤50 mL/phút).

Nên sử dụng Thuốc sau khi thẩm phân máu. Chưa có nghiên cứu về việc sử dụng Thuốc trên bệnh nhân thẩm phân phúc mạc.Do liều của Thuốc cần hạn chế ở mức 2,5 mg/ngày dựa trên chức năng thận, vì thế cần đánh giá chức năng thận trước khi bắt đầu điều trị với Thuốc và sau đó cần theo dõi chức năng thận định kỳ.

Chức năng thận có thể ước lượng từ nồng độ creatinine trong huyết thanh bằng cách sử dụng công thức Cockcroft-Gault hay công thức MDRD (Modification of Diet in Renal Disease: Điều chỉnh chế độ ăn cho bệnh nhân suy thận).

Sử dụng cùng lúc với các thuốc ức chế mạnh CYP3A4/5Liều sử dụng của Thuốc là 2,5 mg 1 lần/ngày khi sử dụng cùng lúc với các thuốc ức chế mạnh cytochrome P450 3A4/5 (CYP3A4/5) như: ketoconazole, atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir và telithromycin (Xem mục Tương tác thuốc và Dược lý lâm sàng).

Sử dụng cùng lúc với các thuốc kích thích tiết insulin (như Sulfonylurea) hoặc với InsulinKhi sử dụng Thuốc cùng lúc với các thuốc kích thích tiết insulin (như sulfonylurea) hoặc với insulin, cần sử dụng liều thấp thuốc kích thích tiết insulin hoặc insulin để hạn chế tối đa nguy cơ hạ glucose trong máu (Xem mục Chú ý đề phòng).

Cần áp dụng chính xác liều dùng thuốc Saxagliptin ghi trên bao bì, tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ. Không tự ý tính toán, áp dụng hoặc thay đổi liều dùng.

Quá liều, quên liều và xử trí

Nên làm gì trong trường hợp quá liều thuốc Saxagliptin

Những loại thuốc kê đơn cần phải có đơn thuốc của bác sĩ hoặc dược sĩ. Những loại thuốc không kê đơn cần có tờ hướng dẫn sử dụng từ nhà sản xuất. Đọc kỹ và làm theo chính xác liều dùng ghi trên tờ đơn thuốc hoặc tờ hướng dẫn sử dụng thuốc. Khi dùng quá liều thuốc Saxagliptin cần dừng uống, báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ khi có các biểu hiện bất thường.

Lưu ý xử lý trong thường hợp quá liều

Những biểu hiện bất thường khi quá liều cần thông báo cho bác sĩ hoặc người phụ trách y tế. Trong trường hợp quá liều thuốc Saxagliptin có các biểu hiện cần phải cấp cứu: Gọi ngay 115 để được hướng dẫn và trợ giúp. Người nhà nên mang theo sổ khám bệnh, tất cả toa thuốc/lọ thuốc đã và đang dùng để các bác sĩ có thể nhanh chóng chẩn đoán và điều trị

Nên làm gì nếu quên một liều thuốc Saxagliptin

Thông thường các thuốc có thể uống trong khoảng 1-2 giờ so với quy định trong đơn thuốc. Trừ khi có quy định nghiêm ngặt về thời gian sử dụng thì có thể uống thuốc Saxagliptin sau một vài tiếng khi phát hiện quên. Tuy nhiên, nếu thời gian quá xa thời điểm cần uống thì không nên uống bù có thể gây nguy hiểm cho cơ thể. Cần tuân thủ đúng hoặc hỏi ý kiến bác sĩ trước khi quyết định.

Chống chỉ định

Những trường hợp không được dùng thuốc Saxagliptin

Quá mẫn với hoạt chất hay bất kỳ thành phần tá dược nào.
Tiền sử phản ứng quá mẫn nghiêm trọng với thuốc như phản ứng phản vệ, phù mạch hoặc các tình trạng da tróc vảy.

Thông thường người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc thì không được dùng thuốc. Các trường hợp khác được quy định trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc đơn thuốc bác sĩ. Chống chỉ định thuốc Saxagliptin phải hiểu là chống chỉ định tuyệt đối, tức là không vì lý do nào đó mà trường hợp chống chỉ định lại linh động được dùng thuốc.

