Thuốc Tibolone

Thuốc Tibolone là gì | Dạng thuốc| Chỉ định | Liều dùng | Quá liều | Chống chỉ định | Tác dụng phụ | Lưu ý | Tương tác | Bảo quản | Dược lý | Dược động học

Thuốc Tibolone là gì? Tác dụng thuốc Tibolone, cách dùng, liều dùng, công dụng? Hướng dẫn sử dụng thuốc Tibolone bao gồm chỉ định, chống chỉ định, tác dụng, tác dụng phụ và các lưu ý khi dùng thuốc Tibolone. Thông tin dưới đây được biên tập và tổng hợp từ Dược thư quốc gia Việt Nam - Bộ Y tế mới nhất, Thuốc biệt dược và các nguồn uy tín khác.

Tibolone là thuốc gì?

Thuốc Tibolone là Hocmon, Nội tiết tố. Thuốc Tibolone chứa thành phần Tibolone và được đóng gói dưới dạng Viên nén

   

Thuốc gốc	Thuốc Tibolone ®
Nhóm thuốc	Hocmon, Nội tiết tố
Thành phần	Tibolone
Dạng thuốc	Viên nén
Tên biệt dược	Tibona
Biệt dược mới	Climabel 2.5mg, Eslone Tab, Livial, Tibelox, Tibona, Zinvial

Dạng thuốc và hàm lượng

Những dạng và hàm lượng thuốc Tibolone

Thuốc Tibolone: Viên nén

Chỉ định

Đối tượng sử dụng thuốc Tibolone

– Ðiều trị các triệu chứng do mãn kinh tự nhiên hoặc nhân tạo.
– Ðề phòng loãng xương trong các tình trạng thiếu estrogen.

Tuân thủ sử dụng thuốc theo đúng chỉ định(công dụng, chức năng cho đối tượng nào) ghi trên tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Tibolone hoặc tờ kê đơn thuốc của bác sĩ.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng Tibolone

Liều dùng là một viên mỗi ngày. Nên uống thuốc với một ít nước, tốt nhất là vào một giờ nhất định trong ngày. Không cần chỉnh liều trên người cao tuổi. Sự giảm nhẹ triệu chứng thường xảy ra sau vài tuần, nhưng kết quả tối ưu thường đạt được khi điều trị liên tục ít nhất là 3 tháng. Ðể đề phòng loãng xương, cần điều trị lâu dài. Với liều được khuyến nghị, không cần hạn chế thời gian điều trị với Tibolone.

Lựa chọn điều trị:
Khi quyết định chọn dùng Tibolone hoặc một thuốc khác cho một phụ nữ sau mãn kinh cụ thể, nên xem xét kỹ về chỉ định điều trị; khả năng chấp nhận ra máu âm đạo; những triệu chứng có thể có về khí sắc và ham muốn tình dục; ảnh hưởng trên mô vú và các lợi ích và nguy cơ khác. Xem thêm các mục Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng và Dược lực.

Bắt đầu dùng Tibolone:
Những phụ nữ mãn kinh tự nhiên nên bắt đầu điều trị Tibolone ít nhất là 12 tháng sau lần có kinh cuối cùng. Nếu Tibolone được dùng sớm hơn, sẽ tăng nguy cơ ra máu âm đạo không đều hoặc rỉ máu âm đạo. Trong trường hợp mãn kinh nhân tạo (ví dụ do phẫu thuật hoặc do hóa học), có thể bắt đầu điều trị với Tibolone ngay.

Chuyển từ liệu pháp hormon thay thế thông thường sang dùng Tibolone:
Trên phụ nữ còn tử cung nguyên vẹn đang dùng một chế phẩm chỉ chứa estrogen, nên gây ra máu âm đạo bằng cách dùng progestogen trước khi bắt đầu dùng Tibolone. Nếu thay đổi từ một chế phẩm hormon thay thế phối hợp theo trình tự, nên bắt đầu điều trị Tibolone ngay sau khi hết ra máu do tạm nghỉ thuốc. Nếu đổi từ một liệu pháp hormon thay thế phối hợp liên tục, có thể bắt đầu dùng Tibolone bất cứ lúc nào. Nếu ra máu âm đạo bất thường là lý do để đổi từ liệu pháp hormon thay thế thông thường, nên tìm nguyên nhân ra máu trước khi bắt đầu dùng Tibolone.

