Thuốc Vardenafil

Thuốc Vardenafil là gì | Dạng thuốc| Chỉ định | Liều dùng | Quá liều | Chống chỉ định | Tác dụng phụ | Lưu ý | Tương tác | Bảo quản | Dược lý | Dược động học

Thuốc Vardenafil là gì? Tác dụng thuốc Vardenafil, cách dùng, liều dùng, công dụng? Hướng dẫn sử dụng thuốc Vardenafil bao gồm chỉ định, chống chỉ định, tác dụng, tác dụng phụ và các lưu ý khi dùng thuốc Vardenafil. Thông tin dưới đây được biên tập và tổng hợp từ Dược thư quốc gia Việt Nam - Bộ Y tế mới nhất, Thuốc biệt dược và các nguồn uy tín khác.

Vardenafil là thuốc gì?

Thuốc Vardenafil là Hocmon, Nội tiết tố. Thuốc Vardenafil chứa thành phần Vardenafil và được đóng gói dưới dạng Viên nén bao phim; Viên nén phân tán trong miệng; Hàm lượng: 5 mg, 10 mg, 20 mg.

   

Thuốc gốc	Thuốc Vardenafil ®
Nhóm thuốc	Hocmon, Nội tiết tố
Thành phần	Vardenafil
Dạng thuốc	Viên nén bao phim; Viên nén phân tán trong miệng; Hàm lượng: 5 mg, 10 mg, 20 mg.
Tên biệt dược	Levitra; Vardelena
Biệt dược mới	Varafil 10, Levivina, Melygra 1h, Ocehappy, Vardelena, Vasanlog ODT

Dạng thuốc và hàm lượng

Những dạng và hàm lượng thuốc Vardenafil

Thuốc Vardenafil: Viên nén bao phim; Viên nén phân tán trong miệng; Hàm lượng: 5 mg, 10 mg, 20 mg.

Chỉ định

Đối tượng sử dụng thuốc Vardenafil

Điều trị rối loạn cương dương, yếu sinh lý và xuất tinh sớm ở nam giới.

Tuân thủ sử dụng thuốc theo đúng chỉ định(công dụng, chức năng cho đối tượng nào) ghi trên tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Vardenafil hoặc tờ kê đơn thuốc của bác sĩ.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng Vardenafil

Dựa trên hiệu quả và tính dung nạp, liều lượng có thể tăng đến 20 mg hay giảm đến 5 mg. Liều tối đa khuyến cáo là 20 mg x 1 lần/ngày. Levitra ODT 10mg: Liều tối đa hàng ngày khuyến cáo là 1 viên. Đường dùng Dùng thuốc theo đường uống.

Liều khuyến cáo là 10 mg (hoặc 20 mg) uống trước khi quan hệ tình dục 25-60 phút. Tối đa 1 lần. Cần có kích thích tình dục để có đáp ứng điều trị tự nhiên.

Viên nén tan trong miệng (ODT) 10mg không tương đương sinh học với viên nén bao phim (FCT) 10mg . Nên đặt viên ODT 10mg trên lưỡi cho đến khi hòa tan. Không dùng với nước để uống thuốc. Nên sử dụng ngay sau khi lấy ra khỏi vỉ.

Người già (trên 65 tuổi) Nên sử dụng liều khởi đầu 5 mg, có thể tăng liều lên 10 mg, 20 mg khi cần thiết theo chỉ định của bác sĩ. Trẻ em Không chỉ định sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.

Cần áp dụng chính xác liều dùng thuốc Vardenafil ghi trên bao bì, tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ. Không tự ý tính toán, áp dụng hoặc thay đổi liều dùng.

Quá liều, quên liều và xử trí

Nên làm gì trong trường hợp quá liều thuốc Vardenafil

Những loại thuốc kê đơn cần phải có đơn thuốc của bác sĩ hoặc dược sĩ. Những loại thuốc không kê đơn cần có tờ hướng dẫn sử dụng từ nhà sản xuất. Đọc kỹ và làm theo chính xác liều dùng ghi trên tờ đơn thuốc hoặc tờ hướng dẫn sử dụng thuốc. Khi dùng quá liều thuốc Vardenafil cần dừng uống, báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ khi có các biểu hiện bất thường.