Tác dụng phụ

Những tác dụng phụ khi dùng Saxagliptin

Do các thử nghiệm lâm sàng được tiến hành dưới những điều kiện khác nhau nên tỷ lệ các tác dụng không mong muốn ghi nhận được trong các thử nghiệm lâm sàng trên 1 thuốc không thể dùng để so sánh trực tiếp với tỷ lệ xuất hiện trong các thử nghiệm lâm sàng của một thuốc khác, và vì thế không phản ánh được tỷ lệ xuất hiện trong thực tế điều trị.

Đơn trị liệu và trị liệu phối hợp bổ sung
2 thử nghiệm đơn trị liệu có đối chứng với giả dược (placebo), kéo dài trong 24 tuần trong đó các bệnh nhân được điều trị với Thuốc 2,5 mg mỗi ngày, Thuốc 5 mg mỗi ngày và giả dược (placebo). 3 thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược (placebo) khác kéo dài trong 24 tuần, sử dụng chế độ trị liệu phối hợp bổ sung: 1 thử nghiệm trên metformin, 1 thử nghiệm trên 1 thuốc nhóm thiazolidinedione (pioglitazone hay rosiglitazone), và 1 thử nghiệm với glyburide.

Trong 3 thử nghiệm này, các bệnh nhân được phân ngẫu nhiên vào nhóm trị liệu phối hợp bổ sung với Thuốc 2,5 mg mỗi ngày, Thuốc 5 mg mỗi ngày, hoặc giả dược (placebo). Một nhóm khác được điều trị bằng saxagliptin 10 mg cũng được thực hiện trong 1 thử nghiệm đơn trị liệu và trị liệu phối hợp bổ sung với metformin.

Trong phân tích gộp trên dữ liệu trong 24 tuần điều trị (bất kể mức giảm lượng glucose trong máu) từ 2 thử nghiệm đơn trị liệu, thử nghiệm phối hợp bổ sung với metformin, thử nghiệm phối hợp bổ sung với thiazolidinedione và thử nghiệm phối hợp bổ sung với glyburide, tỷ lệ tổng thể các biến cố ngoại ý xảy ra ở các bệnh nhân sử dụng Thuốc 2,5 mg và 5 mg là tương tự với bệnh nhân sử dụng giả dược (placebo) (tương ứng là 72,0% và 72,2% so với 70,6%).

Ngưng trị liệu do biến cố ngoại ý xảy ra trên 2,2% bệnh nhân sử dụng Thuốc 2,5 mg, 3,3% ở bệnh nhân sử dụng Thuốc 5 mg và 1,8% ở bệnh nhân sử dụng giả dược (placebo). Biến cố ngoại ý thường gặp nhất (được ghi nhận trên tối thiểu 2 bệnh nhân sử dụng Thuốc 2,5 mg hoặc tối thiểu 2 bệnh nhân sử dụng Thuốc 5 mg) liên quan đến việc phải ngưng trị liệu sớm là giảm bạch cầu lympho (0,1% và 0,5% so với 0% ở bệnh nhân sử dụng giả dược (placebo)), nổi mẫn (0,2% và 0,3% so với 0,3%), tăng creatinine trong máu (0,3% và 0% so với 0%), tăng creatine phosphokinase trong máu (0,1% và 0,2% so với 0%).

Bảng 11 trình bày các phản ứng không mong muốn trong phân tích này (không xét đến quan hệ nhân quả theo đánh giá của nghiên cứu viên) xảy ra với tỷ lệ ≥5% ở bệnh nhân được điều trị với Thuốc 5 mg, và xuất hiện với mức độ thường xuyên hơn so với bệnh nhân sử dụng giả dược (placebo).

Hạ glucose trong máu
Tác dụng không mong muốn gây hạ glucose máu được thu thập qua tất cả các báo cáo về hạ glucose máu. Một số bệnh nhân không được yêu cầu đo chỉ số glucose máu cùng lúc hoặc chỉ số đo được vẫn trong giới hạn bình thường. Vì vậy, không thể xác định rõ các báo cáo này có phản ánh đúng về hạ glucose trong máu hay không.