Quên uống thuốc:
Nếu bỏ sót một liều, nên uống ngay mỗi khi nhớ ra, trừ khi đã trễ quá 12 tiếng. Trong trường hợp sau này, nên bỏ qua liều đã quên uống và uống liều kế tiếp vào giờ thường lệ.

Cần áp dụng chính xác liều dùng thuốc Tibolone ghi trên bao bì, tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ. Không tự ý tính toán, áp dụng hoặc thay đổi liều dùng.

Quá liều, quên liều và xử trí

Nên làm gì trong trường hợp quá liều thuốc Tibolone

Ðộc tính cấp của tibolone trên động vật rất thấp. Do đó, sẽ không xảy ra các triệu chứng nhiễm độc, ngay cả khi uống nhiều viên thuốc cùng một lượt. Trong trường hợp quá liều cấp tính, có thể xảy ra buồn nôn, ói mửa, và ra máu âm đạo ở phụ nữ. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu cần, có thể điều trị triệu chứng.

Những loại thuốc kê đơn cần phải có đơn thuốc của bác sĩ hoặc dược sĩ. Những loại thuốc không kê đơn cần có tờ hướng dẫn sử dụng từ nhà sản xuất. Đọc kỹ và làm theo chính xác liều dùng ghi trên tờ đơn thuốc hoặc tờ hướng dẫn sử dụng thuốc. Khi dùng quá liều thuốc Tibolone cần dừng uống, báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ khi có các biểu hiện bất thường.

Lưu ý xử lý trong thường hợp quá liều

Những biểu hiện bất thường khi quá liều cần thông báo cho bác sĩ hoặc người phụ trách y tế. Trong trường hợp quá liều thuốc Tibolone có các biểu hiện cần phải cấp cứu: Gọi ngay 115 để được hướng dẫn và trợ giúp. Người nhà nên mang theo sổ khám bệnh, tất cả toa thuốc/lọ thuốc đã và đang dùng để các bác sĩ có thể nhanh chóng chẩn đoán và điều trị

Nên làm gì nếu quên một liều thuốc Tibolone

Thông thường các thuốc có thể uống trong khoảng 1-2 giờ so với quy định trong đơn thuốc. Trừ khi có quy định nghiêm ngặt về thời gian sử dụng thì có thể uống thuốc Tibolone sau một vài tiếng khi phát hiện quên. Tuy nhiên, nếu thời gian quá xa thời điểm cần uống thì không nên uống bù có thể gây nguy hiểm cho cơ thể. Cần tuân thủ đúng hoặc hỏi ý kiến bác sĩ trước khi quyết định.

Chống chỉ định

Những trường hợp không được dùng thuốc Tibolone

Không nên dùng Tibolone nếu có một trong những tình trạng được nêu dưới đây. Nếu xuất hiện bất cứ tình trạng nào dưới đây trong thời gian đang dùng Tibolone, nên ngưng điều trị ngay tức thì.
– Có thai và nuôi con bằng sữa mẹ.
– Ðã biết hoặc nghi ngờ có bệnh ác tính chịu ảnh hưởng bởi các steroid sinh dục, đặc biệt là ung thư vú và ung thư nội mạc tử cung.
– Huyết khối tĩnh mạch sâu, các rối loạn thuyên tắc huyết khối, hoặc bệnh sử có bằng chứng về những bệnh này.

– Ra máu âm đạo không rõ nguyên nhân.
– Rối loạn chức năng gan nặng.
– Tiền sử dị ứng với lactose.
– Tiền sử dị ứng với bất cứ thành phần nào khác trong Tibolone.