Lưu ý xử lý trong thường hợp quá liều

Những biểu hiện bất thường khi quá liều cần thông báo cho bác sĩ hoặc người phụ trách y tế. Trong trường hợp quá liều thuốc Vardenafil có các biểu hiện cần phải cấp cứu: Gọi ngay 115 để được hướng dẫn và trợ giúp. Người nhà nên mang theo sổ khám bệnh, tất cả toa thuốc/lọ thuốc đã và đang dùng để các bác sĩ có thể nhanh chóng chẩn đoán và điều trị

Nên làm gì nếu quên một liều thuốc Vardenafil

Thông thường các thuốc có thể uống trong khoảng 1-2 giờ so với quy định trong đơn thuốc. Trừ khi có quy định nghiêm ngặt về thời gian sử dụng thì có thể uống thuốc Vardenafil sau một vài tiếng khi phát hiện quên. Tuy nhiên, nếu thời gian quá xa thời điểm cần uống thì không nên uống bù có thể gây nguy hiểm cho cơ thể. Cần tuân thủ đúng hoặc hỏi ý kiến bác sĩ trước khi quyết định.

Chống chỉ định

Những trường hợp không được dùng thuốc Vardenafil

Chống chỉ định ở những bệnh nhân quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc (hoạt chất chính hay tá dược).

Thông thường người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc thì không được dùng thuốc. Các trường hợp khác được quy định trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc đơn thuốc bác sĩ. Chống chỉ định thuốc Vardenafil phải hiểu là chống chỉ định tuyệt đối, tức là không vì lý do nào đó mà trường hợp chống chỉ định lại linh động được dùng thuốc.

Tác dụng phụ

Những tác dụng phụ khi dùng Vardenafil

+ Hoa mắt chóng mặt đau đầu

+ Đỏ phừng phừng mặt, tăng nhịp tim và huyết áp tăng nhẹ rất thận trọng khi sử dụng. Không nên sử dụng cho những người có tiền sử cao huyết áp, người có bệnh lý tim mạch

+ Đối với những người không phù hợp thuốc còn gây những phản ứng dị ứng đáng kể nhưng nổi mẩn, nặng hơn thì suy hô hấp do dị ứng….

+ Táo bón nhẹ với một số ít người

Thông thường những tác dụng phụ hay tác dụng không mong muốn (Adverse Drug Reaction - ADR) tác dụng ngoài ý muốn sẽ mất đi khi ngưng dùng thuốc. Nếu có những tác dụng phụ hiếm gặp mà chưa có trong tờ hướng dẫn sử dụng. Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa nếu thấy nghi ngờ về các những tác dụng phụ của thuốc Vardenafil

Thận trọng và lưu ý

Những lưu ý và thận trọng trước khi dùng thuốc Vardenafil

Bệnh nhân hẹp van động mạch chủ hay hẹp phì đại dưới van động mạch chủ. Bệnh tim mạch, hội chứng QT kéo dài, đang dùng thuốc chống loạn nhịp nhóm IA, III. Bất thường giải phẫu dương vật, tình trạng có thể gây cương đau dương vật.

Suy gan nặng, bệnh thận giai đoạn cuối cần lọc máu, loét dạ dày tiến triển.

Những đối tượng cần lưu ý trước khi dùng thuốc Vardenafil: người già, phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú, trẻ em dưới 15 tuổi, người suy gan, suy thận, người mẫn cảm dị ứng với bất cứ chất nào trong thành phần của thuốc… Hoặc đối tượng bị nhược cơ, hôn mê gan, viêm loét dạ dày.

Lưu ý thời kỳ mang thai

Bà bầu mang thai uống thuốc Vardenafil được không?

Luôn cân nhắc và hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng thuốc. Các thuốc dù đã kiểm nghiệm vẫn có những nguy cơ khi sử dụng.

Lưu ý thời kỳ cho con bú

Bà mẹ cần cân nhắc thật kỹ lợi ích và nguy cơ cho mẹ và bé. Không nên tự ý dùng thuốc khi chưa đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và chỉ dẫn của bác sĩ để bảo vệ cho mẹ và em bé.

Tương tác thuốc

Thuốc Vardenafil có thể tương tác với những thuốc nào?

Thuốc chẹn alpha, ketoconazole, itraconazole, erythromycin: không dùng chung quá 5 mg vardenafil.

Cần nhớ tương tác thuốc với các thuốc khác thường khá phức tạp do ảnh hưởng của nhiều thành phần có trong thuốc. Các nghiên cứu hoặc khuyến cáo thường chỉ nêu những tương tác phổ biến khi sử dụng. Chính vì vậy không tự ý áp dụng các thông tin về tương tác thuốc Vardenafil nếu bạn không phải là nhà nghiên cứu, bác sĩ hoặc người phụ trách y khoa.

Tương tác thuốc Vardenafil với thực phẩm, đồ uống

Cân nhắc sử dụng chung thuốc Vardenafil với rượu bia, thuốc lá, đồ uống có cồn hoặc lên men. Những tác nhân có thể thay đổi thành phần có trong thuốc. Xem chi tiết trong tờ hướng dẫn sử dụng hoặc hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ để biết thêm chi tiết.