Trong thử nghiệm phối hợp bổ sung với glyburide, tỷ lệ chung các trường hợp hạ glucose trong máu xảy ra cao hơn ở bệnh nhân sử dụng Thuốc 2,5 mg và Thuốc 5 mg (13,3% và 14,6%) so với giả dược (10,1%). Trong nghiên cứu này, tần suất các trường hợp hạ glucose trong máu được chẩn đoán xác định qua các triệu chứng hạ glucose kèm theo xét nghiệm glucose bằng máu ở đầu ngón tay ≤50 mg/dL, là 2,4% đối với Thuốc 2,5 mg và 0,8% đối với Thuốc 5 mg so với 0,7% đối với giả dược (Xem mục Chú ý đề phòng).

Tần suất xảy ra hạ glucose trong máu khi sử dụng chế độ đơn trị là 4,0% đối với bệnh nhân sử dụng Thuốc 2,5 mg, 5,6% đối với Thuốc 5 mg so với 4,1% đối với giả dược; trong trị liệu phối hợp bổ sung với metformin là 7,8% đối với Thuốc 2,5 mg, 5,8% đối với Thuốc 5 mg so với 5% đối với giả dược; trong trị liệu phối hợp bổ sung với thiazolidindione là 4,1% đối với Thuốc 2,5 mg, 2,7% đối với Thuốc 5 mg so với 3,8% đối với giả dược; trong trị liệu cho đối tượng chưa từng được điều trị là 3,4% ở bệnh nhân sử dụng Thuốc 5 mg + metformin và 4,0% ở bệnh nhân chỉ sử dụng metformin.

Trong nghiên cứu có kiểm soát, so sánh liệu pháp điều trị phối hợp Thuốc 5mg với điều trị phối hợp glipiride trên bệnh nhân chưa kiểm soát đường huyết tốt với metformin đơn trị, tỷ lệ hạ glucose máu được ghi nhận ở nhóm sử dụng Thuốc 5mg là 3% (19 biến cố trong 13 bệnh nhân) và ở nhóm sử dụng glipizide là 36,3% (750 biến cố trong 156 bệnh nhân).

Hạ glucose máu được chẩn đoán xác định qua các triệu chứng hạ glucose kèm theo xét nghiệm glucose ở đầu ngón tay ≤50 mg/dL không quan sát thấy ở nhóm bệnh nhân điều trị Thuốc và xảy ra ở 35 bệnh nhân (8,1%) (p Trong 12 tuần điều trị cho bệnh nhân suy thận trung bình, suy thận nặng hoặc bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD), tỷ lệ chung các trường hợp hạ glucose máu được ghi nhận là 20% ở bệnh nhân điều trị Thuốc 2,5mg và 22% ở bệnh nhân điều trị giả dược.

4 bệnh nhân điều trị Thuốc (4,7%) và 3 bệnh nhân điều trị giả dược (3,5%) đã được ghi nhận là có ít nhất một lần hạ glucose máu được chẩn đoán xác định qua các triệu chứng hạ glucose kèm theo xét nghiệm glucose ở đầu ngón tay ≤50 mg/dL.

Trong thử nghiệm phối hợp bổ sung với insulin, tỷ lệ chung các trường hợp hạ glucose trong máu được ghi nhận là 18,4% đối với Thuốc 5 mg và 19,9% đối với giả dược.

Tuy nhiên, tần suất các trường hợp hạ glucose trong máu có triệu chứng được chẩn đoán xác định (có kèm theo xét nghiệm glucose bằng máu ở đầu ngón tay ≤50 mg/dL) cao hơn ở bệnh nhân sử dụng Thuốc 5 mg (5,3%) so với giả dược (3,3%) (Xem mục Chú ý đề phòng).
Phản ứng quá mẫn

Trong phân tích gộp của 5 thử nghiệm kéo dài 24 tuần, các biến cố liên quan đến quá mẫn như nổi mề đay, phù ở mặt được ghi nhận xảy ra với tỷ lệ là 1,5% ở bệnh nhân sử dụng Thuốc 2,5 mg, 1,5% ở bệnh nhân sử dụng Thuốc 5 mg và 0,4% ở bệnh nhân sử dụng giả dược. Không có bất kỳ trường hợp sử dụng Thuốc nào phải nhập viện hoặc xảy ra với mức độ gây nguy hiểm đến tính mạng. Có 1 bệnh nhân được điều trị với saxagliptin ngưng sử dụng thuốc do nổi mề đay toàn thân và phù ở mặt.