Thông thường người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc thì không được dùng thuốc. Các trường hợp khác được quy định trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc đơn thuốc bác sĩ. Chống chỉ định thuốc Tibolone phải hiểu là chống chỉ định tuyệt đối, tức là không vì lý do nào đó mà trường hợp chống chỉ định lại linh động được dùng thuốc.

Tác dụng phụ

Những tác dụng phụ khi dùng Tibolone

Mục này mô tả những tác dụng không mong muốn, được ghi nhận qua 16 nghiên cứu đối chứng với giả dược, với 1463 phụ nữ dùng tibolone ở liều điều trị 855 phụ nữ dùng giả dược.

Thời gian điều trị trong các nghiên cứu này thay đổi từ 2 đến 24 tháng. So với giả dược, những tác dụng không mong muốn sau đây thường xảy ra một cách có ý nghĩa thống kê trong khi điều trị với tibolone và hay gặp hơn (từ 1-10%): ra máu hoặc rỉ máu âm đạo, khí hư, đau bụng, tăng cân, đau vú, rậm lông, ngứa cơ quan sinh dục, nấm cơ quan sinh dục, viêm âm đạo (xảy ra theo tần suất giảm dần). Ít gặp chứng quên (từ 0,1-1%). Trong số những tác dụng không mong muốn này, ra máu hoặc rỉ máu âm đạo, đau bụng và đau vú chủ yếu xảy ra trong những tháng đầu điều trị rồi sau đó giảm đi.

Khi thuốc được đưa ra thị trường, ngoài những tác dụng không mong muốn trên thuốc còn có một số tác dụng không mong muốn khác như nhức đầu, phù và chóng mặt. Tuy nhiên, trong các thử nghiệm lâm sàng so sánh tibolone với giả dược, không thấy những tác dụng sau này thường xuyên xảy ra một cách có ý nghĩa thống kê, gợi ý rằng những tác dụng phụ này không liên quan đến tibolone.
Có báo cáo cho thấy quá sản nội mạc tử cung và ung thư nội mạc tử cung trên bệnh nhân điều trị tibolone, mặc dù không chứng minh được mối quan hệ nhân-quả.

Thông thường những tác dụng phụ hay tác dụng không mong muốn (Adverse Drug Reaction - ADR) tác dụng ngoài ý muốn sẽ mất đi khi ngưng dùng thuốc. Nếu có những tác dụng phụ hiếm gặp mà chưa có trong tờ hướng dẫn sử dụng. Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa nếu thấy nghi ngờ về các những tác dụng phụ của thuốc Tibolone

Thận trọng và lưu ý

Những lưu ý và thận trọng trước khi dùng thuốc Tibolone

– Tibolone không phải là thuốc dùng để tránh thai.
– Các nghiên cứu gợi ý rằng điều trị với liệu pháp hormon thay thế thông thường hoặc thuốc điều hòa chọn lọc thụ thể estrogen (SERM) đi kèm với tăng gấp 2-3 lần nguy cơ tương đối phát sinh thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch, ví dụ như huyết khối tĩnh mạch sâu hoặc thuyên tắc phổi.

Mặc dù không có số liệu dịch tễ học với Tibolone, nhưng có dấu hiệu cho thấy thuốc này khác với liệu pháp hormon thay thế thông thường và thuốc SERM về nguy cơ thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch, có lẽ do các tác động progestogen/androgen của nó. Tibolone có tác dụng trợ tiêu fibrin trên các thông số cầm máu, và trong các nghiên cứu đối chứng với giả dược, nguy cơ tương đối của thuyên tắc máu khối tĩnh mạch trên phụ nữ được điều trị Tibolone không tăng so với giả dược.

Tuy vậy, ý nghĩa lâm sàng của những phát hiện này vẫn chưa được biết rõ. Do đó, cũng như các liệu pháp hormon thay thế thông thường và SERM, nên cân nhắc nguy cơ/lợi ích khi kê toa Tibolone cho những phụ nữ có một yếu tố nguy cơ thuyên tắc máu khối tĩnh mạch (ví dụ tiền sử cá nhân hoặc gia đình có thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch và béo phì nặng). Nguy cơ thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch có thể tạm thời tăng lên khi bất động kéo dài, chấn thương nặng hoặc đại phẫu.