Dược lý và cơ chế

Tương tác của thuốc Vardenafil với các hệ sinh học

Cương dương vật là một quá trình huyết động học dựa trên sự giãn cơ trơn tại thể hang và những tiểu động mạch có liên quan.

Khi có kích thích tình dục, từ những tận cùng thần kinh tại thể hang sẽ phóng thích nitric oxide (NO), làm họat hóa enzyme guanylate cylase gây tăng nồng độ guanosine monophosphate vòng (cGMP) tại thể hang. Điều này kích hoạt sự giãn cơ trơn, cho phép tăng lưu lượng máu vào dương vật.

Mức cGMP thực tế một mặt được điều hòa theo tỷ lệ tổng hợp qua guanylate cylase, mặt khác theo tỷ lệ thoái biến qua cGMP hydrolyzing phosphodiesterases (PDE).

Tại thể hang của người loại PDE nổi bật nhất là cGMP specific phosphodiesterase type 5.

Do tác dụng ức chế PDE5, enzyme chịu trách nhiệm gây thoái biến cGMP tại thể hang, vardenafil làm tăng mạnh tác dụng của NO nội sinh, đựơc phóng thích tại chỗ tại thể hang khi có kích thích tình dục. Sự ức chế PDE 5 của vardenafil làm tăng lượng cGMP tại thể hang, dẫn đến giãn cơ trơn và đưa dòng máu vào thể hang.

Do đó, vardenafil làm tăng đáp ứng tự nhiên với kích thích tình dục.

Các thử nghiệm trên chế phẩm enzyme tinh khiết cho thấy vardenafil là chất có khả năng và được lựa chọn để ức chế PDE5, trên người với mức IC50 là 0,7nM.

Tác dụng ức chế của vardenafil trên PDE5 mạnh hơn so với các phosphodiesterases được biết đến khác > 15 lần so với PDE6, > 130 lần so với PDE1, > 300 lần so với PDE11, và > 1.000 lần so với PDE2, 3, 4, 7, 8, 9, và 10. Trên in vitro, vardenafil gây tăng lượng cGMP phân lập từ thể hang của người dẫn đến tình trạng giãn cơ.

Trên thỏ còn tỉnh táo, vardenafil gây ra sự cương dương, phụ thuộc vào sự tổng hợp nitric oxide nội sinh và được tăng tiềm lực nhờ các chất sinh nitric oxide.

Tác dụng trên sự cương dương

Trong nghiên cứu sử dụng vardenafil có đối chứng với giả dược để đo mức độ cương cứng, vardenafil 20 mg gây ra mức cương dương đủ cho sự giao hợp ≥ 60% cương cứng với vardenafil ở một số người nam xảy ra sớm trong 15 phút.

Đáp ứng tổng quát trên những đối tượng này với vardenafil là có ý nghĩa thống kê khi so sánh với nhóm dùng giả dược tại thời điểm sau khi dùng thuốc 25 phút.

Mỗi thuốc, tuỳ theo liều dùng sẽ có tác dụng sớm, đặc hiệu trên một mô, một cơ quan hay một hệ thống của cơ thể, được sử dụng để điều trị bệnh, được gọi là tác dụng chính.

Dược động học

Tác động của cơ thể đến thuốc Vardenafil

Vardenafil hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Nồng độ tối đa Cmax đạt được 15 phút sau khi uống, 90% Cmax đạt được trong khoảng thời gian từ 30 đến 120 phút (trung bình 60 phút).

Do thuốc có chuyển hóa bước đầu qua gan, sinh khả dụng tuyệt đối trung bình đạt khoảng 15%.

Sau khi uống thuốc, AUC (diện tích đường cong dưới nồng độ) và Cmax tăng tương ứng với liều dùng trong khoảng liều khuyến cáo (5-20 mg).

Khi uống Vardenafil với bữa ăn nhiều chất béo (chứa 57% chất béo), tốc độ hấp thu sẽ giảm và thời gian Tmax trung bình để đạt nồng độ tối đa trong huyết thanh tăng khoảng 60 phút và giảm Cmax 20%. AUC của Vardenafil không bị ảnh hưởng. Sau một bữa ăn bình thường (chứa 30% mỡ), những thông số dược động học của Vardenafil (Cmax, Tmax và AUC) không bị ảnh hưởng.

Với những kết quả này, có thể uống Vardenafil có hoặc không có thức ăn.

Phân bố

Thể tích phân bố ở giai đoạn ổn định là 208 L cho thấy sự phân bố vào các mô của vardenafil.

Vardenafil và chất chuyển hóa chính (M1) có tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương cao (khoảng 95% đối với vardenafil và M1). Sự gắn kết này là có hồi phục và không phụ thuộc vào tổng nồng độ của thuốc.

Nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy sau 90 phút uống thuốc, không quá 0,00012% liều dùng của thuốc có xuất hiện trong tinh dịch.

Chuyển hóa

Vardenafil chuyển hóa chủ yếu qua hệ thống enzyme CYP3A4, với sự tham gia của CYP3A5 và CYP2C9 dạng đồng phân.

Thời gian bán thải của chất chuyển hóa M1, là chất chuyển hóa chính ở người, là khoảng 3-5 giờ, tương tự như thuốc chưa chuyển hóa. Trên người, chất chuyển hóa chính trong tuần hoàn (M1) được tạo ra qua quá trình desethylation tại vòng piperazine của vardenafil sẽ tiếp tục được chuyển hóa.

Trong hệ thống tuần hoàn, M1 ở dưới dạng kết hợp với glucuronide (glucuronic acid).Nồng độ trong huyết tương của chất M1 dạng không kết hợp với glucuronide chiếm khoảng 26% tổng số hợp chất ban đầu.

Chất chuyển hoá M1 có đặc tính chọn lọc phosphodiesterase tương tự như vardenafil và khả năng ức chế PDE5 in vitro là khoảng 28% so với vardenafil, đóng góp khoảng 7% hiệu quả điều trị.

Thải trừ

Tổng tỷ lệ thanh thải của vardenafil là 56 L/giờ với thời bán thải khoảng 4-5 giờ.Thải trừ chủ yếu qua phân (khoảng 91-95% liều uống) và một phần nhỏ qua nước tiểu (khoảng 2-6%).

Dược động học trên một số đối tượng đặc biệt

Người già (trên 65 tuổi):

AUC và Cmax của vardenafil ở người già, ≥ 65 tuổi, dùng viên nén Levitra 10mg tan trong miệng tăng lên lần lượt là từ 31 đến 39% và 16 đến 21% khi so với các bệnh nhân ≤ 45 tuổi.

Không thấy có tích lũy vardenafil trong huyết tương của các bệnh nhân ≤ 45 tuổi hoặc ≥ 65 tuổi sau khi dùng ngày một lần viên Levitra ODT 10mg trên 10 ngày.Không thấy có sự khác biệt về độ an toàn và hiệu quả điều trị giữa người già và người trẻ trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm chứng với giả dược.

Bệnh nhân suy gan:

Bệnh nhân suy gan mức độ nhẹ đến vừa (Child-Pugh A và B), độ thanh thải vardenafil giảm xuống tỉ lệ với mức độ suy gan.Bệnh nhân suy gan nhẹ (Child-Pugh A), AUC và Cmax của vardenafil tăng 1.2 lần (AUC tăng 17%, Cmaxtăng 22%) so với người khỏe mạnh.Bệnh nhân suy gan vừa (Child-Pugh B), AUC của vardenafil tăng 2,6 lần (160%), Cmax tăng 2,3 lần (130%) so với người khỏe mạnh. Dược động học trên nhóm bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C) chưa được nghiên cứu.

Bệnh nhân suy thận:

Dược động học vardenafil ở những bệnh nhân suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin > 50-80mL/phút) và vừa (độ thanh thải creatinin > 30-50mL/phút) tương tự so với những bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Những bệnh nhân tình nguyện có suy thận nặng (độ thanh thải creatinin
An toàn tiền lâm sàng

Không có nguy cơ nào đặc biệt trên người dựa trên các nghiên cứu quy ước về an toàn dược lý, liều gây độc nhắc lại, nhiễm độc gen, khả năng gây ung thư và độc tính sinh sản. Chỉ định/Công dụng… Điều trị rối loạn chức năng cương ở nam giới trưởng thành (không có khả năng đạt hoặc duy trì sự cương dương vật đủ để thỏa mãn trong giao hợp).

Động học của sự hấp thu, phân phối, chuyển hóa và thải trừ thuốc để biết cách chọn đường đưa thuốc vào cơ thể (uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch...), số lần dùng thuốc trong ngày, liều lượng thuốc tuỳ theo từng trường hợp (tuổi, trạng thái bệnh, trạng thái sinh lý...)

Bảo quản

Nên bảo quản thuốc Vardenafil như thế nào?

Đọc kỹ hướng dẫn thông tin bảo quản thuốc ghi trên bao bì và tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Vardenafil. Kiểm tra hạn sử dụng thuốc. Khi không sử dụng thuốc cần thu gom và xử lý theo hướng dẫn của nhà sản xuất hoặc người phụ trách y khoa. Các thuốc thông thường được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh tiếp xúc trực tiêp với ánh nắng hoặc nhiệt độ cao sẽ có thể làm chuyển hóa các thành phần trong thuốc.