Nhiễm khuẩn
dữ liệu nghiên cứu lâm sàng có đối chứng, không mù của saxagliptin cho đến nay đã ghi nhận có 6 báo cáo nhiễm bệnh lao (chiếm 0,12%) trong số 4959 bệnh nhân điều trị với saxagliptin (chiếm 1,1 trên 1000 bệnh nhân-năm) so với không có báo cáo nhiễm bệnh lao nào trong số 2868 bệnh nhân điều trị với nhóm chứng.

Hai trong số sáu trường hợp được xác định bằng xét nghiệm. Các trường hợp còn lại có thông tin hạn chế hoặc chẩn đoán sơ bộ nhiễm lao. Không có trường hợp nào trong sáu trường hợp bệnh xảy ra ở Mỹ hay Tây Âu.

Một trường hợp bệnh xảy ra ở Canada trên bệnh nhân gốc Indonesia và gần đây có đến du lịch Indonesia. Thời gian điều trị với saxagliptin cho đến khi có báo cáo nhiễm bệnh lao biến thiên từ 144 đến 929 ngày. Chỉ số bạch cầu lympho sau khi điều trị phù hợp với dãy chỉ số tham khảo ở 4 ca bệnh. Một bệnh nhân có giảm bạch cầu lympho trước khi bắt đầu điều trị với saxagliptin vẫn trong tình trạng ổn định suốt quá trình điều trị bằng saxagliptin.

Bệnh nhân cuối cùng có số lượng bạch cầu lympho được phân lập thấp dưới mức bình thường khoảng 4 tháng trước khi báo cáo nhiễm bệnh lao. Không có báo cáo tự phát về mối liên quan giữa nhiễm bệnh lao và việc sử dụng saxagliptin.

Nguyên nhân nhiễm lao chưa được xác định và cho đến nay có rất ít trường hợp bệnh để xác định liệu có mối liên quan giữa sử dụng saxagliptin và nhiễm bệnh lao. Trong dữ liệu nghiên cứu lâm sàng có đối chứng, không mù cho đến nay đã ghi nhận có một trường hợp nhiễm khuẩn cơ hội ở bệnh nhân điều trị bằng saxagliptin, tiến triển đến tử vong do nhiễm khuẩn huyết nghi do nhiễm salmonella từ thức ăn sau gần 600 ngày điều trị với saxagliptin.

Không có báo cáo tự phát về nhiễm khuẩn cơ hội có liên quan đến sử dụng thuốc saxagliptin.
Sinh hiệu
Không có sự thay đổi có ý nghĩa lâm sàng về các sinh hiệu được ghi nhận trên các bệnh nhân được điều trị với Thuốc.

Thông thường những tác dụng phụ hay tác dụng không mong muốn (Adverse Drug Reaction - ADR) tác dụng ngoài ý muốn sẽ mất đi khi ngưng dùng thuốc. Nếu có những tác dụng phụ hiếm gặp mà chưa có trong tờ hướng dẫn sử dụng. Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa nếu thấy nghi ngờ về các những tác dụng phụ của thuốc Saxagliptin

Thận trọng và lưu ý

Những lưu ý và thận trọng trước khi dùng thuốc Saxagliptin

Những đối tượng cần lưu ý trước khi dùng thuốc Saxagliptin: người già, phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú, trẻ em dưới 15 tuổi, người suy gan, suy thận, người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc… Hoặc đối tượng bị nhược cơ, hôn mê gan, viêm loét dạ dày.

Lưu ý thời kỳ mang thai

Bà bầu mang thai uống thuốc Saxagliptin được không?

Luôn cân nhắc và hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng thuốc. Các thuốc dù đã kiểm nghiệm vẫn có những nguy cơ khi sử dụng.