Như đối với tất cả các bệnh nhân sau mổ, nên chú ý đến các biện pháp dự phòng để ngăn ngừa thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch sau mổ. Nếu phải bất động kéo dài sau khi mổ chương trình, đặc biệt là mổ bụng hoặc phẫu thuật chỉnh hình chi dưới, nên xem xét tạm thời ngưng dùng Tibolone 4 tuần trước khi mổ. Nếu thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch xuất hiện trong khi đang điều trị với Tibolone, nên ngưng thuốc.

– Các nghiên cứu dịch tễ học cho thấy một sự gia tăng nhỏ hoặc vừa về xác suất ung thư vú trên phụ nữ hiện đang hoặc vừa mới dùng liệu pháp hormon thay thế thông thường. Số liệu in vitro lẫn số liệu lâm sàng đều gợi ý rằng tibolone, hoạt chất của Tibolone, có những tác dụng trên mô vú khác với liệu pháp hormon thay thế thông thường (xem Dược lực). Ý nghĩa lâm sàng của những phát hiện này chưa được rõ. Do đó, cũng như với liệu pháp hormon thay thế thông thường, cần cân nhắc nguy cơ/lợi ích khi kê toa Tibolone cho bệnh nhân. Thường xuyên khám vú, và khi thích hợp nên chụp nhũ ảnh, đặc biệt là trên phụ nữ có các yếu tố nguy cơ ung thư vú.

– Nên xem xét nguy cơ/lợi ích khi có bệnh gan hoặc tiền sử có bệnh này. Nên ngưng điều trị nếu kết quả xét nghiệm chức năng gan trở nên bất thường, hoặc xuất hiện vàng da tắc mật.
– Trong vòng 3 tháng sau khi khởi trị, một số ít phụ nữ có thể bị ra máu hoặc rỉ máu âm đạo, có lẽ do tác dụng còn sót lại của các estrogen nội sinh hoặc ngoại sinh. Ra máu dai dẳng hoặc xuất hiện sau ba tháng điều trị nên được thăm khám một cách thích hợp; tuy nhiên, trong đa số trường hợp thường không tìm thấy nguyên nhân cụ thể của ra máu.

– Như tất cả các steroid có hoạt tính hormon, hàng năm nên kiển tra sức khỏe toàn diện.
Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và sử dụng máy móc:
Tibolone không có ảnh hưởng gì trên sự tỉnh táo và tập trung.

LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Không có đủ số liệu về việc sử dụng Tibolone trên phụ nữ có thai. Nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính sinh sản (xem An toàn tiền lâm sàng). Vì không rõ nguy cơ tiềm năng trên người, nên Tibolone bị chống chỉ định trong thời gian có thai và nuôi con bằng sữa mẹ.

Những đối tượng cần lưu ý trước khi dùng thuốc Tibolone: người già, phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú, trẻ em dưới 15 tuổi, người suy gan, suy thận, người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc… Hoặc đối tượng bị nhược cơ, hôn mê gan, viêm loét dạ dày.

Lưu ý thời kỳ mang thai

Bà bầu mang thai uống thuốc Tibolone được không?

Luôn cân nhắc và hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng thuốc. Các thuốc dù đã kiểm nghiệm vẫn có những nguy cơ khi sử dụng.

Lưu ý thời kỳ cho con bú

Bà mẹ cần cân nhắc thật kỹ lợi ích và nguy cơ cho mẹ và bé. Không nên tự ý dùng thuốc khi chưa đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và chỉ dẫn của bác sĩ để bảo vệ cho mẹ và em bé.

Tương tác thuốc

Thuốc Tibolone có thể tương tác với những thuốc nào?