Lưu ý thời kỳ cho con bú

Bà mẹ cần cân nhắc thật kỹ lợi ích và nguy cơ cho mẹ và bé. Không nên tự ý dùng thuốc khi chưa đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và chỉ dẫn của bác sĩ để bảo vệ cho mẹ và em bé.

Tương tác thuốc

Thuốc Saxagliptin có thể tương tác với những thuốc nào?

Các thuốc ức chế mạnh enzyme CYP3A4/5
Ketoconazole làm tăng có ý nghĩa nồng độ và thời gian tiếp xúc với saxagliptin. Sự gia tăng nồng độ của saxagliptin trong huyết tương cũng xảy ra khi sử dụng đồng thời các thuốc ức chế mạnh CYP3A4/5 (ví dụ như atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir và telithromycin).

Liều của Thuốc nên hạn chế ở mức 2,5 mg khi sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế mạnh CYP3A4/5.

Cần nhớ tương tác thuốc với các thuốc khác thường khá phức tạp do ảnh hưởng của nhiều thành phần có trong thuốc. Các nghiên cứu hoặc khuyến cáo thường chỉ nêu những tương tác phổ biến khi sử dụng. Chính vì vậy không tự ý áp dụng các thông tin về tương tác thuốc Saxagliptin nếu bạn không phải là nhà nghiên cứu, bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa.

Tương tác thuốc Saxagliptin với thực phẩm, đồ uống

Cân nhắc sử dụng chung thuốc Saxagliptin với rượu bia, thuốc lá, đồ uống có cồn hoặc lên men. Những tác nhân có thể thay đổi thành phần có trong thuốc. Xem chi tiết trong tờ hướng dẫn sử dụng hoặc hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ để biết thêm chi tiết.

Dược lý và cơ chế

Tương tác của thuốc Saxagliptin với các hệ sinh học

Ở các bệnh nhân đái tháo đường týp 2, sử dụng thuốc sẽ ức chế hoạt tính enzyme DPP-4 trong 24 giờ. Sau khi sử dụng nghiệm pháp glucose qua đường uống hoặc sau bữa ăn, sự ức chế DPP-4 sẽ làm tăng 2-3 lần nồng độ hormone GLP-1 và GIP có hoạt tính trong máu, làm giảm nồng độ glucagon và tăng sự phóng thích insulin lệ thuộc glucose từ tế bào beta của tuyến tụy. Sự tăng nồng độ insulin và giảm nồng độ glucagons có liên quan đến việc làm giảm nồng độ glucose lúc đói và giảm glucose sau khi uống glucose hay sau bữa ăn.

Sinh lý điện tim

Trong 1 thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, ngẫu nhiên, mù đôi, chéo 4, sử dụng thuốc đối chứng là moxifloxacin trên 40 đối tượng khỏe mạnh, Saxagliptin không gây thay đổi có ý nghĩa lâm sàng trên sự kéo dài khoảng QTc hay nhịp tim ở liều lên đến 40 mg/ngày (gấp 8 lần liều tối đa khuyến cáo sử dụng).

Mỗi thuốc, tuỳ theo liều dùng sẽ có tác dụng sớm, đặc hiệu trên một mô, một cơ quan hay một hệ thống của cơ thể, được sử dụng để điều trị bệnh, được gọi là tác dụng chính.

Dược động học

Tác động của cơ thể đến thuốc Saxagliptin

Dược động học của saxagliptin và chất chuyển hóa có hoạt tính, 5-hydroxy saxagliptin là tương tự nhau giữa đối tượng tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân đái tháo đường týp 2. Cmax và AUC của saxagliptin và chất chuyển hóa có hoạt tính tăng tỉ lệ theo liều lượng saxagliptin sử dụng trong khoảng liều từ 2,5 mg đến 400 mg. Sau khi uống 5 mg liều đơn saxagliptin ở người tình nguyện khỏe mạnh, trị số AUC trung bình trong huyết tương của saxagliptin và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó lần lượt là 78 ng.giờ/ml và 214 ng.giờ/ml. Trị số Cmax trong huyết tương tương ứng là 24 ng/ml và 47 ng/ml. Hệ số biến thiên nội cá thể trung bình (% CV) về Cmax và AUC của saxagliptin và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là dưới 25%.
Không có sự tích lũy saxagliptin và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó được ghi nhận khi sử dụng lặp lại các liều 1 lần/ngày ở bất kỳ liều lượng nào. Không có sự lệ thuộc vào liều lượng và thời gian được ghi nhận trên sự thanh thải saxagliptin và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó trong 14 ngày sử dụng liều saxagliptin 1 lần/ngày trong khoảng liều từ 2,5-400 mg.
Hấp thu

Thời gian trung bình để đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (Tmax) sau khi sử dụng liều 5 mg 1 lần/ngày là 2 giờ đối với saxagliptin và 4 giờ đối với chất chuyển hóa có hoạt tính. Sử dụng cùng lúc với thức ăn nhiều chất béo làm tăng Tmax của saxagliptin khoảng 20 phút so với lúc đói. AUC của saxagliptin tăng khoảng 27% khi sử dụng cùng với thức ăn so với lúc đói. ONGLYZA có thể được sử dụng trong hoặc ngoài bữa ăn.

Phân bố
Nghiên cứu in vitro cho thấy khả năng gắn kết của saxagliptin và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó với protein huyết thanh người không đáng kể. Vì thế, những thay đổi về hàm lượng protein máu trong các tình trạng bệnh khác nhau (ví dụ như suy thận hay suy gan) sẽ không ảnh hưởng đến sự phân bố của saxagliptin.

Chuyển hóa
Chuyển hóa của saxagliptin chủ yếu xảy ra qua hệ cytochrome P450 3A4/5 (CYP3A4/5). Chất chuyển hóa có hoạt tính của saxagliptin cũng có tác dụng ức chế DPP-4 và có hoạt tính bằng ½ so với saxagliptin. Vì thế, những thuốc ức chế và cảm ứng mạnh CYP3A4/5 sẽ làm thay đổi dược động học của saxagliptin và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó.

Thải trừ
Saxagliptin được đào thải qua cả 2 đường: thận và gan. Sau khi uống một liều đơn 14C saxagliptin 50 mg thì saxagliptin nguyên vẹn, dạng chuyển hóa có hoạt tính và tổng các hợp chất có hoạt tính phóng xạ được bài tiết qua nước tiểu với tỷ lệ lần lượt 24%, 36%, và 75% liều sử dụng.

Độ thanh thải trung bình qua thận của saxagliptin (~ 230 ml/phút) cao hơn so với tốc độ lọc trung bình qua cầu thận (~ 120 ml/phút), cho thấy có những cơ chế bài tiết chủ động ở thận. Khoảng 22% chất có hoạt tính phóng xạ hiện diện trong phân, chứng tỏ có 1 phần saxagliptin bài tiết qua mật và/hay một phần không được hấp thu qua đường tiêu hóa.

Sau khi uống 1 liều đơn Saxagliptin 5 mg trên đối tượng khỏe mạnh, thời gian bán thải trung bình (T1/2) của saxagliptin và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó trong huyết tương tương ứng lần lượt là 2,5 giờ và 3,1 giờ.

Động học của sự hấp thu, phân phối, chuyển hóa và thải trừ thuốc để biết cách chọn đường đưa thuốc vào cơ thể (uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch...), số lần dùng thuốc trong ngày, liều lượng thuốc tuỳ theo từng trường hợp (tuổi, trạng thái bệnh, trạng thái sinh lý...)

Bảo quản

Nên bảo quản thuốc Saxagliptin như thế nào?

Đọc kỹ hướng dẫn thông tin bảo quản thuốc ghi trên bao bì và tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Saxagliptin. Kiểm tra hạn sử dụng thuốc. Khi không sử dụng thuốc cần thu gom và xử lý theo hướng dẫn của nhà sản xuất hoặc người phụ trách y khoa. Các thuốc thông thường được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh tiếp xúc trực tiêp với ánh nắng hoặc nhiệt độ cao sẽ có thể làm chuyển hóa các thành phần trong thuốc.