Vì Tibolone có thể làm tăng hoạt tính tiêu fibrin trong máu, nên có thể làm tăng tác dụng của thuốc kháng đông. Tác dụng này đã được chứng minh với warfarin. Do đó, nên theo dõi khi dùng đồng thời Tibolone và warfarin, và nên chỉnh liều warfarin một cách thích hợp.

Các nghiên cứu in vitro chỉ phát hiện thấy những tương tác tối thiểu giữa tibolone với các men cytochrome P450. Do đó, Tibolone ít có khả năng có vai trò ức chế có ý nghĩa lâm sàng trên các men cytochrome P450, và Tibolone cũng ít có khả năng bị ảnh hưởng bởi các thuốc khác được biết có tương tác với các men cytochrome P450.
Việc đồng thời sử dụng Tibolone và liệu pháp hormon thay thế thông thường chưa được nghiên cứu, do đó không được khuyên dùng.

Cần nhớ tương tác thuốc với các thuốc khác thường khá phức tạp do ảnh hưởng của nhiều thành phần có trong thuốc. Các nghiên cứu hoặc khuyến cáo thường chỉ nêu những tương tác phổ biến khi sử dụng. Chính vì vậy không tự ý áp dụng các thông tin về tương tác thuốc Tibolone nếu bạn không phải là nhà nghiên cứu, bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa.

Tương tác thuốc Tibolone với thực phẩm, đồ uống

Cân nhắc sử dụng chung thuốc Tibolone với rượu bia, thuốc lá, đồ uống có cồn hoặc lên men. Những tác nhân có thể thay đổi thành phần có trong thuốc. Xem chi tiết trong tờ hướng dẫn sử dụng hoặc hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ để biết thêm chi tiết.

Dược lý và cơ chế

Tương tác của thuốc Tibolone với các hệ sinh học

Tibolone có các hoạt tính estrogen, progestogen và androgen.

Mỗi thuốc, tuỳ theo liều dùng sẽ có tác dụng sớm, đặc hiệu trên một mô, một cơ quan hay một hệ thống của cơ thể, được sử dụng để điều trị bệnh, được gọi là tác dụng chính.

Dược động học

Tác động của cơ thể đến thuốc Tibolone

Sau khi uống, tibolone được hấp thu nhanh chóng và đều khắp. Nhờ chuyển hóa nhanh, nên nồng độ tibolone trong máu rất thấp. Nồng độ chất đồng phân d4 của tibolone trong máu cũng rất thấp. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của các chất chuyển hóa 3alfa-OH và 3beta-OH cao hơn và đạt được sau 1-1,5 giờ, thời gian bán thải của chúng khoảng chừng 7 giờ và không xảy ra sự tích lũy thuốc.

Tibolone được bài tiết chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa liên hợp (phần lớn là sulfat-hóa). Một phần lượng thuốc uống vào được bài tiết trong nước tiểu, còn phần lớn được thải trừ qua phân.
Việc ăn uống không ảnh hưởng có ý nghĩa đến mức độ hấp thu thuốc.
Các thông số dược động học của tibolone và những chất chuyển hóa của nó tỏ ra độc lập với chức năng thận.

Động học của sự hấp thu, phân phối, chuyển hóa và thải trừ thuốc để biết cách chọn đường đưa thuốc vào cơ thể (uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch...), số lần dùng thuốc trong ngày, liều lượng thuốc tuỳ theo từng trường hợp (tuổi, trạng thái bệnh, trạng thái sinh lý...)

Bảo quản

Nên bảo quản thuốc Tibolone như thế nào?

Bảo qủan trong bao bì gốc trong hộp carton ở 2-25 độ C.

Đọc kỹ hướng dẫn thông tin bảo quản thuốc ghi trên bao bì và tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Tibolone. Kiểm tra hạn sử dụng thuốc. Khi không sử dụng thuốc cần thu gom và xử lý theo hướng dẫn của nhà sản xuất hoặc người phụ trách y khoa. Các thuốc thông thường được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh tiếp xúc trực tiêp với ánh nắng hoặc nhiệt độ cao sẽ có thể làm chuyển hóa các thành phần trong thuốc.